奥美拉唑肠溶胶囊人体相对生物利用度与生物等效性研究

目的建立一种灵敏、准确的高效液相色谱紫外检测法（HPLC UV）,研究奥美拉唑肠溶胶囊受试制剂与参比制剂人体生物等效性及生物利用度。方法20例健康男性受试者随机交叉实验,分别单剂量口服受试制剂和参比制剂奥美拉唑肠溶胶囊40 mg,采用高效液相色谱紫外检测法测定血浆奥美拉唑浓度,采用DAS2.0程序进行药动学参数计算。结果受试制剂和参比制剂Cmax分别为(1 176.26±622.48)和(1 278.19±733.30) ng•mL 1,AUC0→t分别为（3 514.80±3 353.86）和(3 800.49±3 566.14) ng•mL 1•h，AUC0→∞分别为(3 696.12±3 667.41)和（4 017.86±3 925.34） ng•mL 1•h ,tmax分别为(2.65±0.93 )和(2.45±0.94) h，各参数间比较均差异无显著性（均P＞0.05）。结论两种制剂具有生物等效性。     

两种规格阿莫西林分散片生物等效性研究

目的 研究两种规格阿莫西林分散片与参比制剂的人体相对生物利用度, 评价其人体生物等效性. 方法 采用3制剂3周期2重3*3拉丁方试验设计方案, 24例男性健康受试者空腹条件下口服单剂量3种阿莫西林分散片, 剂量均为1 g, 服药后于8 h内抽取静脉血, 高效液相色谱法测定血浆阿莫西林浓度. 采用DAS药动学程序进行数据处理, 计算参数并评价试验制剂与参比制剂的生物等效性. 结果阿莫西林分散片试验制剂A(每片0.25 g)、试验制剂B(每片0.125 g)与参比制剂(每片0.25 g)的tmax分别为(1.68±0.56) h, (1.65±0.54) h, (1.79±0.61)h; t1/2ke分别为(1.19±0.34) h, (1.16±0.31) h, (1.10±0.15) h; Cmax分别为(12.42±3.01) μg•mL 1, (11.85±3.40)μg•mL 1, (11.16±3.07) μg•mL 1; AUC0 8h分别为(33.83±7.81), (32.38±7.62), (31.37±7.25) μg•mL 1•h; AUC0 ∞分别为(35.10±7.72), (33.63±7.87), (32.50±7.32)μg•mL 1•h. 试验制剂A、B的相对生物利用度分别为(110.2±21.9)%和(106.0±25.3)%. 结果表明, 试验制剂与参比制剂主要药动学参数tmax、Cmax、AUC0 8h及AUC0 ∞差异无显著性(P＞0.05). 结论阿莫西林分散片试验制剂与参比制剂具有生物等效性.     

盐酸氨溴索口腔崩解片的 相对生物利用度与生物等效性研究

［摘要］目的研究盐酸氨溴索口腔崩解片在健康人体的相对生物利用度。 方法健康男性志愿者18例，随机分为两组各9例，单次、 交叉口服供试制剂盐酸氨溴索口腔崩解片或参比制剂盐酸氨溴索片各90 mg后，以高效液相色谱（HPLC）法测定血浆中盐酸氨溴索的浓度，计算药动学参数及相对生物利用度，评价其生物等效性。 结果18例受试者口服盐酸氨溴索供试制剂和参比制剂的主要药动学参数：tmax分别为（1.3±0.6）和（1.5±0.9） h；Cmax分别为（195.20±57.24）和（177.80±50.33 ） ng•mL 1；t1/2分别为（6.69±1.75）和（6.91±1.57） h；AUC0 24分别为（1 186.54±321.35）和（1 215.64±368.93） ng•h-1•mL 1，AUC0 ∞分别为（1 375.05 ±388.37）和（1 371.22±419.52） ng•h-1•mL 1，供试制剂的相对生物利用度为（102.1±29.8）%。 结论盐酸氨溴索两种制剂具有生物等效性。     

