α肾上腺素受体激动剂、阻断剂对大鼠在位灌流心脏的作用

本文采用大鼠在位心脏灌流装置研究了α肾上腺素受体激动剂和阻断剂对大鼠灌流心脏的作用。α_1受体激动剂甲氧明可提高灌流心脏的LVP和CO,但对HR无明显作用。α_1受体阻断剂哌唑嗪可以取消甲氧明升高LVP和CO的作用。α_2受体激动剂B—HT933可提高心脏LVP,此作用可被哌唑嗪和β受体阻断剂普萘洛尔所拮抗。本实睑证明,激动大鼠心脏α_1受体,可以提高心肌收缩力,但不能证明α_2受体激动剂对大鼠灌流心脏有直接的正性肌力作用。     

左旋四氢巴马汀对α1和α2肾上腺素受体的作用

左旋四氢巴马汀(I-THP)选择性地抑制~8H-prazosin和~3H-clo-nidine与大鼠脑细胞膜上α_1和α_2肾上腺素受体的结合,与α_1、α_2受体的亲和力(Pki)分别为5.84和5.87。其拮抗苯肾上腺素收缩大鼠离体主动脉条作用PA_2值为5.59,它使利血平化大鼠出现升压效应,并为育亨宾所阻滞。大剂量I-THP能拮抗可乐定的升压作用,表明I-THP有阻滞α_1受体的作用,小剂量时能激动突触前膜α_2受体,大剂量亦能阻滞突触后的α_2受体。     

大鼠脊髓蛛网膜下腔注射去氧肾上腺素的升压效应

目的为阐明脊髓内的α肾上腺素能受体对心血管活动调节的作用。方法在完整和颈1横断脊髓的大鼠，脊髓蛛网膜下腔注射（ith）选择性α1受体激动剂去氧肾上腺素后对血压和心率进行观察记录。结果①完整大鼠ith去氧肾上腺素引起血压和心率明显升高。②在颈1横断脊髓的大鼠，ith相同剂量的去氧肾上腺素也引起显著的升高血压效应。③在颈1横断脊髓的大鼠，ithα受体阻断剂妥拉苏林可减弱ith去氧肾上腺素的升压效应；用选择性α1受体阻断剂哌唑嗪预处理能阻断这种升压效应。结论在脊髓水平存在有由α1受体调控的升压机制。     

二氢石蒜碱对α—受体的阻断作用

二氢石蒜碱(Dihydrolycorine,DL)使新福林增高猫平均动脉压的量-效曲线平行右移,不压低最大反应,使新福林增高毁脊髓大鼠舒张压的量-效反应曲线平行右移,也不压低最大反应。在大鼠肛尾肌和兔主动脉环,DL 拮抗甲氧胺收缩主动脉和肛尾肌的作用其 pA_2值分别为6.35和5.93。但是 DL 对α_2-受体选择性激动剂 B-HT_(920)升高毁脊髓大鼠舒张压的量-效曲线无影响,这些结果提示 DL 可能具有选择性地阻断α_1肾上腺素能受体的作用。     

脊髓蛛网膜下腔注射肾上腺素受体拮抗剂及激动剂对延髓腹面升压区引起的肾神经电活动的影响

实验在38只乌拉坦麻醉的大鼠进行,观察下胸段(T_8～T_(10))蛛网膜下腔微量注射α肾上腺素受体拮抗剂或激动剂,对延髓腹面升压区(VSMP)兴奋所诱发的肾交感神经电活动(RSNA)的影响。结果表明:(1)下胸段蛛网膜下腔微量注射α_1;受体拮抗剂哌唑嗪衰减了L—谷氨酸作用于VSMp诱发的RSNA增强效应;(2)哌唑嗪的衰减作用表现明显的量效依赖性;(3)α_1受体激动剂苯肾上腺素在提高RSNA基础电活动的同时,加强了VSMp兴奋所诱发的RSNA增强效应,提示下胸段SPN的α_1肾上腺素受体参与介导延髓腹面升压区调控肾交感神经电活动过程。     

犬冠状动脉的突触后a_2肾上腺素受体及其缩血管作用

本文实验结果支持冠脉存在突触后α_2受体的依据,犬左冠状动脉回旋支恒流灌注,注入α_1和α_2受体激动剂均可引起收缩反应。哌唑嗪(prazosin)不能阻断α_z受体激动剂azepexole(B-HT933)的缩血管作用;对抗NE及E的作用微弱,而股动脉在高浓度NE作用下,主要通过α_1。受体起收缩反应,冠脉     

