多酶胶囊、多酶片的溶出度和释放度研究

目的　研究多酶胶囊、多酶片活性成分的溶出度和释放度。方法　测定在 0 1mol/L盐酸溶液及pH6 8缓冲液中多个时间点的胃蛋白酶溶出度 ,胰蛋白酶释放度 ,作出溶出、释放曲线。结果　在规定时间内 ,多酶胶囊中的活性成分在稀酸和缓冲液中的溶出、释放速率以及溶出、释放度均高于多酶片的溶出、释放速率以及溶出、释放度。结论　通过微丸技术的应用 ,提高多酶制剂的溶出度、释放度 ,提高产品质量     

石杉碱甲胶囊剂与片剂的溶出度研究

目的：测定石杉碱甲胶囊和片剂的体外溶出速率。方法：用中国药典９５年版溶出度测定法第三法测定石杉碱甲胶囊与片剂的溶出度，在Ｗｅｉｂｕｌｌ概率纸上求出参数，用ｔ检验法进行比较；采用ＨＰＬＣ测定溶出液中用碱甲的含量。结果：片剂刚开始释放较快，胶囊有一滞后时间，胶囊与片剂的Ｔ５０分别为５．５和４．４ｍｉｎ，两者在１０ｍｉｎ后溶出百分数无显著性差异，２０ｍｉｎ时均达到９０％以上。     

《江苏药学与临床研究》2004年总目录

·实验研究·多酶胶囊、多酶片的溶出度和释放度研究刘　军　盛　甜　李　莉等(1·1)…………………………HPLC法测定人血浆中甲硝唑浓度及其药动学研究郭跃龙　梁素娥(1·4)………………………………………丹参注射液促帕金森病移植神经元存活的实验研究郑鸿燕　曾水林　李　涛(2·1)……………………………复方盐酸二甲双胍片在人体内药物动力学和生物　等效性研究曲　斌　杭太俊　宋　敏等(2·4)…………美洛昔康片剂与胶囊剂溶出度的比较费　燕　朱　华　贾玲昌等(2·9)…………………………尼莫地平缓释胶囊的释放度与其普通片的溶出…     

缬沙坦胶囊溶出度方法的考察

目的：通过缬沙坦胶囊溶出度曲线的考察,确定缬沙坦胶囊的溶出度试验方法。方法：依据《中国药典》附录XC第一法,分别以pH6．8和pH7．4的磷酸盐缓冲液为溶出介质,转速为100r·min^-1,于5,10,20,30,45min取样,紫外分光光度法在250am处测定吸收度,绘制溶出曲线。结果：缬沙坦胶囊在两种介质中均能很快溶出,但稍有差异。确定以pH6．8的磷酸盐缓冲液为溶出介质,限度为80％。结论：本法适用于缬沙坦胶囊的溶出度测定。     

盐酸二甲双胍肠溶片释放度试验研究

目的对盐酸二甲双胍肠溶片的释放度进行对比试验研究。方法依照《中国药典》（2010年版）二部附录溶出度项下第一法,分别以0．IN盐酸溶液、pH4．5醋酸盐缓冲液、pH6．8磷酸盐缓冲液和水为溶出介质,转速为每分钟100转;紫外分光光度法测定体外溶出度,测定波长233nm。结果试验药品与对照药品在四种溶出介质中的溶出行为相似,用f2相似因子法评价试验药品与对照药品的体外溶出度无显著性差异。     

头孢克洛胶囊溶出度质量评价

目的通过对国内不同药品生产企业头孢克洛胶囊在四介质中的溶出度进行考察,为药物质量评价和标准提高提供参考。方法采用转篮法进行体外溶出度实验,分别以水、pH1.2缓冲液、pH4.0缓冲液、pH6.8缓冲液作为溶出介质,转速为100r/min。采用f2因子法,考察国内11家公司的头孢克洛胶囊与参比公司的头孢克洛胶囊溶出度的差异。结果只有1个公司的头孢克洛胶囊在四介质中的f2值均〉50,溶出度与参比公司制剂相似。其他10个公司的头孢克洛胶囊至少在一个介质中的f2值小于50,溶出度与参比公司制剂存在明显差异。结论考察的国内公司的头孢克洛胶囊溶出度有显著差异,仿制药品的质量有待提高。     

光纤药物溶出度仪在线测定阿莫西林颗粒剂的溶出度

目的 采用在线光纤药物溶出度,释放度过程监测仪对阿莫西林颗粒剂溶出行为进行研究.方法 采用浆法,分别以水、0.1mol/L盐酸溶液以及磷酸盐缓冲液(pH6.8)为溶出介质,检测波长272 nm.结果 不同厂家生产的阿莫西林颗粒剂的溶出度在三种溶出介质中30分钟内均可达到80%.结论 各生产厂家的产品均符合<中国药典>的要求,但制剂的初始释放速率存在差异.     

