新ACE抑制剂赖诺普利(Lisinopril)

继巯甲丙脯酸后又出现了一些新的血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂。其主要改进方面是:1.化学结构上去除了巯基,避免了某些因之产生的副作用;2.作用持续时间较长;3.减少对肾清除的依赖性。赖诺普利(商品名:Prinivil,Zestril)便为一新的改进型ACE抑制剂。该药系依那普利(enalapril)的活性代谢产物enalaprilat的赖氨酸类似物。药理作用与药动学 ACE抑制剂的作用机理尚未完全清楚。其对高血压及充血性心衰的治疗作用一般主要归因于:1.抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统(肾素途径);2.作用于激肽、前列腺素和     

第二代血管紧张素转换酶抑制剂——Quinapril

Quinapril盐酸盐(CI906)是一种口服有效的非肽类血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。目前正在进行其治疗高血压及充血性心衰的临床研究。Quinapril属于第二代ACE抑制剂。它与Captopril不同,其结构上不含巯基。化学上的这种改变是十分重要的。因含巯基的化合物与各种副作用有关,而这些副作用可能限制其临床应用。实验证明,Quinapril是一种有效的抗高血压药物,与其它抗高血压药相比,其治疗指数较高而副作用甚少。     

血管紧张素转换酶抑制剂的不良反应

血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂通过阻滞肾素—血管紧张素—醛固酮系统而发挥其药理作用,广泛用于治疗高血压及心力衰竭。常用药物为巯甲丙脯酸(Captopril,卡托普利)及依那普利(Enalapril,羧苯丙丙脯酸)。治疗剂量出现副     

喹那普利的血液动力学效应

盐酸喹那普利(Quinapril hydrcchloride,CL—906)为一新开发的强效无巯基、非肽类血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,口服有效,用以治疗高血压和充血性心力衰竭。临床研究表明每天服用一次或两次是一有效的抗高血压药。     

依那普利治疗原发性高血压临床观察

依那普利是血管紧张素转换酶抑制剂，对血管紧张素转换酶(ACE)有极高的亲和力和长作用的恃点，适用各种原因的高血压。笔者选用依那普利治疗轻、中度原发性高血压70例，并观察其降低效果，现总结如下：     

喹那普利——对心血管疾病的治疗作用和其药理学特征

喹那普利(quinapril,QP)是一种新的、结构与依那普利(enalapril)相似的、不含巯基的 ACE 抑制剂。它是一个前药,在肠壁吸收后被水解为有活性的二酸化合物——喹     

依那普利和速尿

当单剂量的依那普利(Enalapril)马来酸盐和速尿同时应用时,相互间无显著药动学影响。依那普利是最近引用的血管紧张素转移酶(ACE)抑制剂,用于治疗高血压和充血性心力衰竭。速尿是一种管袢利尿药,也用于治疗高血压。因此人们期望ACE抑制剂和利尿药伍用来控制高血压、而在临床实践中这种联合用药已证明是有效的。业已从     

依那普利降压疗效的临床观察

转换酶抑制剂治疗高血压，近来被推荐为老年高血压治疗首选药物之一。依那普利(苯脂丙脯酸）具有半衰期长，不含巯基等优点。现将临床观察总结如下。     

第二代血管紧张素转换酶抑制剂依那普利

依那普利(Enalapril)是第二代血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI),与第一代ACEI中的卡托普利(Captopril)不同的是,依那普利不具有巯基(-SH),该药在体内对血管紧张素转换酶(ACE)的抑制作用并不强,而是在肝脏或其它组     

不同类型Goldblatt高血压大鼠对MK-421的降压反应

肾素—血管紧张素系统(RAS)与高血压发病机理密切相关。然而在不同高血压模型以及同一模型不同时期RAS在其发病中所起的作用大小不一。我们曾经报道血管紧张素Ⅰ转换酶(ACE)抑制剂巯甲丙脯酸灌胃能明显降低二肾一夹(2 K1C)型高血压大鼠的血压,但不降低一肾一夹(IK1C)型高血压大鼠的血压,MK-421是一种新的ACE抑制剂,化学名:N     

新型ACE抑制剂Quinapril的血流动力学效应

盐酸quinapril (Cl-906)是一种新的具有口服活性、不合巯基的非肽血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,用于治疗高血压和充血性心衰。本品在体内转变成一种活性代谢物quinaprilat,抑制ACE。临床研究表明本品     

作用于RAS的降压药研究进展

抗高血压药物种类繁多,传统的抗高血压药物包括利尿剂、肾上腺能受体阻滞剂、直接血管扩张剂等.由于体内肾素-血管紧张素系统(renin-angiotensin system,RAS)在高血压的发生发展中具有重要作用,应用药物抑制RAS中不同环节已成为新抗高血压药物设计的一个重要途径.在RAS系统中已应用血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)抑制血管紧张素转换酶(angiotensin coverting en-zyme,ACE),目前正研究肾素抑制剂以限制肾素的作用及研究血管紧张素受体拮抗剂以去除血管紧张素Ⅰ的升压的作用.今就近年发展迅速的血管紧张素转换酶抑制剂、肾素抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂等研究进展作一综述.1血管紧张素转换酶抑制剂研究进展血管紧张素转换酶(ACE)是RAS中一个成分,使血管紧张素Ⅰ转变为血管紧张素Ⅰ.ACE属二肽基羧肽酶,其正式名称为肽基二肽水解酶(peptidyl-dipeptide hydrol-ase),存在于血管内皮细胞膜上,也存在于其他上皮细胞膜上,其在肺组织中的含量高于其他组织.ACE在细胞内合成,它可以与膜结合,也可存在于细胞质内和分泌到细胞外.     