烟酸缓释片的生物等效性研究

目的建立烟酸血浆浓度测定法,并进行该药的生物等效性研究。方法采用随机双交叉设计,30例健康受试者口服国产烟酸缓释片（受试制剂）和进口烟酸缓释片（参比制剂）各1 500 mg,采用高效液相色谱 质谱串联法测定血浆中烟酸浓度。结果受试制剂与参比制剂的药 时曲线下面积（area under the curve,AUC0→15）分别为（20 046.1±16 286.8）和（21 605.0±18 058.5）ng•h•mL 1,AUC0→∞分别为（20 806.0±16 300.7）和（22 811.2±18 468.3）ng•h•mL 1;Cmax分别为（8 716.3±6 811.2）和（9 570.2±8 217.1）ng•mL 1;tmax分别为（4.414±1.337）和（4.310±1.285） h;t1/2分别为（4.000±4.898）和（2.906±3.393） h。受试制剂的相对生物利用度为（96.6±30.9）%。结论国产烟酸缓释片与进口烟酸缓释片具有生物等效性。     

佐匹克隆片人体相对生物利用度与生物等效性研究

目的考察佐匹克隆片受试制剂和参比制剂的人体相对生物利用度,评价两种制剂生物等效性。方法采用两制剂双周期交叉试验方法,20例男性健康受试者分别口服佐匹克隆片受试制剂或参比制剂15 mg,高效液相色谱荧光检测法检测血浆佐匹克隆浓度,DAS2.1药动学软件分析,并作生物等效性评价。结果受试制剂与参比制剂t1/2 分别为（4.93±2.45）和（5.46±2.51） h;Cmax分别为 （101.18±23.47）和（105.39±35.21） ng•mL－1;tmax分别为（1.60±1.16）和（1.64±1.35） h;AUC0 24分别为（612.66±157.35）和（617.27±207.11） ng•h•mL－1;AUC0 ∞分别为（664.88±160.27）和（679.12±223.75） ng•h•mL－1。根据AUC0 t计算,受试制剂的相对生物利用度F0 t为（105.1±28.9）%。结论两种佐匹克隆片生物等效。     

富马酸比索洛尔分散片 人体药动学与生物等效性研究

［摘要］目的研究富马酸比索洛尔分散片在健康人体内的药动学，评价两种制剂的生物等效性。方法采用随机自身交叉双周期设计方法，将20例健康男性受试者随机分为两组各10例，分别单次交叉口服等剂量比索洛尔供试制剂或参比制剂10 mg ，采用高效液相色谱 荧光检测法测定血浆中比索洛尔的浓度，计算其药动学参数和相对生物利用度，评价两制剂的生物等效性。结果供试制剂和参比制剂比索洛尔实测AUC0～48 h分别为（628.04 ±136.61）和（641.24 ±161.20） ng•h•mL 1 ，Cmax 分别为（46.78±12.03 ）和（47.91±12.74） ng•mL 1 ，tmax 分别为（2.4±0.8 ）和（2.1± 0.8） h，t1/2分别为（9.97±1.70 ） 和（9.71±1.23） h。供试制剂相对于参比制剂的生物利用度为（103.1±30.8）%。结论比索洛尔供试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

甘草酸二铵胶囊人体相对生物利用度研究

目的建立甘草酸二铵的活性代谢产物甘草次酸血药浓度的液 质联用色谱测定法(LC MS),并对甘草酸二铵胶囊在健康受试者体内的生物等效性进行研究。方法采用两制剂双周期随机交叉试验设计,20例男性健康受试者先后分别单剂量口服甘草酸二铵受试制剂或参比制剂150 mg,采用液 质联用色谱法,以熊果酸为内标,测定血浆中其活性代谢产物甘草次酸的浓度。采用 DAS 2.0 药动学软件进行数据处理。结果试验制剂与参比制剂的AUC0 t分别为（1 648.49±230.55）和（1 609.27 ± 265.59） ng•mL 1•h;Cmax分别为（95.97±14.99）和（93.05±17.91） ng•mL 1;tmax分别为(12.00±1.30)和(11.80±1.44) h。结论两种制剂人体内血药浓度变化符合二室模型,两药的平均生物利用度为（103.5±12.7）%（AUC0 t）,具有生物等效性。     

