多花蒿中倍半萜类成分研究

采用多种色谱技术对多花蒿Artemisia myriantha干燥地上部分95%乙醇提取物中的倍半萜类成分进行化学成分研究,分离得到13个化合物。通过理化数据和波谱分析鉴定其结构分别为blumenol A(1),(+)-dehydrovomifoliol(2),(+)-3-hydroxy-β-ionone(3),(3R,6R,7E)-3-hydroxy-4,7-megastigmadien-9-one(4),(-)-10-oxo-isodauc-3-en-15-oic acid(5),isoerivanin(6),eudesmafraglaucolide(7),artanomalide A(8),13-acetoxy-3β-hydroxy-germacra-1(10)E,4E,7(11)-trien-12,6α-olide(9),13-acetoxy-3β-tigloyl-germacra-1(10)E,4E,7(11)-trien-12,6α-olide(10),13-acetoxy-3β-(3-methylbutanoyl)-germacra-1(10)E,4E,7(11)-trien-12,6α-olide(11),3,9-diacetoxy-13-hydroxy-1(10),4,7(11)-germacratrien-12,6α-olide(12),8α-angeloyloxycostunolide(13)。化合物1~6,13为首次从该属植物中分离得到,7~9,12为首次从该植物中分离得到。化合物8对人结肠癌(HCT-8)和人胃癌细胞(BGC-823)有较强的细胞毒活性,IC50分别为2.33,4.53μmol·L~(-1)。     

赛北紫堇化学成分及其对肝癌细胞的增殖抑制作用

目的:对赛北紫堇90%乙醇提取物化学成分进行系统研究,并对分离得到的化合物进行体外细胞增殖抑制作用评价。方法:采用正相硅胶,LH-20型羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20),ODS柱色谱以及半制备高效液相色谱等分离技术进行分离纯化,运用NMR,MS等波谱方法以及理化性质结合文献数据对分离得到的化合物进行结构鉴定,并采用四甲基唑蓝(MTT)法测定了分离得到的13个化合物对人肝癌HepG2,SMMC-7721细胞的体外抑制活性。结果:从赛北紫堇90%乙醇提取物中分离并鉴定了13个化合物,其结构分别为5-羟基吡啶-2-甲酸乙酯(1),元胡内酯(2),3,4-顺-3,4-二羟基-β-紫罗兰酮(3),megastigmane(4),9-hydroxy-4,7-megastigmadien-3-one(5),blumenol A(6),吲哚-3-羧酸(7),1-methyl-[1,2,4]triazolo[4,3-b][1,2,4]triazin-7-one(8),腺嘌呤(9),烟酰胺(10),2-羟甲基-5-羟基吡啶(11),腺嘌呤核苷(12),β-胡萝卜苷(13)。细胞增殖抑制作用显示化合物3对人肝癌HepG2细胞的半数抑制浓度(IC50)为24. 7μmol·L~(-1)(阳性药顺铂IC50为4. 8μmol·L~(-1)),化合物4对人肝癌SMMC-7721细胞的IC50为13. 8μmol·L~(-1)(阳性药顺铂IC50为5. 4μmol·L~(-1))。结论:其中化合物1为一新的天然产物,3～8为首次从紫堇属中分离得到,化合物2,9～12为首次从赛北紫堇中分离得到。化合物3对人肝癌HepG2具有较弱的抑制活性,化合物4对人肝癌SMMC-7721具有中等的抑制活性,其他化合物对上述两种肝癌细胞均没有明显的抑制活性。     

苏木心材的抗炎化学成分研究

目的:研究苏木心材的抗炎活性成分。方法:采用硅胶、凝胶、反相C-18柱色谱技术对苏木心材的提取物进行分离纯化,用波谱技术进行结构鉴定。结果:从苏木心材的95%乙醇提取液中分离得到了12个苯酚类化合物,分别鉴定为brazilin(1),braziein(2),caesalpiniaphenol E(3),brazilide(4),protosappanin B(5),protosappanin A(6),protosappanin A dimethyl acetal(7),caesappanin A(8),tectorigenin(9),3-deoxysappanone B(10),caesalpiniaphenol F(11),和3'-deoxy-4-O-methylepisappanol(12),采用LPS诱导的RAW 264.7细胞株建立细胞炎症反应模型,对所得化合物进行了抗炎活性的考察。结论:化合物8、9的抗炎活性较强,IC_(50)值分别为6.8μmol·L~(-1)和7.2μmol·L~(-1),化合物6具有抗炎活性,IC50值为15.3μmol·L~(-1),其他化合物的抗炎活性较弱。     