不同厂家双氯芬酸钠缓释胶囊体外释放度考察及Weibull分析

目的通过对4个不同厂家的双氯芬酸钠缓释胶囊进行体外释放度考察,为临床合理用药提供参考。方法采用2010年版中国药典二部附录溶出度第一法装置,以4种不同的溶出介质测定各样品不同时间的溶出量,以Weibull方程拟合最佳溶出介质的溶出参数,并进行数据分析。结果 pH=6.8的磷酸盐缓冲液作为体外释放环境较为理想,且根据t50、td等溶出参数显示,4个厂家双氯芬酸钠缓释胶囊除D厂样品溶出迟缓外,其他厂家均符合标准。结论该药的释放受pH值的影响较大,且不同厂家双氯芬酸钠缓释胶囊释放度有一定差异,在临床用药过程中,可作为参考依据。     

尼莫地平缓释胶囊的释放度与其普通片的溶出度比较

目的 在相同介质中将尼莫地平缓释胶囊的释放度与普通片的溶出度作比较。方法 利用ZRS-8C型药物智能释放仪,采用转篮法,溶出介质为0.55%的十二烷基硫酸钠水溶液,溶出杯内温度为(37±0.5)℃,转速为50±1r/min,分别在不同的时间点取样,在波长为360nm处测定吸收度,计算出释放度和溶出度。结果 尼莫地平缓释胶囊在60min的累积释放率为44.17%,而普通片的累积溶出率达到了90.91%。结论 尼莫地平缓释胶囊与普通片相比,血药浓度明显平稳,从而使药效延长,达到了提高人体生物利用度的目的。     

开胸顺气胶囊与开胸顺气丸的比较研究

介绍开胸顺气胶囊与开胸顺气丸的比较研究,通过指标成分的含量测定、崩解度试验、溶出度与溶出速率的测定,指示开胸顺气胶囊优于开胸顺气丸。     

多酶片联合氯波必利治疗功能性消化不良的疗效观察

目的探究多酶片联合苹果酸氯波必利片治疗功能性消化不良的临床研究。方法选取2016年3月—2017年12月在商洛市中心医院诊断为功能性消化不良的患者120例为研究对象,按照随机数字表法将患者随机分为对照组和治疗组,每组各60例。对照组口服苹果酸氯波必利片,首次服用半片(0.34 mg),1片/次,3次/d。治疗组在对照组治疗的基础上口服多酶片,3片/次,3次/d。两组均连续治疗2周。观察两组临床疗效,同时比较两组的临床症状评分、临床症状改善时间和不良反应发生情况。结果治疗后,对照组和治疗组的临床总有效率分别为70.00%、90.00%,两组比较差异具有统计学意义(P0.05)。治疗后,两组患者腹胀、早饱、上腹痛、胃烧灼感评分均显著降低,同组治疗前后比较差异具有统计学意义(P0.05);治疗后,治疗组临床症状评分显著低于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P0.05)。治疗后,治疗组饱胀不适感、腹部疼痛感、恶心和呕吐、反酸改善时间明显短于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P0.05)。治疗期间,对照组和治疗组的不良反应发生率分别为18.33%、8.33%,两组比较差异具有统计学意义(P0.05)。结论多酶片联合苹果酸氯波必利片治疗功能性消化不良具有良好的临床疗效,能够改善患者的临床症状,安全性较高,具有一定的临床推广应用价值。     

