抗癌物质鬼臼毒素及其衍生物研究进展

鬼臼毒素及其衍生物抗肿瘤作用显著,为寻找毒性小、疗效高的抗肿瘤药,国内外合成了大量具抗肿瘤活性的鬼臼毒素衍生物。从生物合成出发,利用植物细胞培养技术以获得高产量的鬼臼毒素类资源,正成为当前研究的热点。综述鬼臼毒素及其衍生物药理活性和应用、结构改造和构效关系、生药分布、生物合成以及利用生物技术生产鬼臼类木脂素的研究进展。     

药用植物中木脂素生物合成DIR基因研究进展北大核心CSCD

药用活性成分多来源于药用植物的次生代谢产物,是药用植物发挥药效的物质基础。木脂素是一类分布广泛,存在高效生物活性的植物次生代谢产物,在临床实践中,发现木脂素类化合物具有抗病毒、抗肿瘤、抗菌和抗氧化等活性。木脂素的化学结构多样,一般含有多个手性中心,且多具有旋光性,其生物合成要依赖植物体内的氧化偶合反应,该反应常常存在位置选择和立体选择,使合成的木脂素难以形成外消旋体,而主要以一种立体构型存在。Dirigent(DIR)是一类指导木脂素生物合成的蛋白,这种蛋白在指导木脂素合成的位置选择和立体选择上发挥着重要作用。关于木脂素类化合物生物合成的植物体外研究显示,缺少DIR蛋白参与时得到外消旋的终产物;DIR蛋白参与反应时,则可得到以一种立体构型存在的产物,表明DIR蛋白在植物次生代谢产物生物合成过程中起不对称诱导作用。该研究系统综述了DIR蛋白的生物学意义,DIR基因的克隆情况、基因结构、催化机制以及在菘蓝、杜仲、连翘、丹参、三七和五味子等药用植物中的研究进展,为DIR基因的后续研究工作提供参考。     

桃儿七中木脂素类化学成分及其活性研究进展

系统地综述濒危药用植物桃儿七中存在的天然木脂素类化学成分、人工合成鬼臼毒素衍生物及其生物活性、作用机理.目前研究主要集中在桃儿七中已知的木脂素类化合物的生物活性探讨、以鬼臼毒素为前体物质合成和发现低毒高效的抗肿瘤活性衍生物方面,并将是今后的主要研究方向.同时,由于目前作为前体物质的鬼臼毒素仍依赖于从桃儿七中提取,而桃儿七的资源已出现紧缺,寻找鬼臼毒素含量高的桃儿七野生资源,并开展人工种植基地建设也是不容忽视的工作.     

紫草素及其衍生物合成相关基因及信号传导研究进展

紫草素类化合物是紫草的有效成分,也是重要的工业原料。紫草素及其衍生物为萘醌类化合物,总结了紫草素类化合物生物合成途径中相关基因的研究进展,并介绍了这些基因的功能及表达特性;综述了紫草素类化合物合成调控过程的信号传导及相关基因的表达,并对今后紫草素及其衍生物的生物合成研究的发展方向进行了展望。     

代表性木脂素类化合物的结构修饰研究概况

木脂素是由2分子及以上苯丙素衍生物聚合而成的一类天然化合物,多存在于植物的木质部和树脂中,具有抗肿瘤、抗人类免疫缺陷病毒(HIV)、降血糖、抗氧化、保护心血管和肝脏等广泛的生物活性。但该类化合物溶解度差,导致其临床应用受限,因此,研究者多采用化学方法对其结构进行改造与修饰。对近年来几种代表性木脂素类成分牛蒡苷元、鬼臼毒素、五味子木脂素、厚朴酚、和厚朴酚等的化学结构修饰及衍生物的药理活性研究进行综述,以期为木脂素类化合物的深入研究和开发利用提供依据。     

鬼臼毒木脂素抗病毒实验研究

作者从欧洲刺柏的浆果中分离鉴定了抗疱疹的活性成分为去氧鬼臼毒素(Deoxypodophyllotoxin).因而对廿一种鬼臼毒木脂素(其中八种为合成的鬼臼毒素衍生物)进行了研究. 方法:将不同稀释度的各种鬼臼毒木脂素0.2毫升,于1毫升原代人羊膜细胞培养管中,37℃     

