含雷公藤甲素的3种中成药治疗糖尿病肾病的机制及临床应用进展

糖尿病肾病是糖尿病的慢性并发症之一，是全球范围内引起终末期肾脏病的主要原因，严重威胁着人们的健康和生命。雷公藤甲素作为中药雷公藤的主要活性成分，具有抗炎、免疫抑制等药理活性，多项研究证实其具有降低蛋白尿、延缓肾功能恶化等作用。本文检索近10年国内外相关文献，对含有雷公藤甲素的雷公藤多苷片、火把花根片和昆仙胶囊治疗糖尿病肾病的临床疗效、毒副作用和机制研究进行综述，发现雷公藤甲素含量最多的昆仙胶囊降尿蛋白效果最强，雷公藤多苷片临床研究最丰富，疗效最确切，雷公藤甲素含量最少的火把花根片安全性最高且可调节脂代谢。3种中成药临床疗效的差异可能与各自活性成分的组成、含量和作用途径的不同有关，归纳分析它们应用于糖尿病肾病的利弊及前景，以期为临床研究与治疗提供参考。     

雷公藤甲素脂质体透皮制剂对H-22实体瘤的影响

目的观察雷公藤甲素脂质体透皮制剂对H-22肝瘤细胞实体瘤的作用及其对机体的毒副作用。方法采用脂质体包裹雷公藤甲素并制成凝胶透皮制剂;建立H-22荷瘤模型,观察几种雷公藤甲素制剂对H-22肝瘤细胞实体瘤的作用及其对机体几种组织器官的病理作用。结果几种雷公藤甲素制剂均具有促进H-22瘤体增长的作用;雷公藤甲素脂质体透皮制剂具有较高的全身生物活性,但与大剂量的口服给药相比,器官及生殖毒性大为降低。结论不能盲目的将雷公藤甲素制剂用于肿瘤的治疗;雷公藤甲素开发成脂质体透皮制剂具有良好应用前景。     

雷公藤甲素的研究进展

查阅有关雷公藤甲素近10年来国内外的文献资料,选取具有较大应用价值及学术意义的内容,按雷公藤甲素的药理、药代学、毒理、临床应用及其半合成等几个方面分别介绍,拟对雷公藤甲素有一个全面的认识。雷公藤及雷公藤甲素是目前我国中药现代化研究的热点,鉴于它们的两面性(生物活性及毒性),利用现代高科技手段,开发高效低毒的新剂型是一项非常有意义的工作。     

不同刺激量艾灸拮抗雷公藤甲素毒性反应的实验研究

随着对雷公藤研究的深入 ,对雷公藤的治疗作用的认识也越来越广泛 ,虽然其对某些重顽疾患的治疗有较好疗效 ,但临床上其毒副作用也较大 ,雷公藤甲素是雷公藤毒副作用的主要成份。而目前临床上尚缺乏对雷公藤毒副作用进行拮抗的有效方法 ,为此我们对不同刺激量的艾灸拮抗雷公藤甲素毒性反应进行了实验研究 ,现将实验结果小结如下。1　实验材料1 .1　实验动物 :健康实验用 Wistar雄性大鼠 ,体重为 2 0 0± 2 0 g,由南京中医药大学实验动物中心提供。1 .2　实验药物 :雷公藤甲素标准品及药用雷公藤甲素 :中科院南京皮肤病研究所提供。1 .3　实…     

雷公藤甲素抗肿瘤新型给药系统研究进展

雷公藤甲素具有广谱、高效的抗肿瘤活性,但其具有水溶性差、体内消除快和毒副作用强等缺点,限制了雷公藤甲素的临床应用。新型给药系统是靶向递送雷公藤甲素的理想载体,能够将其有效运送至肿瘤组织,提高对肿瘤的治疗效果,新型给药系统在改善雷公藤甲素溶解度、降低其毒副作用、提高生物利用度等方面有良好的应用前景。综述近10年来基于脂质体、聚合物胶束、纳米粒的雷公藤甲素抗肿瘤新型给药系统的研究进展,以期为雷公藤甲素新型给药系统在抗肿瘤药物的开发和应用等方面提供参考。     

艾灸的不同刺激量对雷公藤甲素毒副作用的影响

通过艾灸减轻雷公藤甲素对脏器副作用的观察,发现艾灸对于雷公藤甲素的毒副作用有一定的拮抗作用,但不同的刺激量对雷公藤甲素的毒副作用产生不同的影响.在升高白细胞方面,以较强刺激的作用更为明显;在拮抗药物对于脏器的影响方面,则中等程度的刺激更为有效.     

