北青龙衣细胞毒活性部位中的萘酚苷

目的 研究北青龙衣细胞毒活性部位中的化学成分。方法 利用MTT法测定北青龙衣醇提取物经大孔树脂柱色谱得到的4个组分对胃癌细胞BGC803的细胞毒作用,对其中活性最强的30%乙醇洗脱部位经硅胶柱色谱和反相硅胶柱色谱进行化学成分的分离。结果 得到4个萘酚苷类化合物并经核磁共振谱确定了它们的结构,分别为1,4,5-三羟基萘-1,4-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1),1,4,5-三羟基萘-1,5-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2), 1,4,8-三羟基萘-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3),1,4,8-三羟基萘-1-O-β-D-[6′-O-(3″,4″,5″-三羟基苯甲酰)] 吡喃葡萄糖苷(4)。结论 北青龙衣细胞毒活性部位中含有萘酚苷类化合物,可能在其抗肿瘤活性中起重要作用。     

不同贮藏年限青龙衣中羟基萘醌的比较

目的 建立测定青龙衣中羟基萘醌的方法,考察不同贮藏年限的青龙衣药材中羟基萘醌的变化。方法 以胡桃醌为对照品,5%氢氧化钾为显色剂,在515 nm波长下,采用比色法测定青龙衣中羟基萘醌,对不同贮藏年限的青龙衣药材中羟基萘醌进行比较。结果 贮藏年限为一年、二年和三年的青龙衣药材中羟基萘醌的量存在明显差异,即随着贮藏时间的延长,青龙衣中羟基萘醌的量逐渐下降。结论 青龙衣药材不宜储藏时间过长,尽量应用当年的药材。     

新合成的紫草萘醌类衍生物TEISHNZ的细胞毒作用和诱导人鼻咽癌细胞凋亡

目的探讨一种新的人工半合成紫草萘醌类衍生物(2,3,11-三乙巯基-6-异己萘茜,简称TE ISHNZ)。在体外对8种人癌细胞的细胞毒作用及诱导人鼻咽癌细胞(CNE2)细胞凋亡的作用。方法应用噻唑蓝(M TT)比色法检测TE ISHNZ对8种人癌细胞的增殖抑制作用,以半数抑制浓度(IC50)为指标进行评价。应用流式细胞术(FCM)检测TE ISHNZ诱导CNE2细胞凋亡的作用及其对细胞周期的影响。结果TE ISHNZ在0.78~25μg/mL质量浓度下,对8种人癌细胞均有明显的增殖抑制作用;对CNE2细胞、人肺腺癌细胞(GLC-82)、人肝癌细胞(B e l-7402)、人白血病细胞(K 562)、人宫颈癌细胞(H eL a)、人胃腺癌细胞(M GC-803)、人乳腺癌细胞(M DA 453)和人口腔癌细胞(KB)的IC50分别为3.96、2.48、5.13、1.92、4.54、5.88、1.35和3.44μg/mL,IC50值均在6μg/mL以下。FCM检测结果显示,以TE ISHNZ(1.56、3.12和6.25μg/mL)处理CNE2细胞48 h后,在FCM的DNA直方图上可见亚二倍体(亚G1峰);细胞凋亡率依次为3.9%、10.8%和28.1%,而对照组的细胞凋亡率为2.2%;TE ISHNZ对CNE2细胞的诱导凋亡作用呈浓度依赖性;细胞周期分析显示CNE2细胞被阻滞于G2/M期。用6.25μg/mL TE ISHNZ处理CNE2细胞12、24、36和48 h后亦可见细胞凋亡,细胞凋亡率分别为4.5%、27.2%、48.2%和24.9%,而对照组的凋亡率为1.0%。CNE2细胞被TE ISHNZ处理的前36 h,其凋亡率随着作用时间的延长而增加,被阻于S和G2/M期;作用48 h时,被阻于G2/M期。结论TE ISHNZ对多种人癌细胞有明显的细胞毒作用,且能诱导CNE2细胞凋亡,并使细胞周期阻滞于S期和(或)G2/M期。     

HPLC法测定青龙衣中胡桃醌的含量

目的：建立高效液相色谱（HPLC）对青龙衣中胡桃醌含量测定的方法。方法：色谱柱为：Waters symmetry shieldTM RP18（21mm×150mm×3．5mm），流动相为甲醇：水（梯度洗脱），流速为0．2ml／min，挚外检测波长为250nm。青龙衣烘干粉碎过筛后，采用索氏提取法提取青龙衣中胡桃醌成分，再水浴蒸干加甲醇溶解超声，离心后取上清液，用高效液相色谱法进行含量测定。结果：胡桃醌在1～150g内进样量与峰面积线性关系良好，线性方程为Y=5891．8X-5679．1．r=0．9982（n=6）。结论：该法灵敏度高，简便快捷，重现性好。     

