黎药裸花紫珠与胆木结合的药效学研究

【摘　要】目的：筛选出黎药裸花紫珠和胆木最佳药效组合,为开发新药做准备。方法：对裸花紫珠和胆木提取物的组合进行包括抗炎、镇痛、抗菌和解热等药效学研究。结果：裸花紫珠和胆木的水、醇提取物的单方和组方在剂量为０.５２ｇ／ｋｇ·ｂｗ时,对小鼠均有一定的抗炎、镇痛作用;剂量为０.４ｇ／ｋｇ·ｂｗ时,两者单方对内毒素致热家兔具有解热作用;组方裸花紫珠醇提物－胆木醇提物（０.２６ｇ／ｋｇ：０.２６ｇ／ｋｇ）对内毒素致热家兔的解热效果更佳;两者的水、醇提取物单方和组方均有一定的抑菌作用。结论：组方裸花紫珠醇提物－胆木醇提物（０.２６ｇ／ｋｇ：０.２６ｇ／ｋｇ） 的抗炎、镇痛、解热和抗菌等作用最佳。     

癃清片抗炎镇痛作用研究

目的:研究和比较癃清片不同溶剂提取物的抗炎镇痛作用。方法:采用二甲苯致小鼠耳肿胀、角叉菜胶诱导小鼠足肿胀进行抗炎实验,采用热板法和醋酸扭体法进行镇痛实验,比较癃清片醇提取物、水提取物、二氯甲烷和正丁醇部位的抗炎镇痛作用。结果:癃清片醇提物、水提物均具有不同程度的抗炎镇痛作用,同剂量之间比较以醇提取物活性较强。癃清片正丁醇部位(0.23g/kg、0.46g/kg)能明显降低二甲苯致炎小鼠血清中PGE2、MAD、TNF-α含量,醇提正丁醇部位(0.46g/kg)抑制角叉菜胶致小鼠足趾肿胀,该部位(0.12g/kg、0.23g/kg、0.46g/kg)能延长热板所致的小鼠舔后足的时间,该部位(0.23g/kg、0.46g/kg)减少醋酸致小鼠扭体反应的次数。结论:癃清片具有明显的抗炎镇痛活性,醇提取物的正丁醇部位可能是其一个有效部位。     

野棉花醇提物镇痛抗炎止泻及安全性实验研究

目的观察野棉花醇提物的镇痛、抗炎、止泻作用及急性毒性研究。方法采用小鼠醋酸扭体法、小鼠二甲苯耳廓肿胀、小鼠肠推进实验,以及急性毒性试验。结果野棉花醇提物能减少醋酸所致的小鼠扭体反应次数,降低二甲苯所致小鼠耳廓肿胀度,可显著抑制墨汁在小鼠小肠的推进运动。野棉花醇提物24h内小鼠灌胃给药最小致死量为16.00 g/kg.bw(相当于生药101.91 g/kg.bw),死亡率为10%;最大耐受量为13.60 g/kg.bw(相当于生药86.62 g/kg.bw),死亡率为0%。结论提示野棉花醇提物具有明显的镇痛、抗炎、止泻作用,且具有一定毒性。     

干姜乙醇提取物解热镇痛及体外抑菌作用研究

目的 研究干姜乙醇提取物(干姜醇提物)的抗炎、解热、镇痛和体外抑菌作用。方法 采用小鼠耳壳肿胀法，伤寒、副伤寒甲乙三联菌苗导致家兔发热反应以及小鼠扭体法观察干姜醇提物的抗炎、解热、镇痛作用；采用平皿二倍稀释法测定干姜醇提物的最低抑菌浓度(MIC)。结果 干姜醇提物抑制二甲苯所致小鼠耳壳肿胀及醋酸所致小鼠扭体反应，并具有明显的抑制伤寒、副伤寒甲乙三联菌苗所致家兔发热反应作用；干姜醇提物对8株菌的MIC范围为13．5～432mg／mL。结论 干姜醇提物具有明显的抗炎、解热、镇痛及体外抑菌作用。     

