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注射用泮托拉唑钠是一种白色疏松粉末,为胃壁细胞质子泵抑制剂,在中性和酸性条件下相对稳定,在强酸性条件下迅速活化,其pH依赖的活化特性,使其对H /K -ATP酶的作用具有良好的选择性.本品能特异性抑制壁细胞质端膜构成,分泌微管和胞膜内的管状上的H /K -ATP酶,引起该酶不可逆性的抑制,从而有效地抑制胃酸的分泌.由于H /K -ATP酶是壁细胞泌酸的最后一个过程,本品抑酸能力强大,不仅能非竞争性抑制胃液素、组胺、胆碱引起的胃酸分泌,而且能抑制不受胆碱或H2受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌. 相似文献
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质子泵抑制剂(PPI)即H+-K+-ATP酶抑制剂,是目前治疗消化性溃疡最先进的一类药物,PPI夜间抑酸作用好、起效快,抑酸作用强且时间长久,特异性高、服用方便,所以能抑制基础胃酸的分泌及组胺、乙酰胆碱、胃泌素和食物刺激引起的酸分泌。 相似文献
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目的观察奥美拉唑体内外给药对壁细胞H+-K+-ATP酶活性的影响。方法体内给药:大鼠分为空白对照组、奥美拉唑组,奥美拉唑组体内给予奥美拉唑5 mg·kg-1,连续3 d,提取分离壁细胞,检测H+-K+-ATP酶活性;体外给药:分离纯化大鼠壁细胞,进行裂解后,随机分为空白对照组、奥美拉唑组,奥美拉唑组给予奥美拉唑4μg·mL-1,水浴孵育30 min,检测H+-K+-ATP酶活性。结果奥美拉唑体内给药未见明显抑制壁细胞H+-K+-ATP酶活性的作用,体外给药可明显抑制壁细胞H+-K+-ATP酶活性。结论分离纯化壁细胞后进行药物干预效果更明显,可作为药物筛选的方法之一。 相似文献
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奥美拉唑治疗40例十二指肠球部溃疡并出血的疗效观察 总被引:1,自引:0,他引:1
十二指肠球部溃疡并出血是十二指肠球部溃疡严重并发症,过多的胃酸分泌是形成溃疡和促进出血的重要因素,奥美拉唑是胃壁细胞H -K -ATP酶(质子泵)抑制剂,对抑制胃酸分泌具有强大而持久的作用,治疗消化性溃疡效果显著. 相似文献
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水浸-束缚应激对大鼠胃壁细胞能量代谢的影响 总被引:2,自引:0,他引:2
目的 以水浸-束缚应激(WRS)大鼠的方法,研究应激状态下胃壁细胞能量代谢的变化情况,为临床防治应激性溃疡提供新的理论依据.方法 将48只Wistar大鼠随机分为A、B、C组,每组16只,A组:正常对照组;B组:WBS 2 h组;C组:WRS 4 h组,评估胃黏膜损伤溃疡指数(UI),电子显微镜观察壁细胞泌酸功能状态,免疫荧光测定壁细胞H+/K+-ATP酶活性状况,高效液相色谱仪测定胃黏膜ATP、ADP、AMP含量,并计算能荷(EC).结果 随着WRS时间延长,胃黏膜损伤加重,B、C组的胃黏膜损伤UI与A组相比有明显差异(P<0.01),C组的胃黏膜损伤UI与B组相比有明显差异(P<0.01);A组壁细胞处于胃酸基础分泌状态;B组壁细胞处于明显胃酸分泌抑制状态;C组壁细胞处于严重胃酸分泌抑制状态.免疫荧光标记H+/K+-ATP酶后,激光共聚焦扫描显微镜观察显示各组大鼠胃黏膜全层均分布壁细胞,B组和C组的H+/K+-ATP酶增强期壁细胞数与A组相比均有明显差异(P<0.01),其中C组H+/K+-ATP酶增强期壁细胞数与B组有明显差异(P<0.01).WRS后大鼠胃黏膜能量代谢受到显著抑制,B组和C组的胃黏膜组织ATP含量与A组相比均有明显差异(P<0.01),C组的胃黏膜组织ATP含量与B组无明显差异(P>0.05).B组和C组的胃黏膜组织EC与A组相比均有明显差异(P<0.01),C组的胃黏膜组织EC与B组无明显差异(P>0.05).结论 应激状态下,胃壁细胞能量代谢障碍,胃酸分泌功能出现显著抑制. 相似文献
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奥美拉唑的药理及临床应用 总被引:1,自引:0,他引:1
奥美拉唑(Omeprazole,OME)为1982年开始用于临床的新一代抑制胃酸分泌药药物,用于治疗消化性溃疡和其他与胃酸相关的疾病有良好的疗效。现将其药理及临床应用介绍如下。1.奥美拉唑的药理学特性1.1抑制胃酸分泌:胃酸主要是盐酸。盐酸是由胃粘膜上的壁细胞分泌的。壁细胞具有胃泌素受体、组织胺第2(H2)受体和乙酸胆碱(毒草碱M1)受体,分别接受胃泌素、组织胺和乙酰胆碱的刺激而引起胃酸分泌。也分别为丙谷胺、甲氰咪胍和哌吡氮平所拮抗。OME的作用不是拮抗某一受体,而是阻断胃酸分泌的最后步骤,故能产生最强大的抑酸效果。酸… 相似文献
