汉防己甲素心血管药理研究进展

文章从汉防己甲素抗高血压、抗心律失常、抗心肌肥大、抗心肌缺血再灌注四方面综述了近年来国内外关于其对心血管的药理作用,为进一步开发利用此药作参考。     

粉防己中汉防己甲素和乙素提取条件的优化

利用正交试验方法，研究了影响粉防己中汉防己甲、乙素的提取效率的各种因素，得到的最佳提取条件为：用含33．3％氨水的无水乙醇溶液浸泡8h，超声震荡提取4h。在此条件下测得的汉防己甲素的含量为0．678％，乙素的含量为0．616％。汉防己甲、乙素的含量用高效液相色谱（HPLC）检测，最低检出限分别为3．87×10-3和2．48×10-3mmol／L。     

高效液相色谱法测定人血浆中汉防己甲素

The paper reports the determination of tetrandrine by high performance liquid chromatography (HPLC). A C18 column was used and the mobile phase was methanol-water(80:20) containing 0.03% triethylamine, detective wave was at 282 nm, the internal standard was diazepam, the sample was extracted with ether. The linear range was from 0.289 microgram.ml-1 to 4.618 micrograms.ml-1, the average recovery rate was 95.8%. The coefficients of variation of within-day and day-to-day were less than 5%. This method is simple, rapid and accurate. It can be used in biomedical sample analysis of tetrandrine.     

汉防己甲素药理作用的研究进展

综述了近几年汉防己甲素药理作用的研究进展,包括对矸纤维化、缺氧性肺动脉高压的防治作用;对矽肺、高血压和心绞痛的治疗作用及其是一种有效的肿瘤耐药逆转剂,为汉防己甲素的进一步开发利用提供参考。     

汉防己甲素选择性PVC膜电极的研制

以四苯硼酸－汉防己甲素离子缔合物作活性材料，制成了ＰＶＣ膜汉防己甲素电极。对影响电极性能的诸因素进行了讨论，以最佳条件制备的电极其线性区为５．０×１０－３～５．０×１０－６ｍｏｌ／Ｌ，平均斜率为２６．５ｍＶ／ｐＣ，检测下限为１．０×１０－７ｍｏｌ／Ｌ，在ｐＨ１．０～５．５范围内适用。电极抗干扰能力强，响应快，重现性和稳定性较好，适用于汉防己甲素制剂的快速测定。     

汉防己甲素抗肿瘤作用的研究进展

汉防己甲素是从防己科植物粉防己（Stephamia tetrandra S.Moore)的块根中分离提取的一种双苄基异喹啉类生物碱,具有直接抑制肿瘤细胞生长,放疗增敏,减轻放,化疗毒性反应及逆转肿瘤细胞的我药耐药性等多种作用,其在肿瘤治疗中具有广阔的应用前景。     

汉防己甲素脂质体的制备和性状研究

目的制备汉防己甲素脂质体并进行性状观察研究。方法采用逆相蒸发法制备汉防己甲素脂质体，检测脂质体稳定性、药物包封率和不同存放时间药物渗漏率，电镜观察脂质体形态、大小。结果汉防己甲素脂质体（膜脂浓度35mg/ml）稳定性良好，药物包封率可达72．9％，药物脂质体4℃存放1、3、6个月时药物渗漏率分别为2.51％、4.52％、8．11％。电镜下观察，脂质体呈圆球形，大小较均匀，粒径大小为（264±47）nm。结论采用逆相蒸发法成功制备了汉防己甲素脂质体，其具有良好的稳定性和较高的药物包封率。     

汉防己甲素抗肿瘤作用的研究进展

汉防己甲素是从防己科植物粉防己(Stephamia tetrandra S.Moore)的块根中分离提取的一种双苄基异喹啉类生物碱,具有直接抑制肿瘤细胞生长、放疗增敏、减轻放、化疗毒性反应及逆转肿瘤细胞的多药耐药性等多种作用,其在肿瘤治疗中具有广阔的应用前景.     

