壳聚糖微粒及纳米制剂在药剂学中的研究进展

［摘要］查阅国内外相关文献,总结壳聚糖微粒及纳米制剂的主要制备方法及药物的释放方式,阐述壳聚糖微粒纳米制剂在药剂学的主要应用。壳聚糖微粒纳米制剂比表面结构大,生物相容性好,具有优良的药物包埋性能和控制药物释放的能力,是极有发展前景的新型制剂给药系统。     

多糖微粒制剂的研究进展

目的介绍多糖微粒制剂的研究进展。方法综述了近年来国内外相关报道,介绍和评价多糖微粒制剂的制备方法、性能和药效等,指出多糖纳米制剂的研究前景。结果多糖微粒制剂有助于改善多糖药物稳定性差、生物利用度不高以及对某些细胞穿透能力不强等缺点,并使多糖药物获得抗肿瘤增效、靶向等作用。结论多糖新型微粒制剂为癌症治疗提供了新的研究途径,具有很大的发展前景。     

多糖微粒制剂的研究进展

目的 介绍多糖微粒制剂的研究进展。方法 综述了近年来国内外相关报道,介绍和评价多糖微粒制剂的制备方法、性能和药效等,指出多糖纳米制剂的研究前景。结果 多糖微粒制剂有助于改善多糖药物稳定性差、生物利用度不高以及对某些细胞穿透能力不强等缺点,并使多糖药物获得抗肿瘤增效、靶向等作用。结论 多糖新型微粒制剂为癌症治疗提供了新的研究途径,具有很大的发展前景。     

左氧氟沙星/PLGA亚微粒的制备、表征和体外释药考察

目的:制备左氧氟沙星/PLGA亚微粒,并进行相关表征和体外释放行为考察.方法:采用纳米共沉淀法制备左氧氟沙星/PLGA亚微粒,采用激光粒度分析仪以及扫描电镜分别进行亚微粒粒度测定和形貌分析.同时采用紫外-可见分光光度法(UV)测定其载药量与体外药物释放行为.结果:经过激光粒度分析仪测定,所制备的左氧氟沙星/PLGA亚微粒粒径为197 ～230 nm,Zeta电位为-24 mv.扫描电镜观察亚微粒呈圆形/椭圆形,分布均匀.UV法测定亚微粒的载药量为6.25％～9.38％,包封产率为12.45％ ～46.59％.体外释放结果显示相比于商品化左氧氟沙星滴眼液,所制备的左氧氟沙星/PLGA亚微粒具有良好的缓释效果.结论:通过纳米共沉淀法成功制备粒径均一,高载药量的左氧氟沙星PLGA亚微粒,同时能实现药物的缓慢释放,减少给药次数的目的.     

乳化溶剂挥发法及在微囊化制剂中的应用

许多方法和技术被用来制备聚合物微粒。制备方法决定微粒的种类和粒径,影响微粒组成物之间的作用力。微囊化制剂不仅可以达到缓释及控释药物的作用,还可以掩盖药物的不良气味及口味,防止药物的降解,减少药物的毒副作用等。聚合物载体被广泛地应用于微粒的制备,可分为生物降解及非降解型。本文主要综述近几年乳化溶剂挥发法的作用特点及其制备的微粒制剂的研究进展。     

主动把向制剂中经过修饰的药物微粒载体系统的研究进展

目的:研究近年来主动靶向制剂中经过修饰的药物微粒载体系统的研究进展.方法:通过大量国内文献检索,将主动把向制剂中经过修饰的药物微粒载体系统分类进行研究讨论.结果与结论:主动把向制剂中经过修饰的药物微粒载体系统发展的潜力巨大,应用的材料及技术都有很高的要求,具有广阔的开发及应用前景.     

口服固体制剂粒度和粒度分布相关问题探讨

粒度和粒度分布是原辅料以及药物颗粒的关键质量属性,对药物制剂的生产可行性和产品性能有着重要的影响。本文旨在通过对口服固体制剂粒度和粒度分布与生产可行性、产品性能之间的相关性进行剖析,提出粒度和粒度分布分析方法开发和验证过程的关键考虑因素,并探讨如何建立合理的粒度分布控制标准,为药物研发和生产阶段进行粒度和粒度分布研究提供参考。     

毫微粒吸附匹鲁卡品的最佳条件

由于一般的匹鲁卡品制剂的生物利用度较差,因而需要研制缓释制剂。改善药物吸收的方法之一,是降低药物在角膜前损失的速度常数,可以用烷基氰丙烯酸酯制得生物降解的毫微粒,这些微粒是通过吸附荷载药物。本文制备了聚甲丙烯酸甲酯(PMMA)、聚氰丙烯酸丁酯(PBCA)和聚氰丙烯酸己酯(PHCA)毫微粒。并研究下列因素对吸附匹鲁卡品(PC)的影响。     

药物载体系统的研究进展

综述了药物载体系统在近些年的新发展，特别是对脂质体，脂微粒和毫微粒3种载体系统的制剂和药效学等方面研究进行了论述，为研究开发载体制剂提供参考。     

阿克他利固体脂质亚微粒处方组成与制备工艺

目的:优选简便且重现性好的乳化蒸发-低温固化法制备阿克他利固体脂质亚微粒。方法:正交试验设计优化,筛选最佳处方和制备工艺。透射电镜观察固体脂质亚微粒的形态,激光散射测定Zeta电位和粒度分布,高速离心法测定阿克他利固体亚微粒的包封率。结果:所制固体脂质亚微粒外观形态圆整,粒度分布为50～200 nm,平均粒径为120 nm。Zeta电位为-17．14 mV,包封率为51．20％。结论:阿克他利固体脂质亚微粒的制备,为开发阿克他利静脉注射被动靶向制剂提供试验基础。     

