双苄基异喹啉类生物碱的生物活性与构效关系

综述了双苄基异喹啉类生物碱的生物活性和构效关系。     

异喹啉类生物碱的生物活性和构效关系研究进展

异喹啉类生物碱在自然界中分布广泛。由于其结构多样因此具有广泛的生理活性,包括抗菌、抗肿瘤、镇痛、抗心律失常、抗血小板聚集、降压、调节免疫等功能。此类生物碱的药理活性以及构效关系研究一直广为科研人员所关注。主要综述了近10年来异喹啉类生物碱在抗菌、抗氧化、抗疟、抗肿瘤、抗HIV方面的生理活性以及构效关系等研究的新进展,旨在发掘新的特征性基团或结构,为寻找活性先导化合物、合理设计药物分子提供依据。     

天然苄基异喹啉类抗肿瘤生物碱的筛选

目的:寻找具有抗肿瘤活性的天然苄基异喹啉类生物碱.方法:本实验建立以DNA为靶标,运用离心超滤和HPLC联用技术,从中药中筛选可能具有抗肿瘤活性的苄基异喹啉类生物碱活性成分的方法;并利用体外肿瘤细胞实验,对筛选出的化合物进行抗肿瘤活性验证和评价.结果:从博落回等3种中药中发现并鉴定了9种化合物与DNA有相互作用,有良好的细胞增殖抑制活性.结论:建立起来的方法能用于中药中具有抗肿瘤活性的天然苄基异喹啉类生物碱的筛选.     

常见异喹啉类生物碱药代动力学研究概况

生物碱按化学结构可分为有机胺类、哌啶类、吲哚类、喹啉类和异喹啉类等多个类别,其中异喹啉类生物碱因种类多、生物活性强而备受关注,已有多个异喹啉类生物碱被成功开发成药物。现对常见异喹啉类生物碱的药代动力学研究现状进行综述。     

4种天然成分治疗糖尿病的构效关系研究进展

近年来天然药物有效成分治疗糖尿病因具有疗效好、毒副作用小并且应用前景佳的特点而备受关注。该文对4种常见具有治疗糖尿病作用的天然成分多糖类、黄酮类、生物碱类和皂苷类的构效关系进行归纳总结,可为寻找新型药物或相关构效研究提供参考。     

紫堇属植物生物碱成分的研究概况

 迄今已从紫堇属81种植物中发现原托品械类、苄基异喹啉类、枯拉灵类、原小檗碱类、阿朴减类、苯骈菲啶类、苯酞异喹啉类、螺苄异喹啉类以及其它基核共278种生物碱成分。有的植物中，可发现5～8种基核类型的生物碱，含生物碱的数目可达30～58种。另简述了紫堇：属植物生物碱的生源关系、一般提取与纯化方法和所含的一些生物碱的生物活性。     

唐松草属植物中生物碱类化学成分和药理作用的研究进展

毛茛科唐松草属植物由于具有较高的药用价值,在我国广泛应用。唐松草属植物的生物碱属于异喹啉类,包括生物碱单聚物如简单异喹啉类、苄基异喹啉类、阿朴菲类、原小檗碱类、吗啡烷类、异帕威类等;此外还存在大量的二聚生物碱,主要类型有双苄基异喹啉类、阿朴菲–苄基异喹啉类、原小檗碱–苄基异喹啉类、阿朴菲–原小檗碱类等;具有抗肿瘤、抗寄生虫、抗血小板聚集、抗矽肺、抗病毒等药理作用。主要对唐松草属植物中生物碱类化学成分和药理作用的研究进展进行综述,为该属植物资源的开发利用提供参考。     

长柱唐松草中的长柱小檗碱及O-甲基长柱小檗碱

苯甲基异喹啉类生物碱大部分以同型二聚体双苯甲基异喹啉生物碱的形式分布在自然界中;少数以杂二聚体的形式存在,其分子中的不同单聚体由苯甲基异喹啉经生物合成而得到,并且大多数在苯基和(或)二苯甲氧基上有3个接合位置,其中以阿扑菲碱核与苯甲基异喹啉核构成的类型最多,而呵扑菲碱-耙碱型、耙碱-苯甲基异喹啉型、枯拉灵-吗啡烷型生物碱较     

