帕珠沙星对临床分离致病菌的体外抗菌活性研究

目的评价帕珠沙星的体外抗菌活性。方法采用琼脂二倍稀释法，测定帕珠沙星与左氧氟沙星对342株临床分离菌株的最低抑菌浓度（MIC）。结果帕珠沙星对革兰阴性菌和革兰阳性菌的MIC90分别为0．06～4和1～16μg／ml。对大肠埃希菌、阴沟肠杆菌、变形菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌和链球菌的MIC90为0．06～4μg／ml，是左氧氟沙星的1／2～1／8;对肺炎克雷伯菌、金葡菌和表葡菌与左氧氟沙星抗菌作用相当，MIC90分别为0．5、1、1μg／ml；对流感嗜血杆菌、黏膜炎莫拉菌和粪肠球菌的MIC90为0．5、1、16μg／ml，高于左氧氟沙星（0．25、0．5、8μg／ml）。结论帕珠沙星对革兰阴性菌和革兰阳性菌均具有广谱的抗菌作用，对革兰阴性菌的抗菌活性优于革兰阳性菌。     

曲伐沙星和阿拉曲沙星的不良反应

曲伐沙星 (ｔｒｏｖａｆｌｏｘａｃｉｎ，ＴＶＬＸ，ＣＰ -９９２１９)为美国辉瑞制药公司１９９８上市的第４代氟喹诺酮新药 ,具有强大的抗Ｇ +和Ｇ-及厌氧菌的作用，曲伐沙星导致不良反应的机制基于拓扑异构酶的结构 ,后者诱导ＤＮＡ双链断裂可能诱发药物不良反应的发生。与曲伐沙星相关的不良反应包括肝毒性、胃肠道不适、中枢神经系统 (ＣＮＳ)性不良反应、光毒性、肾毒性等。８ -卤代物可能与光毒性相关 ［１］,有研究发现能钝化ＤＮＡ拓扑异构酶的叠氮化物具有减少紫外线和非紫外线诱导产生的光毒性［２］;曲伐沙星的药代动力学 (如在…     

曲伐沙星和阿拉曲沙星的不良反应

曲伐沙星 (ｔｒｏｖａｆｌｏｘａｃｉｎ，ＴＶＬＸ，ＣＰ -９９２１９)为美国辉瑞制药公司１９９８上市的第４代氟喹诺酮新药 ,具有强大的抗Ｇ +和Ｇ-及厌氧菌的作用，曲伐沙星导致不良反应的机制基于拓扑异构酶的结构 ,后者诱导ＤＮＡ双链断裂可能诱发药物不良反应的发生。与曲伐沙星相关的不良反应包括肝毒性、胃肠道不适、中枢神经系统 (ＣＮＳ)性不良反应、光毒性、肾毒性等。８ -卤代物可能与光毒性相关 ,有研究发现能钝化ＤＮＡ拓扑异构酶的叠氮化物具有减少紫外线和非紫外线诱导产生的光毒性［１］;曲伐沙星的药代动力学 (如在大脑的…     

国产司帕沙星体外抗菌作用研究

目的比较司帕沙星(SPLX)与洛美沙星(LMLX)、环丙沙星(CPLX)、氧氟沙星(OFLX)和依诺沙星(ENX)的体外抗菌活性.方法采用琼脂平板稀释法测定MIC,以NCCLs标准判读敏感性.结果SPLX对受试菌的抗菌活性最强,MIC90为2mg·L-1,而LMLX、CPLX、OFLX和ENX的MIC90分别为16、16、16和32mg·     