天名精萜类化学成分及其细胞毒活性研究

目的研究天名精Carpesium abrotanoides的萜类化学成分及其细胞毒活性。方法运用正相硅胶柱色谱、制备薄层色谱及制备型HPLC等方法进行分离纯化,并经NMR等现代波谱技术进行化合物的结构鉴定。采用MTT法研究化合物的肿瘤细胞增殖抑制活性。结果从天名精中分离鉴定了11个萜类化合物,包括6个桉烷型倍半萜:大叶土木香内酯(1)、特勒内酯(2)、异土木香内酯(3)、3α,5α-二羟基异土木香内酯(4)、异特勒内酯(5)、糙叶依瓦菊内酯(6);1个吉玛烷型倍半萜:11(13)-去氢腋生依瓦菊素(7);1个卡拉布烷型倍半萜:天名精内酯酮(8);1个少见的开环倍半萜:泊氏孔菌裂环愈创木内酯(9)和2个单萜:7,8-环氧-9-(异丁酰氧基)麝香草酚异丁酸酯(10)、10-羟基-8,9-二氧异亚丙基麝香草酚(11)。结论化合物9和11为首次从天名精属植物中分离得到,化合物3、4、6、10为首次从天名精中分离得到,首次报道了化合物4和6的13C-NMR数据。细胞毒活性研究显示,化合物1、2对人胃癌细胞HGC-27和人乳腺癌细胞MDA-MB-231的增殖有较强抑制活性,其IC50值分别为18.18、16.17μmol/L和20.65、17.62μmol/L。化合物8对人胃癌细胞HGC-27的增殖有较强抑制活性,其IC50值为24.96μmol/L。     

牛耳枫的化学成分及抗胆碱酯酶活性分析

目的:研究牛耳枫水提物的化学成分及其抗胆碱脂酶活性。方法:采用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20柱色谱,MCI柱色谱和制备液相色谱等方法对牛耳枫的化学成分进行分离纯化,并根据理化性质、核磁共振谱法、质谱法以及参考相关文献鉴定化合物结构;采用UPLC-MS/MS方法测定化合物的抗乙酰胆碱酯酶(ACh E)及丁酰胆碱酯酶(BCh E)活性。结果:从牛耳枫乙酸乙酯部位和正丁醇部位分离得到7个化合物,分别鉴定为5-oxymaltol(1),secodaphniphylline(2),2,6-dimethyl-3-hydroxychromone(3),deoxycalyciphylline B(4),calyciphylline A(5),daphnezzomine M(6),deoxyisocalyciphylline B(7)。其中化合物4和7具有抗ACh E活性,半数抑制浓度(IC50)分别为(128.83±21.41)μmol·L~(-1)和(56.15±11.02)μmol·L~(-1);化合物2,4,5和7具有抗BCh E酶活性,IC50分别为(0.31±0.15),(54.53±3.33),(811.17±22.49)μmol·L~(-1)和(8.13±0.78)μmol·L~(-1)。结论:化合物1和3为首次从该植物中分离获得,化合物2和化合物7具有较强的抗BCh E活性,具有开发为胆碱酯酶抑制剂的潜力。     

广藿香内生真菌Cerrena sp.中倍半萜类成分及其细胞毒活性研究

为了研究广藿香内生真菌Cerrena sp.A593的次级代谢产物及其细胞毒活性,采用正、反相硅胶柱、Sephadex LH-20凝胶柱、HPLC等色谱方法从菌株A593发酵液中分离得到8个倍半萜类化合物,经波谱数据分析,分别鉴定为chloriolin B(1),chloriolin C(2),pleurocybellone A(3),dihydrohypnophilin(4),cucumin F(5),antrodin A(6),10α-hydroxyamorphan-4-en-3-one(7),connatusin A(8),所有化合物均为首次从Cerrena属真菌中分离得到。体外细胞毒活性结果显示:化合物1~3对Hep G-2,SF-268,MCF-7,NCI-H460 4种肿瘤细胞株具有抑制活性,其IC50在20.33~63.13μmol·L~(-1)。     