汉防己甲素治疗尘肺病疗效观察

目的：观察汉防己甲素治疗尘肺病的效果。方法：将尘肺病患者92例随机分成2组,2组均常规给予抗炎、止咳、平喘等治疗,治疗组同时给予汉防己甲素100mg,2次/d,每周服药6d,用药3个月,间隔1个月后重复给药3个月。结果：治疗组总有效率92%,对照组总有效率53%,2组比较差异有统计学意义（P〈0.05）,且治疗组治疗后肺功能较对照组改善更明显（P〈0.05）。结论：汉防己甲素治疗尘肺病疗效满意。     

汉防己甲素治疗尘肺临床效果评述

目的：对汉防己甲素治疗尘肺的临床效果进行评价。方法该研究的临床资料为该院2012年2月—2014年1月收治的尘肺病患者184例,随机分为治疗组和对照组。两组患者均进行常规综合防治措施,治疗组患者给予汉防己甲素片,治疗结束后对患者疗效进行评价并比较。结果治疗组的显效率69.6%和总有效率89.1%均高于对照组;在治疗12个月后治疗组的下降速度明显慢与对照组的下降速度;对照组患者痰液中的肿瘤坏死因子和白介素-1的含量明显高于治疗组患者痰液中含量。结论汉防己甲素可在根本上改善尘肺患者的肺功能和临床表现,在临床中值得推广。     

高效液相色谱法测定人血浆中汉防己甲素

本文建立了人血浆中汉防己甲素的高效液相色谱测定法。采用C18柱 ,以含 0 0 3%三乙胺的甲醇∶水 (80∶2 0 )为流动相 ,检测波长 2 82nm ,安定为内标 ,样品用乙醚提取。汉防己甲素线性范围 0 2 89～ 4.6 18μg·ml-1,平均加样回收率 95 8% ,日内及日间变异少于 5 %。方法简便、快速、可靠 ,可用于汉防己甲素的生物样本分析。     

汉防己甲素抗肿瘤作用及其机制研究进展

汉防己甲素是从防己科植物粉防己的块根中分离提取的一种双苄基异喹啉类生物碱,具有直接抑制肿瘤细胞生长、诱导肿瘤细胞凋亡、放疗增敏及逆转肿瘤细胞的多药耐药性等多种作用。随着对中药研究的进一步深入,其在肿瘤治疗中具有广阔的应用前景。     

TLC法分离汉防己中汉防己甲素、乙素

目的探索汉防己中生物碱的提取和分离最佳方案,以得到安全、方便、快速的提取分离条件。方法采用渗滤法进行提取,进一步用连续提取器对生物总碱的进行提取,再用薄层色谱进行分离,然后运用熔点测定、红外光谱、紫外光谱、TLC与标准品对照等方法加以确证。结果确定了提取和分离的最佳方法和条件,较快的分离得到汉防己甲素和乙素。结论所建立的方法,能够快速、简便的提取和分离得到较纯的汉防己甲素和乙素。     

汉防己甲素阻断平阳霉素所致肺间质纤维化的实验研究

用国产平阳霉素(即博莱霉素A~5)气管内一次给药复制小白鼠肺间质纤维化模型,观察汉防己甲素对小鼠肺间质纤维化病理学发生发展的影响及超氧化物歧化酶[SOD]、血管紧张素转换酶[ACE]和羟脯氨酸[HyP]含量之变化,并与激素比较,结果表明:在本实验条件下,汉防己甲素对肺纤维化的形成及形成后的进一步发展均有不同程度的抑制作用。汉防己甲素和激素均可增加小鼠肺组织中SOD活力、降低肺组织中HyP含量及血清ACE含量。本实验还探讨了其可能的机制。     

