阿片类药物的滥用与丙型肝炎病毒感染

丙型肝炎病毒(hepatitis C virus,HCV)是一种对人类健康危害严重的病原微生物.注射毒品是HCV传播的主要方式.毒品滥用已被认为是HCV感染和疾病发展的协同因素,它显著提高了HCV感染的发病率和死亡率.     

阿片类前体药物的研究进展

从提高代谢稳定性、膜通透性、延长作用时效、定位于脑内的化学传递系统、去除苦味、减少血浆蛋白结合率等6个方面介绍了近年来国内外有关阿片类前体药物的应用,对现有镇痛药物的研究和开发有一定的参考价值.     

口服阿片类药物的滥用现状分析与建议

口服阿片类药物主要用于中、重度癌痛的治疗,随着使用人群不断增加,滥用问题日趋明显。口服类阿片药物滥用已成为国家药监部门重点关注问题。对典型口服阿片类药物羟考酮及其复方制剂、曲马多及其复方制剂、复方地芬诺酯片进行滥用和监管现状分析,从不同层面展开思考,并提出建议,以期为我国口服阿片类药物的监管和合理用药提供参考。     

阿片类药物在豚鼠离体回肠中的交互依赖性和交互耐受性

研究了阿片类药物在豚鼠离体回肠中的交互依赖性和交互耐受性. 豚鼠回肠分别与羟甲芬太尼(OMF 1 nmol·L^-1), D-Ala², D-Leu⁵-脑啡肽(DADLE, 0.3 μmol·L^-1)或U50488H (50 nmol·L^-1)在37℃温育4 h,它们相互及自身均能抑制纳洛酮(0.1 μmol·L^-1)或Mr2266 (0.1 μmol·L^-1)引起的戒断性收缩. 它们也能自身预先阻断戒断性收缩的产生. U50488H能预先阻断OMF, DADLE温育后纳洛酮所产生的戒断性收缩, 但后两者不能预先阻断U50488H 温育后由Mr2266所产生的戒断性收缩, 并且OMF和DADLE之间也不能相互阻断. 豚鼠回肠分别与OMF(1 nmol·L^-1), DADLE(0.3 μmol·L^-1) 在37℃ 温育2 h后, 对去甲吗啡(NM), OMF, DADLE的敏感性明显下降, 浓度反应曲线右移, 但对U50488H不产生耐受. 在U50488H (10 nmol·L^-1) 中温育1 h的回肠, 对U50488H的敏感性下降, 浓度反应曲线右移, 但对OMF, NM, DADLE的敏感性不变. 这些结果表明豚鼠回肠中μ, κ阿片受体是分离的.     

阿片类药物在豚鼠离体回肠中的交互依赖性和交互耐受性

研究了阿片类药物在豚鼠离体回肠中的交互依赖性和交互耐受性．豚鼠回肠分别与羟甲芬太尼（ＯＭＦ１ｎｍｏｌ·Ｌ－１），Ｄ－Ａｌａ２，Ｄ－Ｌｅｕ５－脑啡肽（ＤＡＤＬＥ，０．３μｍｏｌ·Ｌ－１）或Ｕ５０４８８Ｈ（５０ｎｍｏｌ·Ｌ－１）在３７℃温育４ｈ，它们相互及自身均能抑制纳洛酮（０．１μｍｏｌ·Ｌ－１）或Ｍｒ２２６６（０．１μｍｏｌ·Ｌ－１）引起的戒断性收缩．它们也能自身预先阻断戒断性收缩的产生．Ｕ５０４８８Ｈ能预先阻断ＯＭＦ，ＤＡＤＬＥ温育后纳洛酮所产生的戒断性收缩，但后两者不能预先阻断Ｕ５０４８８Ｈ温育后由Ｍｒ２２６６所产生的戒断性收缩，并且ＯＭＦ和ＤＡＤＬＥ之间也不能相互阻断．豚鼠回肠分别与ＯＭＦ（１ｎｍｏｌ·Ｌ－１），ＤＡＤＬＥ（０．３μｍｏｌ·Ｌ－１）在３７℃温育２ｈ后，对去甲吗啡（ＮＭ），ＯＭＦ，ＤＡＤＬＥ的敏感性明显下降，浓度反应曲线右移，但对Ｕ５０４８８Ｈ不产生耐受．在Ｕ５０４８８Ｈ（１０ｎｍｏｌ·Ｌ－１）中温育１ｈ的回肠，对Ｕ５０４８８Ｈ的敏感性下降，浓度反应曲线右移，但对ＯＭＦ，ＮＭ，ＤＡＤＬＥ的敏感性不变．这些结果表明豚鼠回肠中μ，κ阿片受体是分离的．     

