淫羊藿总黄酮胶囊中黄酮类成分含量测定及抗骨质疏松活性研究

采用快速液相色谱法(RRLC)对淫羊藿总黄酮胶囊进行含量测定,建立了淫羊藿新苷A、朝霍定A1、朝霍定A、朝霍定B、朝霍定C、淫羊藿苷、宝藿苷Ⅱ、淫羊藿次苷Ⅰ、箭藿苷B、鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ、宝藿苷Ⅰ等11个黄酮类成分的含量测定方法。同时,通过检测碱性磷酸酶(AKP)含量,考察了11个化合物诱导MC3T3-E1细胞增殖分化的效果,结果显示宝藿苷Ⅱ活性最好,宝藿苷Ⅱ和淫羊藿次苷Ⅰ活性都大于淫羊藿苷。该研究建立了黄酮苷类成分的含量测定方法,并比较了每个单体抗骨质疏松的效果,为淫羊藿总黄酮胶囊药效物质基础和作用机制研究提供了技术支持。     

心叶淫羊藿化学成分研究(Ⅱ)

目的 对心叶淫羊藿 Epimedium brevicornum 全草进行化学成分研究.方法 利用硅胶柱色谱、高效液相色谱分离和纯化,通过理化方法及波谱数据分析鉴定其结构.结果 分离得到8个化合物,波谱鉴定为:5-羟基-2-异戊烯基苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅰ)、4-羟基-2-异戊烯基苯酚-1-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅰ)、5,7,4'-三羟基黄酮-7-O-a-L-鼠李糖苷(Ⅱ)、宝藿苷Ⅰ(baohuoside Ⅰ,Ⅳ)、宝藿苷Ⅱ(baohuoside Ⅰ,Ⅴ)、淫羊藿苷C(icariside C,Ⅵ)、淫羊藿苷(icariin,Ⅶ)和淫羊藿苷I(icariside Ⅰ,Ⅷ).结论 化合物Ⅰ为新化合物,命名为淫羊藿酚;化合物Ⅰ和Ⅱ系首次从该植物中分离得到.     

3种淫羊藿苷次生产物的制备及HPLC测定

目的研究淫羊藿苷次生产物淫羊藿次苷Ⅰ,宝藿苷Ⅰ和脱水淫羊藿素的制备及HPLC含量测定法。方法通过酸解法、酶解法或酸解-酶解结合法制备淫羊藿苷次生产物。建立HPLC法同时检测3种淫羊藿苷次生产物的含有量,采用Diamonsil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相乙腈-0.1%磷酸(70∶30);体积流量1 mL/min;柱温30℃;检测波长270 nm。结果硫酸水解淫羊藿苷可获得淫羊藿次苷Ⅰ,β-葡萄糖苷酶水解法可获得宝藿苷Ⅰ,酶解-酸解结合法可制备脱水淫羊藿素。该含量测定法线性关系良好,平均回收率大于98%,RSD在1%以下。结论该制备方法操作简便、得率高,产物分离纯化步骤较简便,纯化产物纯度高。HPLC法简便准确,重复性好,可用于淫羊藿苷次生产物的含量测定。     

淫羊藿药材中主要黄酮类成分含量对比研究

目的 对比分析朝鲜淫羊藿与其他4种品种淫羊藿药材中金丝桃苷、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷、宝藿苷Ⅰ的含量.方法 采用RP-HPLC法对5种淫羊藿品种里的6种黄酮类成分(金丝桃苷、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷、宝藿苷Ⅰ)进行测定,并考察实验方法的重复性和稳定性.结果 6种主要黄酮类成分的进样量分别在4...     

