黄芩苷双层缓释口腔贴膜的制备工艺研究

目的:制备黄芩苷双层缓释口腔贴膜,并对其进行性能评价。方法:以保护层和生物黏附释药层制备壳聚糖-海藻酸钠-聚乙烯醇双层口腔贴膜,并以贴膜的体外黏附力、体外黏附时间、抗拉力强度及溶解时间为指标,对贴膜的处方通过可视化优化方法进行筛选。结果:壳聚糖、海藻酸钠及聚乙烯醇以33%∶43%∶24%的比例制成的膜剂为最佳处方,其体外黏附力为254g/cm2,体外黏附时间为240min,抗拉力强度为61.5N,体外溶解时间为260min。通过红外光谱和扫描电镜分析,结果表明壳聚糖-海藻酸钠-聚乙烯醇双层口腔贴膜具有良好的互容性和成膜性。结论:黄芩苷-壳聚糖-海藻酸钠-聚乙烯醇双层缓释口腔贴膜可作为口腔药物的新型透颊膜给药制剂。     

灯盏花素壳聚糖-海藻酸钠微囊的制备

目的考察灯盏花素壳聚糖-海藻酸钠微囊的制备工艺和最优处方。方法采用凝聚法制备了灯盏花素壳聚糖-海藻酸钠微囊。以药物的包封率和载药量作为制备工艺优化指标,通过正交试验得出微囊的最优处方。结果最优处方为海藻酸钠质量浓度为25mg/mL,壳聚糖质量浓度为2mg/mL,氯化钙浓度为0.2mol/L,海藻酸钠与药物的比例为1∶1。结论本法工艺简单可行,稳定,重现性好。     

黄芩苷双层缓释口腔贴膜的制备工艺研究

目的：制备黄芩苷双层缓释口腔贴膜，并对其进行性能评价。方法：以保护层和生物黏附释药层制备壳聚糖-海藻酸钠-聚乙烯醇双层口腔贴膜，并以贴膜的体外黏附力、体外黏附时间、抗拉力强度及溶解时间为指标，对贴膜的处方通过可视化优化方法进行筛选。结果：壳聚糖、海藻酸钠及聚乙烯醇以33％：43％：24％的比例制成的膜剂为最佳处方，其体外黏附力为254g／cm^2，体外黏附时间为240min，抗拉力强度为61．5N，体外溶解时间为260min。通过红外光谱和扫描电镜分析，结果表明壳聚糖-海藻酸钠-聚乙烯醇双层口腔贴膜具有良好的互容性和成膜性。结论：黄芩苷-壳聚糖-海藻酸钠-聚乙烯醇双层缓释口腔贴膜可作为口腔药物的新型透颊膜给药制剂。     

芦丁壳聚糖-海藻酸钠漂浮微囊的制备研究

目的 以芦丁为模型药物,研究其壳聚糖-海藻酸钠漂浮型微囊的脉冲释药性能.方法 采用复凝聚法制备壳聚糖-海藻酸钠微囊,通过添加起泡剂将其制成胃内漂浮型微囊,考察微囊的脉冲释药性能,并研究起泡剂用量对释放时滞的影响.结果 该微囊具有pH值响应性,体外释放呈现S型脉冲释放特征,随着起泡剂用量的增加,释放时滞可由3 h延长为6 h.结论 芦丁壳聚糖-海藻酸钠漂浮型微囊具有理想的包封率和脉冲释放性能,适用于中药制剂领域.     

ACA微囊的处方和工艺因素对囊膜通透性及强度的影响

目的 通过考察不同处方和工艺制备的吲哚美辛海藻酸钠-壳聚糖-海藻酸钠(ACA)微囊的体外释放,研究影响囊膜通透性及膜强度的因素.方法 以吲哚美辛为模型药物,采用不同的交联剂氯化钙、氯化钡,改变海藻酸钠、壳聚糖、柠檬酸钠浓度及制备工艺来制备微囊,以药物的体外释放曲线来评价囊膜的通透性,通过超声破碎评价微囊的强度.结果 影响微囊中药物释放的主要因素为处方中的交联剂,提高海藻酸钠、壳聚糖浓度、降低液化囊心时间,微囊通透性下降;氯化钙为交联剂制备的微囊强度较小.结论 通过处方和工艺调节有望得到通透性和膜强度适宜的ACA微囊.     