刺齿凤尾蕨化学成分及其体外抗肿瘤活性研究

乙醇提取刺齿凤尾蕨药材,提取物依次经过有机溶剂萃取,聚酰胺柱色谱、葡聚糖凝胶柱色谱和制备型HPLC色谱分离得到10个对映-贝壳杉烷型二萜类化合物。采用核磁共振(NMR)和质谱(ESI-MS)技术鉴定获得的化合物分别为geopyxin B(1),geopyxin E(2),ent-11α-hydroxy-18-acetoxykaur-16-ene(3),ent-14β-hydroxy-18-acetoxykaur-16-ene(4),neolaxiflorin L(5),ent-3β,19-dihydroxy-kaur-16-ene(6),ent-3β-hydroxy-kaur-16-ene(7),7β,17-dihydroxy-16α-ent-kauran-19-oic acid 19-O-β-Dglucopyranoside ester(8),crotonkinin C(9)和crotonkinin C(10)。化合物1~10均为首次从刺齿凤尾蕨中获得。体外活性研究表明,化合物1和2对Bel-7402细胞具有抑制作用,IC50分别为7.50,10.60μmol·L-1;化合物1和2对Hep G2细胞具有抑制作用,IC50分别为6.68,11.80μmol·L-1。     

水飞蓟中木脂素的发现及其生物活性研究

以蒸馏水为溶剂回流提取水飞蓟种子,提取物依次过D101大孔树脂、MCI树脂、MPLC色谱、HPLC色谱等色谱分离纯化得到7个化合物。经NMR解析确定化合物1~7分别为tricin 4'-O-[threo-β-guaiacyl-(7″-O-methyl)-glyceryl]ether(1),tricin 4'-O-[erythro-β-guaiacyl-(7″-O-methyl)-glyceryl]ether(2),5'-methoxyhydnocarpin-D(3),palstatin(4),(8R,7'S,8'R)-5,5'-dimethoxy-7-oxolariciresinol 9'-O-D-xylopyranoside(5),9-O-D-glucopyranoside(6),(-)-haplomyrtoside(7)。化合物1,3~5具有较强的抗流感病毒(H5N1)活性,IC_(50)分别为0.65,0.21,0.32和0.56μmol·L~(-1),SI(SI=TC50/IC_(50))分别为12.5,3.5,10.6,7.8。化合物1,2,6,7具有较好的抗人肝癌细胞(Hep G-2)活性,IC_(50)分别为0.35,0.25,0.53,0.66μmol·L~(-1)。化合物1~7为从该植物中首次分离得到。     

桑黄化学成分及体外抗肿瘤活性研究

综合运用硅胶,Sephedax LH-20,RP-8,MCI等柱色谱及硅胶薄层制备色谱,从桑黄子实体的95%乙醇提取物中分离纯化得到11个化合物,通过NMR和MS解析技术鉴定为3α-羟基木栓烷-2-酮(1),3-羟基木栓烷-3-烯-2-酮(2),麦角甾-4,6,8(14),22-四烯-3-酮(3),麦角甾醇过氧化物(4),尿嘧啶(5),尿嘧啶核苷(6),4-(3,4-二羟苯基)-3-丁烯-2-酮(7),原儿茶醛(8),inotilone(9),inoseavin A(10),phellibaumin E(11),其中化合物1,2,5,6为首次从该属真菌中分离得到。采用Cell TiterGLo ATP荧光活性检测法,11个化合物对41株离体肿瘤细胞和2株正常仓鼠细胞高通量筛选,结果显示化合物2~4对髓性白血病细胞系NOMO-1和SKM-1效果较好,其中化合物2,3体现出较好的选择性(对NOMO-1的IC_(50)分别为0.795 5,1.828μmol·L~(-1);对SKM-1的IC_(50)10μmol·L~(-1));化合物7对肺癌细胞系H526、前列腺癌细胞系DU145、白血病细胞系HEL效果较为明显(IC_(50)分别为0.533 4,1.885,1.057μmol·L~(-1)),并显示出较好的选择性;其他化合物体外抗肿瘤作用不显著或没有活性。此外,所有化合物对正常仓鼠细胞系CHL和CHO均无明显作用(IC_(50)10μmol·L~(-1)),显示所有化合物对正常细胞无毒副作用。     

