注射用肿节风提取物温度敏感原位凝胶制备及体外释药评析

目的：制备注射用肿节风提取物温敏型原位凝胶制剂,并对其体外释药进行考察。方法：以泊洛沙姆407为载体材料制备注射用肿节风提取物温敏型原位凝胶制剂,采用HPLC测定制剂在磷酸盐缓冲溶液(pH 7.6)的体外释放度,并对体外释放数据进行拟合。结果：最佳处方为16%P-407+6%P-188+0.2%HPMC+0.5%苯甲醇+4%(g·mL^-1)肿节风提取物,胶凝温度在33 ℃,体外释放行为符合Higuchi方程。结论：注射用肿节风提取物温敏原位凝胶的制备工艺简便,药物释放达到预期要求。     

注射用肿节风提取物温度敏感原位凝胶制备及体外释药评析

目的:制备注射用肿节风提取物温敏型原位凝胶制剂,并对其体外释药进行考察.方法:以泊洛沙姆407(P407)为载体材料制备注射用肿节风提取物温敏型原位凝胶制剂,采用HPLC测定制剂在磷酸盐缓冲溶液(pH 7.6)的体外释放度,并对体外释放数据进行拟合.结果:最佳处方为16%P407+6%P-188+0.2%HPMC+0.5%苯甲醇+4%(g·mL~(-1))肿节风提取物,胶凝温度在33℃,体外释放行为符合Higuchi方程.结论:注射用肿节风提取物温敏原位凝胶的制备工艺简便,药物释放达到预期要求.     

芦荟温度敏感型眼用原位凝胶的研制

目的 制备芦荟温度敏感型眼用原位凝胶.方法 以泊洛沙姆188和壳聚糖为热敏材料制备.采用无膜溶出法考察芦荟眼用原位凝胶的释药规律;以家兔为受试动物,考察芦荟多糖在角膜的滞留时间、刺激性及稳定性.结果 以质量分数16％的泊洛沙姆188和0.4％壳聚糖为混合基质的芦荟原位凝胶具有适宜的胶凝温度和一定的缓释作用.芦荟原位凝胶对兔眼无刺激.凝胶的眼部滞留时间是( 160±10) min.结论 芦荟温度敏感型眼用原位凝胶具有适宜的胶凝温度,达到了滴入眼内形成凝胶并且延长滞留时间的目的,体外释放曲线符合一级释药方程.     

葛根素温度敏感凝胶剂的研究

 目的研制葛根素温度敏感凝胶剂。方法建立UV测定制剂的含量及体外释药量,采用搅拌子法测定相转变温度并测定黏度,从而确定处方。采用桨法进行处方的体外释药实验。结果确定20%的泊洛沙姆407和10%的泊洛沙姆188作为葛根素温度敏感凝胶的基质。凝胶体外释放符合Higuchi方程。结论葛根素温度敏感凝胶达到了滴入眼内形成凝胶并且延迟释放的目的。     

熊胆眼用即型凝胶的制备及评价

目的:制备熊胆眼用即型凝胶,并对其触变性进行评价.方法:优选泊洛沙姆407的浓度制备熊胆眼用即型凝胶.测定制剂形成凝胶前后的黏度,采用透析袋法进行体外释放度试验,采用裂隙灯显微镜法进行眼部滞留能力试验.结果:P407比例为20%时制备凝胶效果较好;本制剂与滴眼液相比,用药后黏度显著增加;在4.5 h释药达到80%左右,具有较好的缓释特性;在用药部位停留时间较长,眼部滞留能力显著增强.结论:制得的熊胆眼用即型凝胶具有良好触变性,符合即型凝胶的要求.     