基于网络药理学探究黄连生物碱干预原发性高血压的作用机制

目的:基于网络药理学探讨黄连生物碱对原发性高血压的作用机制。方法:采用TCMSP、PubChem、BATMAN数据库等,以口服生物利用度和类药性为限制条件筛选黄连化学成分;通过PubChem数据库筛选符合异喹啉型的生物碱化合物,通过Uniprot数据库获取黄连生物碱的作用靶点,构建黄连生物碱作用靶点的蛋白相互作用网络;基于GeneCards数据库筛选原发性高血压的相关靶点,利用Venny2.1工具绘制黄连生物碱作用靶点和高血压疾病靶点的韦恩图,通过生物信息学手段对黄连生物碱对高血压的作用靶点进行GO分析及KEGG分析。结果:富集通路分析KEGG通路有神经活性配体受体相互作用、cAMP信号通路、钙信号通路、间隙连接、HIF-1信号通路、cGMP-PKG信号通路、多巴胺能突触信号通路等。结论:黄连生物碱通过调节神经机制、离子浓度、抗氧化应激、抗炎等相关机制干预高血压。     

小檗碱衍生物的合成及药理活性研究

小檗碱（berberine）是季铵型异喹啉类生物碱,广泛分布于植物界。近年来,不断有研究提出小檗碱新的药理活性,为了充分利用中草药资源,探索新的药用价值,国内外学者以盐酸小檗碱为原料,合成了诸多小檗碱的衍生物,并对其构效关系做出了进一步的研究。     

黄连的化学成分及药理作用研究进展

黄连为常用中药,主要含有异喹啉类生物碱、木脂素、香豆素、黄酮、萜类、甾体、有机酸、挥发油、多糖等多种化学成分,具有降血糖、抗菌、抗氧化、消炎、抗肿瘤、调血脂、抗心律失常等药理活性。显著的降糖活性使黄连较早就用于糖尿病的治疗。对近年来有关黄连的化学成分、降糖作用及其他药理活性进行综述,以期为其深度开发与合理利用提供参考。     

阿朴菲类生物碱研究进展

阿朴菲类生物碱是异喹啉类生物碱中的一类,具有广泛的生理学活性,目前这类天然产物及其衍生物是发现治疗多种疾病药物的先导化合物和研究热点。通过对国内外文献调研,从自然界植物资源分布、生源合成途径、天然有机合成方法、药理活性等方面的研究进展进行综述,为阿朴菲类生物碱的进一步研究和深层次开发提供参考依据。     

In vitro susceptibility of Helicobacter pylori to isoquinoline alkaloids from Sanguinaria canadensis and Hydrastis canadensis

Methanol extracts of the rhizomes of Sanguinaria canadensis, and the roots and rhizomes of Hydrastis canadensis, two plants used traditionally for the treatment of gastrointestinal ailments, were screened for in vitro antibacterial activity against 15 strains of Helicobacter pylori. The rhizome extracts, as well as a methanol extract of S. canadensis suspension-cell cultures inhibited the growth of H. pylori in vitro, with a MIC50 range of 12.5-50.0 microg/ml. Three isoquinoline alkaloids were identified in the active fraction. Sanguinarine and chelerythrine, two benzophenanthridine alkaloids, inhibited the growth of the bacterium, with an MIC50 of 50.0 and 100.0 microg/ml, respectively. Protopine, a protopine alkaloid, also inhibited the growth of the bacterium, with a MIC50 of 100 microg/ml. The crude methanol extract of H. canadensis rhizomes was very active, with an MIC50 of 12.5 microg/ml. Two isoquinoline alkaloids, berberine and beta-hydrastine, were identified as the active constituents, and having an MIC50 of 12.5 and 100.0 microg/ml, respectively.     

黄连总生物碱与小檗碱对嗜水气单胞菌细胞膜损伤机制的研究

为探索黄连总生物碱及小檗碱对嗜水气单胞菌的抑菌活性及作用机制,测定了黄连总生物碱和小檗碱对嗜水气单胞菌的最小抑菌浓度、膜通透性、膜流动性、膜蛋白构象及毒力因子的影响.结果显示,黄连总生物碱和小檗碱对嗜水气单胞菌均有抑菌活性,其最小抑菌浓度分别为62.5,125 mg·L^-1.黄连总生物碱和小檗碱能增加膜脂流动性,改变膜蛋白构象,并使菌体膜通透性分别增加24.52%,19.66%.此外,黄连总生物碱和小檗碱显著性地抑制菌体外毒素的溶血活性及aerA和hlyA mRNA的表达(P <0.05,P <0.01),同时降低嗜水气单胞菌内毒素的分泌量和LpxC mRNA 的表达(P <0.05,P <0.01).结果表明,黄连总生物碱和小檗碱对嗜水气单胞菌的抑菌作用可能与细胞膜损伤有关,通过改变膜脂流动性和膜蛋白构象使菌体膜通透性增加从而抑制了细菌生长;同时降低了细菌的毒力因子的分泌,使得菌体的致病性降低.     