淫羊藿苷元制备方法及药理活性研究进展

鉴于淫羊藿苷元特殊的化学结构、广泛、突出的药理活性、较小的毒副作用等特点,表明淫羊藿苷元具有较高的安全性应用前途。本文通过查阅大量国内外相关参考文献,对近年来发表的淫羊藿苷元的制备方法及其药理活性的研究进行整理和分析,为深入开展淫羊藿苷元新制备方法及新药理活性的研究提供参考信息。通过对所查阅文献的分析和总结发现:淫羊藿苷元在淫羊藿体内含量极低,为淫羊藿苷的降解产物,具有雌激素样作用、调节免疫、促进心肌细胞再生和分化、促骨质保护、壮阳、抗肝损伤及延缓肝纤维化、抗肿瘤等多种药理活性。随着国内外对淫羊藿苷元的新药效的发现,未来淫羊藿苷元的国际市场需求很大。因此高效环保地制备淫羊藿苷元的方法将受到广泛的关注。但还缺少对淫羊藿苷元制备方法及药理活性研究的系统回顾与整理。淫羊藿苷元在很多方面较淫羊藿苷及淫羊藿次苷具有更强的药理活性,作为一种新的、低毒和高效的药物,淫羊藿苷元具有广阔的应用空间。为了指导淫羊藿苷元进一步广泛而深入的研究,作者综述了近年来淫羊藿苷元制备方法及药理活性研究的最新进展,发现寻找高效、适合产业化的制备方法将是以后研究的重点及发展方向。为大量制备淫羊藿苷元及合理开发利用提供充足的文献参考依据。     

羊脂油对淫羊藿炮制品提取物中宝藿苷Ⅰ在大鼠体内药动学特征的影响

目的 研究炮制辅料羊脂油对淫羊藿炮制品提取物中主要活性成分宝藿苷Ⅰ在大鼠体内药动学特征的影响.方法 大鼠分别ig给予相同剂量(15 g/kg)的淫羊藿生品提取液、加热品提取液、羊脂油炙品提取液,HPLC-ESI-MS法测定大鼠宝藿苷Ⅰ血药浓度,经DAS 2.0程序处理数据,比较宝藿苷Ⅰ药动学参数.结果 3种淫羊藿炮制品提取物在血液中的达峰浓度(Cmax)、药时曲线下面积(AUC)等药动学参数大小为油炙品＞加热品＞生品,均具有统计学差异.结论 羊脂油能促进淫羊藿提取物中宝藿苷Ⅰ的口服吸收,提高其生物利用度.     

药材品种与受热时间对淫羊藿饮片中主要黄酮类成分的影响规律研究

目的:研究药材品种与受热时间两因素对淫羊藿饮片中主要黄酮类成分含量的影响规律。方法:设定温度为170℃,不同品种共39批淫羊藿饮片加热炮制0 min、5 min、10 min,高效液相色谱仪测定其主要黄酮类成分朝藿定A、B、C、淫羊藿苷及宝藿苷Ⅰ的含量,并采用方差分析研究药材品种与受热时间2因素对5种主要黄酮类成分含量变化的影响。结果:朝藿定A、B、C的含量受药材品种影响极显著(P0.01),宝藿苷Ⅰ影响显著(P0.05);朝藿定A、朝藿定B、淫羊藿苷和宝藿苷Ⅰ的含量受加热时间影响极显著(P0.01);但5种黄酮类成分不受品种和受热时间互作效应的影响(P0.05)。结论:药材品种与受热时间是影响淫羊藿黄酮类成分含量的2个重要因素,柔毛淫羊藿中朝藿定A、C含量丰富,淫羊藿中朝藿定B、宝藿苷Ⅰ的含量相对较高;受热后朝藿定A、B、C含量减少,淫羊藿苷和宝藿苷Ⅰ含量增加。本研究为淫羊藿的饮片品种鉴别、炮制工艺制定、炮制机理探索以及临床合理用药提供科学依据。     

炙淫羊藿炮制过程中5种黄酮类成分变化规律研究

目的:研究炙淫羊藿炮制过程中5种黄酮类成分的变化规律.方法:测定炙淫羊藿炮制前后朝藿定A,朝藿定B,朝藿定C,淫羊藿苷,宝藿苷Ⅰ的含量.结果:炙淫羊藿炮制过程中朝藿定A,朝藿定B,朝藿定C,淫羊藿苷,宝藿苷Ⅰ的含量发生了变化,不同品种、不同批次的炙淫羊藿呈现出不同的变化趋势.结论:炙淫羊藿的炮制工艺条件和黄酮类成分的比例关系决定了炙淫羊藿炮制过程中黄酮类成分的变化趋势.     

