地奥心血康对心肌缺血再灌注犬心功能及去甲肾上腺素含量的影响

２８只杂种犬分地奥心血康组（ＤＡＸＸＫ）和生理盐水组（ＮＳ）。结扎冠状动脉左前降支使心肌缺血。分别于结扎即刻静脉滴注ＤＡＸＸＫ（５．０ｍｇ／ｋｇ）和１００ｍｌＮＳ。ＮＳ组随缺血再灌注时间延长，ＣＩ，ＬＶＳＰ，±ｄＰ／ｄｔｍａｘ，等明显下降，而ＴＰＶＲ与血清Ｌｅｖ含量进行性升高。ＤＡＸＸＫ与ＮＳ比较，有显著改善心功能的效应。     

地奥心血康对犬心肌缺血再灌注血中5－羟色胺及血栓素B_2含量的影响

成年杂种犬随机分成２组，分别静脉滴注地奥心血康（ＤＡＸＸＫ）５ｍｇ／ｋｇ稀释于１００ｍＬ生理盐水中及等容量生理盐水（ＮＳ）。结果表明，随缺血再灌注时间延长，ＮＳ组血清中５－羟色胺（５－ＨＴ）及血浆中血栓素Ｂ_２（ＴＸＢ_２）含量逐渐增高，电镜下血小板呈聚集状态。ＤＡＸＸＫ组５－ＨＴ与ＴＸＢ_２含量接近实验前水平，血小板变化小于ＮＳ组，提示ＤＡＸＸＫ对缺血再灌注损伤时血小板形态及功能具有保护作用。     

地奥心血康对犬心肌缺血再灌注血中5—羟色胺及血栓素B2含量的影响

成年杂种犬随机分成２组，分别静脉滴注地奥心血康（ＤＡＸＸＫ）５ｍｇ／ｋｇ稀释于１００ｍＬ生理盐水中及等容量生理盐水（ＮＳ）。结果表明，随缺血再灌注时间延长，ＮＳ组血清中５－羟色胺（５－ＨＴ）及血浆中血栓素Ｂ２（ＴＸＢ２）含量逐渐增高，电镜下血小板呈聚集状态。ＤＡＸＸＫ组５－ＨＴ与ＴＸＢ２含量接近实验前水平，血小板变化小于ＮＳ组。提示ＤＡＸＸＫ对缺血再灌注损伤时血小板形态及功能具有保护作用。     

地奥心血康对心肌缺血再灌注犬的心肌细胞膜结构与功能的影响

１６只成年杂种犬复制心肌缺血再灌注模型，分为地奥心血康（ＤＡＸＸＫ）治疗组和生理盐水（ＮＳ）对照组。结果表明，ＤＡＸＸＫ组血清胞内酶（ＡＳＴ，ＣＫ和ＬＤＨ）水平的增高低于ＮＳ组；心肌细胞膜Ｎａ＋，Ｋ＋－ＡＴＰ酶和Ｍｇ２＋－ＡＴＰ酶比活性高于ＮＳ组；心肌细胞膜ＬＰＯ含量低于ＮＳ组；心肌组织ＳＯＤ水平高于ＮＳ组。心肌电镜观察显示，ＤＡＸＸＫ可维持心肌细胞膜的完整性。＊Ｐ＜０．０１。图２ＤＡＸＸＫ组心肌细胞超微结构（×１２０００倍）细胞膜完整，肌原纤维排列整齐，少数线粒体稍肿胀讨论随着溶栓等疗法的成功应用，发现缺血再灌注可造成组织损伤［６］。寻找有效的抗缺血再灌注损伤的药物，可减轻其对组织损伤的程度。我们的实验证明，ＤＡＸＸＫ可明显降低血清酶水平，在一定程度上保持了膜结构的完整性。心肌超微结构的观察也证明了这一点。心肌缺血再灌注情况下，氧自由基对生物膜的损伤起了很重要的作用［７］。本实验发现，ＤＡＸＸＫ组心肌细胞膜ＬＰＯ含量明显低于ＮＳ组，与维持细胞内环境稳定有关的Ｎａ＋，Ｋ＋－ＡＴＰ酶、Ｍｇ２＋－ＡＴＰ酶比活性，ＤＡＸＸＫ组高于ＮＳ组，并且，Ｎａ＋，Ｋ＋－ＡＴＰ酶比活性与ＬＰＯ含量呈显著的负相关关系。提示由氧自?     

