抗癌金属配合物的研究综述

自从偶然发现顺铂具有抗癌活性以来,金属配合物的药用性引起了人们的广泛关注,开辟了金属配合物抗癌药物研究的新领域。本文综述了不同金属配合物在抗癌药物中的研究应用新进展。     

抗癌金属配合物的研究综述

自从偶然发现顺铂具有抗癌活性以来,金属配合物的药用性引起了人们的广泛关注,开辟了金属配合物抗癌药物研究的新领域.本文综述了不同金属配合物在抗癌药物中的研究应用新进展.     

靶向能量代谢的抗肿瘤金属配合物

癌细胞的能量代谢特征与正常细胞不同,优先选择有氧糖酵解而非氧化磷酸化作为葡萄糖代谢的途径,这种独特的代谢方式可能为抗癌药物提供潜在的作用靶点。以铂类药物为代表的金属配合物因其化学结构多样性和抗肿瘤活性,在癌症治疗中起着非常重要的作用。由于以DNA为作用靶点的现有金属药物容易引起耐药性和系统毒性,故需要设计和发现具有不同作用靶点的新型金属抗肿瘤药物。近年来出现的一类靶向肿瘤细胞能量代谢的金属配合物就体现了为满足这种需求而进行的有益尝试。     

金属酞菁配合物抗癌光敏剂的研究进展

目的 介绍光敏剂的研究现状和金属酞菁配合物作为第二代和第三代抗癌光敏剂的最新研究进展。方法 以国内外文献为依据，总结金属酞菁配合物抗癌活性与结构之间关系。结果 酞菁类化合物具有很好的光动力治疗活性。结论 酞菁类化合物具有潜在前景的新一代光敏剂。     

金属配合物抗癌药物研究

本文就顺铂和席夫碱金属配合物抗癌药物作用机理以及活性研究作了阐述。     

抗肿瘤金属配合物药物及其药理作用的研究进展

自从顺铂作为抗肿瘤药物被开发利用以来,无机金属配合物药物已成为新的一类抗癌化疗药物。该文参阅国内外相关文献,介绍抗肿瘤铂及其它金属配合物药物的抗肿瘤机制及其药理作用,对抗肿瘤金属配合物药物的研究进展进行综述。     

单糖及其衍生物金属配合物的研究进展

糖及其衍生物与金属离子所形成的配合物在工业、医药和生物学上具有重要作用,此文综述了单糖及其衍生物金属配合物的合成、表征及其研究现状。     

喹诺酮类药物金属配合物的研究进展

目的对喹诺酮类药物的发展过程及其金属配合物的配位结构和活性等方面进行综述,为进一步研究喹诺酮类药物金属配合物提供科学依据。方法对相关文献进行归纳、总结和综述。结果喹诺酮类药物金属配合物的研究取得较快发展,但还存在着许多有待解决的问题。结论展望了喹诺酮类药物金属配合物研究的发展趋势。     

金属微量元素的配合物在中药中的应用

目的:对金属微量元素的生理作用,以及金属微量元素与各类中药化学成分形成的配合物在中药中的应用进行探讨.方法:整理总结一些重要金属微量元素生理作用,以研究实例对比金属配合物与原配体生物活性强弱.结果:金属配合物的多方面生理活性均强于配体.结论:金属配合物开发潜力大,应用前景广阔.     

芦荟大黄素金属配合物的抗菌活性研究

目的 合成芦荟大黄素-锰(Ⅱ)、芦荟大黄素-铁(Ⅲ)、芦荟大黄素-钴(Ⅱ)配合物并对其进行表征,比较配体和配合物的抗菌活性。方法 以芦荟大黄素为原料,在无水乙醇中通过搅拌、溶解合成芦荟大黄素-锰(Ⅱ)、芦荟大黄素-铁(Ⅲ)、芦荟大黄素-钴(Ⅱ)配合物,采用核磁共振氢谱法、配位滴定法、红外光谱法、热重-差热分析法、紫外光谱法对其结构进行表征,采用滤纸片测试法和二倍稀释法比较配体和配合物对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等3种细菌的抑制作用。结果 配体及配合物对3种细菌均有不同程度的抑制作用,其中大多数配合物抗菌活性强于其配体。结论 芦荟大黄素与金属离子配位产生了协同抗菌作用。     

