抗感染药物硝呋太尔的合成工艺改进

目的对文献报道的硝呋太尔合成工艺进行改进。方法采用硫脲与硫酸二甲酯反应加碱水解的方法合成甲硫醇，甲硫醇先与乙醇钠反应制得甲硫醇钠，然后再通过取代、肼解最后制得硝呋太尔。结果经过生产工艺的改进，硝呋太尔的收率比文献报道的高一倍以上。结论通过自制甲硫醇和对重要中间体的制备工艺的改进，解决了甲硫醇不易运输、不易保存的问题，而且降低了生产成本，提高了产品收率，工艺稳定，适合工业化生产。     

对羟基苯乙酮合成反应的改进

对羟基苯乙酮是有机合成的重要中间体,按文献方法加以改进,回收率提高到85%左右。     

SQ109合成工艺改进

目的改进SQ109的合成工艺,确立一条经济、高效的合成路线。方法以香叶醇(1)为起始原料,经氯代得到香叶基氯(2),再经胺化得到中间体N’-香叶基-2-基-乙烷-1,2-二胺(3),中间体3与2-金刚烷酮经还原胺化得到目标化合物SQ109。结果与结论目标化合物经元素分析、核磁共振氢谱和质谱的确证,总收率为66.6%(以香叶醇计)。该方法原料经济易得,操作简单可行,各步产率均较高。     

新型麝香香料11—氧杂十五内酯的合成

以蓖麻油为原料,经过碱裂、溴代、缩合、聚合以及解聚一环化等反应过程,成功地合成11-氧杂十五内酯.产物经MS、IR、HNMR及元素分析鉴定确认其结构.该产品经美国化学文摘(CA)联机检索未见文献报导.     

CCR5拮抗剂TAK-779的合成工艺改进

目的:优化合成路线并合成小分子CCR5拮抗剂TAK-779. 方法:该优化后的合成路线以溴苯为起始原料,经傅克酰基化、还原、环合等反应得到目标化合物TAK-779. 结果与结论:目标化合物和中间体的结构经1H-NMR和FAB-MS确证.该路线优化了合成工艺,合成TAK-779总收率为17.3%.该路线收率高,原料易得,成本低廉,操作简单.     

20％氯苯咪唑对绵羊肝片吸虫驱除试验

验证20％三氯苯咪唑驱除绵羊肝片吸虫疗效。通过虫卵检查确定阳性羊，设A、20％三氯苯咪唑，10mg／kg b．w．；B、20％．Y-氯苯咪唑，6．6mg／kgb．w．；C、20％三氯苯咪唑，5mg／kg b．w．；D、5％．Z-氯苯咪唑，10mg／kgb．w；E、空白对照组。按羊的体重皮下注射或口服药物。A、B、C、D组第10d虫卵转阴率和虫卵减少率均达100％；精计驱虫率达98．3％～100％。三氯苯咪唑是驱治肝片吸虫理想药物。     

20%三氯苯咪唑对绵羊肝片吸虫驱除试验

验证20%三氯苯咪唑驱除绵羊肝片吸虫疗效。通过虫卵检查确定阳性羊,设A、20%三氯苯咪唑,10mg/kgb.w.;B、20%三氯苯咪唑,6.6mg/kgb.w.;C、20%三氯苯咪唑,5mg/kgb.w.;D、5%三氯苯咪唑,10mg/kgb.w;E、空白对照组。按羊的体重皮下注射或口服药物。A、B、C、D组第10d虫卵转阴率和虫卵减少率均达100%;精计驱虫率达98.3%～100%。三氯苯咪唑是驱治肝片吸虫理想药物。     