地奥心血康对犬心肌缺血再灌注的血液过氧化脂质、氧自由基及红细胞超氧化物歧化酶活力的影响

目的：观察地奥心血康（ＤＡＸＸＫ）对犬心肌缺血再灌注的血液ＬＰＯ，氧自由基及红细胞ＳＯＤ的影响。方法：１８只成年杂种犬复制心肌缺血再灌注模型，分为ＤＡＸＸＫ治疗组和０．９％氯化钠注射液对照组。以荧光法测定血液ＬＰＯ；电子自旋共振（ＥＳＲ）行全血氧自由基捕捉；ＮＢＴ比色法测定红细胞及心肌中ＳＯＤ活力。结果：ＤＡＸＸＫ组血中ＬＰＯ含量低于对照组（Ｐ＜０．０５）；红细胞及心肌ＳＯＤ活力高于对照组（Ｐ＜０．０５，Ｐ＜０．０１）；对照组冠脉血中有强的氧自由基信号出现，而ＤＡＸＸＫ组的ＥＳＲ谱中氧自由基信号消失。结论：ＤＡＸＸＫ有降低心肌缺血再灌犬血中ＬＰＯ、氧自由基、提高红细胞及心肌ＳＯＤ活力的作用。     

地奥心血康对心肌缺血再灌注犬的心肌细胞膜结构与功能的影响

１６只成年杂种犬复制心肌缺血再灌注模型，分为地奥心血康治疗疗组和生理盐水对照组。结果表明，ＤＡＸＸＫ组血清胞内酶水平的增高低于ＮＳ组；心肌细胞膜Ｎａ＾＋，Ｋ＾＋－ＡＴＰ酶和Ｍｇ＾２＋－ＡＴＰ酶比活性高于ＮＳ组；心肌细胞膜ＬＰＯ含量低ＮＳ组；心肌组织ＳＯＤ水平高于ＮＳ组。心肌电镜观察显示，ＤＡＸＸＫ可维持心肌细胞膜的完整性。     

地奥心血对犬心肌缺血再灌注的血液过氧化脂质,氧自由基及红细胞超…

目的：观察地奥心血康（ＤＡＸＸＫ）对犬心在再灌注的血液ＬＰＯ，氧自由基及红细胞ＳＯＤ的影响。方法，１８只成年杂种犬复制心肌缺血再灌注模型，分为ＤＡＸＸＫ治疗组和０．９％氯化钠注射液对照组，以荧光法测定血液ＬＰＯ；电子自共振（ＥＳＲ）行全血氧自由基捕捉；ＮＢＴ比色法红细胞及心肌中ＳＯＤ活力。结果，ＤＡＸＸＫ组血中ＬＰＯ含量低于对照组（Ｐ〈０．０５）；红细胞及心肌ＳＯＤ活力高于对照组（Ｐ〈０．０５），     

THE CHEMISTRY AND DISTRIBUTION OF TAXANE DITERPENOIDS AND ALK

ＴＨＥＣＨＥＭＩＳＴＲＹＡＮＤＤＩＳＴＲＩＢＵＴＩＯＮＯＦＴＡＸＡＮＥＤＩＴＥＲＰＥＮＯＩＤＳＡＮＤＡＬＫＡＬＯＩＤＳＦＲＯＭＧＥＮＵＳＴＡＸＵＳＪＺＺｈａｎｇ（ＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＭａｔｅｒｉａＭｅｄｉｃａ，ＣｈｉｅｓｅＡｃａｄｅｍｙｏｆＭｅｄｉ...     