头孢地尼分散片人体药动学与生物等效性研究

目的考察头孢地尼分散片的健康人体相对生物利用度,并进行生物等效性评价。方法采用随机交叉试验设计,20例男性健康志愿者分别单剂量口服受试制剂与参比制剂各100 mg。采用高效液相色谱紫外法测定血浆头孢地尼浓度,用DAS 2.0统计软件计算药动学参数并进行生物等效性评价。结果受试制剂与参比制剂Cmax分别为（0.920±0.236）和（0.907±0.216） μg• mL 1,tmax分别为（3.375±0.944）和（3.625±0.825） h;t1/ 2分别为（1.826±0.600）和（1.910±0.597） h;AUC0 10分别为（4.305±1.080）和（4.392±1.224）μg•h•mL 1,AUC0 ∞分别为（4.632±1.147）和（4.803±1.325） μg•h•mL 1;受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为（101.0±23.2）%。结论两制剂具有生物等效性。     

盐酸西替利嗪咀嚼片生物等效性研究

目的研究盐酸西替利嗪咀嚼片人体相对生物利用度,并评价其生物等效性。方法采用两周期自身对照交叉试验设计,单剂量口服给药,高效液相色谱-紫外（HPLC-UV）法测定血浆盐酸西替利嗪浓度,DAS2.0软件处理血药浓度数据并计算参数,评价生物等效性。结果单剂量口服受试制剂盐酸西替利嗪咀嚼片和参比制剂盐酸西替利嗪片20 mg,血药浓度 时间曲线下面积（AUC0→t）分别为（5.814±1.454）,（5.802±1.028） μg•mL－1•h;AUC0→∞分别（6.358±1.617）,（6.236±1.186） μg•mL－1•h;Cmax分别为（0.749±0.149）,（0.716±0.153） μg•mL－1;tmax分别为（0.819±0.391）和（1.000±0.429） h;t1/2分别为（7.332±0.199）和（7.375±1.420） h;相对生物利用度（99.9±17.5）%。结论所建立的血浆盐酸西替利嗪浓度检测方法可满足相对生物利用度试验方法学要求,受试制剂与参比制剂生物等效     

奥美拉唑肠溶胶囊的人体相对生物利用度与生物等效性研究

目的建立测定血浆奥美拉唑浓度的高效液相色谱（HPLC）法,研究奥美拉唑肠溶胶囊的相对生物利用度及其生物等效性。方法按两制剂双周期自身对照交叉试验设计, 男性健康志愿者20例,分别单剂量口服2种国产奥美拉唑肠溶胶囊,用HPLC法测定血药浓度,计算药动学参数,并评价两种制剂的生物等效性。结果口服奥美拉唑肠溶胶囊参比制剂及受试制剂40 mg后的主要药动学参数：峰浓度（Cmax）分别为（906.01±589.55）和（875.87±662.95） ng•mL 1 ;达峰时间（tmax）分别为（2.21±0. 88）和（2.07±0. 87） h;血药浓度 时间曲线下面积（AUC0 12）分别为（1 778.70±1 164.11）和（1 834.25±1 342.25） ng•h•mL 1;半衰期（t1/2Ke）分别为（ 0.96 ±0.25）和（0.85 ±0.18） h。受试制剂对参比制剂平均相对生物利用度F0→12为（104.02 ±13.60 ）%。结论该两种奥美拉唑胶囊生物等效。