首个在美上市的通用名Duragesic

Biofocus公司将与私营生物技术公司Senexis合作开发治疗阿尔茨海默氏病(AD)的新型小分子治疗药。Biofocus公司将用药物化学以加速Senexis公司的B片层断裂剂的开创性发现，据信后者可抑制淀粉样变过程(各种不溶性原纤维蛋白在组织中积聚到足够数量而损害正常功能)。发现的主导产品将增加Senexis公司治疗老年性疾病(包括帕金森病、阿尔茨海默氏病和2型糖尿病)的化合物的种类。     

HMG-CoA还原酶抑制剂研究进展

他汀类药物因具有强大的降低LDL-C作用,是降血脂的一线药物,近来随着研究的深入和实际需要,联合用药越来越多。他汀类药物除具有降脂作用外,还有其他的心脑血管保护作用,如改善内皮功能、抗炎、抑制血栓形成等。同时,近年来研究发现,此类药物对于防治心血管病外的多种疾病有新的作用和用途。     

HMG-CoA还原酶抑制剂Dalvastatin

血胆固醇过多是冠心病的主要危险因素。真菌代谢产物洛伐他丁（lovastatin）、帕伐他丁（pravastatin）和新找他丁（siimvastatin）是HMG－COA还原酶（胆固醇生物合成的限速酶）抑制剂，在人体内是强效降胆固醇制剂。dalvastatin是一种新型的全合成的HMG－CoA还原酶抑制剂，它作为降胆固醇药物正在开发之中。血化学名（土）－（4R“，6S勺一6一以E＼2－（2＜4一氟一3一甲苯基卜4，4，6，6一四甲基一1一环已烯剧乙烯基卜令羟基四红毗哺一2一酮2合成商品级3，3，5，5一四甲基环己酮（I）通过Vilsmeier反应制成2一氯一4，4，6，6一四甲…     

二氢叶酸还原酶抑制剂的研究进展

在抗肿瘤药物的开发中,和叶酸生物代谢相关的二氢叶酸还原酶(DHFR)是一个重要的药物作用靶点,因而研发DHFR抑制剂成为抗肿瘤药物研究的重要方向。DHFR是生物体内较重要的酶,催化生物体内二氢叶酸还原成四氢叶酸。四氢叶酸是一碳单元的传递体,它为合成DNA生物合成所必须的前体物     

二氢叶酸还原酶抑制剂的研究进展

二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂的作用是选择性地与 DHFR 结合,抑制其催化还原活性,使叶酸代谢受阻,继而干扰 DNA 和蛋白质的合成,导致细胞死亡。所以,DHFR 抑制剂有抗癌、抗菌和抗疟活性。在叶酸代谢中,DHFR 有重要的生物作用,因此,它成为设计选择性抑制剂的中心靶标。从叶酸代谢入手,寻找脂溶性较强的DHFR 抑制剂的研究已展开,本文对各类 DHFR 抑制剂的研究进展作一简要综述。     

二氢叶酸还原酶抑制剂在肿瘤治疗中的研究进展

二氢叶酸还原酶（dihydrofolate reductase,DHFR）是合成DNA的必需前体物胸腺嘧啶脱氧核苷（dTMP）的关键酶,在细胞增殖中起重要作用,是肿瘤治疗的重要靶点。抑制DHFR能够抑制dTMP的生物合成,进而抑制肿瘤细胞的生长或增殖,在临床上显示抗肿瘤的作用。近年来,该类药物的神经毒性极大限制了其临床广泛应用。基于此,本文对DHFR抑制剂药物在肿瘤治疗中的应用进行综述,并介绍药物相应的神经毒副作用（药物剂量限制性不良反应）,探讨DHFR抑制剂药物在肿瘤治疗中的发展现状及为临床合理用药减少神经毒性反应提供指导。     

降血脂药 HMG-CoA 还原酶抑制剂

羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂(简称 HMG-CoARI)是一类降血脂新药,自1987年美国默克(Merck)公司研制的洛伐他定(Lovastatin 简称L)问世以来,普伐他定(Pravastatin 简称 P)、斯伐他定(Simvastatin 简称 S)相继问世,它们的上市是降血脂药研究进展中的一个里程碑,被认为是80年代医药产品的重大技术突破之一。1 HMG-CoARI 的作用机理人体胆固醇来源于体内的生化合成和从饮食中撮入,而以前者为主,它占人体胆固醇的70～80%,所以降低胆固醇的方法除了注意饮食外,更主要是抑制其在体内的生化合成。     

黄嘌呤氧化还原酶抑制剂研究进展

黄嘌呤氧化还原酶为钼蛋白酶家族成员，最被人们所知的生物学功能是催化嘌呤分解代谢，生成尿酸并伴随大量活性氧产生，与痛风发生密切相关。近年研究发现其还参与其他物质代谢，同时与缺血／再灌注损伤、心血管疾病尤其与心衰密切相关，而其抑制剂对这些疾病具有较好的治疗作用，因而针对此靶点的药物研发又受到广泛关注。     