地奥心血康对冠心病病人血栓烷B_2与红细胞—超氧化物歧化酶的影响

目的：探讨地奥心血康（ＤＡＸＸＫ）治疗冠心病的作用机制。方法：５２例冠心病病人随机分为ＤＡＸＸＫ治疗组２６例（男性８例，女性１８例，年龄５６±ｓ８ａ）。采用ＤＡＸＸＫ２００ｍｇ，ｐｏ，ｔｉｄ，共４ｗｋ；对照组２６例（男性７例，女性１９例，年龄５７±８ａ）采用淀粉配制的片剂，２．２ｇ，ｐｏ，ｔｉｄ，共４ｗｋ。结果：ＤＡＸＸＫ组可显著降低血浆血栓烷Ｂ＿２（Ｐ＜０．０５），并提高红细胞—超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）活性（Ｐ＜０．０１）；与对照组比较，Ｐ值均＜０．０１。结论：ＤＡＸＸＫ具有调节血栓烷Ａ＿２的降解产物血栓烷Ｂ＿２的水平，从而抑制小板的聚集及有使ＳＯＤ活性增加，有一定的抗脂质过氧化损伤作用，有利于心血管疾病的防治。     

地奥心血康对冠心病病人血栓烷B2与红细胞—超氧化物歧化酶的影响

目的：探讨地奥心血康（ＤＡＸＸＫ）治疗冠心病的作用机制。方法：５２例冠心病病人随机分为ＤＡＸＸＫ治疗组２６例（男性８例，女性１８例，年龄５６±ｓ８ａ）。采用ＤＡＸＸＫ２００ｍｇ，ｐｏ，ｔｉｄ，共４ｗｋ；对照组２６例（男性７例，女性１９例，年龄５７±８ａ）采用淀粉配制的片剂，２．２ｇ，ｐｏ，ｔｉｄ，共４ｗｋ。结果：ＤＡＸＸＫ组可显降低血浆血栓烷Ｂ２（Ｐ〈０．０５），并提高红细胞－超氧化物歧化酶（Ｓ     

地奥心血康对麻醉犬及清醒兔急性心肌梗死的影响

用麻醉犬和清醒兔冠状动脉结扎造成心肌梗死模型，采用心外膜电图标测和定量组织学方法，研究了地奥心血康（ＤＡＸＸＫ）静脉给药（犬）及消化道给药（兔）对心肌梗死的影响。结果证明ＤＡＸＸＫ能明显减轻心肌缺血，缩小梗死范围。     

Modulation of cyclothiazide on the glutamate receptor/NO/cyclic GMP pathway in the hippocampus of freely-moving rats

通过活体微透析的方法研究了环噻嗪对大鼠海马谷氨酸受体／ＮＯ／ｃＧＭＰ通路的影响．局部灌流α－氨基羟甲基异唑丙酸（ＡＭＰＡ）受体脱敏阻断剂环噻嗪能引起细胞外ｃＧＭＰ水平的提高．环噻嗪的这种作用能够被ＮＯ合酶抑制剂Ｎ－硝基－Ｌ－精氨酸（Ｌ－ＮＮＡ）或选择性的可溶性鸟苷酸环化酶抑制剂１Ｈ－［１，２，４］二唑［４，３－ａ］喹喔啉－１－酮（ＯＤＱ）所阻断．在环噻嗪灌流过程中，大鼠呈现明显的痉挛前的行为变化湿狗样反应（ＷＤＳ）．由环噻嗪引起的ｃＧＭＰ增加和ＷＤＳ反应能够被Ｎ－甲基－Ｄ－天冬氨酸（ＮＭＤＡ）受体通道阻断剂甲基二苯并环庚烯亚胺（ＭＫ－８０１）或镁离子所阻断．ＡＭＰＡ受体拮抗剂６，７－二硝基喹喔啉－２，３－二酮（ＤＮＱＸ）和２，３－二羟基－６－硝基－７－氨磺酰基－苯并（ｆ）－喹喔啉（ＮＢＱＸ）可拮抗ＷＤＳ反应，但不能阻断环噻嗪引起的ｃＧＭＰ反应．这种结果表明：（１）在海马内与ＮＯ－ｃＧＭＰ通路有关的ＡＭＰＡ受体由于内源性谷氨酸的存在保持部分脱敏状态．（２）环噻嗪对ＡＭＰＡ受体脱敏的阻断作用可导致内源性ＮＭＤＡ受体的激活．     

