杜仲防治骨关节炎作用机制研究进展

关于中药作用机制的研究是目前防治骨关节炎(OA)的一大重点,杜仲作为“补肝肾、强筋骨”的代表中药,对于防治OA有重要作用。通过查阅国内外相关文献,发现杜仲可通过保护软骨细胞、抑制炎症反应、减少骨关节炎早期软骨下骨骨质流失、改善肥胖等机制来防治OA,但其具体作用机制仍未完全阐明。研究杜仲治疗OA的主要有效成分,揭示其具体的作用机制,可为杜仲防治OA、研发新型防治OA的药物提供新的研究思路。     

丹参活性成分防治骨关节炎作用机制的研究进展

丹参是典型的活血祛瘀中药,其活性成分包括丹参酮、丹酚酸、隐丹参酮等,可通过多途径多机制发挥抗骨关节炎作用。丹参酸A、丹酚酸B、隐丹参酮、丹参酮ⅡA通过抑制白介素1β的活性、下调低氧诱导因子-1/血管内皮生长因子的表达、上调β抑制蛋白2的表达、阻止toll样受体4/髓样分化因子88/核因子κB的激活,发挥抗炎作用。丹参酮I、丹参酸A、丹参酮ⅡA通过抑制软骨降解,调节软骨细胞去分化,提高转化生长因子β1的活性,对软骨细胞发挥保护作用。丹参酸A、丹参酮I、丹参酸B通过调节凋亡相关蛋白的分泌,抑制白介素1β诱导的细胞凋亡,阻断Janus激酶2(JAK2)/转录信号传感器和激活剂3(STAT3)信号通路,抑制软骨细胞凋亡。丹参酸B、丹参酮ⅡA、隐丹参酮通过调节KCNQ1重叠转录物1、微小核糖核酸(microRNA,miR)-155、miR-106a-5p、miR-574-5p的分泌,以延缓骨关节炎的进展。     

杜仲血管舒张调控活性成分及其作用机制研究进展

在体和离体实验均表明,杜仲药材具有血管舒张调控活性。杜仲中具有血管舒张调控活性的化学成分主要分为四大类:木脂素类、苯丙素类、黄酮类和环烯醚萜类成分。各类化学成分均具有不同的作用机制,主要集中在对血管的直接舒张作用,修复血管内皮细胞损伤和调控血液中血管活性物质浓度等方面。通过综述系统阐述杜仲中已发现的具有血管舒张调控活性的化学成分及其作用机制。参考文献34篇。     

甘草及活性成分防治脑卒中作用机制研究进展

脑卒中是最常见的脑血管病变之一,严重威胁人类健康。甘草是常见的补气中药,含有多种活性成分,可用于脑卒中的治疗。甘草的活性成分能通过抑制位于13号染色体的高迁移率族蛋白B1(high mpbility group box 1,HMGB1)基因活性,阻断protein促分裂素原活化蛋白酶(mitogen-activated protein kinases, p-38MAPK)、核转录因子(nuclear factor-kappa B,NF-κB)、c-Jun氨基末端激酶(c-Jun N-terminal kinase, JNK)信号通路,发挥抗炎作用;能通过增强超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)活性,通过激活红系衍生的核转录因子2(nuclear factor erythroid-derived2-like 2 protein, Nrf2)信号通路,调节miR-20/PINK1信号通路,发挥抗氧化活性;通过调节凋亡相关蛋白分泌和抑制HMGB1/GPX4信号通路,抑制神经细胞凋亡及神经元铁死亡;维持血脑屏障的稳定,对脑组织发挥保护作用;能抑制HMGB1-MMP...     

中药三萜类成分防治膝骨关节炎作用机制研究进展

膝骨关节炎（knee osteoarthritis,KOA）是一种严重影响患者生活质量的膝关节功能退行性疾病,目前已成为全球致残率最高的疾病之一。中医药治疗KOA有着悠久的历史和广阔的应用前景,能够有效弥补现代医学治疗KOA的不足。中药三萜类成分对KOA具有良好的防治作用,可通过抑制炎症反应、抗氧化应激反应、抑制软骨细胞凋亡、促进软骨细胞增殖、合成胶原蛋白等延缓KOA的进程,具有多靶点协同性的特点。通过对中药三萜类成分防治KOA的作用机制进行综述,为开发临床治疗KOA的药物提供科学依据。     