癌症疼痛患者阿片类药物的滥用风险评估和管理

阿片类药物是癌症疼痛(简称癌痛)治疗的基础用药,因其安全性良好、给药途径多样、易于剂量滴定、对所有类型疼痛有效而广泛用于癌痛的治疗。随着癌症诊疗技术的提高和患者生存期的延长,癌痛患者接受阿片类药物治疗的时间可能更长,其滥用风险可能高于既往认知。该文旨在综述阿片类药物滥用的危险因素、风险评估工具和监测方法,以期更好地预测、识别和管理癌痛患者阿片类药物滥用行为,优化阿片类药物的可及性、有效性和安全性之间的平衡。     

用离体兔气管平滑肌建立抗鼻病毒药物的药效学评价模型

人鼻病毒 (human rhinovirus, HRV) 是引起病毒性呼吸道感染的最常见病原体, 目前尚无有效治疗药物。由于HRVs绝大多数血清型仅对灵长类动物易感, 对常用实验动物不感染, 目前多在细胞水平对抗HRVs药物进行筛选与评价, 这对抗HRVs药物的有效性研究明显不足。本文根据HRVs对呼吸道感染的特点, 以离体气管平滑肌 (ASM) 收缩反应变化为评价指标, 建立了可模拟呼吸症状的筛选模型, 在此模型上接种鼻病毒后ASM对于激动剂引发的收缩反应显著增强150%, 舒张反应明显减弱至63%, 而预先加入已经过细胞初筛有效的化合物后, 可显著改善鼻病毒引发的收缩反应异常, 表明所建立的评价模型可用于抗鼻病毒药物的进一步筛选。     

阿片类毒品常用检测方法及评价

一、物理性状通过颜色、熔点、溶解度的观察 ,可对阿片类毒品进行初步定性 ,对是否为阿片类毒品作出可能性判断。粗吗啡多为黑色到浅棕色的晶状粉末 ;较精制的吗啡多为白色晶状粉末〔1〕,其游离体熔点为 2 5 4度 ,难溶于水 ,微溶于乙醇。其盐酸盐可溶于水 ,也可溶于乙醇 〔2〕。粗海洛因颜色很杂 ,从棕色、浅灰色、浅黄色皆有 ,较精制的海洛因多为白色小块或粉末 〔1〕,其游离体熔点为 1 70度 ,其盐酸盐熔点为 2 2 9～ 2 3 3度 ,游离体微溶于水 ,可溶于乙醇 ,其盐酸盐溶于水 ,乙醇〔2〕。二、颜色鉴别反应通过颜色鉴别反应 ,可对阿片类毒品…     

用药物促进宫颈成熟方法评价

宫颈成熟是引产是否成功、能否顺利经阴道分娩的一个关键.理想的促宫颈成熟的方法应该是与宫颈自然成熟过程相仿,不会引起子宫收缩及过度刺激,也不引起胎膜破裂,不影响子宫的血流量,不影响胎儿-胎盘单位和将来的妊娠[1].     

前体药物制备研究进展

药物的药效取决于药物的化学结构,也受到剂型和给药途径的影响。药物的作用是多方面的,有副作用,也有或高或低的毒性。为了使一种药物能充分发挥作用,克服其生物学和药学方面的缺点,可以采用制备前体药物的方法,即对其化学结构进行化学修饰,改变其理化性质,从而改善其吸收、分布和排泄,以克服其缺点,有利于药效的充分发挥。药物制成前体药物后,对药物作用的改善已有不少综述,本文按药物结构讨论     

离体大鼠肛尾肌的制备方法及应用

<正> 平滑肌对维持机体的呼吸、血液循环、消化、生殖等生理功能有重要作用。离体平滑肌制备的反应单一,药物在作用部位的浓度和溶液里的浓度相关性好,是生理、药理科研及教学工作常用的模型。不同种属或不同器官的平滑肌特性差异很大,但作为一种实验手段,理想的平滑肌制备应具有以下特征;(1)含有丰富的平滑肌细胞 这些细胞平行排列形成一薄层,以便于药物或离子的扩散。(2)在同一动物可取得二条同样的肌肉,分别用于对照和测试组,以减少个体差异的影响。(3)若为研究植物神经对肌肉的作用,该制备应具有丰富的植物神经支配。     