香椿中萜类化学成分研究

采用硅胶、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20、小孔树脂凝胶柱MCI及反相色谱柱等多种色谱技术对香椿Toona sinensis进行化学成分研究,利用~1H-NMR,~(13)C-NMR和MS等波谱学方法并结合文献对分离得到的化合物进行结构鉴定。从该植物叶子的80%乙醇提取液的乙酸乙酯萃取部分中分离得到8个萜类成分,分别鉴定为1个海松二烯型(pimaradiene)二萜:8β-hydroxypimar-15-en-19-oic acid methyl ester(1)和7个三萜类成分:cedrodorol B(2),11β-acetoxyobacunol(3),toonayunnanin D(4),toonaciliatone D(5),toonaciliatone A(6),cedrelone(7)和11β-hydroxygedunin(8)。其中,化合物1为新化合物,化合物2～7为首次从该植物中分离得到。采用MTT(噻唑蓝)比色法和DPPH(1,1-二苯基-2-三硝基苯肼)自由基清除实验对化合物1进行体外抗肿瘤和抗氧化活性测试。实验结果表明,化合物1对人类肿瘤细胞系SMMC-7721,A549和MCF-7具有一定细胞毒活性(IC_(50)小于40μmol·L~(-1))和DPPH自由基清除活性(IC_(50)为74.3μmol·L~(-1))。     

瑶族药材千年健倍半萜类成分研究

采用硅胶柱、ODS开放柱和半制备液相等色谱方法相结合,从千年健根茎乙醇提取物中的乙酸乙酯部位分离得到12个倍半萜类化合物,根据理化性质和波谱分析,化合物结构分别鉴定为3α,7α-dihydroxy-cadin-4-ene(1),3-oxofabiaimbricatan(2),3β,4α-dihydroxy-7-epi-eudesm-11(13)-ene(3),integrifonol A(4),1β,6β-dihydroxy-7-epi-eudesm-11(13)-ene(5),4β,7β,11-enantioeudesmantriol(6),epi-guaidiol(7),oplopanone(8),(-)-1β,4β,6α-trihydroxy-eudesmane(9),2α-hydroxyhomalomenol(10),(-)-T-muurolol(11),hamalomenol A(12)。化合物1~7为首次从千年健属植物中分离得到,11~12为首次从该植物中分离得到。此外对分离的部分化合物进行了抑制脂多糖诱导的小鼠巨噬细胞RAW 264.7细胞NO释放实验,发现化合物3,5和8有良好的抑制活性,其IC50分别为6.51,3.25,7.78μmol·L~(-1)。     

白术化学成分分离鉴定

目的:对白术乙酸乙酯提取物的化学成分进行研究。方法:采用多种现代色谱技术进行分离纯化,通过理化性质及光谱方法鉴定化合物的结构。噻唑蓝(MTT)法对所得化合物进行细胞毒活性测试。结果:从白术的乙酸乙酯提取物中分离得到16个化合物,分别鉴定为1-乙酰氧基-6E,12E-二烯-8,10-二炔-3-醇(1),3-乙酰氧基-6E,12E-二烯-8,10-二炔-1-醇(2),6E,12E-十四碳二烯-8,10-二炔-1,3-二醇乙酸酯(3),12-异戊烯酰氧基-14-乙酰氧-2E,8Z,10E-三烯-4,6-二炔-1醇(4),12-异戊烯酰氧基-14-乙酰氧-2E,8E,10E-三烯-4,6-二炔-1醇(5),白术内酯I(6),白术内酯Ⅱ(7),白术内酯Ⅲ(8),双白术内酯(9),杜松脑(10),蒲公英萜醇乙酸酯(11),3β-乙酰氧基-12-齐墩果烯-11酮(12),7-羟基香豆素(13),二十八烷酸(14),十七烷酸(15),7-ɑ-羟基-β-谷甾醇(16)。结论:化合物1,2,16为首次从白术中分离得到,化合物12~15为首次从苍术属植物中分离得到,化合物6对宫颈癌He La细胞系具有较好抑制作用,IC50为15.6μmol·L~(-1)。     

广藿香内生真菌Diaporthe longicolla A616细胞毒活性次级代谢产物研究

为了研究广藿香内生真菌Diaporthe longicolla A616的活性次级代谢产物。采用正相硅胶、C18反相、Sephadex LH-20凝胶、HPLC等色谱技术从该菌株的发酵产物中分离得到了10个化合物,经波谱数据分析和文献比对,分别鉴定为1,3-diamino-1,3-dimethylurea(1),(7R,9R)-7-hydroxy-9-propyl-5-nonen-9-olide(2),ergosta-5,7,22-trien-3β-ol(3),(22E,24R)-ergosta-4,6,8(14)-22-tetraen-3-one(4),(22E,24R)-3β,5α-dihydroxy-6β-ergosta-7,22-diene(5),citreoisocoumarin(6),glycerol monolinoleate(7),1-(2-hydroxyethoxy)ethyl(E)-octadec-9-enoate(8),cyclo-(L-Pro-L-Ala)(9),cyclo(L)-Pro-(L)-Val(10),其中,化合物6~10为首次从Diaporthe属真菌中分离得到。体外细胞毒活性结果显示化合物4和5对肿瘤细胞株SF-268,MCF-7,NCIH460和Hep G-2具有显著的抑制活性,IC50分别为5.3,6.5,12.2,6.1μmol·L-1和8.2,5.2,6.1,9.4μmol·L-1。     