处方工艺对聚乙烯醇/魔芋胶复合水凝胶体外释药的影响

目的制备聚乙烯醇/魔芋胶复合凝胶,考察处方工艺因素对其体外释药的影响。方法以盐酸小檗碱为模型药物,采用冷冻-解冻法制备聚乙烯醇/魔芋胶复合凝胶。通过体外药物释放研究,考察凝胶材料用量、聚乙烯醇/魔芋胶比例、药物量、反复冷冻-解冻次数等因素对复合凝胶释药特性的影响。结果随着凝胶材料用量、载药量和冷冻-解冻次数增加,复合凝胶的释药速度减慢;聚乙烯醇/魔芋胶比例为2∶1时,药物释放最慢。结论聚乙烯醇/魔芋胶复合凝胶对盐酸小檗碱具有缓释效果,可通过处方工艺因素调节其释药特性。     

替硝唑胃漂浮小丸的制备及体外释药

目的:研制替硝唑胃漂浮小丸,并对其体外释药特性进行研究。方法:以海藻酸钠为载体材料,采用离子胶凝法制备替硝唑胃漂浮小丸;以包封率、漂浮性能和体外释药特性为指标,通过单因素试验考察替硝唑与海藻酸钠比例、十六醇与海藻酸钠比例、海藻酸钠溶液浓度及制备工艺对小丸的影响,筛选优化处方和工艺;通过体外释药试验,考察溶出介质pH、离子强度及搅拌转速对小丸体外释药的影响。结果:小丸的优化处方及制备工艺为质量分数1%的海藻酸钠,海藻酸钠∶十六醇∶替硝唑质量比为1∶4∶3,替硝唑与十六醇加热熔融混匀后冷却固化,粉碎加至海藻酸钠溶液中制得混悬液,滴加至含氯化钙的凝胶液中形成小丸;小丸体外可缓慢释药达10 h以上,漂浮性能良好;随溶出介质pH值和搅拌转速增加,小丸释药有所加快;介质离子强度对小丸体外释药无显著影响。结论:替硝唑胃漂浮小丸具有胃内漂浮特性,可缓慢释放药物。     

不同方法制备壳聚糖微囊体外释放机理初探

目的:对不同方法制备壳聚糖微囊的体外释放机理进行初步研究。方法:利用直接释药法测定微囊的体外释放度,进行释药方程曲线拟合,并对相关影响因素进行评价。结果:各种方法所制微囊体外累积释放曲线与威布尔方程的拟合结果最理想,初步揭示了微囊结构和释放性能关系的一些规律。结论:通过对不同方法制备壳聚糖微囊体外释放机理的研究,极大地丰富了以壳聚糖作为载体的微囊缓释给药系统的研究内容。     

三七总皂苷壳聚糖缓释微球的制备及体外释放特性研究

目的制备三七总皂苷壳聚糖缓释微球,并对其体外释药特性进行研究。方法采用乳化交联法制备三七总皂苷壳聚糖微球,以粒径分布、包封率、载药量及体外释药速度为评价指标,考察处方因素对壳聚糖微球的影响。并采用正交设计L9(34)对处方进行优化。结果微球的平均粒径为(4.2±0.3)μm,包封率为(28.58±2.76)%(n=3),载药量为(17.15±1.65)%(n=3)。结论通过优化处方和制备工艺,采用乳化交联法制备的三七总皂苷壳聚糖缓释微球,其体外释药具有明显的缓释作用且制备工艺简单。     

甲基莲心碱纳米脂质体的研制及其体外释药特性考察

目的制备甲基莲心碱（Nef）纳米脂质体,并对其体外释药进行考察,为进一步体内研究奠定基础。方法采用薄膜分散法制备Nef脂质体,并乳匀至纳米级（NefNL）。以包封率为指标,筛选NefNL的最佳处方,并对其形态、粒径及体外释药性质进行考察。结果筛选出的最优处方为：卵磷脂∶胆固醇质量比为5∶1,药物∶类脂质量比为1∶25,药物质量浓度为0.4 mg/mL,水化介质为pH6.5磷酸盐缓冲液。最优处方制备的纳米脂质体的包封率平均为（73.6±2.3）%;平均粒径为（82.5±6.8）nm;体外释药具有明显的缓释特征,符合H iguch i方程：Q=-0.1855＋0.2910t1/2,r=0.986 2。结论 NefNL外形圆整均匀,达到纳米级,缓释效果明显,值得进一步开展体内研究。     

乳化外凝聚法制备姜油树脂海藻酸钠-壳聚糖微囊的工艺优化研究

目的:优化姜油树脂海藻酸钠-壳聚糖微囊的制备工艺,并对其稳定性进行考察。方法:采用乳化外凝聚法制备微囊,以微囊粒径和包封率为测定指标,用均匀设计表U11(116)优选处方工艺;影响因素实验考察微囊的稳定性。结果:优化后的工艺条件为:海藻酸钠浓度2.0%、海藻酸钠与姜油树脂的质量比3∶1、CaCl2浓度1.0%、壳聚糖浓度1.2%,所得微囊外观形态良好,平均粒径为842μm、跨距为0.14,包封率为(69.82±1.05)%。微囊在高温、高湿和强光实验条件下,载药量与外观形态稳定。结论:在均匀设计所得优化条件下,姜油树脂海藻酸钠-壳聚糖微囊的制备工艺重现性好,微囊化是提高姜油树脂稳定性的有效方法之一。     