阿片类镇痛药对离体兔气管上皮纤毛摆动频率的影响

目的观察阿片类麻醉性镇痛药对离体兔气管上皮纤毛摆动频率（CBF）的影响。方法新西兰白兔30只,用剥离法获得气管黏膜上皮组织4块/只（0.5mm2）进行体外培养,将每只白兔的4块组织随机分为A、B、C、D4组：0.9%氯化钠溶液、阿片药物临床用药浓度×1/10、临床用药浓度、临床用药浓度×10,120块组织随机加入以上浓度的4种溶液中,分别测量用药前,用药后20、40、60min纤毛摆动频率（CBF）。利用相差显微镜观测标本,测量纤毛摆动频率（CBF）。结果与0.9%氯化钠溶液组比较,只有临床用药浓度及10倍临床用药浓度的瑞芬太尼在用药后20min时,CBF降低（P〈0.05）。芬太尼、舒芬太尼的3种浓度的4个时点及瑞芬太尼用药后60min CBF的变化差异无统计学意义（P〉0.05）。应用瑞芬太尼20min时,临床用药浓度×10较临床用药浓度的CBF变化差异有统计学意义（P〈0.05）。结论瑞芬太尼临床用药浓度可以降低离体兔气管上皮纤毛摆动频率,其作用随瑞芬太尼浓度的增加而加大。舒芬太尼、芬太尼对离体兔气管纤毛摆动频率无影响。     

药物经离体角质层渗透的非平衡态特性药物经离体角质层渗透的非平衡态特性

目的阐述药物在经角质层渗透过程中的非平衡态特性,为经皮给药技术提供理论和方法。方法把离体扩散池系统设定为孤立系统,建立系统达到平衡态的条件和网络热力学模型。以替硝唑为模式药物,进行非平衡态实验和漏糟实验。结果非平衡态包括:达到平衡态的长时程性;渗透启动的延迟性;初始通量的不确定性。漏糟包括:渗透通量递减性;渗透时间常数的可变性。结论扩散池药物经角质层渗透系统是一个非线性时变系统。     

新型药物载体非离子囊泡的制备和评价研究进展

非离子表面活性剂囊泡是和脂质体相似的新型给药系统,由非离子表面活性剂和胆固醇在水中自组装形成。它具备脂质体的优点,同时克服了脂质体不稳定易氧化变质的缺点,具有更高的稳定性,价格低廉。囊泡在药物输送领域得到广泛研究,国内外研究者已经把囊泡系统应用于多种给药途径。     

关于印发《滥用阿片类物质成瘾者社区药物维持治疗工作方案》的通知

卫疾控发〔2006〕256号各省、自治区、直辖市及新疆生产建设兵团卫生、公安、食品药品监管(药品监管)厅(局):海洛因成瘾者社区药物维持治疗试点工作开展二年多来,各试点地区根据《卫生部公安部国家药品监管局关于印发〈海洛因成瘾者社区药物维持治疗试点工作暂行方案〉的通知》(卫疾控发〔2003〕37号,以下简称《暂行方案》)要求,认真组织开展试点工作,取得了积极进展。根据国务院《艾滋病防治条例》,为推动海洛因成瘾者社区药物维持治疗工作的深入开展,在总结试点工作经验和广泛征求意见的基础上,卫生部、公安部、国家食品药品监督管理局对…     

三部门共同印发《滥用阿片类物质成瘾者社区药物维持治疗工作方案》

根据国务院《艾滋病防治条例》，为推动海洛因成瘾者社区药物维持治疗工作的深入开展，卫生部、公安部、国家食品药品监督管理局共同制定了《滥用阿片类物质成瘾者社区药物维持治疗工作方案》。该《工作方案》的制定，主要是为了规范滥用阿片类物质成瘾者社区药物维持治疗的管理和技术措施。减少阿片类物质滥用，减少艾滋病传播相关危险行为。减少违法犯罪，恢复滥用阿片类物质成瘾者的社会功能。该项工作由政府领导。卫生、公安、食品药品监管三部门密切合作，共同实施；严格管理，积极稳妥；坚持不盈利原则；充分利用现有的医疗机构、药品生产与供应资源及社区管理资源。     

用海藻酸钠制备药物载体

用作药物载体的许多胶体粒子在血液中可被单核吞噬细胞体系（MPS），特别是肝内枯否氏细胞很快吞噬。这对MPS器官的靶向给药是有利的，但对其它部位的定向给药则是不利的。为了避免MPS过快地清除血液中的载药胶体粒子，人们对毫微粒（nanoparticles）或脂质体（liposomes）进行表面修饰，增强其亲水性，这样可以降低MPS对它们的识别能力，从而延长了在血液中的存在时间。然而，用生物降解材料聚烷基膀基丙烯酸酯制备的毫微粒，即使用亲水性高分子徐复后其在组织中的分布仍没有变化。这可能是毫微粒表面的修饰层不够稳定，这种粒子在体…