穿膜肽修饰多功能靶向阿霉素脂质体处方优选及理化性质研究

目的 对以PFVYLI(PFVY)修饰的阿霉素与五味子乙素共载脂质体进行处方优化,并建立脂质体中阿霉素和五味子乙素的含量测定方法.对制备得到的脂质体进行物理化学性质及药效学研究.方法 利用薄膜-超声分散法与硫酸梯度法结合的方式制备PFVY修饰的阿霉素与五味子乙素脂质体.利用Box-Behnken响应面法对拟定处方中影响...     

奥沙利铂脂质体中奥沙利铂的含量测定

目的：研究奥沙利铂脂质体中奥沙利铂的含量测定方法。方法：采用反相高效液相色谱法，色谱柱为Elite C18（250mm×4.6mm，5μm）；流动相为甲醇-水（10：90）；流速为1.0ml／min；检测波长为250nm；柱温25℃。结果：本法平均回收率为97.28％，RSD=1.07％（n=9）。结论：本法操作简便、重复性良好，可用于奥沙利铂脂质体的质量控制。     

Box-Behnken实验设计法优化表阿霉素脂质体的处方工艺

目的筛选出表阿霉素脂质体的最佳处方。方法采用三因素三水平的Box-Behnken设计,利用响应曲面法对影响表阿霉素脂质体包封率和载药量的主要因素(脂质体膜材料中胆固醇与氢化磷脂的摩尔比,脂质体溶液中的磷脂浓度,表阿霉素与氢化磷脂的质量比)进行研究,以脂质体的包封率和载药量为响应函数,建立相应的数学模型,优化处方。结果最优处方是脂质体膜材料中胆固醇与氢化磷脂的摩尔比为0.8,脂质体溶液中的磷脂浓度为10mmol/L,表阿霉素与氢化磷脂的质量比为0.18。结论Box-Behnken实验设计法用于表阿霉素脂质体处方的优化筛选是可行的,数学模型的预测值与实验观察值相符。     

高效液相色谱法测定注射用盐酸表阿霉素的含量

高效液相色谱法测定注射用盐酸表阿霉素的含量收稿日期１９９７－０２－２０蔡美明周帼雄殷璐（江苏省药品检验所,南京２１０００８）关键词盐酸表阿霉素;注射用盐酸表阿霉素;ＨＰＬＣ;含量测定表阿霉素（ｅｐｉｒｕｂｉｃｉｎ）属第三代蒽环类抗肿瘤抗生素,是阿霉素...     

奥沙利铂脂质体中奥沙利铂的含量测定

目的:研究奥沙利铂脂质体中奥沙利铂的含量测定方法。方法:采用反相高效液相色谱法,色谱柱为Elite C18(250mm×4.6mm,5μm);流动相为甲醇-水(10∶90);流速为1.0ml/min;检测波长为250nm;柱温25℃。结果:本法平均回收率为97.28%,RSD=1.07%(n=9)。结论:本法操作简便、重复性良好,可用于奥沙利铂脂质体的质量控制。     

高效液相色谱法测定多西紫杉醇脂质体药物含量及包封率

目的建立测定多西紫杉醇脂质体药物含量及包封率的HPLC法。方法采用D iamonsil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇-乙腈-水(体积比35∶40∶25);紫外检测波长:230 nm。结果在本色谱条件下多西紫杉醇与辅料及溶剂峰分离良好,多西紫杉醇在1.0~50.0μg/mL范围内线性关系良好(r=0.9996,n=7),平均回收率为101.51%,RSD为1.96%。结论该方法准确可靠、简单快速,可用于多西紫杉醇脂质体含量及包封率的测定。     

葫芦素E脂质体的制备及含量测定

目的:制备葫芦素E(cucurbitacin E,CuE)脂质体,建立HPLC测定CuE脂质体含量的方法。方法:乙醇注入法制备CuE脂质体;使用Diamonsil C18柱(200 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-水-冰醋酸(66∶34∶0.01,v/v);流速:1 ml/min;检测波长:228 nm;柱温:35℃。结果:制得CuE脂质体的平均包封率为89.7%,在实验条件下所用辅料对CuE的测定无干扰,在3.5 mg/L~84 mg/L浓度范围内线性关系良好(r=0.9999,n=9);CuE平均回收率99.9%,RSD为0.4%(n=9)。结论:乙醇注入法可用于制备CuE脂质体;高效液相色谱法简便易行、结果准确,可用于CuE脂质体含量的测定。     

