血小板膜糖蛋白GPIb受体拮抗剂的研究进展

血小板膜糖蛋白GPIb受体与血管性血友因子(vWF)相互作用是血小板在血管损伤部位发生黏附和动脉血栓形成的始动环节,同时也是高剪切力下血小板在血管病理性狭窄部位发生黏附和聚集的重要机制,因此,GPIb受体被认为是抗血栓治疗的重要靶点.GPIb受体拮抗剂通过阻GPIb复合物与vWF相互作用而抑制血小板黏附和聚集,达到抗血小板血栓形成的目的,对于心、脑血管疾病防治有着重要的意义.本文综述当前一些GPIb受体拮抗剂研究进展,将要探讨的有:6B4-Fab、SZ2,属于抗GPIbα鼠源单克隆抗体;RAM.1,属于抗GPIbβ的鼠源单克隆抗体;Agkisacucetin、Jerdonibitin、Rhodocetin-αβ,均属蛇毒蛋白.     

新型抗血栓药——血小板膜GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂的临床研究及应用

血栓形成在不稳定型心绞痛 (UA)、急性心肌梗死 (AMI)、经皮腔内冠状动脉成形术 (PTCA)后急性冠状动脉血管再闭塞中起关键作用。目前对于动脉血栓形成的预防和治疗主要依赖于抗血小板制剂 (阿司匹林 )、抗凝血酶制剂 (肝素 )及纤溶酶原激活物 (尿激酶、t PA等 ) ,但疗效尚不够满意。新一代的强力抗血小板制剂血小板膜 GP b/ a受体拮抗剂的发现 ,使冠状动脉血栓性疾病的预防及治疗有了新的突破。众所周知 ,血小板聚集在血栓形成中发挥先导而关键的作用。在聚集过程中血小板分泌、释放 5-HT、Tx A2 及 ADP等 ,激活周围血小板 ,促使其…     

新型抗血栓药--血小板膜GP Ⅱb／Ⅲa受体拮抗齐剂的临床研究及应用

血栓形成在不稳定型心绞痛(UA)、急性心肌梗死(AMI)、经皮腔内冠状动脉成形术(PTCA)后急性冠状动脉血管再闭塞中起关键作用。目前对于动脉血栓形成的预防和治疗主要依赖于抗血小板制剂(阿司匹林)、抗凝血酶制剂(肝素)及纤溶酶原激活物(尿激酶、tPA等),但疗效尚不够满意。新一代的强力抗血小板制剂血小板膜GPⅡb／Ⅲa受体拮抗剂的发现,使冠状动脉血栓性疾病的预防及治疗有了新的突破。 众所周知,血小板聚集在血栓形成中发挥先导而关键的作用。在聚集过程中血小板分泌、释放5-HT、TxA2及ADP等,激活周围血小板,促使其发生聚集。血小板GPⅡb／Ⅲa是一种杂二聚体整合素,激活时由于血小板α颗粒膜上的GPⅡb／Ⅲa外移,血小板膜表面的GPⅡb／Ⅲa数目可增加一倍,同时血小板激动剂能触发受体构象改变,使之能与配体结合。GPⅡb／Ⅲa可以和纤维素原、血管性假血友病因子(vWF)、纤维粘连蛋白及玻璃体结合蛋白等配体结合。     

替罗非班在老年急性冠状动脉综合征患者介入术中的应用

急性冠状动脉综合征(acute coronary syndrome,ACS)其发生发展均和动脉粥样硬化斑块破裂、血小板的活化、黏附和聚集、动脉血栓形成有关[1].因此,使用有效的抗血栓形成药物,尤其对血小板功能具有抑制作用的约物是治疗ACS患者的主要手段.血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa(GPⅡb/Ⅲa)受体拮抗剂是通过抑制血小板聚集的最终共同通路发挥抗血小板作用,其作用更彻底、更完全.     

血小板膜糖蛋白与脑血管疾病

血小板膜表面存在着许多糖蛋白 ,在血小板活化的过程中 ,这些膜表面糖蛋白会发生分子构象的改变或数量重排 ,参与血小板与内皮细胞间的黏附、相互聚集和与白细胞黏附等过程。越来越多的证据表明 ,血小板膜糖蛋白在血小板活化和血栓形成过程中起关键作用。文章就常见的几种血小板膜糖蛋白的结构特点、在血栓形成和脑血管病方面的作用和临床应用价值、常用检测方法作了简要介绍。     