毛叶藜芦中1个新的生物碱

目的研究毛叶藜芦Veratrum grandiflorum根茎的化学成分及其抗肿瘤活性。方法采用硅胶柱色谱、C-18反相柱色谱进行分离纯化,运用MS、NMR等波谱技术鉴定化合物的结构,采用MTT法测定化合物1～6对人肝癌HepG2细胞的细胞毒活性,采用流式细胞术检测化合物3对HepG2细胞凋亡的影响。结果从毛叶藜芦根茎中分离得到了8个甾体生物碱类化合物,分别鉴定为(3S,15S)-3β-当归酰基-15α-乙酰基棋盘花胺(1)、表红介芬胺(2)、藜芦胺(3)、介芬胺(4)、3-当归酰基棋盘花胺(5)、藜芦托素(6)、veramitaline(7)、veralkamine(8)。结论化合物1为1个新化合物,化合物7、8为首次从该植物中分离得到,化合物3对HepG2细胞具有中等强度的细胞毒活性,半数抑制浓度(IC50)值为(13.70±0.99)μmol/L,并且能够诱导HepG2细胞发生早期凋亡。     

印楝种子中柠檬苦素类化合物及其细胞毒活性研究

采用硅胶、Sephadex LH-20、高效液相等色谱技术,对印楝干燥种子95%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位进行了系统分离,得到8个柠檬苦素类化合物。通过与文献报道的波谱数据对比,这些化合物被鉴定为salannin(1),1-detigloyl-1-isobutylsalannin(2),salannol-3-acetate(3),salannol(4),spirosendan(5),1-detigloyloxy-3-deacetylsalannin-1-en-3-one(6),nimbin(7),6-deacetylnimbin(8)。化合物2和5为属内首次分离,并且化合物5为目前发现的唯一1个C环开裂、并与D环形成螺环结构的柠檬苦素。化合物6为新天然产物。在体外细胞毒活性筛选中,化合物6对人宫颈癌细胞(HeLa)和人白血病细胞(HL-60)具有一定生长抑制作用,IC_(50)分别为(21.61±4.37)和(27.33±5.74)μmol·L~(-1);7和8均对HeLa细胞表现出较弱生长抑制作用,IC_(50)分别为(33.15±5.24)和(38.56±6.41)μmol·L~(-1)。     

香豆素-苯胺嘧啶拼合物的合成及抗非小细胞肺癌活性

目的为寻找活性强的抗非小细胞肺癌(NSCLC)药物,设计、合成了10个结构新颖的香豆素-苯胺嘧啶拼合物7a^7j,并对其抗NSCLC活性进行了初步探讨。方法通过拼合原理,将苯胺嘧啶与香豆素衍生物进行缩合得到目标化合物,采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法对其抗NSCLC细胞增殖活性进行了研究,并应用分子对接技术模拟目标物与表皮生长因子受体(EGFR)的结合模式。结果目标化合物7a^7j的结构经MS、1H-NMR及13C-NMR谱确证;生物活性测试结果表明,目标物对NSCLC细胞株H1975细胞增殖具有不同程度的抑制活性(IC50=2. 70~17. 59μmol·L^-1),其中6个化合物的抑制活性优于对照药吉非替尼(IC50=9. 18μmol·L^-1)。结论化合物7j(IC50=2. 70μmol·L^-1)抗H1975细胞增殖活性较强,值得深入研究。     

