美洲大蠊化学成分及药理作用研究进展

随着近几年人们对动物药研究的关注,美洲大蠊已成为少数几种动物药研究开发的热点昆虫之一,以其为主原料的产品已有多个开发成功。本研究就美洲大蠊的主要化学成分和药理作用研究情况进行综述,为对其进行进一步研究开发提供参考。     

美洲大蠊的药用研究进展

美洲大蠊（Periplaneta americana）属昆虫纲,蜚蠊目,蜚蠊科,俗称蟑螂。蟑螂在地球上已经生存了3.5亿年,是世界上生命力最强、最古老、至今繁衍最成功的昆虫类群之一。广泛分布于热带、亚热带地区,全世界发现并记录的种类约3000佘种,中国蟑螂种类记载已超过500余种,但其中被开发利用的仅有几种,美洲大蠊就是颇具代表性的一种。     

美洲大蠊抗肿瘤作用研究进展

近些年来人们对美洲大蠊药理作用研究越来越多,美洲大蠊具有资源丰富、临床应用广泛等特点。美洲大蠊具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒、组织修复、镇痛、保肝、抗氧化及增强免疫作用。美洲大蠊对多种肿瘤细胞均有抑制生长及增殖,如肝癌、肺癌、胃癌、结肠癌、食管癌、前列腺癌、宫颈癌、卵巢癌、白血病及小鼠转移细胞瘤,并能诱导肿瘤细胞凋亡。该文对美洲大蠊抗肿瘤作用进行深入综述,为深入研究和临床应用提供依据。     

美洲大蠊质量评价研究进展

美洲大蠊是我国传统动物药之一,有效成分为氨基酸、多肽、核苷、多糖等,具有保肝、抗肿瘤、抗炎、增强机体免疫能力、促进组织修复等功能,临床上多用于消化系统疾病、皮肤损伤、慢性乙型肝炎、原发性肝癌等疾病,其疗效确切,应用广泛,不良反应低。美洲大蠊药材来源于人工饲养,现有的真伪鉴别方法多为性状鉴别,DNA条形码技术也趋于成熟,质量控制主要以单一指标、高效液相色谱(HPLC)、指纹图谱为主。药材的真伪优劣直接影响到临床应用是否安全有效,但其鉴定方法、质量评价方式、质量标准尚不完善,因此,提升与完善美洲大蠊质量控制体系刻不容缓。就美洲大蠊药材鉴定、质量评价方法、现行质量标准进行综述,并对质量评价体系中存在的问题进行分析,从而提出合理的建议,以期为完善美洲大蠊质量体系提供参考。     

美洲大蠊化学成分和生物活性研究进展

近年来对美洲大蠊的研究越来越受到关注,研究显示其具有药用价值广、不良反应低及来源丰富的特点,在医药领域中有较好的应用前景。综述近10年来国内外对美洲大蠊化学成分和生物活性方面的研究概况,为其进一步开发利用提供参考。     

美洲大蠊抗肿瘤与免疫调节研究进展

美洲大蠊作为生活中常见的昆虫,在组织修复、抗肝纤维化、抗菌等方面具有很好的药效活性,近年研究表明美洲大蠊具有诱导细胞凋亡、抑制细胞增殖、增强机体免疫功能的作用。主要就国内对美洲大蠊的抗肿瘤和免疫调节作用的研究进展进行概述。     

美洲大蠊对小鼠急性酒精性肝损伤的药理作用研究

目的：探讨美洲大蠊药材对小鼠酒精性肝损伤的药理作用,为美洲大蠊的工业化生产及临床安全提供理论依据。方法：KM 小鼠按体质量随机分为6 组：空白组、模型组、阳性组及美洲大蠊药材高、中、低剂量组,其中阳性组按100 mg·kg-1 灌胃给予硫普罗宁,药材高、中、低剂量组分别按6.667、3.333、1.667g·kg-1 剂量连续10 天灌胃给予药材全粉,第10 天给药后3 h,除空白组灌胃等体积水,其余各组灌胃14mL·kg-1 的56毅红星二锅头。禁食不禁水12 h,眼眶取血,测定血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）、酌-谷氨酰转肽酶（GGT）活性。剖取肝脏,测定肝重系数,同时观察肝脏病理组织变化。结果：与空白组比较,模型组血清ALT、AST 活性显著升高（P<0.01）,GGT 活性明显升高（P<0.05）。与模型组比较,高、中剂量组GGT、AST 活性明显升高（P<0.05）,ALT 活性显著升高（P<0.01）,高、中、低剂量组小鼠肝脏病理均有严重损伤。结论：美洲大蠊药材全粉对酒精性肝损伤有一定的毒副作用。     