雷公藤甲素毒性作用及减毒研究的整合探析

雷公藤甲素是从卫矛科植物雷公藤的木质部提取到的环氧二萜内酯类化合物,是雷公藤的主要活性成分之一,具有抗炎、免疫调节及抗肿瘤等生物活性及药理学作用,可以用于治疗类风湿关节炎,多种肿瘤如白血病、乳腺癌、胰腺癌和肺癌等疾病。近年来,雷公藤甲素制剂虽然在临床中得到了一定的应用,但在发挥治疗作用的同时,其对机体消化系统、泌尿系统、生殖系统、循环系统、免疫系统等器官也产生了一些毒性作用,包括肝功能损伤,生育能力下降,胸闷、心悸、心动过缓、房室传导阻滞、心律失常,肾脏功能异常,淋巴器官的萎缩、淋巴组织内淋巴细胞的坏死和细胞数目的减少,免疫功能受损等。这些毒性作用极大限制了雷公藤甲素在临床中的应用,也限制了与其相关的制剂研发,引起了临床医生和科研人员的广泛关注。为了确保雷公藤甲素发挥治疗作用的同时,降低其在使用过程中对机体脏器的毒性,国内外研究者做了大量研究和尝试,如改变雷公藤甲素的化学结构提高其溶解性,开发载药系统削减其毒性,与中草药联合使用增效减毒等。该文对雷公藤甲素在基础研究中产生毒性作用的致毒剂量和机制,以及雷公藤甲素衍生物、载药系统、配伍减毒研究方面进行了整理分析,以期为雷公藤甲素毒性作用及减毒研究的深入探索提供参考。     

RP-HPLC法测定类风关巴布剂中雷公藤甲素的含量

类风关巴布剂是温州医学院附属第一医院“穴位贴敷治疗类风湿关节炎研究”课题组研制的治疗类风湿关节炎的外用制剂，由涂膜剂改良而成。该制剂主要是雷公藤、防风、丹参等中药饮片的醇提取物。其中雷公藤甲素既是有效成分，又具有毒副作用，因此控制雷公藤甲素的含量十分必要。本实验建立RP-HPLC法测定该制剂中雷公藤甲素的含量，以控制制剂质量。     

雷公藤属3种植物不同群体和个体中雷公藤甲素的研究

目的测定雷公藤属3种植物(雷公藤、昆明山海棠和黑蔓)不同群体和个体中雷公藤甲素(tripto lide),为评价雷公藤药材质量和寻找雷公藤的优质种质奠定基础。方法建立雷公藤甲素HPLC测定方法,并测定了全国主要分布区25个群体91个个体的木质部和韧皮部中的雷公藤甲素。结果黑蔓的雷公藤甲素质量分数很低;雷公藤和昆明山海棠种间的雷公藤甲素差异不明显,个体质量分数木质部为1.0×10-6~5.83×10-5;韧皮部为2.3×10-6~1.030×1-0 4。结论雷公藤和昆明山海棠不同个体雷公藤甲素质量分数最高值与最低值相差约50倍,不同居群雷公藤甲素质量分数最高值与最低值相差10多倍,不同来源的药材质量差异极大,严重影响用药的安全性;雷公藤甲素质量分数高的居群位于浙江西南部和中部、湖南新宁、贵州雷山和安徽黄山;湖南新宁、贵州雷山和浙江江山居群中有雷公藤甲素质量分数极高的个体,值得进一步研究,以寻找质量分数高的优良单株。     