哌拉西林／他唑巴坦对656株临床分离致病菌的体外抗菌作用研究

研究比较了国产哌拉西林／他佐巴坦及哌拉西林和其它联合制剂对６５６株临床分离菌的体外抗菌作用，结果表明，对大多数革兰氏阴性杆菌哌拉西林／他唑巴坦联合制剂与哌拉西林相比显示出了较强的抗菌活性，对大肠埃希氏菌、耐药粘质沙雷氏菌和铜绿假单胞菌，哌拉西林／他唑巴坦ＭＩＣ９０是哌拉西林的ＭＩＣ９０１／１６～１／３２。哌拉西林／他唑巴坦与其他酶抑制剂联合制剂抗菌活性比较表明，哌拉西林／他唑巴坦对大肠埃希氏菌、粘质沙雷氏菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌和福氏痢疾杆菌抗菌活性比氨苄西林／舒巴坦、阿莫西林／克拉维酸和替卡西林／克拉维酸联合制剂强４～１６倍。对革兰氏阳性及革兰氏阴性球菌，哌拉西林／他唑巴坦联合制剂对肺炎链球菌、甲氧西林敏感的金葡球菌以及淋病奈瑟氏球菌的ＭＩＣ９０与哌拉西林ＭＩＣ９０相似，但对表葡球菌、其他金葡球菌和化脓性链球菌，哌拉西林／他唑巴坦联合制剂的ＭＩＣ９０是哌拉西林的１／８，而且，哌拉西林／他唑巴坦联合制剂的抗菌活性较其他酶抑制剂联合制剂强４～１６倍。对脆弱拟杆菌，哌拉西林／他唑巴坦ＭＩＣ９０是哌拉西林的１／８。     

国产依诺沙星的体外抗菌活性研究

本文报道国产依诺沙星对526株常见病原菌的体外抗菌活性测定结果,并与14种临床常用的抗菌药物进行了比较。本品对肠杆菌科细菌具有强大的抗菌活性,抑制埃希氏菌属、肠杆菌属、枸橼酸杆菌属、变形杆菌属、摩根氏菌属、志贺氏菌属和伤寒沙门氏菌90％临床分离株的最低浓度为0.5mg/L,抑制克雷伯氏菌属、普罗威登斯菌属90％临床分离株的最低浓度为1mg/L;抑制沙雷氏菌属90％临床分离株的最低浓度为2mg/L。本品抑制流感嗜血杆菌90％临床分离株的最低浓度为0.12mg/L;抑制绿脓杆菌90％临床分离株、不动杆菌属90％临床分离株的最低浓度为4mg/L;抑制苯唑青霉素敏感金葡菌(MSSA)和苯唑青霉素耐药金葡菌(MRSA)90％临床分离株的最低浓度均为4mg/L。本品对肠杆菌科细菌的体外抗菌活性优于氨苄青霉素、庆大霉素、头孢唑林和头孢哌酮。对庆大霉素高度耐药的肠杆菌科细菌和绿脓杆菌,本品也具有较强的抗菌活性。     

曲伐沙星的化学,生物学性质

氟喹诺酮类抗菌药口服效果好,抗革兰阴性菌活性强.在一项旨在寻找抗革兰阴性需氧、厌氧菌活性比环丙沙星强,且半衰期长的研究中,发现了曲伐沙星(trovafloxacin.TVLX,CP-99219).TVLX是在C-7位引入3-氮杂双环[3,1,0]已基的新喹诺酮类抗菌药.在保持了环丙沙星对革兰阴性茵的活性同时,TVLX对革兰阳性菌及厌氧菌显示强大的活性.其人体药动学性质表明可采用日给药一次的治疗方案.TVLX的抗菌谱和药动学性质在动物感染模型和人体临床试验中均得到很好的证明.现已完成了Ⅰ、Ⅱ期临床试验.     