温度敏感型盐酸小檗碱眼用原位凝胶的制备研究

目的 制备温度敏感型盐酸小檗碱眼用原位凝胶.方法 以泊洛沙姆407和188为温敏材料,采用搅拌子法测定溶液-凝胶相转变温度优化处方;采用高效液相色谱法测定盐酸小檗碱.结果 温度敏感型原位凝胶的胶凝温度随泊洛沙姆407浓度增大而降低,随泊洛沙姆188浓度增加先升高后降低,模拟泪液的稀释可使胶凝温度升高,建立了泪液稀释后相变温度与泊洛沙姆浓度的拟合方程,经Design-Expert软件优化盐酸小檗碱温敏型眼用原位凝胶的处方为25%泊洛沙姆407和4.19%泊洛沙姆188;优化处方在29.7℃为自由流动的液体,泪液稀释后在34.5℃能够发生相变形成凝胶.结论 该眼用温度敏感凝胶符合眼部应用要求,体现出良好的眼部应用前景.     

丹皮酚复乳型凝胶的制备

目的：制备丹皮酚w/o/w型复乳型凝胶。方法：采用司盘－80和三乙醇胺皂为复乳的乳化剂,以羧甲基纤维素钠（CMC－Na)和聚乙烯醇（PVA－124）作为混合型亲水性凝胶基质。结果：制得丹皮酚w/o/w型复乳凝胶,具有药物浓度高,不易挥发,作用持久,成膜性好。结论：该药物具有缓释作用。     

丹皮酚复乳型凝胶的制备

丹皮酚 ( paeonol简称 pae)为常用中药牡丹皮(毛茛科植物牡丹 Paeonia suffruticosa根皮 )的主要活性成分 [1] ,具有良好的抗菌、抗炎、抗变态及解热、镇痛和降压等作用 [2 ]。临床上用于治疗风湿痛、胃痛和其他疼痛、湿疹、过敏性皮炎等 ,具有较好疗效。将 pae制备成复乳型凝胶降低了药物的挥发性 ,延长药物在皮肤上的滞留时间 ,具有缓释作用 ,且乳胶成膜性好 ,使用方便。1　 W/O型初乳的制备处方 :丹皮酚 1 .0 g　液体石蜡 3.0 m L　司盘 -80 1 .0 m L　蒸馏水加至 8.0 g制备 :取液体石蜡将丹皮酚溶解 ,加入司盘 - 80搅拌均匀 ,然后加入…     

常见温度敏感型原位凝胶载体的研究进展

温度敏感型原位凝胶是一类对温度变化敏感的智能型高分子聚合物凝胶,即能对环境具有响应的新材料之一,广泛用于给药系统的智能化载体材料。作者通过对几种常见的温度敏感型原位凝胶载体的特点、配比和临床应用状况等方面的内容进行了分析、归纳与总结,为深入研究此类高分子聚合物提供科学依据,并对其研究前景进行探讨。     

氢溴酸西酞普兰鼻用温敏凝胶的处方优化及体外性质评价

目的优化氢溴酸西酞普兰(citalopram hydrobromide,CTH)鼻用温敏凝胶的处方并对其体外性质进行评价。方法以泊洛沙姆407(F127)和卡波姆940(CP940)作为凝胶基质材料,胶凝温度与胶凝时间为观察指标,采用星点设计-效应面法和单因素实验法优化凝胶基质处方;同时,以离体羊鼻黏膜为模型,采用Franz透皮扩散池法筛选药物透皮吸收促渗剂,最后采用冷法制备CTH鼻用温敏凝胶并进行体外性质评价;采用无膜溶出法测定制剂的体外溶蚀率及体外释放率;采用透析膜法测定其体外释放度。同时,考察温度及pH对该制剂黏度的影响。结果CTH鼻用温敏凝胶最优处方组成为:CTH 8.0%、F12720.27%、CP9400.17%、DM-β-003.0%、尼泊金乙酯0.05%及适量水。该制剂的胶凝温度为32.5℃,胶凝时间为42s,PH值为5.0,55 min时体外累积溶蚀率与药物累积释放率均大于90%,且二者具有良好线性相关性(r^2=0.9986);该制剂在8 h内体外累积释药为92%,其释药过程符合Higuchi动力学方程。温度及pH对该制剂的黏度均有不同程度的影响。结论采用星点设计-效应面法和单因素法优化处方所制备CTH鼻用温敏凝胶其肢凝温度、胶凝时间及pH值适宜,符合鼻用制剂要求,其体外释药具明显缓释特征。     