醛糖还原酶抑制剂的研究进展

糖尿病是由遗传和环境因素相互作用引起胰岛素绝对或相对不足以及靶组织细胞对胰岛素敏感性降低，从而导致蛋白质、脂肪、水和电解质等代谢紊乱的综合征。根据世界卫生组织的报告，目前全球糖尿病人数1．8亿，中国高达6000多万。糖尿病患者长期高血糖状态可导致多种并发症，如糖尿病性白内障、周围神经病变、肾脏病、视网膜病、动脉粥样硬化等（见表1）。糖尿病并发症所致的高致死率和高致残率已成为严重的社会问题。从2001年起，连续5年，世界糖尿病日都将关注的重点放在糖尿病并发症的预防和控制上。研究证实，糖尿病并发症与高糖激活醛糖还原酶介导的多元醇代谢通路有关。醛糖还原酶抑制剂（aldose reductase inhibitor，ARI）可通过抑制多元醇通路有效地防治糖尿病并发症。本文综述了醛糖还原酶抑制剂的研究进展。     

醛糖还原酶抑制剂的研究进展

糖尿病慢性并发症与糖代谢多元醇通路激活有关,醛糖还原酶是此聚醇代谢通路中的限速酶.醛糖还原酶抑制剂能有效抑制此通路,减慢或改善糖尿病并发症,尤其是周围神经病变的进展.     

醛糖还原酶抑制剂的研究进展

醛糖还原酶是多元醇代谢通路的综述了醛糖还原酶抑制剂的研究进展.     

醛糖还原酶抑制剂的研究进展

醛糖还原酶是多元醇代谢通路的关键酶,对糖尿病并发症的产生有重要的影响。本文从作用机制、构效关系等方面综述了醛糖还原酶抑制剂的研究进展。     

5α-还原酶抑制剂在皮肤科的应用

1多毛症和男性型秃发目前人们对5α－还原酶抑制剂对人类皮肤的作用了解较少。在理论上，5α－还原酶抑制剂可能对痤疮、多毛症和秃发有效。如前所述，5α－还原酶缺失男性其面部和体毛稀疏，但不发生男性型秃发。在一项研究中，服用非那甾胺一日5mg，疗程6个月，使男性受试者胸毛生长率降低约50％，延长治疗12个月未出现进一步降低。上述事实表明，皮肤中5α－还原酶未被完全抑制或非那甾胺引起的皮肤中率丸酮浓度升高可能减少毛发脱落（与去势后期望的结果相比）。迄今尚未见有关5α－还原酶抑制剂治疗女性多毛症的研究报道。预测其可能具…     

HMG-CoA还原酶抑制剂阿伐他汀

介绍国外对阿伐他汀药理临床研究的成果及世界开发动态。     

5 α还原酶抑制剂临床研究进展

良性前列腺增生是中老年男性的常见病,5α还原酶抑制剂在逆转良性前列腺增生病程方面的有效性、安全性得到了大规模临床验证。目前,以5α还原酶抑制剂为主的药物治疗已经替代传统的前列腺经尿道切除术,成为多数良性前列腺增生患者的首选治疗方案。本文综述5α还原酶的药理作用,分析非那雄胺、度他雄胺和依立雄胺等5α还原酶抑制剂及其与α受体阻断剂等联合应用的临床研究结果,同时介绍5α还原酶抑制剂在临床预防和治疗中的其他作用。     

HMG-CoA还原酶抑制剂在调脂方面的临床应用

3羟-基3-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制制(HM G-CoA)是一类新型调节血脂药物。目前销售和使用的主要有5种:洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀。本文就从其构数关系,几年来的临床应用情况作对照比较,最后它得出显著降低TC、LDL-C,中度降低TG,不同程度升高HDL-C,不良反应少,安全性好,且是一类临床疗效不错的调脂药。     

HMG-CoA还原酶抑制剂与放射性肺损伤

放射性肺损伤(RILI)是胸部肿瘤放射治疗常见的并发症之一,是胸部放疗主要的剂量限制性因素,目前仍缺乏理想的治疗手段。既往研究表明,氧化应激及炎性因子在肺损伤和肺纤维化中发挥重要作用。作为羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,他汀类药物的多效性也体现在抗氧化应激、抗炎、抗纤维化等方面。本文将主要从机制上探讨他汀类药物对RILI潜在的治疗作用,为他汀类药物用于RILI的治疗提供线索和依据。     

HMG-CoA还原酶抑制剂临床应用现状

3一羟基一3一甲基戊二酸辅酶A（3一切企。Xy－3－methylglutaryl－coenzymeA,HMG－CoA）还原酶抑制剂是一类新型降血脂药物,为临床防治动脉粥样硬化首选药。目前已用于临床有5种：洛伐他汀（lovastatin,默克公司创制）;辛伐他汀（simvastatin,默克公司创制）;普伐他汀（pravastatin,日本三井公司创制）;氟伐他汀（flulatatin,瑞士sandoz公司创制）;atorvastatin（美国Parke－Davis／PFizerLtd创制）。三构效关系洛伐他汀和辛伐他汀都是一种非活性的内酯化前体药物,通过肝脏水解成活性代谢产物或其衍生物而起作用。在洛伐他…