非诺贝特片仿制药与原研药溶出度一致性评价研究

目的 建立非诺贝特片溶出度曲线测定方法,评价国内10家仿制药产品与原研药品溶出曲线的相似性。方法 用含0.025 mol·L^-1 SDS的pH 1.0盐酸溶液、pH 4.0缓冲液、pH 6.8缓冲液和水溶液4种溶出介质,分别考察非诺贝特片仿制药与原研片的溶出状况,并通过计算相似因子（f₂）评价溶出曲线的相似性。结果 国内仅1家企业产品与原研片在4种溶出介质中的溶出曲线均相似,其余企业产品与原研片相比溶出行为均不一致。结论 该方法适用于非诺贝特片的溶出曲线测定,可为非诺贝特片质量一致性评价提供参考。     

多酶片崩解时限检查方法的探讨

目的：拟对多酶片崩解时限检查方法提出修改建议。方法：对多酶片崩解时限检查方法进行系统、全面的分析。结果：多酶片崩解时限检查方法在品种项下及共性标准中均无检验依据。结论：建议在《中国药典》中应及时补充、完善多酶片崩解时限检查方法。     

复方感冒灵片的溶出度测定方法研究及质量评价

目的 探索复方感冒灵片的溶出度测定方法,研究不同企业复方感冒灵片的溶出度,评价其内在质量差异。方法 采用篮法进行溶出,以0.1 mol·L^-1盐酸溶液为溶出介质,转速为100 r·min^-1,取样时间为30 min。采用HPLC测定制剂中的对乙酰氨基酚、咖啡因和马来酸氯苯那敏的溶出度,进而采用相似因子法考察3家生产企业中3个批次产品溶出曲线的相似性。结果 由溶出曲线和相似因子法评价结果分析可见,3家生产企业3个批次的复方感冒灵片中对乙酰氨基酚和咖啡因的溶出曲线相似度较高,但马来酸氯苯那敏的累积溶出度存在一定的差异,相似度较低。结论 复方感冒灵片溶出度的差异可能对药物疗效造成一定的影响,国内该制剂的生产工艺和质控需要加强。同时,该制剂的现行质量标准尚未设置溶出度检查项目,亟待完善和提高。     

复方阿嗪米特联合多酶片治疗功能性消化不良的效果观察

目的 研究复方阿嗪米特肠溶片联合多酶片治疗功能性消化不良的效果。方法 选择2016年1月—2018年12月泰州市第三人民医院收治的60例功能性消化不良患者,随机分为两组,每组各30例。对照组患者口服多酶片,3片/次,3次/d。观察组在对照组的基础上加服复方阿嗪米特肠溶片,10 mg/次,3次/d。两组患者均治疗1个月。比较两组的临床治疗效果,症状改善情况和胃肠激素水平。结果 治疗后,观察组的有效率为93.33%,明显高于对照组的70.00%（P<0.05）。治疗后,两组餐后饱胀、嗳气、上腹痛以及上腹部烧灼感评分均明显降低（P<0.05）,且观察组症状评分明显更低（P<0.05）。治疗后,两组的胃动素（MTL）和神经肽Y（NPY）水平明显升高,血管活性肽（VIP）水平均明显降低（P<0.05）,且观察组胃肠激素水平明显优于对照组（P<0.05）。两组腹胀、腹泻、呕吐和头晕的发生率无明显的差异（P>0.05）。结论 复方阿嗪米特肠溶片联合多酶片能更为显著地改善功能性消化不良的症状,提高疗效,调节胃肠激素水平。     

氯氮平片仿制药与原研药溶出度一致性评价研究

摘要 目的 建立氯氮平片溶出度曲线测定方法,评价国内9家仿制药产品与原研药品溶出曲线的相似性。方法 用pH1.0溶液、pH4.0缓冲液、pH6.8缓冲液和含0.2%SDS水溶液四种溶出介质,分别考察氯氮平片仿制药与原研片的溶出状况,并通过计算相似因子（f2）评价溶出曲线的相似性。结果 国内2家制药公司产品与原研片在四种溶出介质中的溶出曲线均相似,其余企业产品与原研片相比溶出行为均不一致。结论 该方法适用于氯氮平片的溶出曲线测定,可为氯氮平片质量一致性评价提供参考。     

Chronopharmaceutical drug delivery from a pulsatile capsule device based on programmable erosion