复方18—甲基炔诺酮注射剂中微晶粒度对生物利用度的影响

用放射免疫法测定18-甲基炔诺酮和雌二醇的血药浓度,比较不同粒度的复方18-甲基炔诺酮注射剂的生物利用度。制剂Ⅱ微晶平均粒度小于5μm,给药初期药物释放快,d3达峰值。制剂Ⅰ微晶平均粒度为15μm,药物释放较制剂Ⅱ慢而平稳,最初数天血药浓度较制剂Ⅱ为低。而给药中、后期的血药浓度高于制剂Ⅱ.两制剂曲线下总面积无显著差异。雌二醇的血药浓度、达峰时间及血药浓度下降速度相似。     

生物降解性微粒和毫微粒在药物控释方面的新进展

药学、化工和其它学科的研究者努力设计生物降解聚合物使其降解机理和机械性能符合要求。生物降解聚合物的优点在于完全释药后不需外科手术将其取出，另外可将药物直接输送到体循环。根据实用需要，药物和聚合物的组合方式有多种。其中微粒制剂的应用最广，种类最多：口服、肌注、皮下注射及靶向约药。本文着重介绍生物降解性聚乳酸、聚乙醇酸或其共聚物得的微粒、毫微粒在药物控释中的最新研究进展。     

胶体粒子的大小和性状对静注后血液清除率和器官沉积的影响

注射剂中可能含有一些外源性粒子,其大小(0.5～30μm)为胶体粒子范围或稍大些。药典上规定了微粒污染的限度。输液中存在粒子,一般认为有危险性。某些污染与引起肿瘤有联系。与此相反,有些静脉注射剂,例如诊断用放射性微粒制剂等,可以特意含有成百万个微粒。可降解的微球用作静注或动脉注射药物的给药系统,如抗肿瘤药载体。     

国内抗肿瘤药物新制剂研究现状

本文介绍了国内抗肿瘤药物新制剂研究现状。将抗肿瘤药物制成脂质体、毫微粒、微球等制剂,可提高该类药物的靶向性,克服耐药性,增强药物疗效,降低其毒副作用。对于该类药物新制剂的研究,目前国内尚处于实验研究阶段。     

微球化技术在中药制剂中的研究进展

微球制剂是近年来利用微球化技术发展的药物新剂型,微球化技术指利用适宜的高分子聚合物材料作为载体,将固体或液体药物包裹而形成微粒分散系统的技术,形成的微粒属于基质型骨架微粒,大小1～300 μm[1].     

壳聚糖在生物大分子药物给药中的应用

壳聚糖具有促进生物大分子药物透膜渗透和生物粘附作用。利用壳聚糖形成的自身聚集体以及用壳聚糖制备的微粒制剂、混合胶体和包衣制剂等，均可提高生物大分子药物的生物利用度。     

阿奇霉素缓释微粒的制备及其体外评价

目的 制备一种大剂量单次给药的阿奇霉素缓释微粒,并对其进行体外评价。方法 运用热熔挤出和流化床包衣制备阿奇霉素缓释微粒,X射线粉末衍射、偏光显微镜和扫描电子显微镜对制剂进行表征,运用数学模型探讨药物释放机制,影响因素实验考察制剂稳定性。结果 成功制备了以山嵛酸甘油酯为骨架的阿奇霉素缓释微粒,载药量为20%,加入5%的泊洛沙姆188作为致孔剂,粒径为180～250μm,以Eudragit^?E PO为包衣材料,包衣增重为5%。药物以无定型形态存在于载体中,其释放更符合一级动力学过程,高湿对药物释放有较大影响。结论 所得制剂释放曲线与市售制剂相似,药物分散均匀,具有一定的应用价值和发展前景。     

超临界流体技术在制备药物微粒中的影响因素

目的：介绍国内外超临界技术制备药物微粒的分类、原理、影响因素。方法：通过三种不同方法的介绍比较，综合介绍该方法的特点及制备过程中影响因素的改进。结果：利用超临界流体技术制备药物微粒．通过合理控制实验条件，可使能量消耗低、重现性好、粒度均匀、晶型稳定。结论：合理控制条件下超临界流体技术制备药物微粒有其优越性，值得推广应用。     

重视静脉用药中的微粒污染问题

在临床治疗中 ,特别是应用大量及多种静脉药物的重症监护领域 ,医疗质量的控制和病人的安全性极其重要。随着药品的生产及应用不断扩大 ,临床药物配伍的增多 ,静脉用药中的微粒污染问题应引起医药界的足够重视。1　微粒污染产生的有关因素关于输液中不溶性微粒的来源问题 ,以往文献中已有较多的报道。随着ＧＭＰ的实施 ,输液质量已大幅度提高 ,静脉用药中的微粒主要来源于加入的针剂。由于质量控制标准和生产工艺的不同 ,可造成制剂中微粒数量的巨大差异。最近一项研究比较了凯福隆与 12个国家生产的 2 7种头孢氨噻肟仿制品 ,证实仿制品中含…     

环糊精在药物制剂方面的新应用

环糊精及其衍生物在改善药物理化性质、改进处方、提高药效等方面具有重要价值，尤其在靶向及微粒给药系统等尖端制剂技术方面的应用越来越广泛。对环糊精及其衍生物在速释和缓释制剂、控释给药、定位给药、微粒给药系统、药物微粉化等方面的发展现状进行了综述，以促进国内在这方面的研究。