中药附子的化学成分

目的：体外评价黄连解毒汤主要有效成分对人肝细胞色素P450（CYP1A2,CYP2A6,CYP2B6,CYP2C9,CYP2D6,CYP3A4）活性的影响。方法：利用液质联用仪（LC-MS-MS）建立同时测定6种探针药物的分析方法,选择合适的孵育体系、孵育时间、蛋白浓度建立Cocktail模型,并通过工具药进行验证。利用Cocktail模型筛选黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、小檗碱、药根碱、黄连碱、表小檗碱、巴马汀、兰花碱、栀子苷对6种酶活性抑制的体外评价。结果：黄芩素、汉黄芩素及黄芩苷对CYP1A2的IC₅₀分别为37.7,46.3,49.9 μmol·L^-1,小檗碱、药根碱、黄连碱、表小檗碱对CYP2D6抑制作用的IC₅₀分别为39.7,46.5,7.3,11.5 μmol·L^-1。结论：黄连解毒汤中黄芩及黄连的主要有效成分对细胞色素P450酶有不同程度的抑制,在临床联合用药时要注意代谢层面的相互作用,减少不良反应的发生。     

浅析历代医家对附子配伍的临床应用

附子最有用亦最难用,通过合理配伍,可减轻附子毒性,体现出多方向的功效,扩大治疗范围。总结历代医家附子配伍特点有二:一是两种功效类似的药物配伍,如通过辛热同施、母子相生,用以增强原有药物的功效。二是通过组合附子与在性味、功能、作用趋向上对立的相关药物,组成寒热、刚柔、攻补、动静结合的药对,使它们既互相制约又相互促进。临床应用附子须辨证准确,配伍合理,煎服得宜,方有望既最大限度地发挥其功效,又尽量减少和避免可能产生的不良反应。     

附子神经毒性研究进展

传统中药的安全性是指导其临床应用的坚实基础。附子为"百药之长",具有多种功效,但对机体也表现出明显的神经毒性。附子以酯型生物碱为主要毒性物质基础,可作用于中枢神经系统和周围神经系统,其毒作用机制主要涉及离子通道、神经递质、信号转导和能量代谢等。为提高附子临床应用的安全性,降低神经不良反应,本文基于临床研究和动物实验,从附子毒性物质基础、神经毒作用靶器官和神经毒作用机制3个方面具体阐述附子神经毒性的研究现状。     

附片质量标准研究

目的:研究提高附片的质量标准。方法:按照2010年版《中国药典》方法测定附片中总灰分和酸不溶性灰分;采用RP-HPLC法测定附片中双酯型生物碱和单酯型生物碱的含量。色谱条件为Eclipse XDB-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相0.1 mol.L-1醋酸铵溶液(每1 000 mL加0.5 mL冰醋酸)为A相,乙腈-四氢呋喃(25∶15)为B相,梯度洗脱,检测波长235 nm。结果:附片中总灰分、酸不溶性灰分含量差异很大;单酯型生物碱总量较为稳定,而双酯型生物碱总量相差较大,提示应制定附片中双酯型生物碱的含量幅度范围。结论:本法操作简便、可行,结果稳定,为附片质量控制提供参考方法。     

附子不同炮制品的指纹图谱研究

目的研究附子3种主要炮制品的高效液相指纹图谱,为建立附子的行业质量标准提供依据。方法利用高效液相色谱(HPLC)方法,色谱条件为:Alltimate C18分析柱(250 mm×4.6 mm,5μm);柱温:35℃;流动相40 mmol.L-1醋酸铵(氨水调pH=10.00)-乙腈梯度洗脱;流速1.0 ml.min-1;检测波长为240 nm。对附子3种炮制品进行指纹图谱研究,采用指纹图谱相似度软件和聚类分析对指纹图谱进行分析。结果附子3种炮制品之间的指纹图谱差异较大。结论该方法的精密度、重复性和稳定性良好,可为附子炮制品的质量控制提供依据。     