网络药理学探讨杜仲主要活性成分及药理作用机制

目的:从网络药理学角度研究杜仲的主要活性成分及多维药理作用机制。方法:从TCMSP数据库中提取杜仲的化学成分,以口服生物利用度(OB)≥20%和类药性(DL)≥0.1筛选活性成分,通过该数据库提取活性成分作用靶点,以CTD在线分析平台挖掘靶点相关疾病,最后采用DAVID分析靶点关联的主要生物通路,获取杜仲的多维药理机制。结果:通过筛选获得绿原酸甲酯、原儿茶酸、桃叶珊瑚苷、槲皮素、羟基亚甲基丹参酮、表奎尼丁、β-谷甾醇、松脂醇二葡萄糖苷等22个主要活性成分;这些成分可作用于靶点219个,其中核心靶点有ESR1、CA2、DDP4等;这些成分可治疗乳腺肿瘤、高血压、炎症等相关疾病454种,涵盖恶性肿瘤、心血管疾病、神经系统疾病等11大类疾病;这些成分可作用Pathways in cancer、Calcium signaling、Hepatitis B等30条通路。进一步发现杜仲中主要活性成分可通过"多成分-多靶点-多通路"来发挥治疗恶性肿瘤、心血管疾病、免疫系统疾病的作用。结论:本研究从网络药理学角度预测了杜仲的主要活性成分和多维药理作用机制,为进一步探讨其作用机制奠定了基础。     

杜仲及其有效成分治疗膝骨关节炎的作用机制研究现状

膝骨关节炎（KOA）是中老年常见的退行性关节疾病,发病率随着人口老龄化程度加深及肥胖人群增加而不断增加,严重影响患者健康及日常生活。目前采用的非甾体类抗炎药、软骨保护类药物、阿片类镇痛药等对症治疗手段作用有限,且药物不良反应明显。杜仲是治疗KOA常用且有效的中药之一,但其作用机制和药效物质基础尚未明确,限制了其在临床更为广泛的运用。杜仲在KOA治疗领域的有效成分主要为环烯醚萜类（京尼平苷、杜仲苷/桃叶珊瑚苷）、木脂素类（松脂醇二葡萄糖苷）、黄酮类（槲皮素、紫云英苷、黄芩素、金丝桃苷、山柰酚）、苯丙素类（绿原酸）、杜仲多糖等化合物,他们主要通过丝裂原活化蛋白激酶、核转录因子-κB、磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B及等Janus激酶1/信号转导和转录激活因子3等信号通路,来调节炎性因子水平、抗氧化应激反应、保护软骨细胞、平衡细胞外基质合成与降解等,控制KOA病情进展。该文对杜仲及其有效成分在KOA治疗方面的作用机制进行了综述,以期为KOA新药研发提供理论依据。     

杜仲的降压成分及降压机制

杜仲E ucomm ia u lm oid es O liver又名思仙、丝棉树,属我国特有科杜仲科(Eucom iaceae)。主要分布于陕西、河南、湖北、湖南、四川、云南、贵州、浙江、甘肃等省。其皮茎、叶均可入药,具有补肝肾、强筋骨、降血压、安胎、轻身耐老等功效。现代研究表明杜仲含有多种活性成分,具有降压、利尿、抗菌、抗炎、镇静、止血、镇痛等作用[1]。本文综述了杜仲的降压成分及降压作用机制。1降压成分根据近年来的研究进展,可将杜仲的皮、叶中含有的降压成分大致分4类:木脂素类、苯丙素类、环烯醚萜类、黄酮类。其中木脂素类化合物是杜仲化学成分中研…     

黄连活性成分的作用及机制研究进展

黄连及其活性成分特别是小檗碱在体外细胞研究中具有广泛的药理活性,文章综述了近年来在抗肿瘤、抗糖尿病、抗菌抗炎、神经调节等几大方面作用及机制研究进展,经过分析整理表明:进一步筛选小檗碱以外的黄连活性有效部位及如何提高小檗碱的生物利用度来充分发挥小檗碱的疗效将是今后黄连研究的重点.     