非巯基血管紧张素转换酶抑制剂培哚普利

血管紧张素转换酶 ( angiotensin converting en-zyme,ACE)抑制剂在治疗心力衰竭和高血压中具重要的作用。近来研究显示 ,它们在调节动脉粥样硬化和改善内皮细胞功能方面也可能有作用。培哚普利 ( perindopril)是一种非巯基 ACE抑制剂 ,作用强 ,持续时间久 ,临床上具一些潜在的优点[1,2 ] 。1　药物动力学培哚普利是一种前药 ,在体内迅速代谢为活性二酸培哚普利拉。口服给药 ,吸收迅速、完全 ,生物利用度高于 70 % ,且不受食物影响。活性代谢物在 3～4h内达峰值浓度 ,高峰药理活性 4～ 6h出现。前药和代谢物均为低分布容积 ,与蛋白仅有微…     

抗高血压药物的研究进展

高血压是一种常见的慢性病,本文就近年治疗高血压病的药物作一综述。 1 莫昔普利(moexipril) 是一种不含巯基的酯类化合物,可提高血浆肾素活性,减少血浆醛固酮含量,减少血管收缩,起到整体抗高血压作用。莫昔普利吸收后迅速脱脂形成moexiprilat,服药后3h～4h达最高血药浓度。该活性代谢物半衰期约9.8h,qd即可。肾脏排泄为主要途径。该药可作为单一治疗药,也可与利尿剂或钙拮抗剂合用。不良反应有咳嗽、头痛、眩晕,疲劳,潮红和红疹。有血管水肿病史的患者及在妊娠、泌乳期患者禁用。 2 群多普利(trandolapril) 为非巯基的ACE抑制剂,结构与依那普利相似。本品为一前体药物,在体内经肝脏水解成活性代谢群多普利酸而产生作用。对正常血压和高血压个体,单次口服本品≥2 mg,给药2h～4h内能抑制     

ACE抑制剂的未来

第二届国际 ACE 抑制剂会议于1991年2月17日至2月21日在伦敦召开。许多与会者报道,ACE 抑制剂除了目前公认的适应证(高血压和心衰)外,对 CNS 障碍、糖尿病并发症,如视网膜病,以及伴有外周血管疾病的高血压等均有一定的作用。在心血管方面,动物研究数据提示,ACE抑制剂可逆转高血压引起的左心室肥大,此研究结果可能有重要的临床意义。另外,ACE抑制剂对心梗后的作用也进一步得到证实。自从人们首次证明 ACE 抑制剂雷米普利(ramipril)可抑制人体组织中的 ACE 后,生理水平时组织 ACE 与血浆 ACE 关系的重要     

血管紧张素转换酶抑制剂性咳嗽

对咳嗽作为血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂(如卡托普利、依那普利)的副作用的认识正不断深入。文献报道其发生率高达15.4％。这与先前估计的且仍为制药厂所引用的1～3％的发生率形成鲜明对照。     

β-受体阻滞剂治疗慢性心力衰竭的价值

心力衰竭(心衰)是一种严重的临床综合征,是各种器质性心脏病的终末阶段。尽管血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂在慢性心衰(CHF)治疗中的地位已经确立,ACE抑制剂明显改善CHF患者预后,延长CHF患者的生命,但在北欧依那普利多中心协作生存研究(the cooperative north seandinavian enalapril survival study,CONSENSUS)中,严重CHF第1年病死率仍高达36％,中     

新的转换酶抑制剂——喹那普利

喹那普利(Quinapril,Accupril~(TM))为非巯基、非肽类、口服强效、新的转换酶抑制剂,其对于充血性心力衰竭(Congestive heart failure,简称CHF)和高血压(Hypertension)的治疗安全、有效,且耐受良好,喹那普利优于卡托普利(Captopril)和依那普利(Enalapril)。     

利尿剂协同ACE抑制剂降压作用的实验研究

目的研究利尿剂氢氯噻嗪与ACE抑制剂依那普利联合对自发性高血压大鼠降低血压及血压波动性的协同作用,评价两药不同比例配伍时的协同作用效果。方法采用清醒动物血压监测技术,监测自发性高血压大鼠分别通过胃瘘管给予0.8%的羧甲基纤维素钠(CMC)、氢氯噻嗪(10mg/kg)、依那普利(2,4,8mg/kg)、氢氯噻嗪和依那普利混悬液(10+2、10+4、10+8mg/kg)后血压及血压波动性的变化。结果与对照组比较氢氯噻嗪和依那普利合用时可以明显的降低血压及血压波动性。大剂量合用时降低收缩压55mmHg(1mmHg=0.133kPa),大于两药单独使用时的降压幅度。q值在氢氯噻嗪+依那普利10+4mg/kg时最大。结论利尿剂与ACE抑制剂合用对降低血压及血压波动性具有明显的协同作用,氢氯噻嗪:依那普利为5:2时协同作用最为明显。     

ACE抑制剂治疗高血压的安全性问题

血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂通过阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统而发挥其药理作用;此作用可发生在循环内、血管及其它组织,对肾素轴之外的内分泌系统可能亦有影响。本文就ACE抑制剂治疗高血压所引起的副作用作一综述。临床情况巯甲丙脯酸及其它ACE抑制剂能有效地治疗各种程度的高血压;对不少亚型高血压也有效,适合不同人种和不同年龄组的患者。单用效果良好;与其它降压药合用也有效。一般每天2次,已证实每天1次也有效。ACE抑制剂尤其巯甲丙脯酸,副作用较心得安和甲基多巴轻,因副作用而中断服药者少,