姜黄素固体分散体对大鼠肝损伤的防治作用

目的:研究以聚乙二醇6000为载体制备的姜黄素固体分散体对酒精性大鼠肝损伤的防治作用。方法:SD大鼠灌胃酒脂乳剂建立大鼠酒精性肝损伤模型,同时灌胃给予姜黄素固体分散体(CurSD),测定大鼠血清及肝组织中相关指标,计算肝指数,观察肝脏组织学变化。结果:姜黄素固体分散体能显著降低酒精性肝损伤大鼠血清中甘油三酯(TG)含量并降低血清天冬氨酸氨基转移酶(ALT)、丙氨酸氨基转移酶(AST)活性;降低肝组织中丙二醛(MDA)含量,提高肝组织中超氧化物歧化酶(SOD)活性。结论:以聚乙二醇为载体制备的姜黄素固体分散体对酒精性大鼠肝损伤具有防治作用。     

2型糖尿病患者氧化应激指标的变化

目的探讨2型糖尿病及糖尿病肾病患者血丙二醛（MDA）、超氧化物歧化酶（SOD）和谷胱甘肽过氧化物酶（GSH—PX）水平的改变。方法收集健康者、2型糖尿病患者（DM组）和糖尿病肾病患者（DN组）各60例,测定血MDA、SOD、GSH—PX、血糖、血脂等指标。结果DM组和DN组MDA升高,SOD、GSH—PX活性下降,与健康组比较差异有统计学意义（P〈0．01或P〈0．05）,DN组MDA、SOD较DM组下降更明显（P〈0．叭）。DN组GSH—Px水平较DM组下降,但两组间差异无统计学意义（p〉0．05）。结论糖尿病患者氧化和抗氧化系统失衡,糖尿病肾病患者更明显,氧化和抗氧化系统失衡可能参与了糖尿病及其并发症的发生和发展。     

姜黄素对糖尿病脑病大鼠氧化应激及海马iNOS表达的影响

\[摘要\]目的探讨糖尿病脑病与氧化应激和诱导型一氧化氮合酶(iNOS)的关系,及姜黄素治疗的效果和机制。 方法大鼠随机分为正常对照组(CN)、正常姜黄素组(Cur)、糖尿病组(DM)、糖尿病+姜黄素治疗组(DM+Cur),以注射链脲佐菌素建立糖尿病大鼠模型,Cur组和DM+Cur组采用Cur(60 mg·kg-1·d-1)灌胃给药。12周后测定海马组织超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)活性及丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)含量,RT-PCR和免疫组化方法检测海马iNOS mRNA表达水平及iNOS免疫阳性细胞平均光密度值(MOD)值。 结果与CN组相比,DM组海马组织SOD和CAT活性明显降低(P<0.01),NO和MDA含量明显增加(P<0.01),海马组织iNOS mRNA及蛋白表达较CN组明显增加(P<0.01);与DM组相比,DM+Cur组SOD和CAT活性明显增加(P<0.01),NO和MDA含量明显降低(P<0.01),海马组织iNOS mRNA及MOD值明显降低(P<0.01)。 结论糖尿病脑病与氧化应激水平及海马组织iNOS 表达升高相关;姜黄素可能通过抗氧化活性及下调iNOS表达,而对糖尿病脑病起保护作用。     

姜黄素对糖尿病大鼠糖、脂代谢及氧化应激的影响

目的观察姜黄素对糖尿病大鼠糖、脂代谢及氧化应激的影响.方法链脲佐菌素(STZ)诱导糖尿病大鼠模型,并随机分为糖尿病组和姜黄素治疗组,另设一正常对照组,治疗组灌胃给予姜黄素200mg·kg-1·d-1,为期8周.然后进行血糖、血脂及抗氧化指标的检测.结果与正常对照组大鼠比较,糖尿病组大鼠血胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白-胆固醇明显增高(P<0.01,P<0.05,P<0.01),而高密度脂蛋白-胆固醇明显降低(P<0.05);血清超氧化物歧化酶、过氧化氢酶活性显著降低,丙二醛含量明显增加(均P<0.01).姜黄素治疗组上述异常均明显减轻.糖尿病组大鼠血糖和糖化血红蛋白明显高于正常组(均P<0.01),姜黄素治疗组较糖尿病组虽有所下降,但差异无显著性.结论姜黄素能有效纠正糖尿病大鼠脂代谢紊乱,减轻氧化应激水平.     