芳基萘内酯型木脂素类化合物研究进展

天然来源的芳基萘内酯型木脂素主要存在于小檗科、爵床科、橄榄科、马鞭草科、大戟科等植物中,具有较强的抗肿瘤和抗病毒活性,一直是药学工作者研究的热点领域。该文从提取分离、生物合成、结构特点、植物来源、波谱特征等方面对芳基萘内酯型木脂素进行了综述,以期为芳基萘内酯型木脂素的深入研究及合理开发利用提供参考依据。     

胡椒属木脂素类化学成分及药理研究概况

木脂素是有较广泛生物活性的一类天然产物。本文分类综述了近30年国内外对胡椒属 Piper 的木脂素成分及其生物活性的研究情况,并简介该类化合物的合成,结构修饰及构效关系。     

从苔藓(非维管束)植物中首次分离到木脂素

苔藓植物为非维管束植物,分类学上将其置于藻类和蕨类植物之间。形态学上将苔藓植物分成藓、苔和角苔三个门。一般说来、维管束植物生物合成木脂素(lignans)和木质素(1ignin),用以形成维管束,而非维管束植物则一般不合成这类酚性成分。迄今还未见从非维管束植物中分离到木脂素的报道。这次从角苔科的两种植物鞭毛巨苔(Megacerosflagellaris)和小腺角苔(Anthoceros punetatus)中分得两个新木脂素成分鞭毛巨苔酸(1)(megacerotonic acid)和角苔酸(2)(anthocero-tonic acid),这是从非维管束植物提取木脂素的首例报道。     

鬼臼毒素生物合成研究进展

鬼臼毒素(podophyllotoxin)是一种成功商品化的天然木脂素,其衍生物依托泊苷(etoposide)、替尼泊苷(teniposide)等在临床上广泛应用于抗肿瘤、抗病毒治疗.植物提取是鬼臼毒素的主要来源,面对野生资源压力,人们分别开展了植物野生变栽培、植物细胞或器官培养、化学全合成等研究,以扩大鬼臼毒素来源.鬼臼毒素生物合成研究是开展植物规范化栽培和代谢工程的重要前提.20多年来尤其是近10年来,鬼臼毒素生物合成研究进展迅速,但鬼臼毒素的下游代谢以及整个合成途径基因水平的评述仍不足,因此作者专门针对鬼臼毒素的生物合成,对相关文献尤其是近10年的文献进行综述,重点介绍其合成途径关键环节的过程、主要产物、酶的特点与功能、已报道的酶编码基因等内容,以合理推测和概括鬼臼毒素的生物合成途径,同时对目前研究仍存在的问题和将来研究方向进行了讨论.     

复合型木脂素类化合物的研究进展

目的：对近十年来有关复合型木脂素的研究进行综述。方法：通过查阅1999—2010年的相关文献,对新发现的复合型木脂素从其植物分布、结构类型、生物活性等方面的研究进行总结。结果：复合型木脂素主要包括木脂素与黄酮、生物碱、香豆素、萜类的复合体,具有抗炎、抗氧化、细胞毒性等活性。结论：复合型木脂素结构新颖,值得进一步的研究和开发。     

木脂素类化合物生物活性研究进展

木脂素类化合物是自然界中普遍存在的一类物质,具有抗肿瘤,抗炎,抗病毒,保肝及抑制血小板活化因子(PAF)等生理功能。随着植化分离手段和结构鉴定方法的提高,先进的药物高通量筛选技术之广泛应用,越来越多的该类化合物和相关生物活性被相继报道。作者从芳基萘,二苄基丁内酯,四氢呋喃,二苄基丁烷,联苯环辛烯,新木脂素等6个方面对这类化合物的生物活性进行总结,旨在促进对木脂素类化合物的研究和开发。     