脂质体阿霉素与游离阿霉素在大鼠体内药代动力学

目的测定大鼠血清及组织中阿霉素的血药浓度,研究大鼠静脉给药后脂质体阿霉素(L-DOX)与游离阿霉素(F-DOX)药代动力学规律及组织分布特征(靶向定位特征).方法采用RP-HPLC法测定阿霉素浓度.色谱柱Nova-Pak     

HPLC法测定炔雌醇脂质体的含量及包封率

目的建立测定炔雌醇脂质体的含量及包封率的方法。方法采用HPLC法,以Agilent HC-C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm)为色谱柱,流动相为甲醇-水(体积比70∶30),柱温为室温,流速为1.0 mL.min-1,紫外检测波长为281 nm。结果炔雌醇与卵磷脂、溶剂峰能有效分离,炔雌醇在2~20μg.mL-1范围内线性关系良好(r=0.999 7,n=10),回收率在98.0%~102.0%之间。结论所建立的方法简便、准确、灵敏度高、方法可靠,可作为炔雌醇脂质体的含量及包封率的质量控制方法。     

聚乙二醇包裹表阿霉素脂质体的制备及评价

目的制备聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)包裹表阿霉素脂质体,对其药剂学性质和活性进行评价。方法采用乳化溶剂挥发法制备聚乙二醇包裹表阿霉素的脂质体,用扫描电镜和透射电镜观察其形态,用激光纳米粒度仪测定粒径分布及Zeta电位、并对包封率、稳定性及体外释药特性进行研究,采用MMT法和S180小鼠模型评价体内外抗肿瘤活性。结果聚乙二醇包裹表阿霉素的脂质体的粒径为(231.4±2.0)nm,动电位为(-25.62±0.68)m V,包封率为(53.14±4.85)%,各项稳定性均有明显提高,体外释放缓慢,小鼠剂量可增加到6μmol/kg,给药间隔可延长至72 h,并显示比表阿霉素好的抗肿瘤活性。结论本实验获得了较理想的聚乙二醇包裹表阿霉素脂质体,体外释药符合长效制剂特征,血浆中稳定,具有p H敏感性,可改善表阿霉素用药安全性,延长药物作用时间。     

纳米胶束中阿霉素和槲皮素含量测定方法的建立

目的：建立纳米胶束中三苯基膦-阿霉素和槲皮素含量的高效液相色谱测定方法。方法：纳米胶束中三苯基膦-阿霉素和槲皮素含量的测定采用Hypersil C18色谱柱(250×4.6 mm, 5μm),以纯甲醇为流动相A,以0.3%磷酸水溶液(pH 3.0)为流动相B,梯度洗脱(0～9 min, 60%A,检测波长λ=373 nm; 9～10 min, 60%A→80%A;10～15 min, 80%A,检测波长λ=480 nm);流速：1.0 mL·min^-1;柱温：30℃;进样量：20μL。结果：]三苯基膦-阿霉素的线性回归方程为Y=4 153.3x+8 505.2 (R²=0.999 9),线性范围为2～64μg·mL^-1,槲皮素线性回归方程为Y=81 230x-23 677 (R²=0.999 9),线性范围为0.5～40μg·mL^-1。三苯基膦-阿霉素和槲皮素在线性范围内线性关系良好。在保留时间内未见其他干扰峰,该方法的精密度、稳定性、方法回收率和加样回收率均较好。结论：该方法...     

大鼠血浆及组织中阿霉素含量测定方法

目的建立测定大鼠血浆及组织中阿霉素含量的方法,以揭示脂质体阿霉素的靶向性及体内的药物动力学特性。方法采用高效液相色谱法。色谱柱为Nova-Pak,C18柱(150mm×3.9mm,粒径为4μm);流动相为甲醇-乙腈-0.01mol·L-1磷酸二氢铵-冰醋酸（体积比为50∶22∶28∶0.6）;流速1.0ml*min-1;激发波长479nm,发射波长587nm;柱温30℃。结果血浆阿霉素线性范围为2.32～1160.00μg·L-1,线性相关系数r=0.9998（n=8）;组织阿霉素为0.027～5.4μg·g-1,线性相关系数r=0.9995（n=7）;血浆阿霉素RSD为2.40%～4.22%,组织阿霉素为1.98%～9.17%。血浆及组织内药物平均回收率分别为100.41%和95.6%。血浆中阿霉素最低检测浓度为2μg·L-1,组织中为0.027μg·g-1。结论此方法灵敏度高、省时、简单、方便。     