固体分散体鉴别方法研究进展

固体分散技术主要是通过微粉化、固体分散体和粉状溶液或溶剂沉积等技术使药物达到高度分散,从而提高药物制剂生物利用度的技术.其中应用固体分散体技术制备固体分散体是当前较为新颖的研究课题.     

尼莫地平固体分散体胶囊的制备

目的采用固体分散体技术,研究制备尼莫地平的速释胶囊。方法以溶出度为指标,制备尼莫地平的固体分散体,进而按照速释片剂处方制备了胶囊剂。比较了自制的速释胶囊剂与市售胶囊剂的释药情况。结果体外实验结果表明,固体分散体对尼莫地平溶出度的提高大大优于物理混合物。尼莫地平-PVP固体分散体及其胶囊剂溶出度明显优于其物理混合物和市售胶囊剂。结论本研究制备的固体分散体胶囊剂具有速释的性质,其速释胶囊的释药速率大大高于市售普通胶囊剂。     

通心络对2型糖尿病合并冠心病患者GSH－PX SOD和 MDA 的影响

目的：探讨通心络对2型糖尿病合并冠心病患者谷胱甘肽过氧化物酶（ GSH－Px）、超氧化物歧化酶（ SOD）、丙二醛（ MDA）的影响。方法：60例2型糖尿病合并冠心病患者随机分为对照组和通心络组,每组30例。观察两组治疗前后患者血清氧化应激指标：GSH－P X、SOD及MDA。结果：治疗后通心络组患者血清GSH－Px、SOD活性[（213．5±53．2） mg／L,（55．37±10．36）μ／mL],较治疗前[（153．4±45．9）mg／L,（41．35±7．63）u／mL]显著升高,治疗后MDA水平[（8．2±0．83） nmoL／mL],较治疗前[（13．9±0．76）nmoL／mL]显著降低,差异有统计学意义（P＜0．01）,且治疗后通心络组与对照组GSH－Px、SOD[（186±38．6）mg／L,（48．18±7．87）u／mL]比较,差异有统计学意义（P＜0．05）,MDA[（9．54±1．07） nmoL／mL]与对照组比较差异显著（ P＜0．01）。结论：通心络能提高2型糖尿病合并冠心病患者血清GSH－Px及SOD水平,降低MDA活性,可改善氧化应激状况。     

固体分散体技术在药剂学上的应用

本文参考了近年报道的主要文献，简要地概述了SD在药剂学上应用特点,及在研究和生产中采用的新载体材料和制备方法。     

姜黄素对2型糖尿病大鼠血糖的影响

目的:探讨姜黄素对糖尿病大鼠血糖的干预效应. 方法: 采用高脂高糖饲料诱导4周加链脲佐菌素注射建立糖尿病大鼠模型,姜黄素200mg/kg 进行干预给药6周,实验结束后,分别检测大鼠的血糖和尿量.结果:姜黄素对正常大鼠的血糖没有影响,但是能降低糖尿病大鼠的血糖;姜黄素治疗组实验前后比较血糖有明显下降(P<0.05), 且实验后姜黄素血糖与阳性对照组比较,差异有非常显著性意义(P<0.01).同样,姜黄素治疗组大鼠尿量与阳性对照组比较差异有显著性意义(P<0.01).结论:姜黄素能有效改善II型糖尿病的血糖水平和减少尿量,同时也为糖尿病的临床治疗提供了新的途径与思路.     

