消炎镇痛巴布膏剂的体外透皮吸收研究

目的对消炎镇痛巴布膏剂中的主药丹参透皮特性进行研究,优选消炎镇痛巴布膏剂最佳渗透促进剂。方法以丹酚酸B和丹参酮ⅡA为指标性成分,采用Franz扩散池法进行体外透皮吸收实验,用HPLC法测定丹酚酸B和丹参酮ⅡA在不同促渗剂下的透皮吸收速率和累积透皮渗透量。结果丹酚酸B和丹参酮ⅡA在不同的促渗剂下具有不同的透皮吸收量,在氮酮-丙二醇(1∶1)促渗条件下,巴布剂中丹酚酸B和丹参酮ⅡA透皮吸收速率分别为3.62、1.35μg/(cm2.h)(大鼠皮肤),24 h累积渗透量分别为88.72、16.12μg/cm2,分别是不含促渗剂的巴布膏剂透皮吸收速率的6倍和10倍。结论以氮酮-丙二醇(1∶1)作为渗透促进剂,对水溶性丹酚酸B和脂溶性丹参酮IIA都有较好的促渗作用。     

复方蟾酥镇痛巴布膏剂体外透皮吸收研究

目的:探讨复方蟾酥镇痛巴布膏剂中药物透皮吸收的动力学模式及氮酮对药物透皮吸收的影响,以提高复方蟾酥镇痛巴布膏剂的疗效;方法:采有体外扩散池法,以复方蟾酥镇痛巴布膏剂中华蟾酥毒基、脂蟾毒配基的经皮渗透量为指标,模拟二者透皮吸收的动力学方程式。结果:加入氮酮能够显著增加华蟾酥毒基和脂蟾毒配基的吸收量和吸收速度。氮酮加入量的不同,对二者的吸收速度和吸收量及动力学方程亦不同。结论:复方蟾酥镇痛巴布膏剂中加入5%的氮酮能够显著增加华蟾酥毒基和脂蟾毒配基的吸收速度和吸收量     

丹皮酚及其磷脂复合物的体外透皮初步研究

研究了中药徐长聊、牡丹眙的主要成分丹皮酚的小鼠体外透皮吸收情况,结果表明丹皮酚的平均透皮吸收率在６小时后可达５０％以上;同时初步对比研究了 皮酚及其磷脂复合物的体外经皮渗透速率,表明丹皮酚的磷脂复合物具有一定的缓释作用。     

浅谈橡胶膏剂、巴布剂、透皮贴剂的研究进展

以国内发表的大量文献为基础,同时检索国家食品药品监督管理局以及国家专利局等相关信息,比较橡胶膏剂、巴布剂、透皮贴剂三者的国内药品数量、药品注册受理、专利申请等方面情况,并对其进行分析、整理和归纳。旨展示近年来橡胶膏剂、巴布剂、透皮贴剂的研究进展情况,以供同仁参考。     

中药巴布膏剂研究新进展

查阅近年来中药巴布膏剂实验性研究资料,并对其进行归纳、分析、总结,从该制剂的基质研究、制备工艺、质量控制、临床应用及发展前景等方面进行综述,为进一步开发应用中药巴布膏剂提供参考。     

伤痛酐乙醇浓度对丹皮酚透皮吸收的影响

目的优选伤痛酊的最佳乙醇浓度.方法采用改良Franz扩散池法,进行大鼠离体皮肤透皮吸收试验,以丹皮酚含量为指标,采用HPLC法定量检测透过的丹皮酚量.结果含醇量为60%～80%的伤痛酊丹皮酚渗透量存在一极值,8h内平均渗透速率为0.01mg/cm2·h.结论伤痛酊含乙醇70%为佳.     

巴布膏剂研制的一些问题

1概述 巴布膏剂(パツプ(劑),Cataplasms)在日本药局方10局前,是指高岭巴布,即泥状巴布(泥罨剂),而现代的巴布膏剂多以亲水性聚合物为基质.中国药典自2000年版在制剂通则中收录"巴布膏剂",2005年版对其的定义为:巴布膏剂系指药材提取物、药材或/和化学药物与适宜的亲水性基质混匀后,涂布于背衬材料上制成的贴膏剂(中国药典2005年版一部附录Ⅱ贴膏剂).国外的产品也称作"××贴付(劑)"或"Hydrogel Patch(水凝胶贴)".     

