纳洛酮的临床应用简介

纳洛酮又称丙烯吗啡酮,是羟二吗啡酮的衍生物,为阿片受体竞争性药物,它与分布在脑干等部位的阿片受体结合后,能有效地阻断阿片类药物及内源性阿片样物质所引发的各种效应。1963年开始用于临床,主要用于阿片类麻醉药的拮抗苏醒,此后在儿科临床用于治疗窒息、休克、     

纳洛酮在临床急危重症中的应用进展

纳洛酮（Naloxorle,NAL）又名烯丙羟吗啡酮,为羟二氢吗啡酮的衍生物,是吗啡样物质的特异拮抗药,具有拮抗中枢性内源性阿片肽（EOP）和某些中枢麻醉药的作用。它极易通过血脑屏障,较快地与内源性μ、κ、δ3种阿片受体起竞争性拮抗作用,属于广谱EOP拮抗药.近年研究表明,在急性药物中毒、休克、昏迷、脑血管意外等应急状态下,人体中的EOPβ-内啡肽（β—EP）释放增加,参与各种应激性疾病的病理过程,从而会加速病程进度。而NAL是阿片受体拮抗药,能阻滞和逆转EOP的毒性作用,在抢救急危重症方面具有良好疗效。本文拟就NAL在临床危重症中的应用新进展作一综述。     

纳曲酮与纳洛酮对吗啡，依托尼秦及羟甲芬太尼的拮抗作用比较

在整体和受体水平对阿片受体拮抗剂纳曲酮和纳洛酮对吗啡，依托尼秦和［３Ｈ］羟甲芬太尼的拮抗作用进行了比较．研究表明，在整体水平，纳曲酮在很小剂量下就能对抗吗啡在小鼠的镇痛作用，小鼠吗啡急性中毒以及依托尼秦致大鼠翻正反射消失．与纳洛酮相比，纳曲酮强效，长效，ｉｇ有效．受体水平纳曲酮抑制［３Ｈ］羟甲芬太尼与大鼠脑阿片受体结合的强度是纳洛酮的３．６倍，与整体水平实验结果一致。     

盐酸纳洛酮治疗急诊昏迷154例效果观察

盐酸纳洛酮（NLX）为羟吗啡酮的衍生物，是阿片受体纯拮抗剂而无激动活性，与阿片受体的亲和力大于吗啡和脑啡肽，能竞争性的阻断并取代阿片样物质与受体的结合，清除阿片类物质中毒症状，临床上最初用于阿片类物质急性中毒的解救及其成瘾患者的诊断和治疗。随着对其认识的深入，近年来其临床应用越来越广泛，尤其在抢救急，危重昏迷患者时应用更为多见。急诊昏迷病人是临床最为急重也最为棘手的病例。由于患者处于昏迷状态，往往不能够提供较准确的病史资料。我院近年来应用盐酸纳洛酮对急诊昏迷病人的抢救取得较好疗效，现报告如下：     

纳洛酮的儿科应用进展

纳洛酮 (Naloxone ,NAL)为羟二氢吗啡酮的衍生物 ,别名纳诺松、丙烯吗啡酮、丙烯羟吗啡醇 ,是阿片受体 (opiaterecep tor)纯拮抗剂而无激动活性 ,其与阿片受体的亲和力大于吗啡和脑啡呔 ,能竞争性地阻止并取代阿片样物质与受体的结合 ,解除阿片类药物中毒症状及迅速诱发阿片成瘾者的戒断症状。1960年 ,Feshman首先合成NAL。1961年 ,Blumberg研究发现 ,NAL能拮抗羟二氢吗啡酮对实验动物的镇痛及呼吸抑制作用。1971年 ,美国开始将阿片类药物及其它麻醉镇静药应用于中毒的抢救 ,以后其应用逐渐扩展到儿童窒息、昏迷、休克等的抢救治疗。19…     

羟考酮纳洛酮缓释片治疗中重度疼痛的研究进展

羟考酮纳洛酮缓释片是一种包含固定剂量阿片受体激动剂和阿片受体拮抗剂的复方制剂,用于治疗中重度疼痛。制剂中羟考酮发挥镇痛作用,而纳洛酮由于口服生物利用率低在不影响镇痛效果的同时,通过在肠壁的局部拮抗作用可以对抗羟考酮引起的便秘。大量已发表的临床试验和观察性研究表明,与单方羟考酮制剂及其他阿片类药物相比,按说明书规定标准剂量口服羟考酮纳洛酮缓释片可以为中重度癌痛和非癌痛类型的患者提供有效的镇痛并缓解阿片类药物诱导产生的肠功能障碍。本文对羟考酮纳洛酮缓释片的药理特性、治疗中重度疼痛的研究进展等文献进行梳理并形成综述,以期为医药领域专业人员提供全面、精准及系统的参考。     