血小板膜糖蛋白与脑血管疾病

血小板膜表面存在许多糖蛋白，在血小板小活化的过程中，这些膜表面糖蛋白会发生分子构象的改变或数量重排，参与血小板与内皮细胞间的黏附，相互聚集和与白细胞黏附等过程，越来越多的证据表明，血小板膜糖蛋白在血小板活化和血栓形成过程中起关键作用，文章就常见的几种血小板膜糖蛋白的结构特点，在血栓形成和脑血管病方面的作用和临床应用价值，常用检测方法作了简要介绍。     

血小板膜糖蛋白GPⅠbα拮抗剂的研究进展

血小板膜表面糖蛋白GPⅠb-Ⅸ-Ⅴ复合物可通过与血管性血友病因子的结合,在止血和血栓的形成过程中发挥重要作用。GPⅠbα拮抗剂能够通过阻断GPⅠbα-vWF的相互作用,抑制血小板在受损血管内皮局部的聚集和黏附,从而抑制血栓形成。因此,GPⅠbα拮抗剂是目前研发新型抗血小板药物的方向之一。现就近年来GPⅠbα拮抗剂在心血管方面的研究进展做一综述。     

血小板糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体拮抗剂在直接经皮冠状动脉介入治疗中的应用

斑块破裂导致血栓形成过程中,血小板首先在血管壁损伤部位黏附、激活,随后通过纤维蛋白原与血小板糖蛋白（GP）Ⅱb／Ⅲa受体结合,使相邻的血小板连在一起,这是血小板聚集的共同最后通路。血小板GPⅡb／Ⅲa受体拮抗剂通过阻断纤维蛋白原与GPⅡb／Ⅲa受体结合,抑制血小板聚集,被认为是目前最强的抗血小板聚集药物。     

血小板膜糖蛋白基因多态性与缺血性卒中

血小板膜糖蛋白在血小板黏附、活化、聚集和血栓形成过程中发挥着关键作用.许多研究显示,血小板膜糖蛋白基因多态性与缺血性卒中有关.文章对血小板膜糖蛋白基因多态性与缺血性卒中的关系进行了综述.     

抗血小板治疗

抗血小板药是一类能抑制血小板活化 ,进而阻止血小板参与血栓形成的药物 ,其在动脉血栓形成中的作用尤为突出 ,因而成为防栓、治栓的重要药物。1　传统抗血小板药物1.1　阿司匹林　基础研究表明 ,血小板在动脉粥样硬化斑块形成及动脉血栓形成中起关键作用。阿司匹林的作用机理是通过抑制环氧化酶 ,不可逆地阻断花生四烯酸至 TXA2 的途径 ,进而抑制血小板聚集。除了花生四烯酸途径之外 ,尚有 90余种途径可诱发血小板聚集 ,而阿司匹林仅为一种较弱的血小板抑制剂 ,大量临床试验均证实阿司匹林确能降低各种心血管疾病 (短暂心肌缺血、心肌梗…     

血小板糖肽Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂研究现状

在内膜损伤和血栓形成中血小板聚集起着重要的作用，由于对这个问题的不断深入了解，近年来医药学家致力于抗血小板药物的研制。实验表明，位于血小板膜上的糖肽（GP）血小板受体与血小板活力密切相关。已证实GP有不同亚型，如GPⅠa／Ⅱa、GPⅠc／Ⅱa和GPⅡb／Ⅲa。纤维蛋白原与血小板的结合在血小板聚集中起着关键作用，而GPⅡb／Ⅲa在此过程中发挥着最重要的作用。通过对GPⅡb／Ⅲa抗体的开发和临床研究，提示它能抑制血小板聚集，由于这个发现具有潜在的治疗指征，因此，对该抗体的进一步研究发展成直接抗GPⅡb／Ⅲa的嵌合单克隆…     

缺血性脑血管病的抗血小板治疗

血小板在动脉粥样硬化及其继发的血栓形成病变中起重要作用。阿司匹林、ADP受体拮抗剂、磷酸二酯酶抑制剂和GPⅡb／Ⅲa受体拮抗剂通过不同的机制发挥抗血小板作用。抗血小板治疗在缺血性脑血管病急性期和二级预防中占有重要地位。不同类型的抗血小板药联合应用的疗效还需要进一步证实。     

缺血性脑血管病的抗血小板治疗

血小板在动脉粥样硬化及其继发的血栓形成病变中起重要作用。阿司匹林、ADP受体拮抗剂、磷酸二酯酶抑制剂和GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂通过不同的机制发挥抗血小板作用。抗血小板治疗在缺血性脑血管病急性期和二级预防中占有重要地位。不同类型的抗血小板药联合应用的疗效还需要进一步证实。     