皂角刺中3个香豆素类化合物及其细胞毒活性研究

目的研究皂角刺Gleditsiae Spina(皂荚干燥棘刺)的化学成分。方法利用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱法反复进行分离纯化,通过谱学分析和理化性质鉴定表征化合物的结构。细胞毒活性采用四甲偶氮唑盐(MTT)比色法,测定化合物对肝癌(Hep G2)、肺癌(A-549)和食管癌(EC109)细胞株的细胞增殖抑制率。结果从皂角刺90%乙醇提取物的醋酸乙酯部位分离得到3个香豆素类化合物,分别鉴定为滨蒿内酯(1)、异东莨菪内酯(2)和6-氨基-7-甲氧基香豆素(3)。结论化合物3为新的香豆素类化合物,命名为皂角香豆素A。化合物1、2为首次从该植物中分离得到。细胞毒活性研究显示化合物2对肺癌A549细胞有较强的增殖抑制活性,其IC50值为34.47μg/m L。     

山梨猕猴桃根化学成分及细胞毒活性研究

探究山梨猕猴桃Actinidia rufa根的化学成分。采用葡聚糖凝胶色谱法、薄层色谱硅胶色谱法、高效液相色谱法等方法分离得到9个化合物,鉴定为:2α,3β,19α,23,24-五羟基乌苏-12-烯-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、2α,3α,19α,24-四羟基乌苏-12-烯-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、2α,3α,24-三羟基乌苏-12-烯-28-酸(3)、2α,3α,24-三羟基齐墩果-12-烯-28-酸(4)、2α,3α,23,24-四羟基乌苏-12-烯-28-酸(5)、2α,3β,23,24-四羟基乌苏-12-烯-28-酸(6)、2α,3β,23-三羟基乌苏-12-烯-28-酸(7)、2α,3β,23-三羟基乌苏-12,20(30)-二烯-28-酸(8)、2α,3α,24-三羟基乌苏-12,20(30)-二烯-28-酸(9),其中化合物1和2为首次从该属植物中分离得到。细胞毒活性测试结果显示化合物2~4对人卵巢癌细胞株SKVO3和人甲状腺乳头状癌细胞株TPC-1具有强的细胞毒活性(IC50在10.99~16.41μmol·L~(-1)),而化合物3,4对人宫颈癌细胞株He La具有强的细胞毒活性,IC50分别为15.53,13.07μmol·L~(-1)。     

吉祥草中甾体皂苷成分及其抗肿瘤活性研究

目的研究吉祥草中甾体皂苷类成分及其体外抗肿瘤作用。方法运用正相、反相、凝胶柱色谱和波谱分析方法对吉祥草中的化学成分进行分离和结构鉴定,以人肾癌786-O细胞作为体外抗肿瘤实验模型,采用MTT法对化合物进行体外抗肿瘤活性筛选。结果从吉祥草正丁醇萃取部分分离并鉴定了5个化合物,分别为异万年青-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖皂苷(1)、(25R)-5β-spirostane-1β,2β,3β,4β,5β,6β-hexol(2)、凯提皂苷元(3)、凯提-5-O-β-D-吡喃葡萄糖皂苷(4)、吉托皂苷元-3-O-β-D-半乳糖苷(5),其中化合物1和5为首次从该植物中分离得到。体外抗肿瘤活性实验结果显示化合物1、2、3对人肾癌786-O细胞具有较强的细胞毒活性,其半数抑制浓度(IC50)分别为79.23,30.15,58.46μmol·L-1。结论化合物1和5为首次从吉祥草中分离得到,化合物1、2、3对人肾癌786-O细胞具有细胞毒活性。     

中药两面针的化学成分及细胞毒活性成分研究

采用硅胶、凝胶、RP-18中压柱色谱、HPLC等分离方法,结合NMR,MS等波谱技术,从中药两面针的甲醇提取物中分离鉴定了10个化合物,分别为zanthonitidine B(1)、cyclo-(Leu-Leu-Leu-Leu-Ile)(2)、6S-10-O-demethylbocconoline(3)、鹅掌楸碱(liriodenine,4)、异阔果芸香碱(isoplatydesmine,5)、5,5′-二甲氧基落叶松脂醇(5, 5′-dimethoxylariciresinol,6)、丁香树脂醇(syringaresinol,7)、表丁香脂素(episyringaresinol,8)、异紫花前胡内酯(marmesin,9)、丁香醛(syringaldehyde,10)。其中化合物1为新的生物碱类化合物,化合物2为首次从植物界发现的环五肽,化合物3为首次从花椒属植物中分离得到的生物碱。化合物3和4对人结肠癌细胞HT29、人非小细胞肺癌细胞A549和人乳腺癌细胞MDA-MB-231均具有一定的细胞毒活性,其IC50分别为27.37, 24.10, 33.58μmol·L-1和9.12, 6.05, 11.35μmol·L^-1。