气相色谱法测定丹皮酚软膏中丹皮酚的含量

目的建立用气相色谱法测定丹皮酚软膏中丹皮酚含量的方法。方法采用HP-5极性毛细管色谱柱（（5%苯基）-甲基聚硅氧烷）,氮气为载气,氢焰离子化检测器,甲醇为溶剂,直接进样,外标法计算丹皮酚的含量。结果丹皮酚在5.1-51μg.mL^-1浓度范围内与峰面积线性关系良好（r=0.999 6）,平均加样回收率为99.1%。结论本方法准确度高、精密度好,可以测定丹皮酚软膏中丹皮酚的含量。     

丹皮酚前非离子体的制备及其体外透皮渗透试验

目的：优选丹皮酚前非离子体的制备工艺并考察其体外透皮性能。方法：选取胆固醇、大豆卵磷脂和山梨醇脂肪酸酯-60（span-60）的质量为自变量,平均粒径和包封率为因变量,对自变量各水平进行二项式拟合,通过效应面法优选丹皮酚前非离子体处方并进行预测分析。采用Franz扩散池试验,以离体裸鼠皮肤为透过膜,生理盐水为接收液,采用HPLC测定丹皮酚含量,比较丹皮酚前非离子体、丹皮酚前非离子体软膏及丹皮酚普通软膏单位面积累积经皮渗透量（Q）及稳态渗透速率（J_s）。结果：最佳处方为胆固醇7.53 mg,大豆卵磷脂107.86 mg,Span-60 74.49 mg,丹皮酚5 mg;丹皮酚前非离子体包封率64.16%,平均粒径11.15 μm,二项式模型拟合良好。丹皮酚前非离子体软膏、普通软膏、前非离子体的Q12 h分别为（96.20±5.87）,（75.83±18.42）,（125.54±8.87）μg·cm^-2,J_s分别为7.826,5.967,10.327 μg·cm^-2·h^-1。结论：星点设计-效应面法能准确反映多因素多水平交互影响,适用于制剂处方工艺的优化。丹皮酚前非离子体及其软膏的经皮渗透能力高于丹皮酚普通软膏。     

星型硅微针阵列对化学药物的经皮促透作用

 目的研究星型硅微针阵列对于不同油水分配系数化学药物的体外透皮传递的影响。方法采用深反应离子刻蚀技术(deep reactive ion ething,DRIE)制备硅微针阵列;选择吲哚美辛(indomethacin,IMC)、酮洛芬(ketoprofen,KTP)、美索巴莫(methocarbamol,MCM)、更昔洛韦(ganciclovir,GCV)为模型药物,对4种化学药物经微针穿刺小鼠腹部皮肤后的体外透皮特性进行比较研究。结果星型微针阵列为0.5 cm×0.5 cm,100根微针,针长200μm,成五角星型柱状结构;IMC,KTP,MCM,GCV经微针处理皮肤5 min较未处理皮肤的渗透速率分别增加4.05,4.77,6.06,12.49倍,表明硅微针对4种模型药物有明显的促透作用;实验结果显示,药物透皮传递随微针穿刺皮肤时间的延长而增强;随药物logP值降低,经微针处理皮肤的促透效果更加显著,但微针阵列经皮促透作用低于皮肤去角质处理的促透效果。结论星型硅微针阵列对水溶性药物的促透效果较脂溶性药物更加显著。将微针与其他透皮技术相结合,具有广阔的研究前景。     

溶解型青蒿素贴剂的研究

目的通过对压敏胶、结晶抑制剂、促渗剂的筛选,研究溶解型青蒿素贴剂的处方工艺。方法采用TK-6A型透皮扩散仪,以SD大鼠腹部皮肤为透皮屏障,以透皮速率为考察指标,筛选压敏胶、结晶抑制剂、促渗剂。结果青蒿素在国民淀粉压敏胶中透皮速率最高,PVPK30对青蒿素结晶抑制效果较好,各促渗剂对青蒿素促渗作用大小依次为：丙二醇（PG）〉氮酮（Azone）,两者配伍使用有协同作用。结论国民淀粉压敏胶、PVPK30、P6＋Azone分别作为分散型青蒿素贴剂的压敏胶、结晶抑制剂、促渗剂。     

马齿苋总黄酮微乳的制备及经皮渗透研究

目的：以马齿苋总黄酮为模型药物,制备治疗湿疹的经皮给药中药有效组分微乳。方法：通过单因素试验及伪三元相图的绘制筛选微乳组分,并以药物体外经皮渗透速率进一步优化微乳处方。结果：优选处方为肉豆蔻酸异丙酯-Cremophor EL-丙三醇-水（6.5：29.25：29.25：35）,平均粒径为24.54nm;马齿苋总黄酮稳态透皮速率为114.70μg·cm^-2·h^-1,比原湿疹搽剂的透皮速率提高了17倍。结论：马齿苋总黄酮微乳性状均一,澄清透明,质量稳定,透皮性能好。     

微针透皮给药系统研究进展

由于皮肤的屏障作用使大部分药物无法以透皮给药方式达到治疗效果.最近几年一种用于提高药物经皮渗透性的微针透皮给药技术被开发出来,此技术结合皮下注射与透皮贴片的双重释药优点,透皮贴片上有数十至数百枚微针,贴于皮肤可增加药物的渗透性,特别是对于大分子药物如多肽、蛋白和疫苗等经皮渗透性显著提高,能够达到治疗效果.本文重点介绍了国内外微针透皮给药系统的开发现状,特别是体内外研究和临床研究成果.     