咪唑克生拮抗异丙肾上腺素对小鼠小肠运动的抑制

为了解去甲肾上腺素对小肠运动的抑制是否是因激动α２受体所致，试验了肾上腺素受体激动剂和拮抗剂对小鼠小肠转运印度墨汁的影响。药物均皮下注射。结果：α、β受体激动剂ＮＥ４ｍｇ／ｋｇ，β受体激动剂异丙肾上腺素（ＩＳＯ）１０ｍｇ／ｋｇ和α２受体激动剂噻拉嗪１．５ｍｇ／ｋｇ均抑制小肠运动；α２受体激动剂去氧肾上腺素１０ｍｇ／ｋｇ，甲氧明１０ｍｇ／ｋｇ，β１受体激动剂沙丁胺醇１０ｍｇ／ｋｇ皆无影响。ＮＥ和ＩＳＯ的这一作用被α２受体拮抗剂咪唑克生１ｍｇ／ｋｇ拮抗，而不被α１受体激动剂哌唑嗪１ｍｇ／ｋｇ和β受体拮抗剂普萘洛尔１０ｍｇ／ｋｇ拮抗。这提示，无论是ＮＥ或ＩＳＯ，都是作用于α２受体抑制小肠运动。     

大鼠脊髓蛛风膜下腔注射去氧肾上腺素的升压效应

目的 为阐明脊髓内的α蛹 腺素能受体对心血管活动调节的作用。方法 在完整和颈１横断脊髓的大鼠，脊髓蛛网膜下腔注射（ｉｔｈ）选择性α１受体激动剂去氧肾上腺素后对血压和心率进行观察记录。结果 ①完整大鼠ｉｔｈ去氧肾上腺素引起血压和心率明显升高。②在颈１横断肖髓的大鼠，ｉｔｈ相同剂量的去氧明上腺也引起显著的升高血压效应。③在颈１横断脊髓的大鼠，ｉｔｈα受体阻断剂妥拉苏林可减弱ｉｔｈ去氧肾上腺素的升压效应     

抗高血压药物选择(四)

6．α1受体阻滞剂α1肾上腺素能受体阻滞剂能选择性阻断血管平滑肌突触后膜的α1受体,使血管扩张,致外周血管阻力下降及回心血量减少,从而降低收缩压和舒张压。由于其单纯作用于α1受体而很少影响α2受体,保留了血管平滑肌突     

介绍新型长效降压药—特拉唑嗪

<正> 特拉唑嗪(Terazosin)是一种新的选择性α_1-肾上腺素能受体阻滞剂,其结构和作用类似哌唑嗪(Prazosin),见图。研究表明,特拉唑嗪是一种有效的降压药,单用或与其它药物合用均可,近来,食品及药物管理局(FDA)批准本药用于治疗高血压。一、作用部位及机制特拉唑嗪对高血压病人的扩血管作用类似于哌唑嗪,是由选择性阻滞了外周突触后膜的α_1-肾上腺素能受体而引起的。动物研究表明,静脉用特拉唑嗪,通过降低外周血     

心脏交感神经突触前膜和突触后膜的肾上腺素能受体

肾上腺素能受体是细胞膜的组成成份,可能是一种大分子的蛋白质脂旦白。Ahlquist 首先提出肾上腺素能受体可分为两种类型,即α—肾上腺素能受体(简称α受体)和β—肾上腺素能受体(简称β受体)。随后,Lands 又把β受体再分为β_1和β_2两种亚型。近来,Langer 通过大量实验,提出将α受体分为两种亚型,突触前膜的α_2受体和突触后膜的α_1受体。迄今,在心交感神经纤维突触前膜除发现有α受体、β受体外,还发现有胆硷能 M、胆硷能 N、多巴胺、前列腺素、血管紧张素、组     

小檗碱对α肾上腺素受体的阻滞作用

本文证明小檗碱(Ber)具有阻滞α肾上腺素受体的作用。Ber能竞争性拮抗苯福林所致大鼠肛尾肌和兔主动脉条的收缩反应,pA_2值分别为6.62及6.54。对大鼠输精管,Ber能使可乐定的量效曲线平行右移,最大反应不变,其pA_2值为5.3。对毁脊髓大鼠,Ber能竞争性拮抗甲氧明升高舒张压的作用。放射配体结合试验证明Ber对α_1和α_2受体有亲和力,其表观解离常数(Ki)分别为1.78μmol/L和0.47μmol/L。对清醒大鼠,Ber能增强心肌收缩性,降低血压,且降低舒张压甚于降低收缩压。     