附子临床不良反应分析

通过对附子临床不良反应相关研究文献进行整理和分析,归纳总结,发现附子临床不良反应的发生与其毒性成分、超剂量使用、煎煮、药物配伍、炮制、服用方法、误诊误用、个体差异等因素有关。避免附子临床不良反应的发生应从以上因素入手,在医、药、患三方面给予重视。本文通过对附子临床应用不良反应的特点、产生原因作一探讨,为临床用药安全提供参考。     

Efficacy of Renshen (Radix Ginseng) plus Fuzi (Radix Aconiti Lateralis Preparata) on myocardial infarction by enhancing autophagy in rats

OBJECTIVE:To elucidate the protective effects of Renshen (Radix Ginseng) and Fuzi (Radix Aconiti Lateralis Preparata) on myocardial infarction (MI)through regul...     

制附子对类风湿关节炎抗炎作用的实验研究

目的:探讨制附子治疗大鼠佐剂性关节炎的作用及初步机制。方法:从60只大鼠中随机选10只作为正常组,其余50只注射弗氏完全佐剂造模后分为附子4周组、4周模型组、附子2周组及2周模型组,治疗组按0.2 g.kg-1剂量给予制附子ig给药,每日1次,连续给药2周和4周,观察用药组2周和4周时大鼠足肿胀率,血清一氧化氮(NO)、白介素-1β(IL-1β)水平及滑膜组织病理学变化。结果:附子用药组与模型组相比,大鼠足肿胀率明显降低(P<0.05);滑膜组织病理结构显著改善(P<0.05);用药2周时,血清NOI,L-1β水平较模型组显著性降低(P<0.05),用药4周时,接近正常水平。结论:制附子可能通过降低血清NOI、L-1β水平、从而调控相关细胞因子的表达从而起到抗炎和消除关节肿胀的作用,改善滑膜组织病理学变化。     

大剂量使用附子的安全性研究

目的:研究大剂量使用附子的安全性,为临床安全使用附子提供参考依据。方法:制备附子与甘草2∶1配伍的水煎液及单附子水煎液,分别以附子15、30、45、60、75、90g/kg的剂量给各组小鼠连续灌胃10d,观察煎液对各剂量组小鼠体重、血液学、血清生化指标、心电图的影响以及小鼠中毒死亡情况,并取小鼠心、肝、肾进行病理学检查。结果:单附子60g/kg以上剂量组对小鼠死亡率、体重、不良反应及严重程度有显著影响(P<0.05),对心电图有一定的影响;附子配伍甘草75g/kg以上剂量组对体重影响较大(P<0.05);单附子60g/kg以上及附子配伍甘草75g/kg以上剂量组可显著降低血尿素氮(P<0.05)。各组对红细胞、白细胞、血红蛋白、血清ALT、AST活力无明显影响。结论:附子大剂量单用毒性较大,与甘草配伍后可减小毒性,但剂量大,仍有可能导致中毒,临床应慎用大剂量,每剂最好小于75g。     

附子大黄配伍的毒副作用研究

目的探讨附子大黄配伍的毒副作用。方法应用甲状腺素片及丙基硫氧嘧啶对大鼠进行造模,并分别以附子及附子大黄配伍对其进行治疗,通过肝肾功能及一般情况的观察了解大黄附子配伍的毒副作用。结果附子组肝肾功能可有损伤,与大黄配伍后肝肾功能损伤更明显。结论附子与大黄配伍可损害大鼠肝肾功能,对肝肾有一定毒性。     

盐附子去盐方法及其工艺研究

目的:研究盐附子去盐方法和工艺。方法:以附子总生物碱、多糖及析盐量为指标,并与原去盐工艺相比较,优化盐附子去盐工艺。结果:新方法去盐后附片总生物碱、多糖的含量与原工艺无明显差异,且去盐时间由原来的7天(168 h)缩短至1.5 h。结论:新的去盐方法显著缩短去盐时间,节省用水量,并保证去盐产品的质量;本实验研究对盐附子去盐方法及其工艺进行了填补,另外,本实验采用总生物碱含量、多糖含量及析盐量多指标优选附子去盐方法,为附子其他炮制研究提供思路和方法,为附子炮制品质量评价提供依据。     