高效液相色谱测定急性胰腺炎香猪用药后血中大黄素及汉防己甲素

目的 用高效液相色谱检测急性胰腺炎(acute pancreatitis，AP)香猪在应用清胰汤(Qing-yi-tang,QYT)及汉防己甲素(Tetrandrine，Tet)后血清大黄素与血浆Tet的含量，为药效学及药代动力学的进一步研究提供方法学的基础。方法 采用胰管逆行加压推注牛磺脱氧胆酸钠复制AP香猪模型(n＝18)，将动物随机均分3组：QYT组(AP QYT)、Tet组(AP Tet)、联合用药组(AP QYT Tet)，分别接受相应药物，每12h 1次，连续3d。于制模前、制模后24、48、72h同时采门静脉血和腔静脉血(每次采血均在前一次用药后12h)，分离血清或血浆，用高效液相色谱检测血清大黄素及血浆Tet的含量。结果 大黄素在50—250ng／ml含量范围内、Tet在50—400ng／ml含量范围内与相应的峰值呈良好的线性关系，相关系数分别为0．994，0．993；回收率分别为84．6％和89．1％。AP QYT组的24、48、72h的门静脉血清大黄素含量较稳定；腔静脉的在24、48h稍低(P＞0．05)，72h的含量较高，差异显著(P＜0．05)。AP Tet组的24、48h腔静脉血浆Tet含量高于门静脉的，以48h的为明显(P＜0．05)；72h的测定值也高于其他时间点(P＜0．05)。AP QYT Tet联合用药组在各时间点，门静脉和腔静脉中大黄素含量与单用QYT组的差异不大(P＞0．05)，但Tet含量明显高于单用Tet组，其增加的幅度从30％一170％不等(P＜0．05，或P＜0．01)。结论 用高效液相色谱检测AP香猪血清大黄素及血浆Tet含量，可有效地反映QYT或Tet治疗用药后的血药浓度；QYT Tet联合用药可明显提高Tet的血药含量，可能是其协同效应的机制之一。     

汉防己甲素滴眼液对家兔眼刺激性实验研究

目的观察不同浓度汉防己甲素滴眼液对兔眼的刺激反应。方法 20只家兔（40眼）随机分为0.1%Tet、0.2%Tet、0.5%Tet、1%Tet、赋形剂5组,每只家兔右眼分别滴上述各组滴眼液0.1 ml,左眼滴等体积的生理盐水做对照,每天4次,连续1周,停药后继续观察7d,用裂隙灯观察兔眼结膜、角膜、虹膜的刺激反应并评分。结果 1%Tet组中4只动物中的2只出现鲜红色结膜充血,角膜散在点状混浊,停药后2~3d消失,其余各组动物未见异常反应。结论汉防己甲素滴眼液对兔眼无明显刺激性。     

磺胺二甲嘧啶有机溶剂残留的GC测定

目的:建立磺胺二甲嘧啶合成中所用有机溶剂丙酮残留量的测定方法.方法:采用毛细管气相色谱法,溶液直接进样,氢火焰离子化检测器(FID),以二甲基亚砜为溶剂,色谱柱为Supelcowax-10(30 m×0.32 mm,0.5μm),进样口温度160℃.检测器温度250℃,柱温120℃,载气为氮气.结果:在该色谱条件下丙酮与二甲基亚砜能达到完全分离,测得丙酮在2.08～6.25 μg/ml范围内线性关系良好(r=0.996 8),平均同收率分别为100.40%(RSD=1.10%).结论:该法简便、灵敏,易操作,可以作为磺胺二甲嘧啶原料药中有机溶剂残留量的检测.     

汉防己甲素脂质体包封率的测定

目的：建立汉防己甲素脂质体包封率的测定方法。方法：采用葡聚糖凝胶柱分离脂质体与游离药物,采用高效液相色谱法（high performance liquid chromatography,HPLC）测定脂质体中汉防己甲素的包封率。结果：葡聚糖凝胶G50可有效分离脂质体和游离药物;汉防己甲素在2～12μg／ml时与峰面积线性关系良好,y=8368x-897．33,r=0．9995。结论：HPLC法简单可行,结果准确,可用于测定汉防己甲素脂质体的包封率。     

脂质体包裹对汉防己甲素细胞毒性影响的实验研究

观察了汉防己甲素在脂质体包裹前后的细胞毒性改变。结果显示，在４０μｇ／ｍｌ浓度时，汉防己甲素包裹前后对大鼠肺泡巨噬细胞的酵母吸附功能、胞浆游离Ｋ＾＋和Ｃａ＾２＋含量和细胞骨架调控能力的影响有明显的不同。提示脂质体包裹可减轻汉己甲素的细胞毒性。为开发该药的新剂型作了有益的尝试。