天然药物化学史话:天然产物的生物合成

天然产物因其独特的化学结构,往往具有特定靶点、专一性结合的能力而表现出良好的生物活性,因而一直是生物活性前体化合物和新药发现的重要源泉。植物体通过一次代谢过程和二次代谢过程,仅用简单的原料二氧化碳和水,在酶的作用下就合成了结构千差万别的各类型天然产物。其中一些结构特异、生物活性较强的化合物也成了有机合成化学家们竞相研究的热点。阐明天然产物的生物合成途径,不仅有助于天然产物人工合成的设计和结构推导;同时,生物合成的原理、反应类型及反应机制也为有机合成研究领域提供了灵感,开拓了思路,催生了许多新颖的合成方法;以天然产物化学和分子生物学的发展和融合为基础的化学生物学和合成生物学的诞生将催生下一次生物技术革命。     

五味子属植物木脂素类化学成分及其药理作用研究进展

五味子属Schisandra隶属于五味子科,主要含有木脂素类、三萜类、多糖类以及挥发油等化学成分,临床上常用于治疗肝炎、肝肾移植、阿尔茨海默症和失眠等疾病.现代研究表明五味子属中木脂素类成分为该属植物的主要活性成分,具有保肝、抗肿瘤、抗病毒、抗氧化和神经保护等药理作用.对五味子属植物中木脂素类化学成分及其药理作用的研究...     

板蓝根抗病毒活性成分生物合成的研究进展

板蓝根为十字花科（Cruciferae）植物菘蓝Isatis indigotica Fort.的干燥根,是清热解毒类的代表性中药。以落叶松脂素为代表的木脂素类成分是板蓝根发挥抗病毒活性的重要物质基础。本文综述板蓝根木脂素类成分生源途径解析、关键调控基因筛选和次生代谢工程调控方面的研究进展,为全面认识板蓝根抗病毒活性成分生物合成、提升板蓝根药材品质及促进板蓝根药用资源的可持续利用等奠定基础。     

木脂素——一类重要的天然植物雌激素

木脂素是一类具有弱雌激素和抗雌激素特性的重要植物雌激素。木脂素具有多种生物活性,包括抗氧化、抗病毒和抗肿瘤等。木脂素对激素依赖型疾病,特别是乳腺癌、前列腺癌和良性前列腺增生有预防作用。然而,对诸如从食物中获得的木脂素在体内的代谢物是否具有基因毒性、木脂素的具体抗癌机制和木脂素在体内起作用的剂量等许多重要科学问题仍不清楚。作者综述了木脂素的分类、分布、代谢过程、药理活性和测定方法,并对木脂素的未来研究方向进行了展望。     

濒危药用植物桃儿七中鬼臼毒素和总木脂素含量测定

目的:测定不同产地桃儿七中鬼臼毒素和总木脂素类成分含量,对其资源利用价值进行评价。方法:采用高效液相色谱法和紫外分光光度法分别测定不同产地共126个桃儿七样品中鬼臼毒素和总木脂素含量,采用参比波长法测定桃儿七中总木脂素类成分的含量。结果:桃儿七中鬼臼毒素和总木质素的含量均以产自甘肃省永登县自然保护区样地的样品含量最高,产自西藏自治区江达同普乡样地的样品含量最低,前者分别为7.40%,20.66%,后者分别为0.40%,5.46%,两者分别相差近19倍和4倍。桃儿七中鬼臼毒素与总木脂素的含量呈显著正相关,且两者的含量表现出海拔较低、纬度较高地区样地的含量较高的特点。结论:2种含量测定方法均简便、快速、准确、重复性好;以鬼臼毒素含量和总木脂素含量为指标评价桃儿七资源利用价值较为客观;本研究的结果,对于桃儿七野生资源采集和栽培生产基地建设的产地选择具有重要的指导意义。     

天然产物合成生物学关键技术

结构复杂多样的天然产物是新药发现的重要源泉。通过天然产物合成生物学来实现天然产物的异源合成,被认为是解决复杂、稀缺天然产物来源问题最具前景的途径。DNA组装技术与基因组编辑技术是天然产物合成生物学研究的两大关键技术。前者可以将多个元件组装成超长DNA片段,实现代谢途径的重建,后者可以通过底盘基因组的改造,增加底盘与外源途径的适配性。该文综述了DNA组装技术与基因组编辑技术的最新研究进展,以期为天然产物合成生物学体系的构建和优化提供帮助。