淫羊藿总黄酮及淫羊藿苷的心血管保护作用及机制研究进展

淫羊藿总黄酮是淫羊藿主要活性成分,而淫羊藿苷是淫羊藿总黄酮中的重要活性物质之一,具有抗炎、抗肿瘤、抗骨质疏松、保护心脑血管等广泛的药理作用。本文通过系统查阅中国知网、Pub Med、Springer Link等国内外文献数据库,收集淫羊藿总黄酮及淫羊藿苷对心血管保护作用方面的文献,获取第一手资料,并对其进行分析和归纳整理。发现淫羊藿总黄酮及淫羊藿苷保护心血管作用涉及抗动脉粥样硬化、抗高血压、对血流动力学及血液流变学影响、抗心肌缺血、抗心力衰竭等方面的作用,在细胞因子、细胞内信号通路层面对其作用机制也进行了不同深度的研究。本文内容详实可靠,为以淫羊藿总黄酮及淫羊藿苷为主要药效成分的新药研究提供文献资料,具有重要的理论价值和现实意义。     

基于淫羊藿黄酮类化合物的体内代谢阐述其抗骨质疏松药效物质基础

全面系统阐述了淫羊藿饮片中朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、宝藿苷I、淫羊藿苷5种主要黄酮类化合物的体内代谢过程,整理了5种黄酮类化合物的体内代谢产物与代谢途径;基于5种黄酮类化合物主要体内代谢产物,总结其共性代谢规律和共有代谢产物,并结合淫羊藿总黄酮、淫羊藿苷、宝藿苷I、淫羊藿素的抗骨质疏松药理作用及其作用机制,初步推断淫羊藿黄酮类化合物中的次糖苷和苷元是淫羊藿黄酮类化合物的主要体内代谢产物,次糖苷和苷元也可能是淫羊藿总黄酮抗骨质疏松重要药效物质基础。为淫羊藿饮片及淫羊藿黄酮类化合物抗骨质疏松药效物质基础及机制研究和抗骨质疏松有效药物研发提供了重要依据和指导。     

淫羊藿苷的肠菌代谢研究Ⅰ.肠内细菌对淫羊藿苷的代谢转化

目的：在考察淫羊藿苷（ｉｃａｒｉｉｎ）于人工胃液中稳定性的基础上,研究了肠道内细菌对淫羊藿苷的代谢作用。方法：于人工胃液或肠内菌培养液中。加入淫羊藿苷温孵培养一定时间后,以薄板层析、高效液相色谱仪和电喷雾质谱仪,对培养物成分做定性分析检查。结果：淫羊藿苷在人工胃液中有较高的稳定性。离体培养人肠道内细菌可代谢淫羊藿苷,且其说要代谢产物为淫羊藿苷的苷元（ｉｃａｒｉｔｉｎ）及其苷元的异戊烯基位置异构体。在大鼠整体实验中,从粪便和尿液中均检出一主要代谢产物,并初步确定此代谢产物为宝藿苷Ⅰ（ｂａｏｌｉｕｏｓｉｄｅⅠ）。结论：在离体条件下,淫羊藿苷可被人肠内菌代谢,主要代谢产物为淫羊藿苷的苷元。大鼠灌服淫羊藿苷后,吸收人血的主要代谢物为宝藿苷Ⅰ。     

“一测多评”模式在淫羊藿药材、饮片及含淫羊藿中成药黄酮类成分检测中的一体化研究

采用反相高效液相色谱法,经一系列方法学考察,建立对淫羊藿中朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷和宝藿苷Ⅰ5种黄酮类成分进行同步含量测定的方法。采用"一测多评"中药质量评价模式,以淫羊藿苷为内参物,建立朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C和宝藿苷Ⅰ与淫羊藿苷间的相对校正因子与相对保留值,最终实现了在同一色谱条件下,仅采用淫羊藿苷1个中药对照品对中药材淫羊藿、淫羊藿饮片和含淫羊藿中成药抗骨增生胶囊中上述5种黄酮类成分的同步质量控制,建立了从药材-饮片-中成药一体的含淫羊藿中药"一测多评"质量评价模式,为单味药QAMS方法在复方中的推广应用起到示范作用。     