治疗耳聋的地塞米松原位凝胶给药系统的研究

 目的探索温度敏感原位凝胶作为内耳局部给药载体的可行性,为其治疗耳聋提供依据。方法以泊洛沙姆407为基质制备地塞米松磷酸钠(DSP)温度敏感原位凝胶,测定其低临界溶液温度(LCST)。建立DSP和地塞米松(Dex)HPLC测定方法；考察凝胶中药物的稳定性；采用扩散池方法评价其体外释放行为；与溶液剂相比较,研究鼓室注射载药原位凝胶后耳蜗外淋巴液中药动学规律。结果制得的DSP温度敏感原位凝胶的LCST为26.5℃,制剂较稳定,体外释放遵循Higuchi方程。鼓室注射DSP原位凝胶,药物在内耳组织的局部生物利用度显著提高,AUC是静脉注射DSP溶液的492.8倍；而且其缓释特征明显,同鼓室注射DSP溶液相比,MRT增加了近5倍。结论温度敏感原位凝胶传递系统可望成为一种新型的内耳局部给药系统,值得进一步开发研究。     

尼莫地平固体分散体的制备及体外研究

 目的：制备尼莫地平速释型固体分散体，增加其溶解度和溶解速度。方法：以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇6000(PEG 6000)和泊洛沙姆188(Pol 188)为载体溶剂法和溶剂熔融法制备固体分散体，差热分析和X射线粉末衍射分析鉴别药物在载体中的存在状态，并进行体外溶出度研究。结果：尼莫地平在PVP中以无定形存在，在PEG 6000和Pol 188中以微细结晶存在。载体比例越大，药物溶出愈快；比例相同时，Pol 188-尼莫地平固体分散体溶出最快，且载体比例愈小，差异愈显著。结论：Pol 188作为尼莫地平固体分散体的载体，载药量大，增溶效果显著。     

青藤碱微乳凝胶的制备及体外透皮特性研究

目的 制备青藤碱微乳凝胶,并对其进行质量评价和体外透皮扩散特性进行考察.方法 以卡波姆940为基质,采用直接溶胀法制备青藤碱微乳凝胶.采Zetasizer1000-HAS激光粒度测定仪测定微乳凝胶的粒度分布.采用NDJ-7旋转黏度计和pH计分别测定微乳凝胶的黏度和pH.采用改良Franz扩散池,比较青藤碱微乳、微乳凝胶及亲水凝胶中青藤碱的透皮特性.结果 青藤碱微乳凝胶外观为透明金黄色溶液,粒度分布在4～15nm范围内,pH 6.5左右,黏度为2.0 pa's,稳定性良好.青藤碱对照水溶液、微乳、微乳凝胶、亲水凝胶的稳态渗透速率分别为3.328,42.861,17.244,12.185 μg·cm-2·h-1,12 h的累积渗透量分别为41.104 4±1.219, 505.198±176.964,211.373±24.856,145.391±24.392μg·cm-2结论青藤碱微乳、微乳凝胶的12 h累积渗透量和渗透速率均优于青藤碱对照水溶液和亲水凝胶,可为青藤碱经皮给药剂型选择提供参考.     

风湿骨痛凝胶贴膏中青藤碱体外释放及透皮吸收研究

目的:研究风湿骨痛凝胶贴膏中有效成分青藤碱的体外释放及透皮吸收特性。方法:采用Franz扩散池法,以微孔滤膜代替筛网,研究该制剂中青藤碱的体外释放;以小鼠腹皮为体外模型,研究该制剂中青藤碱的透皮吸收行为。结果:风湿骨痛凝胶贴膏中青藤碱12 h累积释放率可达97.76%,释放曲线符合Weibull方程,ln(1/(1-Q))=1.4012×lnt+0.2326,r=0.9875;12 h累积透皮吸收百分率为44.86%,透皮吸收过程符合Weibull方程,ln(1/(1-Q))=0.2118×lnt+0.0737,r=0.9874。结论:风湿骨痛凝胶贴膏中有效成分青藤碱体外释放及透皮吸收良好,具有较好的临床应用前景。     