丹参素微囊的喷雾干燥法制备及其体外释药的研究

目的 采用喷雾干燥法制备丹参素微囊。 方法 以包封率为指标,比较不同囊材的包封情况;以微囊产率为指标,采用二次回归通用旋转组和设计确定喷雾干燥条件;对制备的微囊进行体外释药研究。结果 以PVA 作为囊材,囊材与药物比例为3∶1,喷雾干燥条件为进风温度190 ℃,蠕动泵进样速率36 r/min,微囊包封率为85.0%,产率为56.1%,70%以上微囊粒径在6～12 μm。 结论 制备丹参素微囊工艺合理,产品具有一定的缓释效果。     

中心复合设计法优化秋水仙碱双层片处方的研究

目的 制备秋水仙碱双层片,考察片芯组分对体外释药行为的影响,对片芯处方进行优化。 方法 采用相似因子法评价释药曲线的相似性,经单因素考察确定影响体外释药行为的主要因素,利用中心复合设计优化片芯处方。 结果 片芯缓释层中HPMC k15、PEO700对秋水仙碱双层片的体外释药行为有显著影响。依据最优处方制备的控释片在1～12 h内呈良好的缓释释放特征,12 h累积释药率达到90%以上。 结论 本方法适用于秋水仙碱双层片的处方优选。     

海藻酸钠-壳聚糖微球制备及质量评价研究

目的:研究制备海藻酸钠-壳聚糖葫芦素微球,并对其质量评价及体外释药进行研究。方法:采用滴制法制备海藻酸钠-壳聚糖微球,采用显微观察评价微球的粒径、圆整度及形态学特征,并以葫芦素(CU)为评价指标测定微球的载药量、包封率及体外释药规律。结果:本研究制备的微球粒径均一,圆整度良好,包封率为78.72％,载药量为17.50％...     

几种ACA复式微囊的制备及药物释放研究

目的 :通过考察不同处方和工艺制备的吲哚美辛-海藻酸钠-壳聚糖-海藻酸钠(ACA)复式微囊的体外释放,研究复囊中药物释放的特点。方法:以吲哚美辛为模型药物,采用不同的交联剂CaCl2、BaCl2的制备工艺,结合液化囊心、冻干工艺制备复式微囊,考察复囊中药物在体外的释放。结果:药物在ACA复式微囊中释放比在单囊中缓慢,ACA-Ba-Ba复囊中药物释放最慢(释放90%药物要18～21 h);液化囊心后药物释放略有加快,冻干工艺使药物释放减慢;复囊中药物在人工胃液中2 h释放低于20%,在人工肠液中1 h释放超过90%。结论:ACA复式微囊能较好地控制药物达到缓释效果,有望成为一种新型药物缓释剂型。     

大豆异黄酮-壳聚糖-海藻酸钠缓释微囊抗衰老能力的实验研究

[目的]制备大豆异黄酮-壳聚糖-海藻酸钠缓释微囊,并从药代动力学和抗衰老的动物学效应对其进行评价。[方法]采用壳聚糖-海藻酸钠包埋体系和自主研发的离心筛制粒机制备大豆异黄酮缓释微囊,以市售大豆异黄酮非缓释剂型为对照,将受试ICR小鼠分为缓释、非缓释两个实验组,以及模型、空白两个对照组。连续灌胃30天,通过Morris水迷宫检测小鼠的学习和记忆能力,并分别采血浆、脑匀浆液,测定血浆丙二醛（MDA）含量,脑匀浆液MDA含量、过氧化物歧化酶（SOD）活力,根据以上检测指标评价缓释微囊的抗衰老效应。同时,将家兔分为缓释、非缓释以及空白组。受试测试药物后于不同时间点测定其血药、尿药浓度以及微囊在动物消化系统中的状态。[结果]经壳聚糖-海藻酸钠包埋体系制备的大豆异黄酮缓释微囊在受试药物后6~12小时开始崩解并释放药物,延长了大豆异黄酮的生物半衰期,而水迷宫实验及小鼠血、脑组织的MDA、SOD水平等指标结果表明,缓释微囊可提高小鼠的学习能力以及记忆力,降低小鼠血浆以及脑组织MDA含量,增加SOD活性,充分发挥大豆异黄酮抗衰老的生物学功效,与非缓释组比较,差异有统计学意义。[结论]对比现有市场剂型,大豆异黄酮-壳聚糖-海藻酸钠缓释微囊能更好地提高动物学习能力及记忆力,降低血浆与脑中MDA含量,提高脑SOD活力,具有非常优越的缓慢释放特性,充分发挥大豆异黄酮的抗衰老生物学效应。     