糊精湿法制粒对淫羊藿总黄酮酶解的影响

目的研究制粒因素对淫羊藿总黄酮酶解的影响。方法将蜗牛酶、淫羊藿总黄酮和糊精混合经湿法制粒制成含酶淫羊藿总黄酮颗粒,HPLC法测定其酶解过程中淫羊藿苷、朝藿定A、朝藿定B、和朝藿定C以及酶解产物(宝藿苷Ⅰ、箭藿苷A、箭藿苷B、鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ和淫羊藿苷元)的含有量变化。结果与未经制粒的淫羊藿总黄酮粉末酶解相比,经糊精湿法制粒得到的含酶淫羊藿总黄酮颗粒在37℃缓冲溶液中酶解时淫羊藿苷、朝藿定A、朝藿定B和朝藿定C的酶解速率变慢,但在肠道排空时间(4⁶ h)内可以完全酶解转化成次级苷宝藿苷Ⅰ、箭藿苷A、箭藿苷B和鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ,次级苷继续被水解可生成淫羊藿苷元。结论糊精湿法制粒对淫羊藿总黄酮的酶解转化有一定影响。     

不同厂家淫羊藿配方颗粒主成分含量对比研究

目的:对2厂家生产的淫羊藿配方颗粒中的主要黄酮类成分进行比较。方法:建立反相高效液相色谱法同时测定淫羊藿配方颗粒中5种主要黄酮类成分:淫羊藿苷、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、宝藿苷Ⅰ的含量。结果:2厂家生产的淫羊藿配方颗粒中朝藿定A的含量较一致,生产厂家A产品中朝藿定B的含量较高;生产厂家B产品中淫羊藿苷、朝藿定C、宝藿苷Ⅰ的含量较高。但按药典规定的药材中淫羊藿苷含量折算,2厂家产品淫羊藿苷的提取转移率均较低,只有25%~38%。结论:建议淫羊藿配方颗粒应进一步完善制备工艺,建立多种成分的含量测定方法,以全面控制淫羊藿配方颗粒的质量。     

HPLC测定补肾壮骨胶囊中淫羊藿苷含量

补肾壮骨胶囊为淫羊藿、黄芪、补骨脂、甘草诸药组成的复方制剂,其中以淫羊藿为君药.淫羊藿中的淫羊藿苷为其有效成分.有研究表明淫羊藿苷具有促进精液分泌,增强性腺功能等药理作用.为有效地进行产品质量控制,对方中淫羊藿苷含量进行定量研究,方法快速、简便,结果令人满意可以作为本品的一个质控指标.     

新型双相酶水解体系制备宝藿苷Ⅰ

目的构建新型双相酶水解体系制备宝藿苷Ⅰ。方法单因素试验优化缓冲液pH值、酶与底物质量比、酶解时间、反应温度,并在淫羊藿苷处理量、酶重复使用、操作方便性方面上与传统酶水解法进行比较。结果在醋酸-醋酸钠缓冲液(pH 4. 0)和乙酸乙酯构建的双相酶水解体系中,当β-葡萄糖苷酶与淫羊藿苷的质量比为1∶1时,于55℃下反应6 h后水解率达到100%,双相水解法可将淫羊藿苷处理量提高到60 mg/mL,是传统酶水解法的2倍,并且制备步骤得以简化。此外,双相酶水解体系中酶液使用2次后,淫羊藿苷转化率仍能达到98. 58%。结论该方法可高效、便捷地水解淫羊藿苷以获取宝藿苷Ⅰ,并实现了酶的重复利用。     

