酮洛芬肠溶胶囊的溶出速率测定

本实验对酮洛芬肠溶胶囊的溶出速率进行了方法学考察,经人工肠液为溶出介质,分别设立篮法(100和120RPM)、桨法(50和75RPM)等四种测定条件,结果显示:篮法测定离散度较小。以篮法100RPM对国内3个厂家5个批号的样品在人工肠液中的溶出速率作了考察,结果表明:尽管各批号Td间差距悬殊(6.22～87.40min),但同批号内溶出速率的离散度更大,使得各批号Td间无显著性差异(p>0.05)。     

草乌甲素胶丸的体外溶出度考察

摘 要 目的： 建立草乌甲素胶丸的溶出度测定方法。方法: 采用小杯法,以pH1.2的人工胃液（含0.25%十二烷基硫酸钠溶液）、pH4.0醋酸盐缓冲液（含0.5%十二烷基硫酸钠溶液）、pH6.8磷酸盐缓冲液（含0.5%十二烷基硫酸钠溶液）及水（含0.25%十二烷基硫酸钠溶液）为溶出介质,转速50 r·min^-1,取样时间30 min测定溶出度,采用高效液相色谱法测定草乌甲素的溶出量,绘制溶出曲线。结果: 草乌甲素胶丸批内批间的溶出度结果差异较小,15 min 后样品的释放百分率趋于平稳。草乌甲素的检测浓度在2~20μg·ml^-1(r=0.999 2)范围内呈良好的线性关系,在4不同溶出介质中的回收率均在99%以上。结论: 该方法简便、准确, 重复性好, 可用于该胶丸的溶出度测定。     

尼莫地平口服固体制剂溶出度的研究

目的 测定尼莫地平口服固体制剂在不同溶出介质中的溶出度,并对测定方法进行评价.方法 采用0.25％十二烷基硫酸钠(SDS)、水、pH=1.2人工胃液、pH=4.5醋酸盐缓冲液、pH=6.8磷酸盐缓冲液作为溶出介质,测定尼莫地平的溶出度并绘制曲线.结果 尼莫地平片在含0.25％ SDS溶出介质中的溶出度与生物利用度不相关,而在其他溶出介质具有一定的相关性.结论 SDS掩盖了该制剂内在品质的表达,不能反映该制剂在体内的溶出情况;中国药典收载的溶出度方法可能难以满足本品的测定需要.     

人工胃液对五味子甲素的溶出率考察

目的：考察人工胃液对五味子甲素溶出率的影响,为五味子优选最佳提取方法提供参数。方法：用人工胃液提取五味子,用水提取法做对照,用高效液相色谱法测定提取物中的五味子甲素,比较两种溶剂对五味子甲素的溶出率。结果：60min时人工胃液提取溶出率为0.483%,水提法溶出率为0.362%。结论：人工胃液对五味子甲素的溶出率比水提取法高33.4%,能显著提高五味子甲素的溶出率。     

辛伐他汀片在4种溶出介质中溶出度的比较

目的:检测辛伐他汀片在4种溶出介质中的不同时间的溶出度,绘制溶出曲线,确定溶出介质,建立溶出度检测方法。方法:在不同的溶出介质中,分别在5、10、15、20、30、40分钟取样,测定溶出度,绘制出溶出曲线,比较在不同介质中的溶出结果。结果:最终选择含0.5%十二烷基硫酸钠的0.01mol/L磷酸二氢钠缓冲液为溶出介质。结论:辛伐他汀片在不同溶出介质中的溶出度与其自身理化性质有直接关系。     

6种尼莫地平片剂的溶出度比较

目的 :考察6种尼莫地平片剂的内在质量。方法 :按照《中国药典》的有关规定 ,分别测定6种样品在乙醇、人工胃液、人工肠液3种溶出介质中的溶出度。结果 :国产尼莫地平分散片的溶出度虽不及进口产品 ,但明显高于其它国产品牌。结论 :a片由于采用了先进的固体分散技术 ,有效地提高了溶出速率 ,使之在质量上与国内其它受试品相比占优势 ;在价格上与进口产品相比占优势     

非布司他片多条溶出曲线对比研究

目的 通过试验建立有区分能力的溶出曲线测定条件,考察自制片与原研片体外溶出曲线的一致性.方法 分别在美国食品药品监督管理局公布的溶出曲线条件(pH 6.0缓冲液),转速50 rpm和75 rpm,溶出介质900 mL;在不同浓度(0.2%、0.3%、0.5%)十二烷基硫酸钠(SDS)的水溶液,转速50 rpm,溶出介质900 mL;不同pH(1.2、4.5、6.8)缓冲液,转速50 rpm,溶出介质900 mL条件下进行溶出曲线考察.结果 原研片在0.3%十二烷基硫酸钠溶出曲线条件认为有区分能力,自制片与原研片在多条溶出介质中的f2值大于50或15 min累积溶出大于85%.结论 通过试验建立了有区分力的体外溶出曲线条件,试验结果 表明自制片与原研片的溶出行为基本一致,为一致性评价提供试验依据.     