大蓟抗结核杆菌的活性成分及作用机制研究

目的 从大蓟根中分离抗结核杆菌活性成分,并初步探讨其抗结核杆菌的作用机制。方法 采用活性跟踪分离方法,从大蓟根中分离抗结核杆菌活性成分,运用棋盘试验法研究大蓟活性成分与异烟肼、利福平和吡嗪酰胺的联合抗菌作用,运用分子对接软件初步探讨活性单体成分与KatG酶的亲和力,采用qRT-PCR法考察活性化合物干预结核分枝杆菌后KatG酶基因的相对转录量,采用紫外分光光度法测定KatG酶的活力,采用扫描电镜观察结核杆菌的形态。结果 从大蓟根分离得到具有抗结核杆菌活性的化合物HP01,鉴定为槲皮素。槲皮素抑制结核杆菌的最低抑菌浓度（minimum inhibitory concentration,MIC）值为160 μg/mL。槲皮素与吡嗪酰胺存在相加作用,与异烟肼、利福平无拮抗作用。分子对接显示,槲皮素与KatG酶具有较强的亲和力。酶活力测试结果表明槲皮素对结核杆菌KatG酶具有抑制作用。结核杆菌被槲皮素处理后其KatG基因转录出现明显的补偿上调。扫描电镜结果显示,槲皮素能破坏结核杆菌细胞壁。结论 大蓟抗结核杆菌的活性成分为槲皮素,槲皮素能够抑制结核杆菌KatG酶活性,导致结核杆菌结构破坏,从而杀死结核杆菌。在设计新的抗结核组合用药方案时,可以考虑加入槲皮素。     

杜仲化学活性成分及其药理学研究概况

目的：综述近年来杜仲在化学活性成分以及药理作用方面所取得的研究成果及研究进展。方法：查询与分析近年来有关杜仲在化学成分分类以及药理作用方面所取得的研究成果与文献资料。针对有关杜仲活性成分与药理研究的进展做出全面的总结与归纳。结果：杜仲活性成分包括木脂素类、环烯醚萜类、黄酮类、多糖类以及苯丙素类等;杜仲皮可应用于肾虚腰痛、胎动胎漏、高血压等临床诊治;杜仲叶能用于延缓衰老、炎症、免疫调节等临床诊治。结论：现阶段杜仲的活性成分分类明确,药理研究取得的成果显著,药理作用范围广,综合优势突出,值得进一步研究。     

中药活性成分治疗溃疡性结肠炎潜在机制研究进展

溃疡性结肠炎（UC）在全球范围内发病率不断增加,疾病预后不良。氨基水杨酸、免疫抑制剂等常规治疗具有费用昂贵、依从性差等不足,诸多研究表明,中医药具有良好的疗效及更少的不良反应。然而中药化合物复杂多样,具有药理作用的具体成分及机制尚不清楚。文章从肠上皮完整性、自身免疫反应、肠道微生物以及血管生成等方面对中药活性成分治疗UC的潜在机制进行总结归纳,为研究开发治疗UC的新兴药物提供参考。     

海绵抗肿瘤活性成分的作用机制及研究进展

随着陆地资源的减少,海洋资源为药物开发提供了一条新途径,其中海绵是重要的海洋生物资源之一.近年来,人类已从海绵中分离提取出许多结构新颖的抗肿瘤活性成分,海绵靶向抗肿瘤药物的开发成为开发海洋资源创新药物的新趋势.该文根据海绵抗肿瘤活性成分及其相关合成类似物的作用靶点,包括微管与微丝等细胞骨架系统、细胞周期素蛋白与极光激酶等蛋白激酶家族、DNA合成及其相关酶、肿瘤组织生长微环境、人体免疫系统等,对海绵活性成分及其相关合成物的抗肿瘤作用机制进行综述,并简单介绍其相关临床研究情况.     

基于网络药理学探讨苦参治疗结直肠癌活性成分、作用靶点及潜在作用机制

目的 使用网络药理学方法分析抗肿瘤中药苦参活性成分及其治疗结直肠癌的潜在靶点与作用机制。方法 通过中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)数据库筛选中药苦参活性成分,并使用PubChem数据库验证所收集活性成分化合物结构,运用SwissTargetPrediction数据库反向分子对接预测苦参活性成分可能作用靶点。采用GeneCards、DisGeNET、TTD、MalaCards数据库预测结直肠癌疾病靶点,通过Cytoscape 3.8软件构建“药物-活性成分-靶点-疾病”关系网络图,利用STRING数据库分析苦参-结直肠癌共同靶蛋白PPI蛋白间相互作用网络,采用DAVID数据库对关键靶点进行基因本体论(GO)富集分析以及京都基因和基因组百科全书(KEGG)通路富集分析。结果 共筛选获得中药苦参活性成分45个,通过调控结直肠癌相关作用靶点54个,参与体内信号传导、蛋白质磷酸化、凋亡等生物学过程,并通过调控癌症相关信号通路、PI3K-Akt信号通路、癌症蛋白聚糖信号通路等途径发挥治疗作用。结论 中药苦参能够通过多途径、多靶点协同发挥抗结直肠癌作用。     