川乌和附子的毒性与热性的细胞实验研究

目的:研究川乌和附子的毒性与热性之间的关系,探讨本实验室前期建立的评价寒热药性的方法是否适用于有毒中药。方法:用噻唑蓝(MTT)比色法考察川乌和附子对Hela细胞体外增殖的影响,倒置显微镜观察对细胞形态特征的影响。结果:川乌、附子在所选浓度范围(5~800μg/m L)内对细胞增殖的影响皆表现为抑制。形态学观察表明川乌和附子在≤10μg/m L时使细胞密度增加,促进细胞的生长增殖。而当浓度≥10μg/m L时使细胞密度减小,死亡细胞增加,而细胞形态变化不大。台盼蓝染色表明川乌和附子在低浓度下没有细胞毒作用,而在高浓度下对这试药细胞具有细胞毒作用。结论:研究结果表明川乌和附子性热,在低浓度下表现为热性,而在高浓度下表现为细胞毒作用,可以杀死细胞。本实验室前期建立的评价寒热药性的方法适用于有毒中药。     

附子不同贮藏条件下相关品质的变化分析

目的:研究不同贮藏条件下附子含水量、可溶性蛋白、生物碱、粗多糖含量的变化情况.方法:采用自然堆放、麻袋覆盖、沙藏、冷藏四种贮藏方式.结果:随着附子贮藏时间的延长,含水量下降,可溶性蛋白含量呈上升趋势,总生物碱含量和粗多糖含量逐渐下降.结论:在冷藏条件下,附子品质比麻袋覆盖、沙藏、自然堆放要好.     

附子品质评价及影响因素研究进展＊

附子为常用的大宗传统药材，其质量关系到用药安全性和有效性。本文对古代及现代附子的品质评价和影响因素进行了系统综述。研究发现，加工过程炮制不规范，以及相关标准缺乏，存在过度炮制，是导致附子饮片质量差异较大的原因；同时附子的质量控制标准不完善，如在附子重金属、农残、二氧化硫等有害物质，以及去甲乌药碱、去甲猪毛菜碱等强心成分的质量控制方面均较为薄弱，应进一步加强相关研究，建立附子炮制质量规范；此外，种质、产地、栽培方式、采收、加工、贮藏及商品规格等均是影响附子品质的重要因素，这些因素与成分及功效的相关性尚需进一步深入，上述问题的阐明，是附子品质提升和科学评价体系建立的基础。     

附子多成分作用靶点预测及网络药理学研究

目的:以常用中药附子为例,探索以中药化学成分预测其作用靶点,并构建中药多成分-多靶点网络.方法:根据1 401个美国FDA批准上市药物的分子结构及其相应靶点数据,采用随机森林法建立靶点预测模型;进而依据附子所含化学成分预测其作用靶点,并据此构建附子多成分-多靶点网络.结果:以附子的22个化学成分预测出多个作用靶点,预测结果得到文献数据印证.所建网络模型中每个化合物的平均靶点数为16.3,平均每个靶点与4.77个化合物相关联,反映出中药“多成分、多靶点”特点.结论:本方法可用于发现中药的某些潜在作用靶点.     

基于四逆汤建立附子炮制新方法

目的在四逆汤的基础上建立附子炮制新方法。方法附子饮片25%氨水提取物的分析采用Phenomenex RP-C₁₈色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相0.1%二乙胺-乙腈,梯度洗脱;柱温25℃;体积流量1.0 mL/min;检测波长230 nm。分别考察炮制过程中所用不同生物酶比例及用量、甘草与干姜的用量以及蒸制时间对附片生物碱含有量的影响,进而筛选出最优的炮制工艺。结果 6种生物碱在各自范围内线性关系良好(r>0.997 5),平均加样回收率91.51%～102.3%, RSD 0.90%～2.41%。在炮制过程中,加入混合酶,随后使用甘草粉-干姜粉的混合粉均匀挂粉后进行高压蒸制40 min,得到效毒比最高的新型附片。此新型附片的苯甲酰新乌头原碱含有量可达0.035%,而双酯型生物碱总量低至0.010%。结论该方法简便易行可控,所得附片有效且可安全使用,可作为替代附子传统加工工艺的新方法。     