地奥心血康胶囊治疗急性心肌梗死

目的：探索地奥心血康（ＤＡＸＸＫ）对急性心肌梗死（ＡＭＩ）的疗效。方法：ＡＭＩ病人８９例，采用随机单盲法分为２组，ＤＡＸＸＫ胶囊组４５例，男性３６例，女性９例，年龄５９±ｓ８ａ．采用ＤＡＸＸＫ２００ｍｇ，ｐｏ，ｔｉｄ，共４ｗｋ。地尔硫组４４例，男性３４例，女性１０例，年龄５８±７ａ．采用盐酸地尔硫３０ｍｇ，ｐｏ，ｔｉｄ，共４ｗｋ。结果：ＤＡＸＸＫ组治疗后心绞痛发作频率须静脉滴注硝酸甘油的量及镇痛药需用次数均显著低于对照组；心功能（ＳＶ，ＣＯ，ＬＶＥＦ，ＳＴＩ）改善亦显著优于对照组；心肌酶（ＧＯＴ，ＣＫ，ＣＫ－ＭＢ，ＬＤＨ）峰值，住院期间心力衰竭及心律失常发生率亦均显著低于对照组。结论：ＤＡＸＸＫ是防治ＡＭＩ有较好疗效的纯中药制剂。     

缩宫素生物活性测定法的初步研究

缩宫素生物活性测定法的初步研究ＰＲＥＬＩＭＩＮＡＲＹＳＴＵＤＹＯＮＡＳＳＡＹＭＥＴＨＯＤＯＦＢＩＯＬＯＧＩＣＡＬＡＣＴＩＶＩＴＹＯＦＯＸＹＴＯＣＩＮ王春林阚鸿顺（泰州生物化学制药厂，江苏２２５３００）ＷＡＮＧＣｈｕｎ－Ｌｉｎ，ＫＡＮＨｏｎｇ－Ｓｈｕｎ...     

柔红霉素-白蛋白交联物逆转多药耐药KB/VCR细胞株对柔红霉素的耐药性

将柔红霉素（Ｄａｕ）与牛血清白蛋白（ＢＳＡ）交联，以克服耐长春新碱（ＶＣＲ）的ＫＢ细胞株（ＫＢ／ＶＣＲ）对Ｄａｕ的耐药性．Ｄａｕ抑制ＫＢ和ＫＢ／ＶＣＲ细胞生长的ＩＣ５０分别为３．３μｇＬ－１和０．２６ｍｇＬ－１．ＫＢ／ＶＣＲ细胞对Ｄａｕ的耐药性是ＫＢ细胞的７９倍．反转录聚合酶链式反应结果显示，ＫＢ／ＶＣＲ细胞有很高水平的ｍｄｒ－１基因表达．Ｄａｕ－ＢＳＡ交联物和Ｄａｕ杀伤ＫＢ／ＶＣＲ细胞的ＥＣ５０分别是１２μｇＬ－１（指其中Ｄａｕ含量）和０．２４ｍｇＬ－１，即Ｄａｕ－ＢＳＡ对ＫＢ／ＶＣＲ细胞的细胞毒作用是Ｄａｕ的２０倍．药物蓄积实验显示，使用Ｄａｕ－ＢＳＡ时，ＫＢ／ＶＣＲ细胞内Ｄａｕ蓄积量较使用Ｄａｕ者增加１．４倍（２４ｈ时）；药物外排实验显示，加入Ｄａｕ时，Ｄａｕ迅速从ＫＢ／ＶＣＲ细胞排出，而使用Ｄａｕ－ＢＳＡ时Ｄａｕ能在ＫＢ／ＶＣＲ细胞内长时间维持较高浓度．结果提示，Ｄａｕ与ＢＳＡ交联后，能克服多药耐药细胞对Ｄａｕ的耐药性．     

