新型糖肽类抗生素奥利万星

奥利万星(oritavancin,LY333328)是一种半合成的新型的糖肽类抗生素,作用机制与万古霉素和替考拉宁相同,即抑制G 菌细胞壁的生物合成。具有独特的药动学性质。其抗菌谱包括金葡球菌、耐甲氧西林金葡球菌(MRSA);表皮葡萄球菌及凝固酶阴性葡萄球菌(CoNS),包括耐甲氧西林及一些耐替考拉宁菌;肠球菌,包括耐万古霉素替考拉宁(vanA)屎肠球菌和粪肠球菌;链球菌,包括化脓性链球菌和肺炎链球菌,包括耐青霉素肺炎链球菌;G 厌氧菌,包括消化链球菌属、短小棒状杆菌和艰难梭状芽胞杆菌。在治疗皮肤和软组织感染上已取得了良好的效果。现对其作用机制、抗菌活性、药动学及临床研究做一综述。     

新糖肽类抗生素达巴万星

达巴万星（dalbavancin）是一种新型糖肽类抗生素,其作用机制与万古霉素和替考拉宁相同,抑制G＋菌细胞壁的生物合成.体内、外试验表明,达巴万星对于G＋菌包括耐甲氧西林金葡球菌（MRSA）、甲氧西林敏感金葡球菌（MSSA）、凝固酶阴性葡萄球菌（CoNS）、链球菌等具有抗菌活性.对耐G＋病原菌包括耐青霉素和头孢曲松肺炎链球菌、替考拉宁不敏感CoNS、非vanA型肠球菌具有活性;对G＋厌氧菌也具有活性.达巴万星具独特的药动学性质,可每周间隔用药.目前,达巴万星在治疗导管相关的血源性感染以及皮肤和软组织感染已取得了良好的效果.     

糖肽类抗生素奥利万星及其中间体生物合成研究进展

随着抗生素耐药菌出现,新型抗生素的需求日益增加。奥利万星是近年来新上市的新型半合成糖肽类抗生素,用于敏感革兰阳性菌,包括(methicillin-resistant Staphylococcus aureus, MRSA)导致的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSIs)的治疗,其优点为对耐药菌有效、半衰期长、给药方便等。本文主要对奥利万星的抗菌活性,奥利万星中间体的生物合成途径、化学结构、菌株选育等最新研究进展进行综述,为高产菌株的基因工程改造及产品开发提供指导。     

奥利万星

<正>奥利万星(oritavancin)是Medicines公司开发的新型糖肽类抗菌药物,于2014年8月6日获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Orbactiv。该药用于治疗由敏感革兰阳性菌(包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌,MRSA)引起的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(acute bacterial skin and skin-structure infections,ABSSSIs)[1]。     

新型广谱氟喹诺酮类抗菌药物——德拉沙星

德拉沙星(delafloxacin,商品名BAXDELA)是由日本Wakunaga制药公司和美国Melinta生物公司共同研究开发的最新一代广谱氟喹诺酮抗菌药物,于2017年6月19日被FDA批准用于治疗急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(acute bacterial skin and skin structure infections,ABSSSI)。德拉沙星对革兰阳性菌特别是对其他喹诺酮类抗菌剂耐药的MRSA有较好疗效,光毒性低,安全性和耐受性良好。笔者就德拉沙星的基本性质、作用机制、药动学、药物相互作用、临床试验及应用等研发动态作一概述,以期能为临床用药提供帮助。     

氨基糖苷类和糖肽类抗菌药物的治疗药物监测

抗菌药物治疗药物监测(TDM)是抗菌药物合理应用必不可少的一部分。氨基糖苷类和糖肽类抗菌药物的药代动力学特点亦决定其TDM的必要性,本文对其进行综述。     

半合成糖肽类抗生素的研究进展

综述了糖肽类抗生素的结构特征、作用机制、细菌耐药机制以及包括氨基、糖基、羧基、芳环等位点的化学修饰的研究进展,简介几种近年上市或进Ⅲ期临床研究的半合成糖肽类抗生素.     

糖肽类抗菌药物利用评价标准的建立与应用分析

目的 建立糖苷类抗菌药物（万古霉素和替考拉宁）的药物利用评价标准,并评价糖肽类抗菌药物临床用药情况。方法 以药品说明书为基础,参照相关规范和专家共识,建立万古霉素和替考拉宁药物利用评价标准;采用回顾性研究方法,对2017年1月-6月274例使用万古霉素和替考拉宁的病例进行合理性评价。结果 糖肽类抗菌药物治疗有效率为75.91%,用药指征符合率为92.70%,剂量正确率为98.18%,用法正确率为91.24%,疗程合理率为79.93%,联合用药合理率为72.26%。结论 建立的万古霉素和替考拉宁药物利用评价标准可用于规范糖肽类抗菌药物的使用,该院万古霉素和替考拉宁的使用基本合理。     

新一代糖肽类抗生素达巴万星提交上市申请

Durata是美国一家新兴的专业制药公司,9月26E3该公司宣布,它已经向美国FDA提交上市销售dalbavancin（达巴万星）的新药申请,寻求批准用于治疗敏感茵革兰氏阳性菌,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）引起的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI）。达巴万星是该公司首个候选药物。     