冬凌草甲素聚乳酸纳米粒的制备和体外性质研究

 目的优化冬凌草甲素聚乳酸纳米粒的制备工艺,并对其理化性质和体外释药特性进行考察。方法以改良的自乳化溶剂扩散法制备冬凌草甲素聚乳酸纳米粒,采用均匀设计法优化处方工艺,对优化工艺所得产品通过透射电镜、激光粒度分布与Zeta电位分析仪、pH计、黏度计、差示扫描量热法和X-射线衍射法分析理化性质,并用超速离心法对其体外释药特性进行研究。结果分析结果证明,纳米粒确已形成,并测得所制备纳米粒的包封率为(91.88±1.83)%,载药量为(2.32±0.05)%,粒径为(125.3±11.2)nm,粒径跨距为(0.82±0.03),Zeta电位为(-15.88±0.41)mV,pH值为(5.57±0.04),黏度为(1.231±0.002)×10^-3 Ns.m^-2。体外释药符合Higuchi方程:Q=8.944t^1/2+11.246。结论实验建立的制备工艺可行,所得纳米粒的包封率高,理化性质稳定,体外释药具有缓释制剂特征。     

白藜芦醇眼用纳米乳-离子敏感型原位凝胶的制备与质量评价

目的制备白藜芦醇眼用纳米乳-离子敏感型原位凝胶,并对其进行质量评价。方法通过测定药物在各相中的溶解度和绘制伪三元相图,筛选最优处方制备纳米乳。选择合适的结冷胶浓度和用量,制备离子敏感型原位凝胶,并对其pH、粒径、黏度、稳定性及含量进行测定。采用无膜法考察原位凝胶的溶蚀和释放行为,Franz扩散池法考察原位凝胶在角膜、巩膜、模拟结膜部位的累积渗透量。以家兔为实验动物,考察玻璃体内的药物蓄积以及对眼部刺激情况。结果制备的白藜芦醇眼用纳米乳-原位凝胶pH为(5.29±0.01),生理状态下粒径为(16.24±0.13)nm,与非生理状态无明显变化;生理状态下黏度升高明显,胶凝性能良好,稳定性良好;释药模型符合Higuchi方程,其释药机制以扩散为主;给药48 h后,在角膜、巩膜和模拟结膜的累积渗透率分别达到50%、67%和71%。家兔玻璃体中有一定的药物蓄积,对眼睛无刺激。结论制备的白藜芦醇眼用纳米乳-离子敏感型原位凝胶在生理条件下能迅速胶凝,稳定性好,释药持久,有一定量的药物可以到达眼后段,对眼睛无刺激,具有应用前景。     

白藜芦醇眼用纳米乳-离子敏感型原位凝胶的制备与质量评价

目的制备白藜芦醇眼用纳米乳-离子敏感型原位凝胶,并对其进行质量评价。方法通过测定药物在各相中的溶解度和绘制伪三元相图,筛选最优处方制备纳米乳。选择合适的结冷胶浓度和用量,制备离子敏感型原位凝胶,并对其pH、粒径、黏度、稳定性及含量进行测定。采用无膜法考察原位凝胶的溶蚀和释放行为,Franz扩散池法考察原位凝胶在角膜、巩膜、模拟结膜部位的累积渗透量。以家兔为实验动物,考察玻璃体内的药物蓄积以及对眼部刺激情况。结果制备的白藜芦醇眼用纳米乳-原位凝胶pH为(5.29±0.01),生理状态下粒径为(16.24±0.13)nm,与非生理状态无明显变化;生理状态下黏度升高明显,胶凝性能良好,稳定性良好;释药模型符合Higuchi方程,其释药机制以扩散为主;给药48 h后,在角膜、巩膜和模拟结膜的累积渗透率分别达到50%、67%和71%。家兔玻璃体中有一定的药物蓄积,对眼睛无刺激。结论制备的白藜芦醇眼用纳米乳-离子敏感型原位凝胶在生理条件下能迅速胶凝,稳定性好,释药持久,有一定量的药物可以到达眼后段,对眼睛无刺激,具有应用前景。