附子炮制减毒的研究进展

目的：探讨小儿肺咳合剂治疗儿童咳嗽变异性哮喘（CVA）的疗效及对肺功能、血清总IgE和外周血嗜酸性粒细胞（EOS）的影响。方法：将120例CVA随机按数字法分为对照组和观察组各60例。对照组采用孟鲁司特钠咀嚼片,<6岁4 mg,>6岁5 mg,1次/d,夜间睡前服用。硫酸特布他林片,3~6岁,1.25 mg/次,3次/d,>6岁,2.5 mg/次,3次/d。观察组在对照组治疗的基础上加服小儿肺咳合剂,1剂/d。两组疗程均为28 d。记录治疗前后咳嗽频率及咳嗽强度等症状、体征积分,观察咳嗽减轻和消失时间;进行治疗前后肺功能测定（>8岁患者）;检测治疗前后血清总免疫球蛋白E（IgE）和外周血嗜酸性粒细胞（EOS）。结果：观察组疾病综合疗效总有效率为95%,优于对照组的80%（P<0.05）;观察组咳嗽频率、咳嗽程度、次证总分及症状体征总分均低于对照组（P<0.01）;观察组咳嗽减轻时间及咳嗽消失时间均短于对照组（P<0.01）;两组治疗后肺功能指标：肺活量的呼气流速（FEF25%,FEF50%和FEF75%）均较治疗前提高,观察组提高更为显著（P<0.01）;治疗后两组血清总IgE和EOS均较治疗前降低,观察组血清总IgE和EOS低于对照组（P<0.01）。结论：小儿肺咳合剂能抗变应性炎症,降低气道的高反应性,治疗儿童咳嗽变异性哮喘疗效显著。     

不同炮制方法制备附片的质构分析

目的:对生附片、黑顺片、蒸附片、炒附片4种不同炮制方法制备附子饮片的质构特性加以研究,探讨中药饮片采用质构检测的方法量化感官鉴定指标的可能性。方法:采用质构仪测定4种附片的表面硬度、内部硬度和韧性,对其质构数据进行比较。结果:4种附片表面硬度、内部硬度和韧性值均显示蒸附片黑顺片生附片炒附片,与饮片实际性状蒸附片硬、脆,炒附片比生附片更加酥、脆等折断感觉具有一致性。结论:采用质构仪测定和描述不同附子饮片的质地特性具有可行性。     

不同炮制工艺对附子生物碱类成分的影响

目的研究不同炮制工艺对附子生物碱类成分的影响。方法采用酸性染料比色法及高效液相色谱法对附子不同炮制品的生物碱类成分进行分析。结果江油产的生附片质量最优;去皮可以提高附子中有效成分的相对含有量;与传统白附片有胆巴的炮制工艺相比,采用无胆巴炮制工艺得到的白附片,总生物碱、单酯型生物碱、双酯型生物碱含有量均较高,保存药效的同时,去毒能力不足;熟附片的蒸制时间较长,生物碱类成分的含有量低于白附片,可能蒸制时间较长会造成生物碱类成分流失;经对市售的有胆附片与无胆附片检测分析,无胆蒸制或炒制附片去毒存性效果较好,且工艺简单、不易引入无机杂质。结论不同炮制工艺均能不同程度的降低附子的毒性成分双酯型生物碱含有量,增加有效成分单酯型生物碱含有量,达到增效减毒的目的。     

附子现代药理研究及临床应用差异探讨

附子的峻烈之性和毒性反应与其疗效的关系是临床争议的焦点.现代药理研究表明,附子的毒性主要与乌头碱以及次乌头碱的含量有关,具有明确的毒性和致死性.附子的现代药理研究和临床应用存在较大的差异,若只从药理学的角度来看待附子的主要成分以及其"毒性",并不能指导临床的辨证用药.中医认为,附子能激发人体元气,激荡人体阴阳气血,推动...