苯并吡喃酮酯衍生物的合成及其趋骨性初探

目的 设计并合成苯并吡喃酮酯衍生物并探索其趋骨性。方法 以3-乙酰基-4-羟基苯甲酸甲酯为原料，经酯化、分子内酰化、环合反应得目标物，并用羟基磷灰石吸附实验检测目标物的趋骨性。结果 合成的目标化物(2a，2b，2c)的结构均经IR，^1H NMR，MS及EA确认。结论 目标物(2c)具有比四环素更强的趋骨性。     

四环素AD环类似物的合成及其趋骨性探讨

目的 以四环素AD环为模板，设计井合成其类似物，检测它们的趋骨性。方法 以苯并吡喃-4-酮为核心，根据四环素的结构在其2、3、5、6位进行衍生化，用羟基磷灰石吸附实验检测目标物的趋骨性。结果 所合成的6个目标化合物中，有2个化合物的趋骨性好于四环素，其余4个化合物比四环素差。结论 四环素A环的三羰基甲烷系统可能是其趋骨活性的主要贡献部分，经简化的四环素加环类似物可以保持趋骨活性，甚至优于四环素。     

四环素BCD环类似物的合成及其趋骨性探讨

目的以四环素BCD环为模板,设计并合成其类似物,检测它们的趋骨性.方法以α-苯甲酰基取代的四氢萘酮、苯并吡-4-酮或蒽醌为母核,根据四环索BCD环中可能与其趋骨性有关的结构,合成其简化类似物,用羟基磷灰石吸附实验检测各目标物的趋骨性.结果部分所合成的化合物具有优于四环素的趋骨性.结论四环素CD环中酚羟基-酮结构可能是该类化合物趋骨活性的贡献部分,它们保持在一个平面内的构象是其具有较高趋骨性的必备条件.     

2,2-二甲基苯并吡喃类衍生物的合成

目的 设计合成一系列苯并吡喃类衍生物。方法 以2-甲基-丁-3-炔-2-醇为起始原料,经氯代、Williamson 成醚、环合、Aldol 缩合4步反应得到目标化合物。结果与结论 合成了16个未见文献报道的新化合物,其结构经¹H-NMR 和 MS 谱确定。所有目标化合物的抗肿瘤活性测试正在进行中。     

7-甲磺酰胺基-6-苯氧基-4-色满酮衍生物的合成及抗炎活性研究

目的 设计合成7-甲磺酰胺基-6-苯氧基-4-色满酮衍生物，并研究其抗炎活性。方法：以4-氨基-3-硝基苯甲醚、芳香醛等为原料。经多步反应合成目标化合物。以二甲苯致小鼠耳肿胀炎症模型筛选所合成化合物的抗炎活性。结果 共合成9个未见CA报道的化合物。经^1H-MNR、IR和MS确证其结构，其中有3个化合物在200mg／kg的剂量下，活性好于10mg／kg剂量的吲哚美辛(indomethacin)，4个化合物的活性略低于10mg／kg剂量下的吲哚美辛。结论 部分7-甲磺酰胺基-6一苯氧基-4-色满酮的3位取代芳基亚甲基类化合物有较强的抗炎活性，活性与芳香环的结构密切相关.     

3-溴-4-硫色(满)酮衍生物的合成及其抗真菌活性研究

目的 设计合成3-溴-4-硫色(满)酮类化合物，并对其抗真菌活性进行初步评价。方法 以取代硫色(满)酮为原料，经溴化、氧化等反应制得目标化合物，化合物的体外抗真菌活性测定采用二倍浓度稀释法。结果 共合成了9个未见文献报道的新化合物，经红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析确证其结构。其中化合物Vb的活性好于或相当于对照药。结论 硫色(满)酮3-位溴取代后具有较强的抗真菌活性。     

苯并吡喃酯类化合物的合成及其生物活性

为寻找活性更高、降压作用更理想的钾通道开放剂 ,合成了 10个苯并吡喃酯类衍生物及3个中间体 ,并对它们进行了体外低钾诱导的血管收缩抑制试验 .结果表明 :化合物浓度为 1×10 -4 mol/L时对低钾 (2 0mmol/L)引起的血管收缩有不同程度的抑制作用 ,化合物 (Ⅰ )和 (Ⅱa)的活性较好 ,抑制率分别为 86 .4%和 79.3 %     

2H-1-苯并吡喃衍生物的合成及其体外抗癌活性的初步评价

目的设计并合成2H-1-苯并吡喃衍生物化合库并对其体外抗癌活性进行评价。方法以2＇-羟基查耳酮为原料通过微波促进合成得到黄酮衍生物中间体，此中间体与POCl，反应得到4-氯-2H-色原烯-3-醛，通过微波辅助液相平行合成的方法，此醛与ROCONHNH2反应得到2H-1-苯并吡喃衍生物化合库。利用HL-60细胞系评价该化合物库的体外抗癌活性。结果与结论合成了含有32个化合物的2H-1-苯并吡喃衍生物库，体外活性评价表明。部分化合物对HL-60细胞的增殖有一定的抑制作用，其中。化合物9e在浓度为30μmol·L^-1的抑制率为70．8％。     