HPLC法测定青龙衣中胡桃醌的含量

目的:建立高效液相色谱(HPLC)对青龙衣中胡桃醌含量测定的方法。方法:色谱柱为:Waters symmetry shieldTM RP18(21mm×150mm×3.5mm),流动相为甲醇:水(梯度洗脱),流速为0.2ml/min,紫外检测波长为250nm。青龙衣烘干粉碎过筛后,采用索氏提取法提取青龙衣中胡桃醌成分,再水浴蒸干加甲醇溶解超声,离心后取上清液,用高效液相色谱法进行含量测定。结果:胡桃醌在1～150g内进样量与峰面积线性关系良好,线性方程为Y=5891.8X-5679.1,r=0.9982(n=6)。结论:该法灵敏度高,简便快捷,重现性好。     

不同采摘时期的青龙衣中胡桃醌的含量比较

目的对不同时间采集的青龙衣中胡桃醌的含量进行分析比较。方法用高效液相色谱测定胡桃醌的含量,色谱柱为symmetry fieldTM RP182.1mm×150mm column,流速0.2mL/min,质谱为waters2695,流动相为甲醇与水的梯度,紫外检测波长为250nm。结果不同时间采集的青龙衣中胡桃醌的含量存在一定的差异,但相差不大。结论成熟的青龙衣中胡桃醌的含量较丰富。     

正交试验法优选青龙衣中胡桃醌的提取工艺

目的 探讨不同溶剂对青龙衣中胡桃醌提取率的影响,进一步通过正交试验优选青龙衣中胡桃醌最佳提取工艺。方法 以胡桃醌的量为评价指标,以乙醇、氯仿、石 油醚、醋酸乙酯为溶剂分别进行超声提取,用HPLC法测定提取物中的胡桃醌,确定出最佳提取溶剂。以溶剂用量(倍)、提取时间(min)、提取次数（次）为考察因素,采用正交试验法L₉(3⁴)确定提取青龙衣中胡桃醌的最佳工艺。结果 最佳提取溶剂为醋酸乙酯,最佳提取工艺条件为A3B3C2,即10倍量的醋酸乙酯,超声2次,每次40 min。结论 用正交试验法优选所得胡桃醌的提取工艺科学合理,适于工业生产。     

不同干燥方法、贮藏年限及采收时间对青龙衣中胡桃醌的影响

方法 采用 HPLC 法测定不同干燥方法、贮藏年限及采收时间的青龙衣药材中胡桃醌的量。结果 不同干燥方法对青龙衣药材中胡桃醌量有不同的影响，60 ℃ 烘干处理后药材中胡桃醌的量显著低于其他的方法 (P＜001)。青龙衣宜采用阴干或 40 ℃ 烘干的方法干燥。青龙衣贮藏时间越长，胡桃醌的量越低。青龙衣适宜的采收时间是7～8月份果实未成熟时采收。结论 不同干燥方法、贮藏年限及采收时间对青龙衣药材中胡桃醌的量有一定影响。     

中药青龙衣镇痛机制的研究

钾盐是公认的实验用致痛物质，但青龙衣镇痛作用的活性成分是钾盐，本文通过整体动物镇痛实验及对神经干传导的影响等项药理实验表明，青龙衣无机盐，氯化钾，溴化钾及明矾均有较明显的镇痛作用，能提高小鼠基础痛阈，抑制扭体反应，并能阻断神经干及感觉神经末梢的传导，作用强度与剂量相关。     

青龙衣胡桃醌类成分富集

目的 以胡桃醌类成分转移率为指标,通过静态吸附和解吸附筛选最佳树脂,建立青龙衣胡桃醌类成分的富集工艺.方法 比较4种不同极性的大孔吸附树脂对青龙衣胡桃醌类成分的静态吸附与解吸性能,筛选出AB8树脂为最佳树脂,优化其工艺参数.结果 最佳工艺参数为:上样液浓度0.0760 g/ml、上样pH2.0、上样流速3BV/h,洗脱浓度70%、洗脱体积3BV、洗脱流速2BV/h,径高比1:10.工艺优化后,青龙衣中胡桃醌类成分的含量由1.026%提升到11.08%,转移率为72.08%.结论 AB8型大孔树脂能有效地富集纯化青龙衣胡桃醌类成分.     

含氟2,5-二酮哌嗪衍生物的设计、合成及细胞毒活性

以N,N-二乙酰基-2,5-二酮哌嗪、烯丙基溴、邻氟苯甲醛和其他芳香醛为原料,合成得到21个新型的含氟2,5-二酮哌嗪衍生物(2a~2u),其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS确证。采用CCK8法初步测试了目标化合物对10株肿瘤细胞(K562,U937,MOLT-4,HL60,He La,DU145,MCF-7,A549,SGC-7901和H1975)的体外抑制活性。结果表明:目标化合物2a,2d,2e,2f,2g,2h,2k和2t均显示了良好的广谱的细胞毒活性,其中化合物2t对U937、He La和DU145细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为0.2、0.5和0.7μmol/L,其作为潜在的抗肿瘤活性先导化合物值得进一步深入研究。     