土甘草抗炎镇痛作用研究

目的:对土甘草水提取物和醇提取物的抗炎、镇痛作用厦急性毒性进行研究.方法:采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀法、醋酸扭体法观察土甘草的抗炎、镇痛作用;以土甘草水提物1.57g/ml,醇提物2.40g/ml,最大剂量40ml/kg分别对小鼠灌胃给药,观察其急性毒性.结果:土甘草对二甲苯所致小鼠耳肿胀有明显的抑制作用(P<0.05);对0.7%醋酸所致小鼠扭体反应有明显的抑制作用(P<0.05).土甘苹水提物对小鼠灌胃给药的最大耐受量为62.8g生药/kg;醇提物对小鼠灌胃给药的最大耐受量为96.0g生药/.结论:土甘草具有一定的抗炎、镇痛作用;土甘草水提物及醇提取物未出现其它毒性反应.     

裸花紫珠正丁醇提取物止血作用及其机制研究

目的:研究裸花紫珠(Callicarpa nudiflora)正丁醇提取物的止血活性及其可能的作用机制。方法:雌性KM小鼠50只,随机分为空白对照组、云南白药组(1.33g/kg)、裸花紫珠低(0.188 g提取物/kg)、中(0.375g提取物/kg)、高剂量组(0.750g提取物/kg),连续给药3d后测定受试动物的出血时间(Bleeding time,BT)和凝血时间(Clotting time,CT)。取雄性SD大鼠50只,随机分为空白对照组、云南白药组(0.93 g/kg)、裸花紫珠低(0.131g提取物/kg)、中(0.261g提取物/kg)、高剂量组(0.523g提取物/kg),连续给药10d。给药结束后分别测定血小板(Platelet,PLT)计数、二磷酸腺苷(adenosine diphosphate,ADP)诱导的血小板聚集以及血小板中P-选择素(P-Selectin)含量,观察裸花紫珠提取物对血小板数量及活性的影响。采用Western Blot法,检测裸花紫珠提取物对血小板中p-Akt表达的影响。结果:给药后,裸花紫珠正丁醇提取物可显著缩短小鼠的出血时间和凝血时间。与正常组相比,0.131、0.523g裸花紫珠提取物/kg BW均可显著增加大鼠血小板计数。裸花紫珠正丁醇提取物可显著促进ADP诱导的血小板聚集;进一步研究表明,裸花紫珠提取物可显著增加血小板内P-selectin的表达,并促进Akt蛋白的磷酸化。结论:裸花紫珠提取物具有明显的止血作用,促进血小板PI3K/Akt信号转导、刺激血小板的活化可能是其止血作用的机制之一。     

含羞草醇提物镇痛抗炎抗氧化活性研究

目的 观察含羞草醇提物的镇痛、抗炎、抗氧化作用及急性毒性研究。方法 采用小鼠醋酸扭体法、小鼠二甲苯耳廓肿胀试验、小鼠抗氧化试验，以及急性毒性试验。结果 含羞草醇提物能减少醋酸所致的小鼠扭体反应次数，降低二甲苯所致小鼠耳廓肿胀度，可提高SOD的活性，降低MDA的含量。含羞草小鼠灌胃急性毒性试验的最大给药量为13.34 g/kg·bw(相当于生药106.72 g/kg·bw),各组均未出现动物死亡。结论 含羞草醇提物具有明显的镇痛、抗炎、抗氧化作用，且毒性低。     

矮地茶药理作用研究

目的 对矮地茶水提取物和醇提取物的抗炎、镇痛作用及急性毒性进行研究.方法 采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀法、醋酸扭体法观察矮地茶的抗炎、镇痛作用;对矮地茶水提物及醇提物的半数致死量(LD_(50))进行测定,观察其急性毒性.结果 矮地茶对二甲苯所致小鼠耳肿胀有明显的抑制作用(P<0.01,P<0.05);对0.7%醋酸所致小鼠扭体反应有明显的抑制作用(P<0.01或P<0.05).矮地茶水提物及醇提物对小鼠灌胃给药的LD50分别为(115.77±10.31)g/kg, 95%可信限为(105.92～126.54)g/kg;(94.71±10.13)g/kg ,95%可信限为(85.12～105.38 )g/kg.结论 矮地茶具有一定的抗炎、镇痛作用;矮地茶水提物及醇提取物未出现其它毒性反应.     