氧氟沙星片剂的HPLC测定

氧氟沙星片剂的ＨＰＬＣ测定徐子硕，苗家生（沈阳克达制药厂，辽宁１１００４１）ＨＰＬＣＤＥＴＥＲＭＩＮＡＴＩＯＮＯＦＯＦＬＯＸＡＣＩＮＴＡＢＬＥＴＳ￥ＸＵＺｉ－Ｓｈｕｏ；ＭＩＡＯＪｉａ－Ｓｈｅｎｇ（ＳｈｅｎｙａｎｇＫｅｄａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＦ...     

ACTAPHARMACEUTICASINICA，Vol30，No．1_12kE

ＡＣＴＡＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＳＩＮＩＣＡ，Ｖｏｌ３０，Ｎｏ．１～１２ＫＥＹＷＯＲＤＳＩＮＤＥＸＡＡ２７８０／ＡＤＭ（４）：２６２Ａｃｅｔａｍｉｄｅｃｈｌｏｒｏｐｈｅｎｏｘｙ（７）：５６０Ａｃｅｔｉｃａｃｉｄ，２－ｃａｒｂｏｍｅｔｈｏｘｙ－（２）...     

地奥心血康对无症状性心肌缺血的治疗作用

目的：观察地奥心血康（ＤＡＸＸＫ）对无症状性心肌缺血（ＳＭＩ）的治疗作用。方法：ＳＭＩ的冠心病７６例（男性４７例，女性２９例：年龄５４±ｓ７ａ），采用ＤＡＸＸＫ２００ｍｇ，ｐｏ，ｔｉｄ，共治疗１ｍｏ。结果：ＳＭＩ昼夜发作次数、心肌缺血程度和病人的生活质量均有显改善（Ｐ〈０．０５）；昼夜中ＳＭＩ发生的时间规律从１ｄ出现２个高峰时间带变为１个，且时间提前（Ｐ〈０．０５）。结论：ＤＡＸＸＫ对ＳＭＩ有较     

地奥心血康对无症状性心肌缺血的治疗作用

目的：观察地奥心血康（ＤＡＸＸＫ）对无症状性心肌缺血（ＳＭＩ）的治疗作用。方法：ＳＭＩ的冠心病７６例（男性４７例，女性２９例：年龄５４±ｓ７ａ），采用ＤＡＸＸＫ２００ｍｇ，ｐｏ，ｔｉｄ，共治疗１ｍｏ。结果：ＳＭＩ昼夜发作次数、心肌缺血程度和病人的生活质量均有显著改善（Ｐ＜０．０５）；昼夜中ＳＭＩ发生的时间规律从１ｄ出现２个高峰时间带变为１个，且时间提前（Ｐ＜０．０５）。结论：ＤＡＸＸＫ对ＳＭＩ有较好的疗效。     

对羟基苯甲醛的氧化合成

对羟基苯甲醛的氧化合成王立新，唐强，蒋耀忠（中国科学院成都有机化学研究所，成都６１００４１）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦｐ－ＨＹＤＲＯＸＹＢＥＮＺＡＬＤＥＨＹＤＥＢＹＯＸＩＤＡＴＩＯＮ￥ＷＡＮＧＬｉ－Ｘｉｎ；ＴＡＮＧＱｉａｎｇ；ＪＩＡＮＧＹａｏ－Ｚｈｏｎｇ...