曲伐沙星滴眼液治疗细菌性角膜炎

目的:评价新型氟喹诺酮类抗生素曲伐沙星治疗兔实验性金葡菌性角膜炎的有效性。方法:采用兔角膜基质注射5μL金葡菌(ATCC25923)菌液(含菌100 CFU)的方法建立细菌性角膜炎模型。接种菌9 h后,将炎症发展程度较一致的兔随机分为4组,即接种菌9 h(或16 h)基线组、空白对照组、0.5%左氧氟沙星滴眼液组和0.5%曲伐沙星滴眼液组。按预定给药方案给药,最后一次给药后的1 h对实验兔角膜炎情况进行观察,并进行病理组织观察和房水细菌培养,评价药物治疗细菌性角膜炎的有效性。结果:曲伐沙星和左氧氟沙星对金葡菌(ATCC25923)的MIC分别为0.062 5和0.125 mg·L-1。实验结果表明,相比于空白组,左氧氟沙星组和曲伐沙星组显著降低角膜炎感染的临床症状(P=0.000),而左氧氟沙星组和曲伐沙星则在临床评分方面疗效相当(P=0.766)。菌落计数中,左氧氟沙星组和曲伐沙星组均显著降低角膜菌落数(P=0.000),但曲伐沙星组优于左氧氟沙星组(P=0.001)。结论:曲伐沙星在眼局部给药用于治疗金葡菌性角膜炎方面具有改善临床症状、降低角膜菌落计数的治疗效果。     

巴洛沙星的体外抗菌作用研究

目的考察巴洛沙星的体外抗菌作用。方法以琼脂稀释法测定巴洛沙星对临床分离致病菌的最低抑菌浓度，并与诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、妥舒沙星和洛美沙星等抗菌药进行比较；测定巴洛沙星的杀菌作用，观察巴洛沙星的抗菌活性。结果 巴洛沙星对革兰阳性菌和革兰阴性菌具有广谱抗菌活性，尤其对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、肠球菌等革兰阳性菌的活性优于诺氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星。巴洛沙星有较强的杀菌作用，其MBC与MIC相近，在体外具有较长时间的抗菌后效应。结论巴洛沙星是一种广谱抗菌药，抗菌作用强，有一定的临床应用前景。     

司帕沙星和妥舒沙星的体内外抗菌作用研究

目的观察国产司帕沙星、妥舒沙星及其它四种氟喹诺酮类抗菌药对成都地区780株临床分离菌的体外抗菌活性，并比较司帕沙星、妥舒沙星和环丙沙星对金葡球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌感染小鼠的体内抗菌活性。方法用琼脂稀释法测定国产司帕沙星和妥舒沙星的MIC50和MIC90，并与其它四种氟喹诺酮类抗菌药进行了比较。本文还测定了抗菌药对金葡球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌感染小鼠治疗的ED50结果体外试验表明司帕沙星和妥舒沙星能有效抑制或杀灭革兰阳性、革兰阴性菌及厌氧菌，显示了广谱抗菌活性。司帕沙星和妥舒沙星对革兰阳性菌的抗菌活性是环丙沙星的2～8倍，氧氟沙星和氟罗沙星的4～16倍，是诺氟沙星的16～32倍。司帕沙星对MRSA的抗菌活性与妥舒沙星相似，但优于环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星和诺氟沙星。司帕沙星对大多数革兰阴性菌的抗菌活性与环丙沙星和妥舒沙星相似，是氧氟沙星、氟罗沙星和诺氟沙星的2～8倍。两药对厌氧菌的抗菌活性也较环丙沙星强。口服或皮下注射司帕沙星对金葡球菌和大肠埃希菌所致小鼠全身性感染的保护作用优于环丙沙星和妥舒沙星。同一给药途径下司帕沙星对铜绿假单胞菌所致小鼠全身性感染的保护作用与妥舒沙星和环丙沙星相似。三种受试药对金葡球菌和大肠埃希菌所致小鼠全身性感染的保护作用优于铜绿假单胞菌所致感染。结论司帕沙星和妥舒沙星对革兰阳性菌和厌氧菌的体外抗菌活性优于环丙沙星和其它药物，对大多数革兰阴性菌的抗菌活性与环丙沙星相似，但优于其它受试药。司帕沙星对金葡球菌和大肠埃希菌所致小鼠全身性感染的体内保护作用优于环丙沙星和妥舒沙星。同一给药途径下司帕沙星对铜绿假单胞菌所致小鼠全身性感染的保护作用与妥舒沙星和环丙沙星相似。     