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用于治疗消化性溃疡病的药物有雷尼替丁、法莫替丁、奥美拉唑,均通过抑制胃酸分泌促进溃疡愈合。现将药理作用、适应证、治愈情况等方面进行比较评价。1药理作用西咪替丁、雷尼替丁、法英香丁均为H2受体阻断剂。可明显抑制组胺或胃泌素等刺激引起的胃酸分泌。奥美拉唑是选择作用于壁细胞,降低壁细胞中的H+-K+-ATP酶的活性,从而抑制基础胃酸和刺激(组胺、五肽胃泌素、迷走神经兴奋)引起的胃酸分泌。2药物对适应证的选择及方法2.1十二指肠溃疡2.1.1西咪替丁:20Omg/次u三次/d饭后服用,睡前再加服400mg。四周十二指肠溃疡愈合率… 相似文献
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鞣花酸(ellagic acid)是一种天然存在于浆果和蔬菜中的植物酚,具有多种生物活性,包括降血压、镇静、激活哈格曼(Hagoman)因子,抑制致癌和致突变,抑制谷胱甘肽转移酶和抑制血栓素B_2的合成。本文报道鞣花酸对胃中H~+,K~+-ATP酶和胃酸分泌的抑制作用,并研究了胃溃疡的发生。结果表明,鞣花酸是一种强的胃H~+,K~+-ATP酶的抑制剂。动力学研究表明,鞣花酸的抑制作用,对ATP是竞争性的,但对K~+是非竞争性的。H~+,K~+-ATP酶位于胃壁细胞内,在ATP水解时。细胞溶质(cytosolid)中的H~+替换腔内的K~+。在H~+,K~+-ATP酶系统,细胞溶质一侧在Mg~(2+)和ATP存在下发 相似文献
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目的 明确选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂对实验性大鼠胃溃疡愈合的影响,并从胃酸分泌的角度探讨其延缓胃溃疡愈合的机制.方法 以乙酸性大鼠胃溃疡模型为基础,观察选择性COX-2抑制剂塞来昔布对胃溃疡愈合的影响及其对胃液总酸度、H ,K -ATP酶mRNA和蛋白表达及壁细胞形态的影响.结果 制模术后第9日,生理盐水组和塞来昔布组的溃疡面积(mm2)分别为11.9±3.1和19.7±3.8(P<0.01);制模术后第6日和第9日,塞来昔布组胃液总酸度和H ,K -ATP酶mRNA和蛋白表达水平均显著高于生理盐水组,而两组壁细胞的分泌小管和微绒毛数量则均无明显差异.结论 选择性COX-2抑制剂能显著延缓实验性大鼠胃溃疡的愈合过程,其延缓胃溃疡愈合的机制之一可能是通过刺激壁细胞胃酸分泌,加强了对溃疡底部新生肉芽组织的消化作用. 相似文献
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返流性食管炎(Reflux Esophagitis,RE)是常见的消化系统疾病,抑酸是返流性食管炎的主要治疗方法之一,奥美拉唑(商品名,洛赛克)通过抑制H -K -ATP酶,有效抑制胃酸的分泌,本文旨在探讨洛赛克治疗返流性食管炎的临床疗效.…… 相似文献
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雷贝拉唑是2-4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶基甲基亚磺酰基-1H-苯并咪唑,是苯并咪唑的替代品.作为一种新型的质子泵抑制剂,具有特异性抑制胃壁细胞的H+-K+ATP酶,从而对胃酸分泌产生强而持久的抑制作用.口服吸收快,能够显著抑制基础和最大胃酸分泌量,为溃疡愈合创造有利的条件. 相似文献
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<正>雷贝拉唑是用于临床的第3代新型质子泵抑制剂,与奥美拉唑同属于苯丙咪唑磺酰基的衍生物,能特异性抑制胃壁的H+-K+-ATP酶,具有较强的抑制胃酸分泌功能,且生物利用度高。采用含质子泵抑制剂的三联疗法根除Hp已为欧美许多 相似文献
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《世界核心医学期刊文摘》2017,(5)
兰索拉唑是奥美拉唑后的第二代质子泵抑制剂,它能够抑制H+-K+-ATP酶的活性,干扰胃壁细胞中H与小管内的K的交换,从而有效减少胃酸的分泌,是近年来在临床上被广泛认可、抑酸疗效最好的药物。随着临床使用量的大幅提升,其用药合理性也更加需要关注。存在不合理使用注射用兰索拉唑现象,医师在使用注射用兰索拉唑时,应严格遵守药品说明书及相关治疗指南,避免无明确适用症用药。 相似文献
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新型第3质子泵抑制剂--泮立苏 总被引:1,自引:0,他引:1
由于具有有特异性好、抑酸效果 显著、临床应用安全、不良反应轻微 等优点,质子泵抑制剂在消化科得到 广泛应用。质子泵抑制剂直接降低胃 黏膜壁细胞中H+-K+-ATP酶的活性, 从而抑制H+向胃腔内转运,降低胃内 的pH值。大量临床试验证实,质子泵 相似文献
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