狭序唐松草中三类生物碱对血小板聚集的影响

目的：研究狭序唐松草中三类生物碱ＢＢＩ、ＡＢＩ、ＡＰ的抗血小板聚集作用。方法：采用比浊法进行体外抗血小板聚集研究。结果：ＢＢＩ类和ＡＢＩ类能够抑制ＡＤＰ、Ｃｏｌｌ诱导的大鼠血小板聚集,ＡＰ类与正常对照相比则无显著差异。结论：ＢＢＩ类和ＡＢＩ类具有抗血小板聚集作用。且ＢＢＩ类作用强于ＡＢＩ类,ＡＰ类则几乎无作用。     

藏药角茴香及同属植物的化学成分和药理活性研究进展

角茴香为罂粟科角茴香属植物,是民族药和地方习用药材,以藏药最为常用,具清热、解毒、镇痛之功效,治疗"赤巴"等多种热症、瘟疫及瘟毒。角茴香及其同属植物主要有效成分为异喹啉类生物碱,角茴香属植物有抑菌、保肝、镇痛抗炎、抗病毒等作用。针对角茴香属植物的资源分布、化学成分及药理活性进行了归纳总结,为该属植物的进一步研究及开发提供参考。     

Pharmacological and therapeutic effects of Berberis vulgaris and its active constituent, berberine

Barberry (Berberis vulgaris L. family Berberidaceae) is well known in Iran and various parts of this plant including its root, bark, leaf and fruit have been used as folk medicine. The two decades of research has demonstrated different pharmacological and therapeutic effects of B. vulgaris and its isoquinoline alkaloids (particularly berberine). Studies carried out on the chemical composition of the plant show that the most important constituents of this plant are isoquinoline alkaloids such as berberine, berbamine and palmatine. Berberine represents one of the most studied among the naturally occurring protoberberine alkaloids. In addition to B. vulgaris (barberry), berberine is present in many other plants and is used for the treatment of different diseases. This article reviews the traditional uses and pharmacological effects of total extract and the most active ingredient of B. vulgaris (berberine).     

甾体生物碱定量分析方法的研究进展

甾体生物碱是天然甾体的含氮衍生物,在化学特性和生物活性方面具有甾体类和生物碱类化合物的双重属性。甾体生物碱是贝母、黄杨、藜芦、龙葵等传统中药中的主要药效成分,并且也存在于马铃薯、蕃茄、茄等常用食物中。现代药理学研究表明,甾体生物碱类成分在抗肿瘤、心血管系统、抗菌、杀虫等方面具有很强的活性,同时也具有较强的毒性。甾体生物碱因其结构的特殊性,对其定量分析造成一定难度。对1998—2017年相关文献中甾体生物碱类成分的定量分析方法进行综述,其中应用于甾体生物碱总含量的测定方法主要有分光光度法-酸性染料比色法、酶联免疫吸附法、滴定法等;特定甾体生物碱的含量普遍采用高效液相色谱法,主要包括HPLC-UV,HPLC-ELSD,HPLC-MS和HPLC-CAD等。本文对近20年甾体生物碱定量分析的相关研究进行了归纳,并对各种含量测定方法的优势和局限性加以总结,以促进对相关中药质量以及相关食物安全性控制方法的改进和提升,同时也为甾体生物碱类成分以及相关中药的进一步开发利用提供分析方法方面的参考。     

具有降血糖活性的生物碱及其作用机制

生物碱是天然有机体中具有众多结构类型和显著生物活性的一类次级代谢产物,大多具有复杂的环状结构,具有降血糖、抗肿瘤、抗菌、抗病毒等药理活性,是药用植物中最重要的活性成分之一。针对国内外研究的降血糖活性生物碱及其作用机制进行综述,以期为生物碱类降血糖药物的发现、药理学、构效关系等研究提供参考依据。