微针在经皮给药领域的研究进展

 目的阐述近年来微针技术应用于经皮给药的最新进展。方法查阅近年来有关微针技术发展的代表性文献,并对其归纳总结。结果和结论将微针技术用于经皮给药具有很多优势,随着其安全性研究的逐步深入和相关标准的统一,微针将成为一类新型的经皮给药方式。     

微乳作为经皮给药载体的研究进展

 目的介绍微乳经皮给药研究进展。方法根据近年来文献,综述微乳作为经皮释药载体的吸收特性,及微乳处方组成对经皮释药性能的影响。结果微乳具有增加药物溶解度、提高药物穿透能力、降低药物刺激性和延缓药物释放等作用。结论微乳经皮给药具有广阔前景。     

止痛巴布剂的体外透皮促进剂筛选

目的:优选止痛巴布剂的体外透皮促进剂.方法:采用Franz扩散池,以磷酸缓冲液pH 7.4为接收介质,经白兔腹部离体皮肤渗透,HPLC测定阿魏酸含量,计算药物累积透皮量和累积渗透率,考察透皮吸收促进剂氮酮、N-甲基-2-吡咯烷酮、丙二醇单独使用或混合使用对阿魏酸体外经皮渗透效果的影响.结果:最佳透皮促进剂为3％氮酮+3％丙二醇.N-甲基-2-吡咯烷酮几乎不能增加阿魏酸的透过量,单独加入2％氮酮使阿魏酸透过率增加1.7倍,单独加入3％丙二醇使阿魏酸得透过率增加1.4倍,3％氮酮与3％丙二醇联合使用使阿魏酸的透过率约增加2.2倍.结论:3％氮酮+3％丙二醇作为止痛巴布剂的透皮促进剂效果最好.     

经皮给药系统治疗乳腺癌的研究进展

乳腺癌仍是威胁女性健康的主要疾病,近年来,有关乳腺癌治疗的经皮给药系统也取得了一定的进展。利用微乳、脂质体、水凝胶和微针等新的经皮给药策略,不仅可以使药物治疗乳腺癌的临床效果更加显著,而且无痛、自给药的治疗方法也使患者更易接受。故本文将对经皮给药治疗乳腺癌的给药系统的特点进行总结,并对未来经皮治疗乳腺癌进行展望。     

复合透皮吸收促进剂对丹参酮透皮作用的研究

筛选丹参酮经皮给药制剂的复合透皮吸收促进剂,提高丹参酮的透皮扩散速率。方法：选用卡必醇和油酸为主的复合透皮吸收促进剂,进行丹参酮溶液和丹参酮亲水凝胶的透皮渗透。结果：使用卡必醇和油酸为主的复合透皮吸收促进剂,使在溶液和亲水凝胶中丹参酮的增渗倍数分别达到3.59和2.84。结论：卡必醇和油酸为主的复合透皮吸收促进剂适用于丹参酮经皮给药制剂的研制。     

实体微针透皮给药的安全性研究

 目的 探索实体微针刺入皮肤后对皮肤的影响及其安全性。方法 将实体微针刺入裸鼠皮肤,然后进行固化、染色、切片等处理,再置于显微镜下观察不同针尖形状的微针在皮肤上形成的孔道。用实体微针处理小鼠皮肤,然后用金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus,Sa)进行感染,24 h后检测其血象,以对照针处理小鼠为对照。考察实体微针刺入新生大鼠皮肤后对于皮肤纤维连接蛋白(fibronectin,FN)特殊结构域A(EⅢA+,526 bp)mRNA表达变化的影响,以探明皮肤在分子水平上的损伤情况,并与对照针处理皮肤对比。最后将微针应用于志愿者皮肤,以伊文思蓝(Evans blue)为模型药物,观察微针刺入健康志愿者皮肤后刺入部位的变化情况。结果 实体微针刺入皮肤后能够在皮肤上形成真实的穿过皮肤角质层的孔道,且针形不同形成的孔道也不同。微针在皮肤上形成的孔道不会促进Sa进入小鼠机体而引起感染,也不会引起新生大鼠皮肤能够反映皮肤损伤的EⅢA+片段(526 bp)的异常表达。微针应用于志愿者皮肤后,不会引起不良反应,且形成的孔道在皮肤上保持时间较长。结论 实体微针刺入皮肤后能够在皮肤上形成一定大小的真实孔道,这些孔道可充当药物透皮吸收的通道;微针处理皮肤后不会引起机体感染和皮肤损伤。因此,微针是一种高效、安全的促进药物透皮吸收的新技术,可与透皮贴剂结合而将具有广泛的应用前景。