飞龙掌血醇提物药理作用研究及急性毒性试验

目的观察飞龙掌血醇提物的药理作用及急性毒性研究。方法采用小鼠醋酸扭体法、小鼠二甲苯耳廓肿胀、小鼠剪尾法及玻片法止血实验,以及急性毒性试验。结果飞龙掌血醇提物能减少醋酸所致的小鼠扭体反应次数,降低二甲苯所致小鼠耳廓肿胀度,促进小鼠凝血时间,但不能促进小鼠剪尾止血时间。飞龙掌血醇提物最小致死量为10.56 g/kg.bw(相当于生药245.58 g/kg.bw),死亡率为10%。最大耐受量为9.50 g/kg.bw(相当于生药220.93 g/kg.bw),死亡率为0%。结论提示飞龙掌血醇提物具有明显的镇痛、抗炎、止血作用,且具有一定毒性。     

山皮条水提物急性毒性试验及镇痛抗炎药效研究

目的:考察山皮条水提物小鼠灌胃给药急性毒性和镇痛抗炎作用。方法:采用半数致死量(LD_(50))法测定山皮条水提物小鼠灌胃给药急性毒性反应;采用醋酸致小鼠扭体试验和二甲苯致小鼠耳肿胀试验分别观察山皮条水提物的镇痛、抗炎作用。结果:在本实验条件和所设计剂量范围内,山皮条水提物24 h内小鼠单次灌胃给药LD_(50)为15. 48 g/kg·bw (相当于生药量85. 05 g/kg·bw),95%可信区间为14. 07～16. 99 g/kg·bw (相当于生药量77. 31～93. 35 g/kg·bw);与模型对照组比较,山皮条水提物在3. 15 g/kg·bw、6. 30 g/kg·bw (相当于生药量17. 31 g/kg·bw、34·62 g/kg·bw)剂量下,能明显抑制醋酸所致小鼠扭体反应(P 0. 01),在6. 30 g/kg·bw (相当于生药量34. 62 g/kg·bw)剂量下能降低二甲苯所致的小鼠耳肿胀度(P 0. 01)。结论:山皮条水提物具有明显的抗炎、镇痛作用,但具有一定的毒性。     

互叶白千层醇提物的药理作用研究

目的:观察互叶白千层醇提物的药理作用。方法:采用巴豆油致小鼠耳廓肿胀法、微量2倍稀释法、热板法、小鼠被动皮肤过敏试验观察互叶白千层醇提物的抗炎、抗菌、镇痛、抗过敏药理作用,并对其进行急性毒性试验。结果:互叶白千层醇提物能抑制巴豆油引起小鼠耳廓肿胀;能提高小鼠热刺激疼痛的痛阈值;除枯草芽孢杆菌外,互叶白千层醇提物对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、白色念珠菌等7种菌种均有抑菌作用;能抑制小鼠被动皮肤通透性,具有抗皮肤过敏作用;互叶白千层醇提物的半数致死量(LD50)为51.749g/kg,95%可信限为44.700～59.911g/kg。结论:互叶白千层醇提物具有抗炎、镇痛、抗菌、抗过敏等药理作用,且毒性小。     

鸡树条果水提物与醇提物的抗炎祛痰镇咳作用研究

目的研究鸡树条果两种提取物的抗炎、祛痰、镇咳作用。方法制备鸡树条果水提物和醇提物,抗炎实验采用二甲苯致耳肿胀法和腹腔毛细血管渗透法,祛痰实验采用气管酚红排泌法,止咳实验采用浓氨水引咳法,观察鸡树条果水提物和醇提物的抗炎、祛痰、镇咳作用。实验小鼠分正常对照组、水提物与醇提物高、中、低(12.8,6.4,3.2 g/kg)剂量组及吲哚美辛组(0.0094 g/kg)、麻杏止咳片组(0.8 g/kg)。结果与生理盐水组比较,鸡树条果水提物与醇提物中(6.4 g/kg)、高(12.8 g/kg)剂量组对二甲苯所致的耳肿胀和冰醋酸致腹腔毛细血管通透性均有明显的抑制作用,均能增加气管内的酚红排泌量,均能延长小鼠的咳嗽潜伏期和减少咳嗽次数(P0.01,P0.05)。结论鸡树条果具有较好的抗炎、祛痰、镇咳作用,水提物的抗炎效果优于醇提物。     