美洲大蠊油脂急性毒性及其拮抗美洲大蠊提取液肝脏保护作用的初步研究

目的研究美洲大蠊油脂对小鼠急性毒性作用及美洲大蠊油脂对美洲大蠊提取液保护肝损伤的拮抗作用。方法分别采用最大体积一天内1次和2次灌胃给药,观察7 d内小鼠的体重、行为及死亡等情况;采用腹腔注射0.2%CCl_4油溶液,引起小鼠急性肝损伤,测定小鼠血液中血清丙氨酸转氨酶(ALT),天冬氨酸转氨酶(AST)的活性及肝重系数。结果美洲大蠊油脂最大耐受量为1.92 kg生药/kg体重,相当于成人临床剂量5g生药/60kg体重的384倍;美洲大蠊油脂与提取液合并给药,美洲大蠊油脂抑制CCl_4肝损伤小鼠肝重系数降低(P<0.01),抑制小鼠血清中AST、ALT降低(P<0.01)。结论美洲大蠊油脂无明显急性毒性反应,美洲大蠊油脂拮抗美洲大蠊提取液保护肝损伤的药理作用。     

美洲大蠊的有效成分及相关药理学研究进展

美洲大蠊是传统动物类中药"蜚蠊"的重要基源药材之一,传统功效主要包括通利血脉、敛疮生肌、利水消肿、健脾消疳等.由于其疗效确切,以其为主要原料的中成药在临床上广泛使用,尤其在各种创面的修复上,疗效显著.该药物目前尚未被《中华人民共和国药典》收录,地方标准也仅是以总氨基酸中的丙氨酸含量为质控标准,具有生理活性的小分子肽类、...     

美洲大蠊化学成分的研究

目的研究美洲大蠊Periplaneta americana L.化学成分。方法美洲大蠊90%乙醇提取物采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离得到16个化合物,分别鉴定为亮氨酸(1)、尿嘧啶(2)、乙酰胺(3)、缬氨酸(4)、γ-氨基丁酸(5)、丙三醇(6)、methyl,2-piperidinecarboxylate(7)、吡嗪(8)、原儿茶酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、脱氧胸苷(10)、环(脯-丝)(11)、环(脯-天冬酰胺)(12)、苯丙氨酸(13)、多巴胺(14)、肌苷(15)、酪胺(16)。结论化合物3、7~12、14、16均为首次从美洲大蠊及大蠊属中分离得到。     

美洲大蠊前处理工艺及其体外抗肿瘤活性研究

目的:研究美洲大蠊前处理工艺对蛋白质含量及其体外抗肿瘤的影响。方法:通过沸水、低温两种方式分别将美洲大蠊烫杀、冻杀,用传统干燥、真空干燥、冷冻干燥三种方式干燥美洲大蠊,以得率、含水量、醇浸出物含量、蛋白质含量为理化指标,以体外抗肿瘤实验为活性指标,选出最佳的前处理工艺。结果:蛋白质得率高低为冷冻干燥真空干燥传统干燥。含水量高低为真空干燥传统干燥冷冻干燥。醇浸出物含量高低为真空干燥传统干燥冷冻干燥。蛋白质含量测定高低为真空干燥冷冻干燥传统干燥。体外细胞实验:真空干燥对A549、HeLa、MCF-7、SGC-7901、Bel-7402五种细胞均具有较强抑制作用,其次为冷冻干燥,传统干燥效果最弱。结论:本实验通过比较三种前处理工艺对美洲大蠊中蛋白质含量及其体外抗肿瘤的影响,确定以真空干燥为美洲大蠊前处理工艺,为美洲大蠊的进一步开发提供依据。     

美洲大蠊粪便提取物抗氧化活性及其化学成分研究

[目的]探究美洲大蠊粪便提取物的抗氧化活性和化学成分.[方法]采用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基清除法测定美洲大蠊粪便提取物的抗氧化能力.综合利用溶剂提取法、大孔吸附树脂、制备高效液相色谱等分离纯化方法,对美洲大蠊粪便提取物中的化学成分进行提取分离,通过核磁共振波谱、质谱法鉴定化合物结构.[结果]DP...     