铂类抗肿瘤药物的研究现状

自从顺铂作为第一代抗肿瘤药物被开发利用以来，人们一直在寻找广谱、高活性、低毒性和无交叉耐药性的铂类抗肿瘤药物，合成和筛选出各种铂络合物。分别介绍根据不同设计思路合成的四价铂络合物、具有活性配体的铂络合物、生物载体为配体的靶向铂络合物、反式铂络合物和具有立体位阻效应的铂络合物及其抗肿瘤活性，综述当前铂类抗肿瘤药物的研究现状。     

A Systematic Review of Limited Sampling Strategies for Platinum Agents Used in Cancer Chemotherapy

Despite evidence in the literature suggesting that a strong correlation exists between the pharmacokinetic parameters and pharmacodynamic effect of anticancer agents, many of these agents are still dosed by body surface area. Therapeutic drug monitoring with the aim of pharmacokinetic-guided dosing would not only maintain target concentrations associated with efficacy but may potentially minimise the likelihood of dose-related systemic toxicities.The pharmacokinetic parameter that displays the best correlation with the pharmacodynamics of anticancer drugs is the area under the plasma concentration-time curve (AUC). However, accurate determination of the AUC requires numerous blood samples over an extended interval, which is not feasible in clinical practice. Therefore, limited sampling strategies (LSSs) have been proposed as a means to accurately and precisely estimate pharmacokinetic parameters with a minimal number of blood samples. LSSs have been developed for many drugs, particularly ciclosporin and other immunosuppressants, as well as for certain anticancer drugs. This systematic review evaluates LSSs developed for the platinum compounds and categorises 18 pertinent citations according to criteria adapted from the US Preventive Services Task Force. Thirteen citations (four level I, six level II-1, three level II-2) pertained to LSSs for carboplatin, four citations (one level II-1, one level II-2, two level III) to cisplatin LSSs, and one citation (level II-2) to nedaplatin.Based on the current evidence, it appears that LSSs may be useful for pharmacokinetic-guided dosage adjustments of carboplatin in both adults and children with cancer. Although some validation studies suggest that LSSs can be extended to different cancer populations or different chemotherapy regimens, other studies dispute this finding.Although the use of LSSs to predict the pharmacokinetic parameters of cisplatin and nedaplatin appear promising, the quality of evidence from published studies does not support routine implementation at this time.LSSs represent one approach in which clinicians can make specific dosage adjustments for individual patients to optimise outcomes. However, the limitations of these strategies must also be taken into consideration. There is also a need for prospective studies to demonstrate that application of LSSs for platinum agents ultimately improves patient response and decreases systemic toxicities.     

吉西他滨联合铂类与其他含铂方案治疗非小细胞肺癌的Meta分析

目的 系统评价铂类联合吉西他滨、长春瑞滨或紫杉醇3种一线化疗方案治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的疗效和不良反应。方法 检索PubMed（1995—2013）和中国期刊全文数据库（1995—2013）,对符合纳入标准的研究,采用RevMan5.0软件进行Meta分析。结果 共纳入8篇国外和15篇国内随机对照临床试验。GP方案与NP方案相比,有效率等同,一年生存率高于NP方案,P=0.03,95%CI=1.03∽1.84（国外RCT分析）,Ⅲ∽Ⅳ度白细胞减少发生率低于NP方案,P〈0.01,95%CI=0.33∽0.54;Ⅲ∽Ⅳ度恶心、呕吐的发生率亦低于NP方案,P=0.006,95%CI=0.21∽0.77（国内RCT分析）。GP方案与TP方案相比,疗效差异无统计学意义（P=0.66,P=0.11）,不良反应国内外分析结果差别较大。结论 种族不同可能是含铂方案临床治疗效果差异的原因,提示我国临床医师应慎重选择化疗方案。     

上皮性卵巢癌的抗雌激素治疗研究进展

过去40年,应用激素治疗上皮性卵巢癌(EOC)并未取得重大进展,各种研究结论不尽相同,直到最近才有了新的进展.一系列研究通过确定与预后相关的标志物对EOC激素治疗的适用人群进行了研究,其结论为EOC的激素治疗提供了新的依据.过去两年里,激素治疗领域的最大进展是将雌激素受体作为治疗的靶标.     