We report the development of a chronopharmaceutical capsule drug delivery system capable of releasing drug after pre-determined time delays. The drug formulation is sealed inside the insoluble capsule body by an erodible tablet (ET). The release time is determined by ET erosion rate and increases as the content of an insoluble excipient (dibasic calcium phosphate) and of gel-forming excipient (hydroxypropylmethylcellulose; HPMC) increases. The time-delayed release of a model drug (propranolol HCI) was investigated by dissolution testing (USP XXIII paddle method). Both composition and weight of ET influence the time of drug release. Moreover it was found that drug release was controlled by the quantity of HPMC, irrespective of lactose content within the tablet weight range 80-160 mg, when above a threshold concentration of 20% HPMC. Programmable pulsatile release has been achieved from a capsule device over a 2-12-h period, consistent with the demands of chronotherapeutic drug delivery. The time of drug release can be controlled by manipulation of tablet formulation.     

Evaluation of Various Dissolution Media for Predicting In Vivo Performance of Class I and II Drugs

Purpose. In this paper we seek to verify the differences in dissolution behavior between class I and class II drugs and to evaluate the suitability of two new physiologically based media, of Simulated Gastric Fluid (SGF) and of milk for their ability to forecast trends in the in vivo performance of class II compounds and their formulations. Methods. Dissolution behavior of two class I drugs, i,e, acetaminophen and metoprolol, and of three class II drugs, i.e. danazol, mefenamic acid and ketoconazole, was studied with USP Apparatus 2 in water, SGF, milk, Simulated Intestinal Fluid without pancreatin (SIF_sp) and in two media simulating the small intestinal contents in the fed (FeSSIF) and fasted (FaSSIF) states, respectively. Results. Class I powders dissolved rapidly in all media tested. Acetaminophen dissolution in milk was slow from one tablet formulation, in all other cases dissolution was more than 85% complete in 15 minutes. The dissolution rate of metoprolol was shown to be dependent on formulation and manufacturing method, and one of the three tablet formulations did not meet compendial specifications (80%/30 minutes). Dissolution behavior of class II drugs was greatly affected by choice of medium. Dissolution from a capsule formulation of danazol proved to be dependent on the concentration of solubilizing agents, with a the 30-fold increase in percentage dissolved within 90 minutes upon changing from aqueous media without surfactants to FaSSIF. Use of FeSSIF or milk as the dissolution medium resulted in an even greater increase in percentage dissolved, 100 and 180-fold respectively. Dissolution of the weak acid mefenamic acid from a capsule formulation is dependent on both pH and bile salt concentration, which leads to an offset between increased bile salt concentration and lower pH in the fed state compared to the fasted state medium. The weak base ketoconazole showed complete dissolution from a tablet formulation in Simulated Gastric Fluid without pepsin (SGF_sp) within 30 minutes, 70% dissolution in 2 hours under fed state simulated upper jejunal conditions but only 6% dissolution in 2 hours under fasted state conditions. Conclusions. As predicted, dissolution of class II drugs proved to be in general much more dependent on the medium than class I drugs. With the array of compendial and physiological media available, it should be possible to design a suitable set of tests to predict the in vivo dissolution of both class I and II drugs from immediate release formulations.     

流式细胞术和平板计数法用于地衣芽孢杆菌活菌制剂检测的比较研究

目的 考察流式细胞技术和平板计数法2种方法检测地衣芽孢杆菌活菌制剂（片剂、颗粒剂和胶囊剂）中芽孢数的不同。方法 分别采用BD FACSMicroCount全自动微生物分析系统和平板计数法检测不同水浴温度及不同水浴时间处理过的地衣芽孢杆菌活菌胶囊中的芽孢数。同时采用上述2种方法检测3种地衣芽孢杆菌活菌制剂（片剂、颗粒剂和胶囊剂）中的活菌数、芽孢数和芽孢率。结果 流式细胞技术和平板计数法对于检测不同水浴温度及不同水浴时间处理过的地衣芽孢杆菌活菌胶囊中的芽孢数无显著性差异。采用上述2种方法检测的3种地衣芽孢杆菌活菌制剂（片剂、颗粒剂和胶囊剂）中的活菌数、芽孢数和芽孢率的结果比较均无显著性差异。结论 流式细胞技术和平板计数法对于3种地衣芽孢杆菌活菌制剂（片剂、颗粒剂和胶囊剂）检测活菌数、芽孢数和芽孢率无显著性差异。