浅谈降血糖中药的活性成分及作用机制

糖尿病是临床常见疾病,近年来,已发现多种可降血糖的中药。每味中药的抗糖尿病活性成分及机理各不相同,但有些活性成分降血糖作用明显,与西药治疗糖尿病相比有着不可替代的优越性,从中药中寻找高效稳定、毒副作用小的活性成分,已经成为研究开发降血糖新药的重要方向之一,具有广阔的市场前景。     

杜仲雄花生长发育动态及活性成分量变化

目的建立杜仲Eucommia ulmoides雄花6种活性成分的测定方法,分析杜仲雄花生长发育动态及活性成分的变化规律。方法采用超声法进行提取,采用Al Cl3比色法测定总黄酮,采用HPLC法测定其他6种成分,色谱柱为Thermo hypersil gold柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-0.5%磷酸水溶液为流动相,梯度洗脱;检测波长:206 nm(0~15 min)、236 nm(15~55 min)、255 nm(55~100 min);体积流量1.0 m L/min。结果花径、花高、鲜质量、干质量、雄蕊长度和雄蕊数均在盛花期达到最大值;总黄酮、绿原酸以及活性成分总量均以花蕾期最高,始花期最低;桃叶珊瑚苷量总体呈下降趋势;京尼平苷酸量花蕾期最低,至盛花期达到最高值,末花期有所下降;京尼平苷、异槲皮苷和紫云英苷量均以盛花期最高,始花期最低。结论花期对杜仲雄花形态、产量、活性成分量及质量均有很大影响,为杜仲雄花质量控制及相关产品开发提供了重要依据。     

栀子及其活性成分栀子苷防治糖尿病作用机制研究进展

目前糖尿病的治疗以口服西药为主,疗效迅速,但临床中多有不良反应以及未能有效的防治并发症的报道,不适于长期使用,易产生耐药性。中医药治疗糖尿病,即中医理论所述的消渴症,历史悠久。近年来,不少学者以中药提取物或分离的活性成分为研究对象,以期开发出治疗、预防糖尿病的新型药物。因此,在这一领域出现了大量的研究报道。中药栀子及其环烯醚萜类活性成分栀子苷有着显著的降糖效果,并对糖尿病并发症有一定的治疗作用,应给予足够的重视。该文就栀子及栀子苷防治糖尿病的疗效及作用机制的研究进展进行了综述。     

西红花抗糖尿病活性成分及作用机制研究进展

<正>西红花,又名藏红花、番红花,为鸢尾科植物番红花Crocus sativus L.的干燥柱头。《中药大辞典》载其有活血化瘀、解郁开结之功,主治忧思郁结,胸膈痞闷,伤寒发狂,惊悸恍惚,妇女经闭,产后瘀血腹痛等。现代药理研究表明,西红花具有抗抑郁、抗糖尿病、抗炎、抗氧化、抗脑缺血等药理作用[1]。西红花良好的药理活性使其成为医药研究的热点之一。本文针对西红花抗糖尿病活性成分及作用机制进行综述,总结如下。     

连翘抗炎活性成分及作用机制研究进展

连翘属中医清热药,具有清热解毒、消肿散结、疏散风热等功效,为"疮家圣药",目前在临床上广泛用于溃疡、疥疮等与炎症相关疾病的治疗。研究显示连翘多种提取物以及多种活性成分如连翘酯苷A等均具有抗炎作用。连翘主要通过影响NF-κB、JAK/STAT、MAPK等炎症相关信号通路从而影响体内相关酶的活性、炎症介质的合成发挥抗炎作用,还能通过影响与能量代谢、脂质代谢和蛋白质代谢相关的代谢物发挥抗炎作用。通过查阅连翘抗炎作用相关文献,对连翘的抗炎活性成分、作用机制及主要相关信号通路进行综述,从而为连翘抗炎作用的进一步研究提供参考。