抗溃疡药瑞巴匹特的合成

目的:合成抗溃疡药2-( 4-氯苯甲酰胺基)-3-( 1 ,2-二氢2-氧代 4-喹啉基)丙酸(瑞巴匹特)。方法:以乙酰乙酰苯胺为起始原料,经溴化,成环,取代,酸解,及缩合等五步反应合成该化合物。结果:合成产物经元素分析,红外光谱,核磁共振谱,质谱等确证。结论:此合成路线是完全可行的。     

抗溃疡药瑞巴匹特的合成

目的：合成抗溃疡药２－（４－氯苯甲酰胺基）－３－（１,２－二氢－２－氧代－４－喹啉基）丙酸）瑞巴匹特）。方法：以乙酰乙酰苯胺为起始原料,经溴化,成环,取代,酸解,及缩合等五步反应合成该化合物。结果：合成产物经元素分析,经外光谱,核磁共振谱,质谱等确证。结论：此合成路线是完全可行的。     

粘膜保护类抗溃疡药物进展

消化性溃疡是常见的消化系统疾病,其发病机制迄今尚未完全明了。一般认为,在正常生理情况下,胃肠道的防御因子和攻击因子处于平衡状态。由于各种原因造成攻击因子与粘膜防御机能平衡失调,便引起消化性溃疡。在此基础上,提出了两种治疗机制,即减少攻击因子和增强防御机能。近年来,发病机制的研究工作由以攻击因子的胃酸和     

植物中的抗溃疡药

早在17世纪时,制药业已用甘草制剂治疗胃灼热,这和比之早数百年的中国情况一样。到本世纪70年代,由于合成抗组胺药物的突起,植物来源的抗溃疡药不受重視,但近来在植物中发现了一些新的物质,又重新引起研究者们的兴趣。科学家们希望能从这些新化学实体发展更好的新药以治疗溃疡这种折磨人的疾病。     

新型抗溃疡药奥美拉唑

1973年Ganser等报道了动物胃壁细胞存在质子泵,即H~+,K~+ATP酶,其后对其生理、生化等作用进行了深入研究,发现分布于动物和人胃肠壁细胞分泌膜上的质子泵是壁细胞泌酸过程的最后控制酶,抑制它可特异性地阻断胃酸分泌。由Astra公司研制的苯并咪唑类质子泵抑制剂奥美拉唑(Omeprazole),经数年临床研究,取得满意效果。此药已于1988年3月在欧洲上市。作用机理奥美拉唑是一种有新型药理作用的酸分泌抑制药,可选择性地与H~+K~+ATP酶结合     

抗溃疡药丙谷胺制备工艺的探讨

目的 降低抗溃疡药丙谷胺生产原料成本，减少工序。方法 以甲苯为溶剂，并将酰化物（I）到丙谷胺（Ⅲ）的两步反应一锅煮。结果和结论 降低乙酐用量达75％，收率达48．9％。