青龙衣不同提取部位的抗肿瘤作用研究

目的 观察青龙衣不同提取部位的抗肿瘤作用。方法 制备S180和H22荷瘤小鼠模型，青龙衣不同提取部位ip给药，观察其对S180小鼠的抑瘤作用及对胸腺、脾脏器官指数的影响，对S180和H22荷瘤小鼠癌细胞膜和红细胞膜表面唾液酸(SA)含量的影响。结果 青龙衣冷、热醇提取部位对S180荷瘤小鼠均有明显的抑瘤作用，并呈良好的剂量效应关系；对H22荷瘤小鼠可延长生存期；冷、热醇提取部位能显著降低S180和H22小鼠肿瘤细胞膜表面SA含量，同时显著提高荷瘤小鼠红细胞膜表面SA含量。结论 青龙衣冷、热醇提取部位具有抗肿瘤作用。     

青蒿素类衍生物抗炎免疫抑制活性研究进展

青蒿素类衍生物具有抗炎和免疫抑制活性。临床研究结果表明，青蒿素类衍生物对各类红斑狼疮、皮炎及关节炎有效；研究表明，青蒿素类衍生物在多种疾病动物模型上具有抗炎和免疫抑制活性。为了研究和获得免疫抑制活性更高的化合物，一系列经过结构改造后合成的新型青蒿素类化合物相继被报道。但到目前为止，有关青蒿素类衍生物免疫抑制活性的作用机制尚不清楚。本文主要综述了近年来青蒿素类衍生物抗炎和免疫抑制药理作用及其作用机制的研究进展。     

青龙衣的化学成分和质量控制研究进展

目的:了解中药青龙衣的化学成分及质量控制的研究进展情况。方法 :查阅并归纳国内外文献,对中药青龙衣的化学成分和质量控制相关研究进行分析和归纳。结果:青龙衣的化学成分主要包括醌类、黄酮类、二芳基庚烷类、萜类等。对其质量控制多采用高效液相色谱法、比色法、毛细管电泳法、分光光度法、指纹图谱法。结论:为青龙衣进一步的研究及质量控制奠定了基础。     

3种紫杉醇衍生物的细胞毒、抗病毒和免疫调节活性以及对细胞有丝分裂的影响

作者研究了3个紫杉醇衍生物，即10-去乙酰基-浆果赤霉素Ⅲ（1）、甲基[N-苯甲酰基-（2’R，3’5）-3’-苯基异丝氨酸酯]（2）和N-苯甲酰基-（2’R，3’5）-3-苯基丝氨酸（3）的细胞毒、体内外抗病毒和免疫调节活性，以及对细胞有丝分裂的影响。     

青龙衣的抗真菌作用及有效成分

【目的】探索青龙衣的抗真菌作用及其有效成分。【方法】用有机溶剂对青龙衣进行分离;观察青龙衣石油醚层及氯仿层提取物的体外抗真菌情况;经柱层析、薄层色谱等鉴定分离出的化合物。【结果】石油醚层及氯仿层均有明显的抗真菌作用;从青龙衣的石油醚层及氯仿层中分离得到了4个粉末,经鉴定为β-谷甾醇、齐墩果酸、脂肪醇、黄酮类化合物,其中齐墩果酸为首次从该植物中分离。【结论】青龙衣具有抗真菌活性;β-谷甾醇和齐墩果酸可能为其抗真菌的主要有效成分。     

毛叶香茶菜二萜成分的细胞毒活性研究

目的研究毛叶香茶菜的二萜成分及其细胞毒活性。方法利用硅胶柱层析分离和纯化毛叶香茶菜的二萜成分,用波谱分析方法鉴定其结构,用MTT法筛选其细胞毒活性。结果从毛叶香茶菜叶中分离鉴定14个已知对映-贝壳杉烷类二萜:effusainA(1),lasiodonin(2),skikokianin(3),rabdosichuaninD(4),oridion(5),lasiokaurin(6),1-αO--βD-glucopyranosyl-enmenol(7),rabdoterninA(8),epinodosin(9),epinodosinol(10),isodonal(11),isodonoiol(12),rabdosinB(13),rabdosinate(14);化合物1、2、3、5、6、9、11、12、13对人早幼粒白血病细胞(HL-60)、人卵巢癌细胞(HO-8910)和人肺癌细胞(A-549)的生长表现出强的抑制作用。结论毛叶香茶菜富含具有细胞毒活性的对映-贝壳杉烷类二萜。     

溪黄草化学成分及细胞毒活性研究

目的研究溪黄草的化学成分及二萜成分的细胞毒活性。方法采用柱层析对溪黄草植物中的提取物进行分离提纯,并利用现代波谱方法分析鉴定,确定化合物的结构,采用磺酰罗丹明B染色法对提取的单体化合物进行体外细胞毒试验。结果从该植物中分离出8个二萜化合物,其中4个化合物有较好的细胞毒活性。结论 Enmein、Nodosin、Isodocarpin和Efusanin A 4种化合物具有较好的细胞毒活性,为进一步研发二萜类抗癌药物奠定了实验