载表阿霉素脂质体在兔体内的药物代谢动力学研究

目的 研究载表阿霉素纳米脂质体的药代动力学,为临床合理用药的安全性和有效性提供参考依据。方法 选用家兔24只,随机分成4组,其中表阿霉素纳米脂质体按不同剂量分成3组,另一组为游离表阿霉素。在0.083、0.167、0.333、0.5、0.667、1、2、4、6、9和12h抽血1.0mL。结果 该试验采用的高效液相法具有较高的专属性,在血浆浓度为10～1200μg/mL范围内线性良好,有良好的相关系数（R=0.998）,重复性（RSD〈8.5%）和回收率（RSD〈9%）。表阿霉素和表阿霉素脂质体在兔体内符合三室房室模型,表阿霉素脂质体的T1/2α是表阿霉素的0.41倍,T1/2β为1.97倍,T1/2γ为4.53倍,CL为0.46倍,AUC（0-∞）为1.74倍。结论 表阿霉素和表阿霉素脂质体均符合三室房室模型,但脂质体包裹后改变了其药物代谢动力参数,表现为有明显的缓释作用,使药时曲线下面积增大,有效作用时间延长,有利于抗肿瘤作用,降低心脏毒性。     

高效液相色谱法检测血中表阿霉素的研究

用ＺｏｒｂａｘＣ－８柱成功地分离了阿霉素、表阿霉素及其代谢产物。在此基础上建立了用阿霉素作内标物定量测定表阿霉素的分析方法，其最低检测限为２ｎｇ／ｍｌ，线性范围１０－３００ｎｇ／ｍｌ。     

高效液相色谱法测定血浆中阿霉素浓度的研究

本文进行高效液相色谱法测定血浆中阿霉素浓度的研究.结果表明,该法准确、灵敏、重现性好,对临床合理用药及研究阿霉素在体内的代谢和药物动力学都有很重要的价值.     

ApoE修饰白藜芦醇和红景天苷脂质体处方优选及含量测定

目的 优选ApoE修饰的白藜芦醇与红景天苷脂质体的处方,建立脂质体中白藜芦醇和红景天苷的含量测定方法.方法 采用薄膜分散法制备ApoE修饰的白藜芦醇和红景天苷脂质体.固定处方量和磷脂的质量,固定药物质量比为1∶1,以胆固醇质量、白藜芦醇质量、超声波细胞捣碎机功率3个主要因素为变量,以包封率为考察指标.采用Box-Beh...     

表没食子儿茶素没食子酸酯微囊含量测定方法学研究

目的建立测定表没食子儿茶素没食子酸酯微囊含量的方法。方法采用HPLC法,Hypersil ODS柱(250mm×4.6mm,5μm)为固定相,流动相为0.1%磷酸溶液、乙腈线性梯度洗脱(体积比90:10→50:50);检测波长为273nm;流速为1.0mL/ min;柱温28℃。结果本方法在7.76～776μg/mL呈良好线性关系(r=0.9999),进样重现性RSD=0.75%(n=5),平均回收率为99.53%,日内精密度RSD为0.87%(n=5)。结论本方法简便、快速,结果准确可靠,可用于表没食子儿茶素没食子酸酯微囊含量测定。     

反相高效液相色谱法测定阿替洛尔的含量

采用反相高效液相色谱法测定阿替洛尔的含量，以Ｓｐｈｅｒｉｓｏｒｂ ＯＤＳ为固定相，流动相为甲醇－醋酸钠缓冲液（５０：５０），检测波长２７４ｎｍ，非那西丁为内标物，分离度为５．７。结果线性范围为１００￣４００μｇ／ｍｌ，ｒ＝０．９９９９；平均回收率为９８．８７％，ＲＳＤ为１．０１％；平均含量为９９．９０％，ＲＳＤ为０．３６％，测定结果与ＵＶ法比较，差异无显著性。     

HPLC测定三参胶囊中三七皂苷R1的含量

目的用高效液相色谱法测定三参胶囊中三七皂苷R1的含量。方法采用ODS C18柱(5μm,4.6×200 mm),流动相为乙腈-水(20:80)为流动相,检测波长203 nm;流速为1.0 mL/min,柱温:室温。结果三七皂苷R1在1.05~7.0μg之间线性关系良好(r=0.9990),方法的回收率为98.14%,RSD为0.70%(n=5)。结论该方法准确可靠的进行含量测定,能够有效的控制该制剂的含量。