新氟喹诺酮类抗菌药物贝西沙星在眼科的应用

目的:为广大眼科医师合理地使用贝西沙星提供参考。方法:对贝西沙星的药理作用、抗菌活性、眼内通透性、滴眼液的临床疗效以及安全性评价的进展等进行综述。结果与结论:贝西沙星是新一代氟喹诺酮类抗菌药物,与其他氟喹诺酮类抗菌药物相比,明显增强了抗革兰阳性菌、革兰阴性菌的活性,对厌氧菌也有很强的抗菌活性。其眼内通透性良好,为急性细菌性结膜炎以及其他感染性眼病的治疗,提供了更好的治疗药物。     

喹诺酮类抗菌药物异军突起

喹诺酮类药物的作用机制为通过抑制细菌的DNA旋转酶,而使DNA不能控制RNA和蛋白质的合成,细菌菌体延伸成丝状和形成液泡,再通过核酸外切酶降解染色体DNA。不受质粒介导耐药机制的影响,因此与其它抗感染药物之间不易产生交叉耐药性。迄今,该类药物种     

头孢菌素类抗菌药物研究进展

头孢菌素是一类广谱抗菌药物。自1948年头孢菌素被发现[1],它便因其广谱、疗效高、抗菌活性强、副作用小等优点,得到临床广泛关注。随着细菌性感染疾病的增加和头孢菌素的广泛应用,出现了细菌对头孢菌素类药物耐药性的升高及不良反应增多等情况,新型头孢菌素类药物的研发已成为一大方向。现将头孢菌素类抗生素的研究进展综述如下。     

喹诺酮类抗菌药物研究进展

喹诺酮类是一类全合成的抗菌药物,具有抗菌谱广、作用机制独特、高效低毒等特点;既能口服,又能静脉注射;在体内以原药形式存在,有良好的组织渗透性,是一类重要的抗感染药物。1喹诺酮类药物的作用机理研究表明,喹诺酮类药物作用机理主要是在细菌体内选择性的抑制NDA合成中起作用     

喹诺酮类抗菌药物的抗肿瘤作用

喹诺酮类抗菌药物以4 -喹诺酮母核作为基本结构 ,对细菌DNA回旋酶具有选择性抑制作用 ,目前作为一种常用的抗菌药物广泛应用于临床。其抗菌谱广 ,对革兰阴性菌、金黄色葡萄球菌有良好的抗菌作用。近年来的研究表明 ,某些喹诺酮衍生物还具有抗肿瘤作用。1化学结构与抗肿瘤作用的关系1 1喹诺酮类药物的基本结构目前常用的喹诺酮类药物多为第3代 ,即氟喹诺酮类。它通过对喹诺酮母核化学结构的修饰出现一系列新型氟取代的4 -喹诺酮衍生物。在化学结构上 ,基本母环的3位有1个羧基 ,6位通常有氟取代 ,多数7位有1个哌嗪环 ,有的在8位引入第2个氟…     

半合成糖肽类抗生素达巴万星前体A40926的生物合成

综述了继替考拉宁之后的第二代半合成糖肽类抗生素达巴万星前体A40926的研究进展,包括其结构、发酵生产、生物合成以及结构修饰.重点阐述了A40926的生物合成基因簇以及合成途径.达巴万星是A40926的半合成化合物,目前处于Ⅲ期临床研究,它具有比万古霉索和替考拉宁更强的生物活性.     

氟喹诺酮类抗菌药物与其它药物的相互作用

氟喹诺酮类抗菌药物与其它药物的相互作用０５００００河北医学院附属第二医院田彩锁，董锡文河北农业技术师范学院医院王瑞瑛氟喹诺酮类药物在八十年代已广泛用于临床［１］．本类药物抗菌谱广，疗效佳，且与其它抗生素无交叉耐药，副作用小，倍受临床欢迎。但也有滥用和...     

茶碱与喹诺酮类抗菌药物的相互作用

喹诺酮类合成抗菌药物是一类非常有前途的抗菌剂,具有抗菌谱广、疗效高的特点。随着新的喹诺酮类药物的不断开发和在临床上的广泛应用,研究其与其它药物的相互作用,对于合理、安全用药,减少药物毒副作用是颇为重要的.本文着重介绍茶碱与喹诺酮类抗菌药物的相互作用。     

氟喹诺酮类抗菌药物不良反应175例分析

氟喹诺酮类（fluroqunlones）药物是新一代全合成的广谱抗菌药。目前临床常用的有6种：环丙沙星（CPFX）、诺氟沙星（NFLX）、依诺沙星（ENX）、培氟沙星（PFLX）、氧氟沙星（OFLX）、氟罗沙星（FLOX），其临床应用广泛，主要用于治疗呼吸道感染、泌尿道感染、性传播疾病、细菌性肠道感染、皮肤软组织感染等多种感染性疾病。据统计，氟喹诺酮类药物在医院用量上已排第2位,     

糖肽类对金葡菌体外抗菌活性与体内疗效

糖肽类抗生素是治疗耐甲氧西林金葡菌感染(特别是严重的白血病和心内膜炎)药物。由于葡萄球菌对于甲氧西林和糖肽类产生不同程度的耐药，糖肽类作为治疗严重金葡菌感染的一线药物有待于重新评价。此研究目的在于评价糖肽类在严重葡萄球菌感染动物的体内疗效。     

喹诺酮类抗菌药物的严重不良反应

喹诺酮类是人工化学合成抗菌药物,目前临床常用的喹诺酮类药物有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、培氟沙星、加替沙星、莫西沙星、洛美沙星、氟罗沙星和依诺沙星等。与其他抗生素相比,其价格低廉,口服吸收良好,