细胞色素P450—3A4相关的药物相互作用

目的：综述与细胞色素P4503A4相关的药物相互作用。方法：检索Medline和中国药学文摘。结果：发现多种由CYP3A4催化代谢的药物之间可以竞争药物代谢酶,引起药物相互作用,CYP3A4的抑制剂和诱导剂均可以抑制或诱导CYP3A4催化代谢的药物代谢。导致有益或不良的药物相互作用。结论：CYP3A4催化代谢的药物联合使用,特别是CYP3A4抑制剂与底物联合使用时,可能因为抑制了药物的代谢而导致严重的药物不良反应。     

植物药及果蔬对药物代谢酶P450活性的影响

中草药及其他植物药在我国及东南亚国家应用广泛，在欧美也逐渐受到重视，一些中草药及植物药可能诱导或抑制肝脏细胞色素P450(CYP)药物代谢酶，从而引起自身及其他合用药物代谢的改变，因此可能导致药物不良反应和药物相互作用。     

基于细胞色素P450酶诱导的药物相互作用及评价

药物研发阶段候选物的淘汰率很高,原因之一是候选物对代谢酶的诱导或抑制活性有可能导致临床的代谢性药物相互作用。因此,新药候选物对已上市药物及其自身代谢动力学的改变是影响药物治疗的一个关键代谢性质,新药候选物酶诱导能力的评价已成为新药研发过程中的重要环节。细胞色素P450（CYP）是介导大部分外源性和内源性物质的代谢酶,CYP酶诱导引起的代谢性药物相互作用能导致合用药物的代谢消除加快,影响药物临床应用的有效性和安全性。本文就CYP酶诱导的药物相互作用对药物临床应用的影响以及新药候选物酶诱导能力评价方法的研究进展进行综述。     

细胞色素氧化酶P450家族在中药毒性研究中的应用进展

细胞色素氧化酶P450(CYP)是最重要的药物代谢酶,多种中药能抑制或诱导CYP3A, CYP2C等亚型活性,而影响中药代谢,其中抑制作用是药物不良反应的主要原因;CYP1A2和CYP2E1等参与了中药前毒物的活化引起毒性反应。CYP参与中药代谢性相互作用,故可通过对CYP抑制或诱导作用的分析,研究中药配伍减毒作用或配伍禁忌的毒性(增毒)作用;应重视研究中西药合用引起不良反应的CYP作用。本文综述了CYP在中药毒性研究中的应用概况,进一步展望CYP的应用前景,以期对中药毒性研究提供新思路。     

药物代谢性相互作用体外研究的重要性

药物代谢性相互作用是指两种或两种以上药物在同时或前后序贯用药时，在代谢环节产生干扰作用，使疗效增强甚至产生毒副作用，或使疗效减弱甚至治疗失败。药物代谢性相互作用中最常见的原因是CYP 450s的诱导和抑制。     

细胞色素P450表达的诱导机制及其筛选方法的研究进展

细胞色素P450(CYP450)是药物和其他内、外源物的主要代谢酶，其活性受到某些药物的诱导或抑制，引起临床用药中的相互作用。CYP450诱导方式有五种，即芳香烃受体介导型、乙醇型、过氧化物酶体增殖剂激活受体介导型、组成型雄甾烷受体介导型和孕烷X受体介导型。除乙醇型诱导是通过稳定酶蛋白以外，其余都由核受体介导。CYP3A是最重要的药物代谢酶，诱导CPY3A4是造成临床药物间相互作用的首要原因。本文综述了CYP450诱导机制的研究进展，介绍了3种快速筛选药物CYP3A诱导活性的新方法，并阐明了其对新药评价的重要意义。     

新型冠状病毒肺炎治疗药物与精神科药物的相互作用

目的 探讨新型冠状病毒肺炎(COVID-19)治疗药物与精神科药物的相互作用,为临床合理用药提供参考。方法 通过查阅文献及美国Medscape网站药物相互作用查询功能,从新型冠状病毒肺炎主要治疗药物代谢动力学入手,分析其与精神科药物的相互作用。结果 CYP3A4强效抑制剂利托那韦、克拉霉素、伊曲康唑等会抑制主要经CYP3A代谢的精神科药物清除而升高其血药浓度,从而引起严重或致命的不良反应;喹诺酮类抗菌药物特别是环丙沙星是CYP1A2的强抑制剂,可抑制氯氮平的代谢,导致氯氮平中毒致死;中药中的某些成分同样会影响精神科药物的疗效。结论 新型冠状病毒肺炎治疗药物与精神科药物的相互作用普遍存在,临床用药时应高度重视,避免严重不良反应的发生。     

葡萄柚汁对药物的影响

葡萄柚汁低、用量小、代谢过程易受细胞色素P4503A4(CYP3A4)的影响，如非洛与许多药物能够发生不同程度的相互作用，大多数受影响的药物为口服生物利用度地平、洛伐他汀、特非那丁、西沙比利、咪达唑仑、沙奎那韦等。研究表明，葡萄柚汁能够抑制肠壁CYP3A4介导的药物氧化代谢过程，从而使得药效增强或不良反应增加，葡萄柚汁与药物相互作用存在个体差异，这与人体小肠CYP3A4活性有关。因此，在临床上应尽量避免这些药物与葡萄柚汁合用，确保用药安全。     

化学药物与中药相关的药物相互作用

目的：综述文献报道的有关中药与化学药品的相互作用。方法：检索Medline和中国药学文摘。结果：多种中药和天然植物可以通过抑制或诱导药物代谢酶，影响化学药品的代谢，发生相互作用，一些中药还可以与化学药品发生药效学相互作用，引起药物不良反应。结论：中药的药物动力学、代谢催化机制、中药与化学药品相互作用等值得深入研究。     

细胞色素P4502D6基因多态性和药物相互作用

细胞色素P4502D6（CYP2D6）是一种重要的P450系氧化代谢酶,参与多种重要药物的代谢.CYP2D6具有基因多态性,对药物的代谢呈现明显的个体差异.而且CYP2D6能被多种药物竞争性抑制和诱导,药物联用时易产生相互作用.本文从CYP2D6的基因多态性与代谢表型、底物竞争作用、代谢酶的诱导和抑制等方面,探讨CYP2D6基因多态性与药物相互作用的关系.