湿生扁蕾对小鼠抗炎镇痛作用研究

目的:研究和比较湿生扁蕾水提取物和醇提取物对小鼠抗炎镇痛的作用。方法:小鼠分别灌胃6.6g生药/kg﹑3.3g生药/kg﹑2.2g生药/kg的湿生扁蕾和乙醇提取物,采用小鼠耳肿胀法、琼脂肉芽肿法及测定角叉菜胶致小鼠炎症渗出物中PGE2含量来观察比较抗炎作用;采用小鼠扭体法,福尔马林致痛法观察比较镇痛作用。结果:湿生扁蕾醇提6.6g生药/kg﹑3.3g生药/kg均能抑制二甲苯致小鼠耳肿胀;醇提6.6g生药/kg能明显抑制琼脂致小鼠肉芽肿,并可拮抗角叉菜胶致小鼠炎足炎性渗出物中的PGE2含量增高;湿生扁蕾醇提6.6g生药/kg﹑3.3g生药/kg剂量均能抑制冰醋酸引起的小鼠扭体反应,减少小鼠的扭体次数,并延长扭体反应潜伏期;湿生扁蕾水提6.6g生药/kg及醇提6.6g生药/kg﹑3.3g生药/kg剂量均能一定程度抑制福尔马林引起的小鼠疼痛,醇提取物抑制作用更强。结论:湿生扁蕾具有明显的抗炎镇痛作用,其主要活性成分存在于乙醇提取部位。     

龙香散镇痛作用及作用机制

目的:研究龙香散乙醇提取物的镇痛活性,并初步探讨其作用机制。方法:采用小鼠乙酸、光热、福尔马林致痛法及记录硝酸甘油型偏头痛大鼠行为症状变化,观察龙香散醇提物的镇痛作用;通过纳络酮拮抗实验和测定炎性组织PGE2含量分析其作用机制。结果:龙香散醇提物3.1g、1.55g、0.78g/kg能明显减少小鼠扭体次数、延长甩尾时间,抑制福尔马林引起的Ⅰ、Ⅱ相疼痛。醇提物2.4g、1.2g/kg显著减少偏头痛大鼠挠头、爬笼次数。纳络酮仅部分翻转龙香散醇提物3.1g/kg的镇痛作用,且醇提物3.1g、1.55、0.78g/kg明显降低炎症组织PGE2含量。结论:龙香散醇提物有显著镇痛作用,该作用与激活阿片受体和抑制PGE2有关。     

小叶金花草抗炎镇痛作用

目的:对小叶金花草水提取物和醇提取物的抗炎、镇痛作用及急性毒性进行研究。方法:采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀法、醋酸扭体法观察小叶金花草的抗炎、镇痛作用;以小叶金花草水提物1.62 g·mL-1,醇提物2.34 g·mL-1,最大给药容积40 mL·kg-1分别对小鼠ig给药,观察其急性毒性。结果:小叶金花草水提取物和醇提取物10,5,2.5 g·kg-1对二甲苯所致小鼠耳肿胀有明显的抑制作用(P<0.05),抑制率分别为35.9%,32.5%,29.5%和31.0%,30.0%,24.6%;小叶金花草水提取物和醇提取物对0.7%醋酸所致小鼠扭体反应有明显的抑制作用(P<0.05);小叶金花草水提物对小鼠ig给药的最大耐受量为56.5 g·kg-1;醇提物对小鼠ig给药的最大耐受量为85.7 g·kg-1。结论:小叶金花草具有一定的抗炎、镇痛作用;小叶金花草水提物及醇提取物在所试最大耐受剂量未观察到明显毒性反应。     

安息香的抗炎解热作用研究

目的:研究安息香的抗炎、解热作用。方法:应用2,4-二硝基酚、内毒素所致大鼠发热模型观察安息香的解热作用,应用醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性亢进模型观察安息香的抗炎作用。结果:安息香醇提物2.5、5、10g/kg可降低内毒素或2,4-二硝基酚所致大鼠体温的升高,安息香醇提物2.5、5、10g/kg剂量对醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性亢进均有抑制作用。结论:安息香具有抗炎、解热作用。     