中药美洲大蠊的生药鉴别研究

目的寻找快速鉴别美洲大蠊的方法,并鉴别不同来源美洲大蠊药材的真伪性。方法采用显微鉴别和薄层色谱对不同来源的美洲大蠊药材进行真伪性考察。结果美洲大蠊粉末显微鉴别局部特征明显,可明显观察到足部碎片,刚毛,体表碎片,翅部碎片。以正丁醇-冰醋酸-水-甲醇(19∶5∶5∶3)为展开剂,0. 5%茚三酮105℃共热,15批次不同来源的美洲大蠊药材所得薄层色谱点斑点清晰,在相同位置有5个共有斑点。结论粉末显微鉴别和薄层色谱可作为快速鉴别美洲大蠊的方法,15批次不同来源的美洲大蠊药材均为真品。     

美洲大蠊药效物质提取工艺优化

目的美洲大蠊药效物质提取工艺优化。方法以得率及体外抗肿瘤细胞活性为评价指标,筛选美洲大蠊药效物质的提取溶剂;以得率及体外抗肿瘤细胞活性为评价指标,以溶剂剂量、提取时间、浸泡时间为影响因素,正交试验优化美洲大蠊药效物质的提取工艺。结果美洲大蠊药效物质最佳提取溶剂为75%乙醇,其IC_(50)为9.11 mg/mL;美洲大蠊药效物质最佳提取工艺为溶剂剂量15倍、提取时间1.0小时、浸泡时间2.0小时。结论筛选美洲大蠊药效物质的最佳提取工艺,为美洲大蠊提取物为主的制剂开发提供理论依据。     

昆虫美洲大蠊油脂化合物的GC-MS分析

目的:分析美洲大蠊油脂的化学成分,为开发利用该资源提供实验依据.方法:采用GC-MS联用仪,分析美洲大蠊油脂的化学成分.结果:从中鉴定出23个组分,占峰面积的89.1%,主要成分是酯、脂肪酸和烷烃.结论:预示美洲大蠊油脂具有一定防治心血管疾病作用.     

美洲大蠊蛋白多肽纳米粒的制备

目的以生物可降解材料聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物(PEG-PLGA)为材料,研制美洲大蠊蛋白多肽纳米粒。方法采用复乳/溶媒蒸发法,以载药量为考察指标,采用正交实验设计对处方进行了优化。结果实验最优组合为油相中聚合物质量浓度为25 mg/m L,超声功率为120 W,超声时间为50 s。制得的美洲大蠊蛋白多肽纳米粒的载药量为(1.19±0.09)%,平均粒径为(150.3±7.2)nm,Zeta电位为(-28.2±4.5)m V。结论可按照最优处方组成,制备美洲大蠊蛋白多肽纳米粒的口服药物传递系统。     