壳聚糖-猪牙皂皂苷纳米微球的制备及其工艺优化

目的以壳聚糖(CS)为载体制备壳聚糖-猪牙皂皂苷纳米微球(CS-SFGS-NPs),并考察其理化性质和体外释药性能。方法提取猪牙皂皂苷,利用紫外分光光度法测定皂苷含量。采用离子交联法制备壳聚糖-猪牙皂皂苷纳米微球,并以壳聚糖质量浓度、三聚磷酸钠(TPP)质量浓度、投料质量比为考察对象,以平均粒径、包封率为评价指标优化壳聚糖-猪牙皂皂苷纳米微球处方;采用Malvern粒度仪测定壳聚糖-猪牙皂皂苷纳米微球的粒径分布和Zeta电位,透射电子显微镜考察其形态;以透析法考察壳聚糖-猪牙皂皂苷纳米微球的体外释药行为。结果壳聚糖-猪牙皂皂苷纳米微球的最优处方:壳聚糖质量浓度为2.0 mg/m L、三聚磷酸钠质量浓度为1.5 mg/m L、壳聚糖-猪牙皂皂苷投料比为4∶1;制备的壳聚糖-猪牙皂皂苷纳米微球的包封率为84.7%±3.6%、粒径为(182.6±35.4)nm、Zeta电位为(+23.1±4.6)mV;透射电镜结果显示所制备的壳聚糖-猪牙皂皂苷纳米微球为类球形颗粒,大小分布较为均匀;壳聚糖-猪牙皂皂苷纳米微球在0.5h内的释放量低于40%。结论通过对处方的优化,制备得到的壳聚糖-猪牙皂皂苷纳米微球具有合适的粒径和包封率,并能达到缓释效果。     

盐酸青藤碱二元醇质体的制备及其体外性质研究

目的 制备盐酸青藤碱二元醇质体,筛选出较优处方,并对其体外性质进行考察. 方法 采用醇注入法制备以丙二醇和乙醇为柔软剂的盐酸青藤碱二元醇质体;以包封率为评价指标,通过正交实验优化处方;对其形态、Zeta电位、粒径及体外释药特征进行考察. 结果 较优处方制备的盐酸青藤碱二元醇质体外形圆整,平均包封率为(35.43 ±0.53)％,Zeta电位为(-5.87±0.06)mV,粒径为(391.6±25.6)nm,体外累积释药百分率Q与时间的关系符合一级速度方程:Q=0.085t+0.739,r =0.995 8. 结论 盐酸青藤碱二元醇质体制备简单,具有一定的缓释特性,值得进一步研究.     

丹参酮缓释微囊的制备工艺研究

目的 考察丹参酮缓释微囊的制备工艺和最优处方,并进行释放度的研究。方法 采用滴制法制备丹参酮缓释微囊,考察海藻酸钠与丹参酮质量比、海藻酸钠及氯化钙的质量分数对微囊的影响。由于丹参酮是难溶性药物,采用β-环糊精（β-CD）作为吸收促进剂,进行微囊释放度研究。结果 最优处方为海藻酸钠与丹参酮的质量比为0.5、海藻酸钠质量分数为2.0%、氯化钙质量分数为3.0%、β-CD用量为0.10%。结论 丹参酮缓释微囊的圆整度好、硬度较强,载药量和包封率较高,并具有良好的缓释作用。     

盐酸罗沙替丁醋酸酯胃内滞留片的制备及体外释药特性

以盐酸罗沙替丁醋酸酯为模型药物制备胃内滞留片,并评价其体外释放特性。在单因素考察基础上,以漂浮性能和体外累积释放度作为主要考察因素,采用3因素3水平的正交设计进行处方优化,确定最佳处方。最佳处方为每片含盐酸罗沙替丁醋酸酯75 mg,HPMC K100M和壳聚糖（0.15 Pa·s）140 mg（2∶1）,碳酸氢钠50 mg,乳糖35 mg,硬脂酸镁3 mg。该处方片剂起漂快（＜3 min）,持续漂浮时间长（＞8 h）,体外释药时间长,其释药行为符合零级动力学和Higuchi方程。所得片剂漂浮性能良好,缓释作用明显,且制备工艺简单可行。