赶山鞭水提取物及醇提取物毒性及抗炎镇痛作用

目的:观察赶山鞭水提取物和醇提取物的急性毒性、抗炎作用及镇痛作用。方法:最大浓度(按生药量计)赶山鞭水提物(2.35 g.mL-1)及醇提物(3.12 g.mL-1)以最大给药容积(0.4 mL.10 g-1)给小鼠ig给药,观察其急性毒性反应;分别采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀法、醋酸扭体法观察赶山鞭水提取物及醇提取物的抗炎及镇痛作用。结果:赶山鞭水提物及醇提取物对小鼠ig给药的最大耐受量按生药量计分别为94.0,124.8 g.kg-1。赶山鞭水提取物及醇提取物对二甲苯所致小鼠耳肿胀及醋酸所致小鼠扭体反应有明显的抑制作用。结论:赶山鞭水提物及醇提取物对小鼠具有一定的抗炎、镇痛作用。     

连翘提取物对酵母和脂多糖所致大鼠发热模型的影响研究

目的:对比观察连翘提取物的解热作用,探讨连翘提取物研究中适用的发热模型及推测可能的作用机制。方法:建立酵母(2 g/kg)、脂多糖(LPS)(20μg/kg)致大鼠发热模型,分别测量大鼠的肛温,考察造模后灌胃给药10m L/kg生理盐水、0.2 g/kg阿司匹林、1.25,2.5,5 g/kg连翘提取物后不同时间内大鼠的体温变化。结果:酵母和LPS致热模型制作成功,1.25,2.5 g/kg连翘提取物对发热模型动物的体温影响较小,5 g/kg连翘提取物和阿司匹林可减缓发热模型动物的体温升高趋势,对LPS致热模型的解热作用更显著。结论:连翘提取物对酵母和LPS致热模型有解热作用,对LPS致热模型的解热作用较酵母致热模型更显著,推测其可能是通过抑制PGE2的合成和释放来发挥解热作用。     

茉莉花根对小鼠的镇痛和镇静作用

目的:探讨茉莉花根水、醇提取物对小鼠的镇痛和镇静、催眠作用,为开发和应用茉莉花根提供依据。方法:各组小鼠采用醋酸扭体法、热板法观察茉莉花根水、醇提取物的镇痛作用;用自主活动测定法观察该药物的镇静作用;用戊巴比妥钠阈下催眠剂量实验和延长戊巴比妥钠睡眠时间实验评价其与戊巴比妥钠的协同作用。结果:茉莉花根水提物小鼠灌胃给药无镇痛和镇静、催眠作用。茉莉花根醇提物灌胃给药9.0g/kg、12.0g/kg、18.8g/kg剂量,均能减少醋酸引起的小鼠扭体次数和减少热板法所致的小鼠足痛;能使小鼠的自主活动减少,增加入睡小鼠的只数;9.0g/kg组与18.8g/kg组均能明显延长小鼠睡眠时间。结论:茉莉花根醇提物具有一定镇痛和镇静、催眠的作用。     

桂郁金提取物的抗炎镇痛作用

目的:研究桂郁金提取物的镇痛抗炎作用。方法:选用昆明种小鼠,体重(22±2)g,每个实验随机分为6组,生理盐水组、阳性对照组、醇提物、水提物低、高剂量组(按生药量计8,16 g.kg-1)。各组小鼠分别连续ig 7 d,用小鼠醋酸致痛、热致痛、二甲苯致小鼠耳廓肿胀和冰醋酸致小鼠腹腔渗出及小鼠棉球肉芽肿模型,观察桂郁金提取物的抗炎镇痛作用。结果:桂郁金醇提物、水提物低、高剂量对小鼠痛阈有明显的提高作用,扭体反应抑制率分别为59%,67%,59%,76%(P<0.01);桂郁金醇提物大剂量对二甲苯致小鼠耳廓肿胀有抑制作用,肿胀抑制率49%(P<0.05);桂郁金醇提物、水提物对冰醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高、小鼠棉球肉芽肿增生均有抑制作用(P<0.01)。结论:桂郁金提取物有抗炎镇痛作用。