3-苯基-4(1H)喹啉酮羟基衍生物的合成及其抗骨质疏松活性

目的设计并合成7-羟基-3-(取代)苯基-4(1H)喹啉酮化合物及其相应的5-羟基-3-(取代)苯基-4(1H)喹啉酮化合物并考察其抗骨质疏松活性。方法以间氨基酚为原料,选择改良的Gould-Jacobs反应路线同时合成7-羟基-3-(取代)苯基-4(1H)喹啉酮4个(A_1～4)及其相应的5-羟基-3-(取代)苯基-4(1H)喹啉酮4个(B_1～4),通过骨细胞筛选实验以及羟磷灰石吸附实验分别考察其促骨形成作用和趋骨性。结果共合成了新化合物8个(A_1～4,B_1～4),其结构经IR,MS,1HNMR和元素分析确证。骨细胞筛选实验结果表明,B₃有促骨形成作用,但作用弱于芒柄花黄素;羟磷灰石吸附实验结果表明,羟磷灰石对B₁,B₂和B₄有一定的吸附,其中对B₁和B₂的吸附作用强于四环素。结论 5-羟基-3-(取代)苯基-4(1H)喹啉酮化合物有促骨形成作用并具有一定的趋骨活性。     

6-O-取代苯基阿昔洛韦衍生物的合成及其抗病毒活性

目的设计合成6-O-取代苯基阿昔洛韦衍生物,并进行抗病毒活性测定.方法以阿昔洛韦(ACV)为先导化合物,对阿昔洛韦分子中的碱基进行结构修饰,合成一系列6-O-取代苯基阿昔洛韦衍生物,并以阿昔洛韦为阳性对照进行体外抗HSV-Ⅰ和HSV-Ⅱ病毒活性测定.结果合成了11个未见文献报道的6-O-取代苯基阿昔洛韦衍生物,其结构均经元素分析、1H-NMR和MS确证.结论部分目标化合物具有一定的体外抗HSV-Ⅰ和HSV-Ⅱ病毒活性,但较阿昔洛韦作用弱.     

Synthesis and anti-measles virus activity of new isoquinolin-4-one derivatives

Despite intense efforts to increase vaccine coverage, measles virus (MV) still causes significant morbidity and mortality in the world sometimes as a results of severe, chronic and lethal diseases. In an effort to develop therapies to supplement immunization strategies a number of 1-oxo-2-[[(1E)-phenylmethylene]amino]-1,2-dihydroisoquinoline-4-carboxylic acid derivatives were synthesized and evaluated for anti-measles activity. The substituents on the aromatic ring were chosen in order to evaluate the influence of electron-withdrawing or electron-donating effects on the electronic density of the aromatic moiety. We also evaluated the introduction of a vinyl chain between the exocyclic nitrogen and phenyl moiety. The biological results allow to outline some preliminary considerations on structure-activity relationship.     

多羟基(口山)酮及其衍生物的合成及抗氧化活性

目的合成多羟基(口山)酮及其脂肪胺基烷基衍生物,研究其抗氧化活性和构效关系.方法以邻甲氧基苯甲酸衍生物为起始原料,经酰氯化、Friedel-Crafts酰化、环合、脱甲基化及脂肪胺基烷基取代等反应合成目标化合物.以体外抑制Cu2 诱导的低密度脂蛋白(LDL)氧化和清除二苯代苦味肼自由基(DPPH)的EC50值检测目标化合物的抗氧化活性.结果共得到11个化合物(其中3个脂肪胺基烷基衍生物为新化合物),经IR、1H-NMR等确证其结构.初步药理试验结果表明,含邻二羟基的多羟基(口山)酮具有良好的抗氧化活性.结论邻二羟基的存在与(口山)酮衍生物的抗氧化活性有密切关系;羟基的取代数量对活性没有明显影响;取代位置对活性的影响有待进一步研究.     

5-甲基-7,4’-二羟基异黄酮水溶性衍生物的合成及其抗缺氧活性

目的5-甲基-7,4’-二羟基异黄酮水溶性衍生物的合成及其抗缺氧活性的比较。方法三氟化硼-乙醚催化的“一锅法”工艺制备母体化合物1,并通过甲基化和磺化反应合成衍生物2～4,常压耐缺氧试验评价其活性。结果化合物3和4水溶性强,且抗缺氧作用等价于母体化合物。结论新合成的水溶性化合物3和4具有明显的抗缺氧活性。     

柠檬烯类似物的合成及其体外抗癌活性

目的 设计并合成柠檬烯类似物,并对其体外抗癌活性进行初步的评价.方法 以l-香芹酮为起始原料,通过氯代、亲核取代、选择性还原制备目标化合物;以MTT法测试目标化合物对人前列腺癌细胞LNCaP的增殖抑制活性.结果与结论 所合成的14个新化合物经1H-NMR和MS确证结构.初步药理实验结果表明12个目标化合物的抗癌活性比d-柠檬烯和l-香芹酮更强.