雷公藤药材中雷公藤甲素变异规律

目的：研究雷公藤药材中雷公藤甲素质量分数的变异规律,为雷公藤药材人工栽培遗传改良、采收加工、质量评价、产区区划提供理论依据。方法：HPLC测定雷公藤甲素质量分数。结果：给出了雷公藤药材中雷公藤甲素质量分数与种质、生长年限、采收季节的关系。结论：雷公藤药材木质部雷公藤甲素质量分数显著地受遗传因素的影响,而根皮受遗传因素的影响不明显；雷公藤甲素的积累需要一定的年限,但超过一定的年限,随着木质部次生代谢能力的由盛转衰而下降；木质部雷公藤甲素质量分数在冬季最高,生长季节明显下降；根皮雷公藤甲素质量分数受季节的影响较小,规律不明显。     

雷公藤甲素与雷公藤红素的体内药动学研究进展

雷公藤临床上用于治疗类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、慢性肾病及其他自身免疫疾病的治疗,疗效显著。雷公藤甲素与雷公藤红素是雷公藤中最重要的活性成分,通过查阅文献,综述有关雷公藤甲素与雷公藤红素的体内药动学包括药动学参数、吸收分布特征、代谢产物、代谢特点等方面的研究进展,以期为今后雷公藤的进一步药理学研究提供参考。     

雷公藤中雷公藤甲素和雷公藤乙素的测定

目的建立雷公藤药材中雷公藤甲素和雷公藤乙素的HPLC定量测定方法。方法药材经95%乙醇回流提取,过中性氧化铝柱,三氯甲烷-甲醇(9:1)洗脱,洗脱液蒸干后用流动相定容。色谱柱:Hypersil BDS色谱柱(250mm×4.0mm,5μm)。流动相为乙腈-水(23:77)(雷公藤甲素),乙腈-水(16:84)(雷公藤乙素)。检测波长:220nm。结果雷公藤甲素与雷公藤乙素线性范围均在5～100μg/mL,线性关系良好。平均回收率分别为97.5%和97.3%,RSD<2%(n=9)。结论本方法重现性好,灵敏度高,可用于雷公藤中雷公藤甲素和雷公藤乙素的测定。     

采收时间和根直径对雷公藤中雷公藤甲素含量的影响

目的:比较不同采收时间和根直径对雷公藤药材中雷公藤甲素含量的影响。方法:采用HPLC法,色谱柱为C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇∶水(45∶55),并采用梯度洗脱,检测波长为218 nm,柱温为28℃,流速1.0 mL/min。结果:雷公藤甲素在0.041~0.308μg范围内线性关系良好,r=0.9999,平均回收率为95.90%,RSD为3.49%(n=6)。同一年,不同采收期雷公藤中雷公藤甲素含量差异比较大,12月雷公藤甲素含量为最高,4月雷公藤甲素含量为最低;不同直径雷公藤根中,雷公藤甲素含量随着直径的增加而降低。结论:该方法简单、灵敏、重复性良好,适用于雷公藤药材中雷公藤甲素含量测定。为雷公藤科学采收提供了依据。     

雷公藤甲素和雷公藤醋酸乙酯提取物治疗类风湿性关节炎临床对照观察

本文报告用雷公藤甲素(简称甲素)和雷公藤醋酸乙酯提取物(简称提取物)进行临床对照观察,治疗类风湿性关节炎(RA)各15例,旨在进一步探讨雷公藤治疗 RA的主要有效成份。结果表明:两组治疗结果经统计学处理无显著性差异。甲素组对心脏有明显损伤,提取物组则少见。初步认为甲素系雷公藤治疗 RA 的主要有效成份之一,亦是雷公藤中主要有毒成份之一,并提示雷公藤治疗 RA 是以甲素为主的多种成份的协同作用。     