人工胃液酶解对五味子乙素溶出率的影响

目的:考察人工胃液对五味子乙素溶出率的影响,为合理使用五味子提供参考。方法:用人工胃液提取五味子,以水提取法作对照,用高效液相色谱法测定提取物中的五味子乙素,比较两种溶剂对五味子乙素的溶出率。结果:人工胃液提取溶出率为0.73%,水提法溶出率为0.57%。结论:人工胃液对五味子乙素的溶出率比水提取法高28.1%,能显著提高五味子乙素的溶出率,五味子经粉碎冲服或填装胶囊服用,可提高五味子乙素的生物利用度。     

水飞蓟素原料药及其制剂体外溶出的研究

目的考察水飞蓟素及其制剂(片剂和胶囊剂)的体外溶出度。方法参照美国药典桨法,以人工胃液(SGF)、模拟空腹状态下的肠流质(FaSSIF)、模拟进食状态下的肠流质(FeSSIF)为试验介质分别进行体外溶出实验,采用LC-ESI-MS技术测定水飞蓟素中3种主要成分(水飞蓟宁、水飞蓟宾A和水飞蓟宾B)的体外溶出度。结果水飞蓟素溶解度低,溶出慢,不同制剂在不同介质中的体外溶出速率存在差异,制剂的体外溶出与原料药物的溶出及溶解度有一定的相似性。结论制剂的溶出可以指导体内试验与临床用药,原料药物的溶出及溶解度测定可以指导制剂的溶出测定。     

银杏叶片溶出度研究

目的:探讨银杏叶片溶出度测定方法及溶出动力学,为评价和控制药品质量提供方法和参数.方法:采用转篮法,100 r·win-1,自身对照紫外分光光度法测定不同厂家银杏叶片在人工胃液和人工肠液中累积溶出百分率.并进行溶出动力学拟合,提取威布尔分布溶出参数进行统计学处理.结果:银杏叶片在人工胃液和人工肠液中溶出参数有所区别但无显著性差异(P>0.01),不同厂家的银杏叶片溶出参数有显著性差异(P<0.05).结论:建议在银杏叶片质量标准中增加溶出度项目;自身对照法做为银杏叶片体外溶出度测定方法操作简便可行.     

硝苯地平片的溶出研究

硝苯地平(Ⅰ)是钙离子内流阻滞剂,临床常用于高血压、心纹痛等。Ⅰ几乎不溶于水,其胶囊剂溶出试验用不含胃蛋白酶的人工胃液作溶出介质(USP,ⅩⅫ ,946)。为控制片剂内在质量,本文以表面活性剂十二烷基硫酸钠(SLS)为溶出介质,对硝苯地平进行溶出度考察。     

国产与进口水飞蓟素片的溶出度研究

目的 :考察国产及进口水飞蓟素片的体外溶出条件。方法 :采用中国药典九五版规定的溶出度考察方法 ,以人工胃液、人工肠液为溶出介质进行溶出度研究。结果 :本文考察的几种水飞蓟素片的溶出度质量有较大差异 ,少数厂家的品种未能达到药典标准。结论 :有必要制定水飞蓟素的溶出度标准 ,提高国产水飞蓟素片的质量。     

红景天苷、酪醇在红景天提取物中和其单体溶出规律的比较

目的:比较红景天苷、酪醇在红景天提取物和其单体中的溶出规律。方法:分别以水、人工胃液、人工肠液为溶出介质,采用小杯法测定红景天苷、酪醇在红景天提取物和其单体中的累积溶出率和溶出速率。结果:红景天苷单体、酪醇单体在溶出介质中均为瞬间释放,溶出速率显著大于红景天提取物中的2种成分。在溶出介质中,提取物中红景天苷的溶出速率显著大于酪醇的溶出速率。结论:红景天提取物中存在的以多糖为代表的亲水性大分子物质,对红景天苷及酪醇的释放有明显的迟滞效应。     

枸橼酸托瑞米芬片在不同介质中的溶出特性

分别以pH6.8 磷酸盐缓冲液和0.1mol/L HCl及其含0.1%、0.5%、1.0%十二烷基硫酸钠、10%乙醇的改性溶液作溶出介质,评价枸橼酸托瑞米芬片的溶出特性。测定结果显示,本品在pH6.8 磷酸盐缓冲液中几乎不溶出,60min时在后5种溶液中的溶出百分率分别为(44.26±13.00)%、(27.72±12.58)%、(46.20±9.68)%、(87.15±1.16)%和(78.27±9.38)%。后两者溶出参数b、T0.2、T0.3存在统计学差异(P<0.05)。     