正交试验研究当归多糖铁合成工艺

目的：优选当归多糖铁的最佳合成工艺，对影响当归多糖铁合成工艺的因素进行研究。方法：采用正交试验法，以合成物中铁的含量和当归多糖铁的产量为考察指标，对影响当归多糖铁合成工艺的因素进行研究。结果：当归多糖铁的最佳合成工艺为：取当归多糖4g，加入柠檬酸三钠2g，溶于120ml蒸馏水中，在温度为80℃条件下，调节pH值为8，滴加FeCl3溶液制得当归多糖铁络合物。结论：在合成工艺中，影响产量的主要因素是温度、pH及催化剂的量。     

梭曼抗体酶研究：I.五配位氧膦烷半抗原的设计与合成及其 …

目的：探讨用化学免疫方法防治梭曼中毒，方法；对梭曼水解过渡态进行了模拟设计与合成，并对其水解过渡态作了有益的探讨，结果与讨论：我们发现，频哪基直接引入后，五配位氧膦烷Ⅱ的水解稳定性较差，并分离两个水解水产物，甲基膦酸的双酯和单酯，水解反应位点在占据五配位膦ａ－键的两个位阻较小的配体。     

高原低氧对青少年最大氧供给和氧利用的影响

目的:探讨高原低氧对青少年最大氧耗量(VO2max)、最大氧供给量(DO2max)及氧利用的影响。方法:对三个不同海拔高度(2 260m,3 417m,4 300m)各15例健康青少年的氧动力学指标进行测试。用自行车负荷递增法直接测VO2max等气体交换指标;耳氧仪同步记录氧饱和度(SO2);心阻抗法测定最大心指数(CImax)。结果:血红蛋白浓度(Hb)随海拔高度的升高而增大(P<0.05);VO2max、DO2max、CImax和SO2均随海拔升高而下降(P<0.05);三个海拔高度的最大氧摄取率(ERO2)无明显变化;VO2max和DO2max在三个海拔高度及总体样本中均呈显著直线相关(r=0.77、0.71、0.72、0.98,P<0.05)。结论:随海拔高度的升高VO2max、DO2max逐渐下降。高原青少年VO2max降低的原因为DO2max不足,而非氧利用障碍;CImax和SO2的下降是DO2max不足的决定因素,同时也是VO2max降低的主要原因。     

富氧室在海拔3700m对人体体力活动时氧耗量的影响

目的观察在海拔3700m建立富氧室对人体体力活动时氧耗量的影响。方法:10名受试者在进入富氧室前后分别观察氧耗量(VO2)及氧脉搏(VO2/HR)。结果:心率在100b-170b/min时,富氧室随HR增加而呈线性增加[分别为Y=(0.0165+0.0073)x,r=0.9877,P<0.001;Y=(-0.1629+0.0087)x,r=0.9902,P<0.001]。结论:富氧室在高原能提高心脏作功效率和改善肺功能。     

乏氧显像剂及乏氧显像的临床应用

肿瘤组织乏氧是恶性肿瘤的一个重要生物学特征,肿瘤中乏氧细胞存在于实体瘤中是常见现象。乏氧显像是检测肿瘤乏氧的非创伤的方法,本文简要介绍了乏氧显像剂研究现状及其在肿瘤放疗中的应用。     

三—（2—甲基—1—氮丙啶）膦化氧在不同组织中诱导的程序外DNA合成

用小组织块高压氧下^H-TdR体外掺入的放射自显影法，对三－（2－甲基－1－氮丙啶）磷化氧（MAPO）在LACA小鼠几种器官组织中诱导的程序外DNA合成（UDS）进行检测。MAPO于体外直接与组织作用及皮下注射后都能诱导肾小管、肾小球、肺泡和支气管上皮的UDS。两种试验中标记细胞百分数及平均银粒数与MAPO浓度及剂量均有量效关系。大剂量体内给药时前胃上皮等组织亦出现UDS，但对肝细胞没有作用。此毕MAPO有基因毒性。     

乙丙昔罗的合成工艺研究

目的 优选变构血红蛋白调节剂乙丙昔罗合成的反应条件.方法 采用正交设计法的4因素3水平的L9(34)试验方案进行试验和数据分析,选择最佳水平的工艺条件.结果与结论 优选出的合成条件为反应温度50℃,溶剂选用四氢呋喃,中间体(Ⅱ)与氢氧化钠的最佳摩尔比控制在1:5.5,所得目标化合物经IR、1H-NMR、LCMS谱确证,且总收率为78.3％.该方法反应条件温和,反应时间短,操作简便,收率高,适合工业化生产.     