纳洛酮在临床救治中的应用

纳洛酮是一种特异性阿片受体拮抗剂,化学结构与吗啡相似,能阻止吗啡样物质与阿片受体结合,有效地拮抗β-内啡肽对机体产生不良反应。本文综述了纳洛酮在临床治疗中的应用。     

纳曲酮与纳洛酮对吗啡,依托尼秦及羟甲芬太尼的拮抗作用…

在整体和受体水平对阿片受体拮抗剂的纳曲酮和纳洛酮对吗啡，依托尼秦和「＾３Ｈ」羟甲芬太尼的拮抗作用进行了比较。研究表明，在整体水平，纳曲酮在很小剂量下就能对抗吗啡在小鼠的镇痛作用，小鼠吗啡急性中毒以及依托尼秦致大鼠翻正反射消失。     

纳洛酮的临床应用进展

盐酸纳洛酮（Naloxonehydrochloride商品名Narler，纳洛酮简称NX）为羟二氢吗啡酮的衍生物，是阿片受体拮抗剂，化学结构与吗啡极为相似。１９６０年合成，１９６３年始用于临床，近来随着对纳洛酮深入研究，使其在临床上得到广泛应用。１药理作用纳洛酮是阿片受体的纯拮抗剂而无激动活性，１９６０年Foldes在人体观察到它对麻醉镇痛药的拮抗作用，开始用于治疗麻醉镇痛药物过量和中毒。１９７３年Pert等在中枢神经系统发现吗啡受体后，相继在脑内和脑外周围组织中发现内源性阿片物质脑啡肽、内啡肽（β－EP）、强啡肽，认为内源性物质…     

纳洛酮在儿科临床应用进展

纳洛酮 (ｎａｌｏｘｏｎｅ ,ＮＸ)是 1960年合成的阿片受体拮抗剂 ,为羟二氢吗啡酮的衍生物。 1963年Ｆｏｌｄｅｓ在临床观察到了ＮＸ对麻醉镇痛的拮抗作用及麻醉过量中毒的治疗作用 ,以后逐渐应用于儿科临床危重病抢救治疗中 ,取得了较好的效果。1　药理作用及用法ＮＸ又名丙烯吗啡酮 ,其结构式与吗啡近似 ,仅在Ｎ 位以烯丙基取代甲基 ,6 位羟基变为酮基。ＮＸ为阿片受体竞争性药物 ,与分布在脑干等部位的阿片受体结合后 ,能有效地阻断内源性阿片样物质 (ＯＬＳ)所介导的各种效应。目前认为ＯＬＳ包括有α、β、γ、δ 内啡肽和脑啡肽等 ,…     

FDA许可每月用药一次的Vivitrol注射剂治疗酒精中毒

FDA批准Alkermes和Cephalon两家公司每月用药1次的环丙甲羟二羟吗啡酮(naltrexone,Vivitrol)注射剂治疗酒精中毒,同时辅以心理学治疗。Vivitrol是FDA唯一批准用于酒精中毒的延释制剂。两公司希望本品能克服以前每日口服制剂所产生的依从性问题。环丙甲羟二羟吗啡酮片剂一直作为酒精中毒治疗药在市场上销售。Vivitrol为肌肉注射剂,由Alkermes公司生产, Cephalon公司负责销售。Vivitrol不会导致成瘾性。它在大脑内与阿片样物质结     

盐酸纳络酮在儿科临床的应用

1概况盐酸纳络酮（naloxone hydrochloride简称纳络酮，NX）是阿片受体拮抗剂，为羟二氢酮的衍生物。NX具有拮抗中枢性内阿片样肽（Eop）和某些中枢麻醉药的作用，它极易通过血脑屏障，较快地与内源性u 、k、δ3种阿片受体起竞争性拮抗作用，属广谱内阿片肽拮杭剂，只能注射有效，其结构虽似吗啡，但不产生吗啡样的依赖性，戒断症状和呼吸抑制。     

盐酸纳络酮在儿科临床的应用

1概况 盐酸纳络酮(naloxone hydrochloride简称纳络酮,NX)是阿片受体拮抗剂,为羟二氢酮的衍生物.NX具有拮抗中枢性内阿片样肽(Eop)和某些中枢麻醉药的作用,它极易通过血脑屏障,较快地与内源性μ、к、δ 3种阿片受体起竞争性拮抗作用,属广谱内阿片肽拮杭剂,只能注射有效,其结构虽似吗啡,但不产生吗啡样的依赖性,戒断症状和呼吸抑制.     