吡格列酮对2型糖尿病患者氧化应激的影响

目的 探讨吡格列酮对2型糖尿病患者氧化应激的影响.方法 收集于本院就诊的2型糖尿病患者130例,随机分成对照组和吡格列酮组,每组65例.对照组给予门冬胰岛素30和二甲双胍控制血糖;吡格列酮组使用门冬胰岛素30、二甲双胍和吡格列酮(15 mg/d)降糖治疗,均治疗3个月.治疗前后检测并比较两组患者血清氧化应激指标:超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、丙二醛(MDA).结果 治疗后吡格列酮组患者血清SOD、GSH-Px活性[(54±18)U/ml和(82±18)U/ml]较治疗前[(39±16)U/ml和(71±22)U/ml]显著升高,MDA水平[(2.6±1.7)nmol/ml]较治疗前[(3.8±2.3)nmol/ml]显著降低,差异有统计学意义(P＜0.05),且治疗后吡格列酮组上述3种指标与对照组[(42±18)U/ml、(73±19)U/ml和(3.5±1.8)nmol/ml]比较,差异有统计学意义(P＜0.01).结论 吡格列酮能提高2型糖尿病患者血清SOD和GSH-Px活性,降低MDA水平,而且吡格列酮的这种作用不依赖于降糖作用.     

还原型谷胱甘肽对早期2型糖尿病肾病氧化应激状态的影响

目的:探讨还原型谷胱甘肽对早期2型糖尿病肾病氧化应激状态的影响。方法:2型糖尿病肾病Ⅲ期患者72例,随机分为:对照组36例,给予常规治疗;治疗组36例,对照组在对照组的基础上加还原型谷胱甘肽治疗,检测相关指标。结果:经还原型谷胱甘肽治疗后,患者hs-CRP、IL-6、TNF-α、Hcy、24hmALB水平明显降低治疗前(P<0.05)。治疗后,治疗组血清炎症标志物hs-CRP、TNF-α、Hcy水平,明显低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:早期2型糖尿病肾病存在氧化应激状态,还原型谷胱甘肽可改善氧化应激,减少尿mALB排泄。     

大黄酚固体分散体对大鼠酒精性肝损伤的保护作用研究

目的：研究大黄酚固体分散体对酒精肝性损伤大鼠的保护作用。方法健康 SD 大鼠48只,随机分为空白对照组、模型组、大黄酚给药组、大黄酚固体分散体给药组,除空白对照组外,各组大鼠均灌胃高度白酒,各给药组大鼠灌胃给予大黄酚、大黄酚固体分散体。给药8周后,取动物血清及肝脏组织,测定丙氨酸氨基转移酶（ALT ）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST ）、超氧化物歧化酶（SOD）的活力,测定丙二醛（MDA）含量。结果与大黄酚组比较,大黄酚固体分散组大鼠体内谷草氨酸氨基转移酶（AST ）显著降低、谷丙氨酸氨基转移酶（ALT ）、超氧化物歧化酶（SOD）活性显著升高,肝脏中丙二醛（MDA）含量下降。结论以聚乙二醇6000为载体制备的大黄酚固体分散体,对酒精性肝损伤大鼠有明显的保护作用。     

表面活性剂对葛根素固体分散体体外溶出的影响

目的:应用固体分散技术,以提高葛根素的体外溶出速率.方法:采用溶剂法制备了含有和不含有表面活性剂吐温-80的葛根素的PVP-3800固体分散体,进行体外的溶出实验,并用DSC鉴别不同固体分散体中药物的分散状态.结果:葛根素的固体分散体明显地促进了葛根素的溶出,并且含有吐温-80的固体分散体溶出速率比不含吐温-80溶出速率快.DSC的结果表明,葛根素、PVP与吐温120的比例在1∶5∶2和1∶8∶2 形成无定型的共沉淀物,而1∶2∶0,1∶5∶0,1∶8∶0的葛根素以微晶形式存在于固体分散体中.结论:表面活性剂可以提高葛根素固体分散体的溶出速率.     

通窍祛瘀汤有效成分固体分散体吸湿性研究

目的 研究通窍祛瘀汤有效成分固体分散体吸湿性,为开发该中药复方奠定基础.方法 将制成的固体分散体置于不同环境中,测试其吸湿性,运用单因素成组比较法进行比较.结果 在设定的环境中,制成固体分散体被测物的吸湿性明显低于未制成固体分散体的被测物.结论 中药复方提取粉末制成固体分散体,可使其中有效成分的溶出度得到提高,达到提高生物利用的目的.     