对氧磷脂酶1、2基因多态性与2型糖尿病肾病相关性研究

 目的 探讨对氧磷脂酶(paraoxonase,PON)PON1R192Q及PON2C311S多态性与糖尿病肾病(diabetic nephropathy,DN)的关系.方法 采用聚合酶链反应-限制性片段长度多态性(PCR-RFLP)检测210例2型糖尿病(type 2 diabetic mellitus,T2DM)(其中DN患者113例,非DN患者97例)及105例健康人的PON1R192Q、PON2C311S基因多态性.结果 R等位基因与DN发生无直接相关性(OR:1.65;95%CI 0.93-2.92,P=0.09);C等位基因与DN发生相关(OR:2.99;95%CI 1.67-5.34,P=0.00),CC基因型是DN发生独立危险因素.RR基因与SC+CC基因共存时,能进一步提高DN发生危险性(OR:3.38;95%CI 1.50-7.55,P=0.00).结论 PON2C311S多态性与DN相关,C等位基因是DN发生的一个易感基因;PON1 R192Q多态性与DN无直接的相关性,但RR基因型与CC型在DN的发生中可能有协同作用.     

两种新型抗自由基药物的合成及抗自由基活性的研究

目的　为了提高心血管类药物及结核类药物的抗自由基活性 ,对某些药物作结构修饰 ,以期达到药物与自由基清除剂的双重作用。方法　分别以二苯甲基哌嗪和咖啡酸、儿茶醛和对氨基水杨酸为原料 ,制得 (E) 1 二苯甲基 4 [3 (3,4 二羟苯基 ) 2 丙烯基 ]哌嗪 (I)和儿茶醛缩对氨基水杨酸 (Ⅱ ) ,并通过黄嘌呤 -黄嘌呤氧化酶 -鲁米诺化学发光体系检测其清除O2 · -自由基的活性。结果　合成的两种新化合物经元素分析、红外光谱和核磁共振谱测定 ,与结构相符。化学发光法测定SOD样活性 ,(I)溶液的 [ID]50 为 75 6nmol·L-1;(Ⅱ )溶液的 [ID]50 为 74 5nmol·L-1。结论　新合成的两种化合物不但保留了原药物的有效结构部位 ,且具有较强的抗自由基活性     

高原地区使用富氧装置及不同给氧方法对血红蛋白的影响

目的：探讨高原地区使用富氧装置及不同给氧方法对血红蛋白的影响。方法;在海拔4300m以上地区建立富氧室,26名受试者分为两组,一组受试者入室3h,一组受试者鼻导管给氧3h,两组均连续7d,观察两组受试者富氧7d后血红蛋白的变化,同时对两种给氧方法进行比较。结果：富氧7d后两组的血红蛋白均有明显降低,与富氧前比较,有板显著性差别（P〈0．01;富氧前及富氧7d后两种给氧方法的血红蛋白比较,均无显著性差别（P〉0．05）。结论：在高原地区建立富氧室或鼻导管吸氧均可使血红蛋白降低,促进高原习服。     

人工肾透析液的工艺改进

人工肾透析液的工艺改进武譬四川总队成都医院外科陈重华（成都６１００４１）人工肾透析液临床用量日渐增大,原配制液稳定性差,效期短,为此,我们根据原处方中各成分的理化性质进行了改进。１处方组成氯化钠１９６５．６ｇ、氯化钾１０１．１５ｇ、氯化钙１２４．９５...