钠络酮的临床应用

盐酸钠络酮(Naloxone hydrochloride,简称NAL)是1960年合成的阿片受体拮抗剂,为羟二氢吗啡酮的衍生物。1961年Bluinderg报道,NAL能拮抗羟二氧吗啡酮引起的小鼠镇痛与致死以及家兔的呼吸抑制作用,其效应为烯丙吗啡(Nalorphine)的7～10倍。此药于1963年开始用于临床,对麻醉中毒、镇痛中毒有特异性的拮抗作用。1975年阿片受体发现后,又相继在脑内和外周组织中发现了内源性阿片样物质     

6β-纳曲醇与纳曲酮拮抗吗啡镇痛作用的比较

目的　比较 6 β 纳曲醇 ( 6 β naltrexol,6 β NOL)与纳曲酮 (naltrexone ,NTX)拮抗吗啡的镇痛作用。 方法　用小鼠热板法和小鼠热辐射甩尾法 ,sc和ig两种途径研究 6 β NOL和NTX拮抗吗啡镇痛作用的强度和有效时间。用放射配体结合实验研究 6 β NOL和NTX对阿片受体的亲和力。 结果　小鼠热板法和甩尾法显示 ,6 β NOL的抗吗啡镇痛作用强度和有效时间分别约为NTX的 ( 6 1± 1 7) %和 3～ 4倍 ;po拮抗吗啡镇痛作用强度约为sc的 30 % ,与NTX相近。在受体水平 ,6 β NOL对阿片 mu受体的亲和力约为NTX的 12 5 % ,这与它们在整体水平拮抗吗啡镇痛作用的强度相近。结论　 6 β NOL抗吗啡镇痛作用比NTX弱 ,但作用时间长     

6β-纳曲醇与纳曲酮拮抗吗啡镇痛作用的比较6β-纳曲醇与纳曲酮拮抗吗啡镇痛作用的比较

目的比较6β-纳曲醇(6β-naltrexol,6β-NOL)与纳曲酮(naltrexone,NTX)拮抗吗啡的镇痛作用。方法用小鼠热板法和小鼠热辐射甩尾法,sc和ig两种途径研究6β-NOL和NTX拮抗吗啡镇痛作用的强度和有效时间。用放射配体结合实验研究6β-NOL和NTX对阿片受体的亲和力。结果小鼠热板法和甩尾法显示,6β-NOL的抗吗啡镇痛作用强度和有效时间分别约为NTX的(6.1±1.7)%和3～4倍;po拮抗吗啡镇痛作用强度约为sc的30%,与NTX相近。在受体水平,6β-NOL对阿片-mu受体的亲和力约为NTX的12.5%,这与它们在整体水平拮抗吗啡镇痛作用的强度相近。结论6β-NOL抗吗啡镇痛作用比NTX弱,但作用时间长。     

纳洛酮的临床应用进展

纳洛酮（Naloxone，NX）又名烯丙羟吗啡酮，为羟-2氢吗啡酮衍生物，是阿片受体特异拮抗剂，血中半衰期短，静脉给药起效快，吸收迅速，易透过血脑屏障，代谢较快，作用持续45～90min，故需要静脉维持血中有效浓度。纳络酮通过竞争结合阿片受体，而阻断中枢性抑制，逆转昏迷中阿片肽明显增高所致意识障碍，促进意识恢复。从而降低β-内啡肽水平，阻断内源性阿片肽的继续损伤作用，增加了脑血流量及脑灌注区，减轻脑水肿及脑细胞坏死。     

纳洛酮的老药新用

纳洛酮1960年合成,1963年开始用于临床,作为阿片受体的特异性拮抗剂,已广泛应用于阿片类药物过量引起的呼吸抑制,急性乙醇中毒等的解救。近年来随着研究深入,老药也有了新的用途。纳洛酮(烯丙羟吗啡酮)是阿片类受体拮抗药,可与阿片受体呈立体专一性结合,阻止吗啡样物质与受体结合。临床主要用于阿片类药物复合麻醉术后,拮抗该类药物所致的呼吸抑制,促使患者苏醒,阿片类药物过量引起的呼吸抑制,急性乙醇中毒,以及急性阿片类药物过量的诊断。近年来随着医药科学的发展和临床使用的深入,其应用范围逐渐扩大。     

纳洛酮在临床急救中应用的新进展

<正>纳洛酮是阿片受体特异性拮抗剂,在上世纪60年代初在国外人工合成,1963年应用于临床。早期应用于阿片类麻醉药过量及中毒的救治。近年来对其药理作用的深入研究,发现纳洛酮的临床作用越来越广泛。纳洛酮的化学结构和吗啡及内啡肽极为相似,其亲和力大于吗啡和内啡肽,通过血脑屏障的速度是吗啡的16倍,通过竞争结合阿片受体,迅速逆转阿片类药及拮抗阿片样物质对中枢抑制和呼吸循环抑     

纳络酮治疗急性安定中毒56例

纳络酮是阿片样物质特异性拮抗剂,已用于休克、心肺复苏、吗啡类药物及酒精急性中毒等治疗,现将我们用纳络酮治疗急性地西泮（安定）中毒56例临床临床效果总结如下。