老年冠心病患者抗血小板药物治疗进展

正动脉粥样硬化及血栓形成是危害心、脑、肾和肢体动脉的全身性疾病。血小板活化在动脉粥样硬化及血栓形成中发挥着至关重要的作用。抗血小板药物能够明显抑制动脉粥样硬化及血栓形成,减少各类心血管事件的发生,并改善患者的生存预后。抗血小板药物已经成为动脉粥样硬化性心血管病(ASCVD)一、二级预防中最常用的药     

急性冠状动脉综合征的抗血小板治疗

急性冠状动脉综合征(acute coronary syndromes,ACS)是以冠状动脉粥样硬化斑块破溃,继发完全或不完全闭塞性血栓形成为病理基础的一组临床综合征,包括不稳定型心绞痛、急性心肌梗死,其共同的发病机制是斑块破裂,斑块下脂质、胶原等暴露,使血小板黏附,激活血小板的血栓素A2(TxA2)受体、二磷酸腺苷(ADP)受体及凝血酶受体,并最终激活血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa(GPⅡb/Ⅲa)受体,使血小板聚集并结合纤维蛋白而致不同程度血栓形成.因此抗血小板和抗凝治疗是ACS治疗的重要组成部分.     

血小板活化与磷脂酰肌醇3激酶信号通路

<正> 血小板活化是复杂的过程。多种黏附蛋白和受体及血小板聚集激动剂参与其中,并在血小板活化、聚集反应扩大和血栓形成过程中起着重要作用。磷脂酰肌醇3激酶/蛋白激酶B(PI3K/Akt)信号通路是体内重要的细胞信号通路,在细胞的动员、迁移、分化和抗凋亡中具有重要的作用。近年的研究发现,PI3K/Akt信号通路与血小板活化     

双联抗血小板疗法预防缺血再发

本文对应用双联抗血小板聚集药在预防缺血再发方面较应用单药的优势进行了探讨.动脉粥样硬化是一种隐袭性的全身性过程,可累及多处血管床,包括脑动脉、冠状动脉和周围动脉.粥样硬化斑块破裂是血小板活化、聚集和血栓形成进程中的刺激因素之一.因为该病是沿着整个脉管系统发展的,所以对有任何一种动脉粥样硬化临床表现的患者来说,其他血管床也极易受到侵犯.不同的血管病有着共同的易患危险因素.缺血性冠心病和脑血管病是美国三大常见死亡原因中的两种.阿司匹林在心肌梗死和卒中的二级预防方面的有效性已在众多的研究中得到证实.潘生丁在降低心肌梗死、卒中和血管性死亡方面并不比阿司匹林更好,但噻氯匹定和氯吡格雷却明显优于阿司匹林.目前正在进行评估联合应用抗血小板聚集药预防缺血再发的有效性的临床研究.体外试验和临床研究均支持联合应用两种机制不同的抗血小板聚集药的理论.双联应用抗血小板聚集疗法可增强对血小板聚集和血栓形成的抑制作用.联合应用抗血小板聚集药以不同的作用机制抑制血栓形成途径中的多个位点,有可能进一步改善患者远期临床转归.＃在预防缺血再发方面,应用双联抗血小板聚集药较应用单药可能更具优势.     

抗血小板治疗新进展

众所周知,血小板在动脉系统血栓形成中起着关键作用,抗血小板治疗已成为预防和治疗动脉系统血栓的基石。目前临床主要应用的抗血小板药物有阿司匹林、二磷酸腺苷（ADP）受体拮抗剂及Ⅱb／Ⅲa受体拮抗剂,在传统抗血小板药物的基础上,新的药物也在不断研发。但是,抗血小板治疗现状仍不理想,在临床抗血小板获益的同时,其局限性及治疗的特异性还存在诸多问题。本文拟以此为中心,结合抗血小板治疗的最新进展进行相关讨论。     

抗血小板药物与缺血性脑血管病

缺血性脑血管病（ＩＣＶＤ）的主要发病形式是动脉血栓形成（脑血栓）,动脉血栓形成一般可分为三个时相：①血小板粘附;②血小板聚集和释放;③凝血机制活化。血小板活化是动脉血栓的起始因素之一,并在动脉血栓形成过程中起着重要的作用。因此,抗血小板疗法是防治ＩＣ...     

抗血小板治疗及其评价

抗血小板治疗及其评价湖南医科大学附属湘雅医院（长沙４１０００８）陈方平抗血小板治疗是指通过药物抑制血小板活化从而阻止血小板参与血栓形成。因为血小板在血栓性疾病特别是动脉血栓性疾病中具重要发病学意义，所以抗血小板药物已广泛用于血栓性疾病的预防和治疗。抗...