卡维地洛治疗高血压病的研究进展

卡维地洛是第 3代非选择性 β1,α1受体阻滞剂。卡维地洛具有心脏保护作用 ,能抑制交感神经兴奋、儿茶酚胺释放 ,还具有扩张血管、阻滞钙离子通道、直接清除自由基和抗氧化等作用[1] 。下面将非选择性β受体阻滞剂特点及其在治疗高血压方面的进展予以综述。1　肾上腺素受体　　肾上腺素受体 (ａｄｒｅｎｅｒｇｉｃｒｅｃｅｐｔｏｒ)是一个受体家族 ,包含α1-ＡＲ ,α2 -ＡＲ及 β-ＡＲ三型。1 .1　α1肾上腺素受体　α1-ＡＲ可分为α1Ａ,α1Ｂ与α1Ｄ三个亚型。用放射配体结合、收缩功能测定及ＲＮａｓｅ保护分析相结合的方法 ,确定大鼠心脏…     

α—肾上腺素受体激动剂的降压和镇静作用:与α_1—和α_2—肾腺素受体效能的关系

目前已确认,不仅有位于突触后的α—肾上腺素受体,也有位于突触前的α—肾上腺素受体,该受体的激活导致肾上腺素能神经释放去甲肾上腺素减小。突触后肾上腺素受体称α_1—受体,突触前肾上腺素受体称α_2—受体。     

特拉唑嗪治疗高血压病疗效观察

<正> 特拉唑嗪为新型的突触后肾上腺素α_1受体阻滞剂,结构与哌唑嗪相似,但降压持续时间长,半衰期较哌唑嗪长4倍,我们自1997年以来用特拉唑嗪治疗48例高血压患者,疗效满意,副作用少,现将结果报告如下:     

可乐宁和育亨宾对电针镇痛的影响

给大鼠脑室注射α_2受体激动剂可乐宁或腹腔注射可乐宁均可使电针镇痛效果降低,而脑室注射α_2受体拮抗剂育亨宾则可使电针效果加强。提示脑内去甲肾上腺素神经递质通过α_2受体调制电针镇痛。     

侧脑室注射前列腺素E_2升压效应机理的初步探讨

侧脑室注射前列腺素E_2(PGE_2)引起动脉血压升高,其升压效应可部分地被6—羟基多巴胺或酚妥拉明阻断;这两种药物联合使用可完全阻断升压效应.育亨宾、哌唑嗪和心得安对PGE_2升压效应无影响.中枢PGE_2升压效应与肾上腺素α、β受体无直接联系;可能与肾上腺素能神经突触前膜和突触后膜分别存在的两类不同性质的作用点有关。     

α_2受体阻滞后肾上腺素诱导的心衰病人血小板的聚集功能

先前的研究表明血小板α_2受体变化表征交感神经突触前α_2受体的变化。为了解心衰病人血小板α_2受体功能状况,我们观察了10例Ⅲ、Ⅳ级心功能的心衰病人及10例配对正常人由肾上腺素诱导的血小板聚集率在α_2受体阻滞前后的变化。结果表明肾上腺素诱导的血小板聚集率在两组无显著性差异,但应用α_2阻滞剂Rauwolscine(0.25mg/L)后,0.25,0.5,1.0mg/L E诱导的心衰病人血小板聚集率显著低于对照组,提示血小板α_2受体在心衰时有数量的减少或(和)功能的降低,表征交感神经突触前NE释放的负反馈机制被抑制。     

培养人眼视网膜色素上皮细胞β_2肾上腺能受体分析

研究证实培养人眼视网膜色素上皮(RPE)细胞具有β_2肾上腺能受体。异丙肾上腺素、Sa-lbutamol和多巴胺均通过激活β_2受体诱导细胞内cAMP合成,其效应可被β受体拮抗剂心得安和β_2受体拮抗剂ICI 118551所阻断,而β_1受体拮抗剂CGP20712 A对之无影响;作为选择性β_2受体激动剂的Pi-ndolol和OXPrenolol也不影响cAMP的基础水平。结果提示:在人眼RPE细胞,其β肾上腺能受体以β_2受体亚型为主要存在形式;β_2受体对RPE细胞复杂的生理功能可能具有重要的调控作用。     

肾上腺素受体放射配基方法的建立和应用研究

肾上腺素受体在心血管系统中有很重要的生理功能和病理意义。α和β阻断剂在治疗心血管疾病中占有重要位置。我们结合新药筛选和药物作用机制的研究,于1981年建立了[~3H]心得舒测定火鸡红细胞膜β受体的方法。并用此法观察了去甲乌药碱的作用原理,证明去甲乌药碱是β受体部分激动剂、α_1受体阻滞剂和较弱的α_2受体激动剂.这一结果有别于异两肾上