局部晚期乳腺癌新辅助化疗疗效观察

目的比较2组不同化疗方案在局部晚期乳腺癌新辅助化疗中的疗效及毒副反应。方法80例Ⅱ、Ⅲ期乳腺癌随机分为2组,每组40例。A组应用CTF方案（环磷酰胺＋吡柔比星＋5-氟尿嘧啶）,B组用CAF方案（环磷酰胺＋阿霉素＋5-氟尿嘧啶）新辅助化疗。完成3个周期新辅助化疗后评价疗效。结果A组总有效率为72．5％,B组的总有效率为65．0％,差异无统计学意义（P〉0．05）。两组不良反应中脱发和心电图指标改变,A组明显低于B组,有统计学差异,其余指标差异无显著性。结论2组新辅助化疗方案对乳腺癌治疗均有效,毒性反应均可耐受。CTF组疗效高于CAF组,THP可替代ADM在临床上应用。     

我院2008-2010年铂类药用于肺癌化疗患者的现状及合理性分析

目的:了解我院铂类药用于肺癌患者全身化疗的现状、趋势及合理性。方法:对我院2008-2010年接受含铂方案化疗的肺癌患者的铂类药应用情况及合理性进行回顾性统计、分析。结果:我院目前应用的铂类药有奥沙利铂、卡铂、奈达铂和顺铂,分列第1位至第4位;在纳入研究的381例次铂类药医嘱中,合理医嘱共计298条(78.22%),83条不合理医嘱主要表现在给药剂量、溶媒选择、药物浓度和给药顺序等方面。结论:奥沙利铂在我院肺癌患者全身化疗的应用中占据主导地位,铂类药的应用基本合理,但在顺铂的给药剂量、卡铂的溶媒选择及联合化疗时的给药顺序方面仍存在一定的不合理现象。     

结肠癌的辅助化疗

在可接受根治性手术的结肠癌患者中,约1/3存在区域淋巴结转移(Ⅲ期),1/4患者的肿瘤侵透肌层但不伴有区域淋巴结转移(Ⅱ期),辅助化疗的目的是消灭微小转移灶,提高患者的无病生存期和总生存期。临床研究的结果显示辅助化疗能够显著降低Ⅲ期结肠癌患者的复发和死亡风险;但是对于Ⅱ期患者,辅助化疗的作用还不完全明确,亚组分析表明辅助化疗对于具有临床病理高危因素的Ⅱ期患者有益,而分子标志物有助于低危患者的危险分层和治疗选择。     

肿瘤的局部药物治疗与肿瘤化学消融术

肿瘤的局部药物治疗是指将具有抑制癌细胞生长或者破坏癌组织的化学药物直接注射到肿瘤局部发挥其抗肿瘤作用的治疗，给药方式上分为血管介入性给药、体腔给药和组织间给药。以往，肿瘤的局部药物治疗主要是通过血管、体腔或者经皮、经内镜将各种生物制剂、细胞毒类化疗药物注射到肿瘤内部。近年来兴起的肿瘤化学消融术     

结直肠癌辅助化疗新进展

结直肠癌辅助化疗的意义　大约70%～80%的结直肠癌可施行根治性切除术,辅助化疗的目的在于消除手术时未被发现的微小转移灶或微小残留灶,以求改善预后,提高生存率.结直肠癌治疗以手术为主加辅助化疗的原则必将彻底改变治疗的结果,延长患者的生存,使患者获得最多的临床益处.