美洲大蠊多肽对血管生成的影响

目的:探讨美洲大蠊多肽对血管生成的作用,探讨其机制。方法:以人脐静脉内皮细胞HUVECs和人肝癌Hep G2细胞为研究对象,采用噻唑蓝(MTT)比色法和细胞划痕实验,观察不同质量浓度(6. 25,12. 5,25,50,100 mg·L-1)的美洲大蠊多肽(PAP-1～3),脱脂膏和美洲大蠊多肽前体物CⅡ-3对HUVECs增殖、迁移的影响,另设正常组和沙利度胺组;采用小管形成实验检测各组HUVECs小管形成能力;通过细胞间黏附实验,观察不同质量浓度(25,50,100 mg·L-1)的美洲大蠊提取物处理后人肝癌Hep G2细胞同HUVECs之间黏附能力;利用免疫细胞化学染色和酶联免疫吸附测定(ELISA)检测各组HUVECs中血管内皮生长因子(VEGF)蛋白表达。结果:MTT比色法结果显示,多肽均能抑制HUVECs的增殖(P 0. 05),呈剂量依赖关系。不同质量浓度多肽分别作用24,48,72 h,PAP-2的抑制作用优于PAP-1,PAP-3(P 0. 05)。不同质量浓度的CⅡ-3和脱脂膏作用,HUVECs的存活率明显升高。细胞划痕实验结果显示多肽均能抑制HUVECs迁移(P 0. 05),且随药物浓度的增加,抑制迁移的作用也越强。其中PAP-2的作用优于PAP-1和PAP-3(P 0. 05); CⅡ-3在一定程度上能抑制HUVECs迁移,但是剂量越大,抑制作用越弱;脱脂膏作用后,HUVECs迁移能力增强。小管生成实验结果显示,多肽均能抑制HUVECs小管形成(P 0. 05),且随着给药浓度的增大,抑制作用越强。其中,PAP-2对小管形成的抑制作用优于PAP-1和PAP-3(P 0. 05)。CⅡ-3和脱脂膏一定程度上促进HUVECs小管的形成。细胞间黏附实验结果显示,多肽均能阻断Hep G2同HUVECs之间的黏附(P 0. 05),其中PAP-2对Hep G2同HUVECs间黏附的阻断作用强于PAP-1和PAP-3(P 0. 05)。相反,CⅡ-3和脱脂膏在一定程度上却能促进Hep G2同HUVECs间黏附。免疫细胞化学染色和ELISA实验结果显示,多肽均能够下调HUVECs细胞中VEGF含量(P 0. 05),且呈浓度依赖性。其中,PAP-2对VEGF的下调作用优于PAP-1和PAP-3(P 0. 05)。而CⅡ-3和脱脂膏能上调HUVECs中VEGF的表达。结论:美洲大蠊多肽对HUVECs的侵袭和转移,分化形成小管的能力有一定抑制作用,并能下调细胞中VEGF蛋白的表达。其中,美洲大蠊多肽的作用优于CⅡ-3和脱脂膏,多肽中PAP-2的作用较优。     

美洲大蠊药渣制备壳聚糖工艺的优化

目的优化美洲大蠊药渣制备壳聚糖的工艺。方法以美洲大蠊脱脂药渣为原料,采用正交试验优化甲壳素与壳聚糖的制备工艺。结果最佳条件为脱钙处理用盐酸体积分数3%,温度60℃,处理时间0.5 h;脱蛋白质用氢氧化钠体积分数3%,温度90℃,处理时间1.5 h;脱色用10%双氧水,温度70℃,处理时间5 h;脱乙酰基用氢氧化钠体积分数56%,温度100℃,处理时间4 h。结论美洲大蠊药渣制备壳聚糖有着潜在的应用前景。     

美洲大蠊中甘露醇的提取工艺研究

目的 优选美洲大蠊中甘露醇的提取工艺.方法 对提取方法、溶剂浓度进行单因素考查;采用正交实验设计,以液固比、提取时间、提取次数作为考察因素,对提取工艺进行优化;以甘露醇为标准品,采用紫外可见分光光度法测定美洲大蠊中甘露醇的含量.结果 美洲大蠊中甘露醇的最佳提取工艺为:以水为溶剂,液固比1∶8,回流提取3次,每次1h.结论 优化确定的最佳工艺条件合理、可靠.     

美洲大蠊研究现状及其研究中关键问题分析与展望

美洲大蠊,是我国传统中药蜚蠊的基源药材之一,应用历史悠久,具有健脾消疳,活血通脉,利水消肿生肌等功效。临床上多用于治疗多种消化道疾病、慢性心力衰竭、皮肤及黏膜损伤、手术后伤口创面的修复、牙周炎等;常用的代表制剂有康复新液、心脉隆注射液、肝龙胶囊、消癥益肝片等。该文从化学成分、药理作用、临床应用等角度对美洲大蠊现代药用研究进行了全面总结,并首次对美洲大蠊及其相关制剂质量控制现状进行了系统梳理。针对美洲大蠊研究中的关键问题进行归纳分析,为其进一步的开发与临床应用提供参考。