雷公藤制剂致性腺损害的研究进展

1 概述 雷公藤系卫矛科雷公藤属木质藤本植物,具有抗炎、抗肿瘤、抗生育、抗免疫、抗菌等多种活性,其化学成分主要是二萜、三萜、倍半萜、生物碱等.至今从雷公藤中已分离出70多种化学单体,其中以二萜内酯为主要活性成分.大量的研究表明,雷公藤应用于临床具有相当大的毒副作用,其主要毒性成分也是其主要有效成分.雷公藤属植物所含二萜化合物,属松香烷型,是生理活性的主要成分,至今已从雷公藤植物中分离出14种二萜化合物(如雷公藤甲素、乙素、丙素、雷醇内酯、山海棠素等),并已分离出17种三萜化合物和5种生物碱[1].其他成分还有雷公藤分甙、有机酸、卫矛醇、卫矛碱、多糖等.雷公藤全植物均有不同程度的毒性,以嫩芽及叶最大,花次之,根皮再次之,木质部最小[2].     

高效液相色谱法测定雷公藤片中雷公藤甲素的含量

报道了雷公藤片剂中雷公藤甲素的高效液相色谱测定法。使用Zorbax-CN柱,紫外检测器,流动相为甲醇-水(55:45),柱温35℃。测定结果表明:在0.32-0.77μg范围内,雷公藤甲素含量与峰面积呈线性关系。此法准确、灵敏、重现性好。     

基于多组分评价的雷公藤提取物固体分散体的制备及体外表征

目的制备雷公藤提取物(ETW)固体分散体(ETW-SD),提高其体外溶出度。方法通过溶剂-熔融法,以聚乙二醇6000(PEG 6000)、泊洛沙姆188(F68)为载体制备ETW-SD。以雷公藤甲素、雷公藤内酯酮、雷公藤次碱、雷公藤红素以及雷公藤内酯甲为评价指标,通过体外溶出度、电子扫描电镜(SEM)、差示热量扫描(DSC)和X-射线衍射(XRD)对ETW-SD进行表征。结果 ETW-SD的最优处方为ETW-PEG 6000-F68(1∶2∶1)。与原料药相比,在60 min内雷公藤内酯酮、雷公藤甲素的溶出度分别提高了3.32倍,雷公藤次碱提高了2倍,而雷公藤红素和雷公藤内酯甲的溶出度均达到83%以上。     

雷公藤甲素抗类风湿性关节炎机制研究进展

对雷公藤甲素治疗类风湿性关节炎（RA）的分子机制研究进行了综述。雷公藤甲素具有免疫抑制、抗炎反应、诱导细胞凋亡、抑制血管增生、保护软骨以及基因调控等多方面的作用,是一种有良好应用前景的新型免疫抑制剂。     

雷公藤甲素抗肿瘤作用机制研究进展

雷公藤甲素是从中药雷公藤中提取的环氧化二萜内酯化合物,是雷公藤发挥抗肿瘤作用的主要活性成分,具有广谱、高效抗肿瘤作用.作者从雷公藤甲素诱导肿瘤细胞凋亡、干预细胞周期、抑制新生血管形成等方面,对其抗肿瘤作用机制研究进展进行了综述.     

HPLC法测定江西雷公藤各部位雷公藤甲素的含量

采用反相高效液相色谱法对江西雷公藤各部位雷公藤甲素的含量进行了测定。色谱柱为Dikma C18柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相为乙腈(A)—水(B),梯度洗脱:0分钟25%A→10分钟30%A→20分钟35%A,流速1.0 mL.分-1,检测波长218 nm,柱温30℃,进样量为20μL。结果显示,根中雷公藤甲素的含量为9.13μg/g,茎中雷公藤甲素未检出,叶中雷公藤甲素的含量为10.87μg/g。雷公藤根和叶中雷公藤甲素的平均加标回收率分别为95.17-99.18%(RSD为1.74-4.33%)(n=3×3)和102.02-103.33%(RSD为2.19-4.57%)(n=3×3)。雷公藤甲素进样量在2-80μg/mL范围内,线性关系良好(r=0.9999)。叶中雷公藤甲素的含量略高于根中含量,因叶易于再生,可替代根作为制备雷公藤甲素的资源。本法能准确、简便测定雷公藤各部位雷公藤甲素的含量,为江西产雷公藤质量评价、资源开发和进一步研究奠定了基础。