姜黄素固体分散体的制备及体外溶出度测定

目的 姜黄素难溶于水,体内不易吸收,为了提高姜黄素的溶出度,以聚乙二醇6000为载体,制备了姜黄素固体分散体.方法 以聚乙二醇6000为载体,采用熔融速冷及室温冷却的方法,制备了姜黄素的固体分散体.结果 体外溶出度实验显示:姜黄素固体分散体的溶出度明显高于姜黄素与聚乙二醇6000形成的物理混合物,远远高于纯姜黄素.结论 由姜黄素与聚乙二醇6000制备的固体分散体,提高了姜黄素体外溶出度,有利于姜黄素在体内的吸收.     

姜黄素-聚维酮固体分散体的抗肿瘤作用 及其对血管形成的影响

目的：观察姜黄素-聚维酮固体分散体新剂型（Cur-K30）的体内外抗肿瘤作用及其对肿瘤血管形成的影响。方法：应用MTT法测定Cur-K30体外对多种肿瘤细胞的抑制作用;观察Cur-K30不同剂量［50,100,200 mg/(kg·d)］口服给药对小鼠荷瘤模型的抑瘤作用;应用免疫组织化学方法检测瘤组织的微血管密度（CD34）和血管内皮生长因子（VEGF）的表达,并应用Imageproplus免疫组织化学软件定量分析。结果：Cur-K30抑制多种肿瘤细胞的增殖,其48 h的IC50为6.6～12.12 μg/mL;200 mg/(kg·d) Cur-K30灌胃对小鼠肝癌H22移植瘤、小鼠黑色素瘤B16移植瘤和裸鼠SW480的抑制率分别为43.2%,53.1%, 59.8%,抑瘤率高于同剂量姜黄素（Cur）混悬液灌胃组,差别均具有统计学意义(P<0.01);200 mg/(kg·d) Cur-K30组的瘤组织中CD34和VEGF的表达较对照组明显下调（P<0.01）。结论：Cur-K30具有明显的体内抗肿瘤作用,其对裸鼠人癌细胞SW480移植瘤的抑制作用显著。Cur-K30的抗肿瘤作用可能与其下调瘤组织中VEGF的表达及抑制肿瘤血管生成有关。     

家蚕对2型糖尿病大鼠氧化应激水平的影响

目的观察家蚕对2型糖尿病大鼠氧化应激水平的影响,探讨其对糖尿病的作用机制。方法以高热量饮食喂养SD大鼠6周加小剂量链脲佐菌素(STZ)建立2型糖尿病大鼠模型,并随机分为模型对照组、吡格列酮组、家蚕高、中、低剂量组,共5组,给药4周后测定大鼠血液中超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)、一氧化氮合成酶(NOS)水平。结果与模型组相比,家蚕各剂量组均可显著升高2型糖尿病大鼠模型血清SOD水平(P0.01),家蚕中、低剂量组可不同程度的降低血清MDA、NO、NOS的含量(P0.05)。结论家蚕可提高2型糖尿病大鼠抗氧化能力,为家蚕的临床应用提供了实验依据。     

阿西美辛固体分散体大鼠在体肠道吸收动力学的研究

目的：考察阿西美辛固体分散体在大鼠不同肠段的吸收动力学特征及不同的药物浓度的影响。并与阿西美辛混悬液进行比较。方法：采用大鼠在体肠吸收实验方法。结果：阿西美辛固体分散体在十二指肠、回肠的吸收量分别为0．9294，0．5043cm^2／h。不同药物浓度：0．05，0．1，0．5，1．0mg／ml在回肠的吸收速率常数分别为0．4798，0．5025，0．5570，0．6306cm^2／h。结论：阿西美辛固体分散体比阿西美辛混悬液在肠道中的吸收量大；药物浓度对吸收速率常数无影响；吸收机制为被动扩散。