司帕沙星与其他5中抗菌药体外抗菌活性比较研究

测定了司帕沙星对临床分离的１９９株致病菌的休外抗菌活性并与氧氟水利生、环丙沙星、头孢唑啉、头孢噻肟、阿米瞳星的抗菌活性进行比较。司帕沙星对革兰阳性菌的ＭＩＣ９０为０．１２５￣０．５ｍｇ／Ｌ,对金葡球菌、化脓链球菌的抑菌率均为１００％,强于氧氟沙星、环丙沙星;对革兰阴性菌也具有良好的体外抗菌活性,与氧氟沙星、环丙沙星相似。不同细菌接种量和不同浓度血清对其抗菌活性无明显影响,仅在ｐＨ５．０时抗菌活性略     

北京地区临床分离961株致病菌对常用抗菌药物体外抗菌活性研究

为了考察目前在临床常用的也较广泛的新菌药物对临床常见致病菌的敏感性，为临床上选择抗菌药物提供依据，本项实验用平皿二倍稀释法共测定了１９种抗菌药物对９６１株临床常见致病菌体的外体抗菌作用，结果表明，革兰阴性杆菌对美洛培南的耐药国８．４％，对亚安培南的耐药率为７．３％，未发现对美洛培南和亚安培南耐药的革兰阳性球菌，革兰阴性杆菌对第三代头孢菌素头孢噻肟，头孢曲松，头孢他啶的耐药率分别为１８．６％，１９．     

临床分离菌对司帕沙星的敏感性研究

采用纸片法和琼脂平板稀释法测定了１９６株临床分离菌对司沙星的敏感性,并同洛美沙星、氧氟沙星、环丙沙星和依诺沙星进行比较。纸片法结果显示,细菌对司帕沙星的敏感了高,为９７．４５％,其次是环丙沙星（９３．３６％）,氧氟沙星（９２．８５％）,洛沙星（９１．３２％）,对依诺沙星的敏感经最低（８４．６９％）,革兰氏阳性菌对懒少星的敏感率略高于革兰氏阴性菌,分别为１００％和９６．６８％（Ｐ〉０．０５）。金葡球     

高效液相色谱法测定甲磺酸曲伐沙星片的含量

用高效液相色谱法测定甲磺酸曲伐沙星片的含量,选用ODS-C18色谱柱(5μm,4.6×150mm),流动相:0.05mol·L-1磷酸二氢钾缓冲液(用磷酸调节pH至2.5)-乙腈(75:25);检测波长:270 nm;流速:1ml·min-1;柱温:25℃.线性范围为0.4391～1.7562μg,r=0.9997;平均回收率为99.8%,RSD为0.88%.本法简便,灵敏,准确.     

乳酸左氧氟沙星体外抗菌作用研究

乳酸左氧氟沙星（ｌｅｖｏｆｌｏｘａｃｉｎ ｌａｃｔａｅ）具有对革兰氏阳性菌,阴性菌抗菌作用强的特点。从临床分离的３０２株细菌敏感试验结果显示,该药对金葡萄球菌甚为敏感,其ＭＩＣ５０为０．０６ｍｇ／ＬＭ,ＭＩＣ９０为０．２５ｍｇ／Ｌ,ＭＢＣ５０为０．０６ｍｇ／Ｌ,ＭＢＣ９０为０．５ｍｇ／Ｌ,与日产左氧氟沙星基本一致,较氟沙星强。     

司帕沙星与其他5种抗菌药体外抗菌活性比较研究

测定了司帕沙星对临床分离的１９９ 株致病菌的体外抗菌活性并与氧氟沙星、环丙沙星、头孢唑啉、头孢噻肟、阿米卡星的抗菌活性进行比较。司帕沙星对革兰阳性菌的ＭＩＣ９０为０．１２５～０．５ｍ ｇ／Ｌ,对金葡球菌、化脓链球菌的抑菌率均为１００％ ,强于氧氟沙星、环丙沙星;对革兰阴性菌也具有良好的体外抗菌活性,与氧氟沙星、环丙沙星相似。不同细菌接种量和不同浓度血清对其抗菌活性无明显影响,仅在ｐＨ５．０ 时抗菌活性略有下降     