尼群地平固体分散体体外溶出度研究

目的:选择尼群地平固体分散体适宜的体外溶出介质。方法:测定尼群地平在多种溶出介质中的溶解度，通过体外溶出度试验比较尼群地平固体分散体在不同溶出介质中的溶出行为。结果:溶出介质1.0%和0.5%的十二烷基硫酸钠(SDS)水溶液可以满足“漏槽”条件，但药物释放较快，固体分散体间的溶出行为差异不明显；0.3%的SDS水溶液可以保证药物的全部溶出，且可以明显区别各固体分散体之间的溶出差异。结论:选用0.3%的SDS水溶液作为溶出介质，便于通过溶出度试验来筛选固体分散体处方。     

蛇床子素包合物的制备及其兔体内生物利用度测定

目的:制备蛇床子素β-环糊精包合物以提高蛇床子素的溶解度和溶出度,并考察其在兔体内的生物利用度.方法:采用逆向混合搅拌法制备蛇床子素的β-环糊精包合物,用紫外分光光度法测定包合物中蛇床子素的含量、溶解度、溶出度;高效液相色谱法测定兔体内的血药浓度.结果:经显微镜观察、薄层色谱、紫外光谱、熔点测定等方法证明包合物确已形成,包合物的溶解度约是原药的34倍,90 min时包合物的累积溶出量约是原药的3倍.兔体内蛇床子素组:Tmax=(4.0±0.5)h,Cmax=(4.8±0.5)mg·L-1,AUC0-24=(48.7±11.7)mg·L-1·h,包合物组:Tmax=(1.50±0.25)h,Cmax=(8.6±1.1)mg·L-1,AUC0-24=(76.9±15.7)mg·h·L-1,经配对t检验,Tmax、Cmax、AUC0-24差异均有显著性(P＜0.05),以蛇床子素的AUC0-24为参照,包合物的生物利用度为(158.9±12.3)%.结论:体内外溶出试验结果表明,包合物能显著改善蛇床子素的溶解度和溶出度,并能提高其兔体内生物利用度.     

介质对硝苯地平缓释制剂溶出行为的影响

研究硝苯地平的两种国产普通片、一种进口缓释片和自制缓释微球在不同介质中的溶出行为。结果发现，介质对硝苯地平制剂的溶出速度有很大影响。以２０％乙醇水溶液或０．５％十二烷基硫酸钠水溶液为介质，缓释片和缓释微球的溶出太快，且不能区别各制剂的溶出度差异。在０．１ｍｏｌ／Ｌ盐酸或ｐＨ６．８磷酸盐缓冲液中加入０．０２％或０．１％吐温－８０，分别作为介质，能较好评价制剂的溶出行为。在含０．０２％吐温－８０的０．１ｍｏｌ／Ｌ盐酸溶液中投入微球２、５和１０ｍｇ对溶出度无显著影响。     

依西美坦片在不同介质中的溶出特性

目的:考察新药依西美坦片在3种不同介质中的溶出特性,以研究影响其口服吸收速率的主要因素和规律。方法:建立HPLC法检测其制剂含量和溶出液浓度,色谱柱:HypersilC18(150mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇:0.05mol/LKH2PO4溶液(60:40);检测波长:247nm。溶出介质选用水、0.1mol/L盐酸溶液及0.5%十二烷基硫酸钠溶液,采用转篮法,转速100r/min。结果:依西美坦片在水和0.1mol/L盐酸溶液中的溶出较差,在0.5%十二烷基硫酸钠溶液巾溶出迅速完全,60min时在3种介质中的溶出百分率分别为(60.25±3.76)%、(47.57±1.20)%和(82.24±0.96)%。结论:依西美坦片可能主要在肠道溶出,其溶出速率受介质影响大。     

呋喃妥因肠溶微囊体外溶出试验及人体内生物利用度研究

本文考察了呋喃妥因肠溶微囊的体外溶出行为,用尿药法研究了其人体内的生物利用度并与市售肠溶片进行比较。体外溶出试验结果表明呋喃妥因肠溶微囊于人工胃液中药物释放降低,人工肠液中快速释放。肠溶微囊人体内生物利用度明显高于市售片。     

诺氟沙星微粉化制剂溶出特性的研究

诺氟沙星经微粉化后，平均粒径为１．３７μｍ。在实验选定的配方条件下，微粉化诺氟沙星颗粒显示较好的溶出特性，粘合剂和崩解剂对主药溶出速率的影响分别以阿拉伯胶及乳糖为最好。同时考察了不同的溶出介质对溶出的影响，主药在人工肠液中溶出最快，而在蒸馏水和吐温－８０溶液中溶出情况近似。