巴洛沙星的体外抗菌作用研究

目的评价巴洛沙星的体外抗菌作用。方法以琼脂稀释法测定巴洛沙星对临床分离菌的最低抑菌浓度，并与有关抗菌药进行比较；测定巴洛沙星的杀菌作用，观察巴洛沙星的抗菌活性影。结果巴洛沙星对革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌具广谱抗菌活性，尤其对葡萄球菌、肺炎球菌、肠球菌等革兰氏阳性菌活性优于诺氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星。巴洛沙星有较强的杀菌作用，其MBC与MIC相一致，在体外具有较长的抗菌后效应。结论巴洛沙星是一种广谱抗菌药，抗菌作用强，临床应用前景好。     

依诺沙星药代动力学和体外抗菌活性研究

健康志愿者6人口服依诺沙星(ENX)400mg,用反相高效液相法测定给药后12小时内血药浓度以研究其药动学特征,同时测定ENX对797株临床分离致病菌的体外抗菌活性。 色谱条件,流动相为甲醇:0.008mol/L磷酸缓冲液:0.5mol/L四丁基溴化铵(25:75:4,V:V:V,pH2.85)。紫外检测波长275nm,0.04AUFS,流速为0.8ml/min,反应STD。本方法线性范围为0.0625～4μg/ml,r=0.9977。 ENX对所试革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有良好抗菌活性,抑菌率均>65％。 口服ENX400mg后,药物在体内的转运过程符合一级动力学一室开放模型。Tmax,Cmax分别为2.12h和2.47μg/ml,T 1/2Ka、T 1/2Ke分别为1.22和2.35h,Vd为3.07L/Kg,CL为0.86L/h.kg,说明口服后药物吸收迅速,可达较高浓度,且广泛分布于全身多数组织和体液中。     

Azithromycin对临床常见致病菌的体外抗菌作用研究

研究了国产ａｚｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ及红霉素等５种大环内酯类抗生素对５２１株临床分离致病菌的体外抗菌作用。结果表明：ａｚｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ对敏感的金葡球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、淋球菌、嗜血流感杆菌、粪链球菌及脆弱拟杆菌等均具有较好的抗菌作用（ＭＩＣ５０＜０．０１６～０．５ｍｇ／Ｌ）。对敏感的金葡球菌ＭＩＣ５０与ＭＩＣ９０分别为０．０１６与０．０３１ｍｇ／Ｌ，对脆弱拟杆菌ＭＩＣ５０与ＭＩＣ９０分别为０．０１６与０．１２５ｍｇ／Ｌ。ａｚｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ对所测试的多数致病菌的抗菌作用与红霉素相似或稍强，本品与红霉素有交叉耐药性。     

巴洛沙星对泌尿道病原菌的体外抗菌活性

目的:评价巴洛沙星对泌尿道病原菌的体外抗菌活性。方法:收集泌尿道感染病人尿液中所分离到的249株病原菌,其中革兰阳性菌90株(金黄色葡萄球菌30株、表皮葡萄球菌27株、粪肠球菌18株、B溶血性链球菌15株)、革兰阴性菌159株(大肠埃希菌84株、肺炎克雷伯菌20株、肠杆菌属25株、奇异变形杆菌15株、铜绿假单胞菌15株),采用琼脂二倍稀释法,测定巴洛沙星与左氧氟沙星对该249株泌尿道病原菌的最低抑菌浓度(MIC)。结果:巴洛沙星对革兰阳性菌的MIC_(90)(2～8 mg·L~(-1))是左氧氟沙星MIC_(90)(2～16 mg·L~(-1))的1/4～1/2或相等,对革兰阴性菌的MIC_(90)(4～32 mg·L~(-1))是左氧氟沙星MIC_(90)(2～16 mg·L~(-1))的2～4倍或相等。结论:巴洛沙星对革兰阳性菌和革兰阴性菌均具有抗菌活性,其中对革兰阳性菌的作用稍强于或等于左氧氟沙星,对革兰阴性菌的作用等于或稍弱于左氧氟沙星。