不同品种淫羊藿生品与炮制品中5种黄酮类成分的含量比较

目的:对不同品种淫羊藿生品与炮制品中5种主要黄酮类成分的含量进行比较。方法:采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)方法,选取5个不同品种淫羊藿药材,同时测定羊脂炙品与生品中淫羊藿苷、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、宝藿苷I的含量。结果:不同品种淫羊藿炮制品与生品比较,淫羊藿苷、宝藿苷Ⅰ的含量炮制品比生品要高,其中朝鲜淫羊藿炮制品中淫羊藿苷、宝藿苷Ⅰ的含量增加的最多,淫羊藿苷的含量增加了32.93%,宝藿苷Ⅰ的含量增加了11.50%,而朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C的含量炮制品比生品要低。结论:淫羊藿经炮制后所含5种黄酮类成分的含量都发生了变化,提议应分别建立生品与炮制品的多黄酮成分测定质量控制标准,以完善淫羊藿生品与炮制品的质量控制。     

28批淫羊藿饮片质量考察

淫羊藿为常用中药 ,2 0 0 0年版《中国药典》所载淫羊藿系小檗科淫羊藿属植物淫羊藿 Epimediumbervicornum、箭叶淫羊藿 E.sagittatum、柔毛淫羊藿 E .pubescens、巫山淫羊藿 E.wushanensis、朝鲜淫羊藿 E.koreanum等 ,为了保证临床用药安全有效 ,我们对 2 8批淫羊藿作了内在质量考察研究。1　仪器及材料高效液相主机 SP 881 0 ,检测器 SP 8450 ;硅胶G(青岛海洋化工厂 ) ;淫羊藿苷对照品 (中国药品生物制品检定所 ) ;各种试剂均为 AR;试验用药材饮片来源见表 1 ,由我所中药室鉴定。2　试验方法和结果按 2 0 0 0年版《中国药典》一部方…     

中药淫羊藿主要资源种类药材质量的系统研究

目的：为有效实现淫羊藿药材质量控制,考察药典中规定的淫羊藿Epimedium brevicornu,箭叶淫羊藿E. sagittatum,柔毛淫羊藿E. pubescens,朝鲜淫羊藿E. koreanum和巫山淫羊藿E. wushanense等5个种,以及《贵州省中药材、民族药材标准》收载的粗毛淫羊藿E. acuminatum,天平山淫羊藿E. myrianthum,黔岭淫羊藿E. leptorrhizum 3个种,以及贵州省作为巫山淫羊藿使用的拟巫山淫羊藿E. pseudowushanuse共9个主要资源种类的药材质量情况。方法：采用HPLC,UV测定共102份不同产地的上述9种淫羊藿药材样本的淫羊藿苷、总黄酮含量,并测定了以淫羊藿苷为参照的朝藿定A,B,C和淫羊藿苷（简称淫羊藿多苷,ABCI）4种成分的总量。 结果和结论： 以药典5个品种样品计,仅约有30%的样本淫羊藿苷含量达到药典标准,本研究提出以淫羊藿多苷的总量不低于13%,总黄酮含量不低于50%作为淫羊藿药材质量控制指标,并对各品种进行了质量评价,提出这些品种作为国家标准的参考意见。     

大鼠在体肠灌流模型研究淫羊藿不同黄酮苷的吸收代谢

目的:研究淫羊藿5个黄酮苷淫羊藿苷、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定c、宝藿苷Ⅰ在大鼠肠道的在体吸收情况.方法:应用大鼠在体肠灌流模型,用高效液相法测定肠灌流液中淫羊藿各黄酮苷的含量,计算各黄酮苷的肠渗透系数.结果:5个黄酮苷在大鼠各肠段的表观渗透系数按十二指肠、空肠、回肠、结肠顺序依次分别为淫羊藿苷:6.365,5.349,1.004,0.601;朝藿定A分别为4.120,3.397,0.401,0.257;朝藿定B分别为:3.645,3.135,0.990,0.434;朝藿定C分别为:3.114,2.882,0.688,0.470;宝藿苷Ⅰ分别为2.324,2.398,1.529,1.045.淫羊藿苷在大鼠肠道会被水解产生2个代谢产物,朝藿定A,B,C各自会被水解产生1个代谢产物,宝藿苷Ⅰ无代谢产物.结论:5个黄酮成分在大鼠肠段不同部位吸收存在差异,各化合物的回肠和结肠肠段表观渗透系数均显著低于十二指肠和空肠肠段,淫羊藿苷,朝藿定A,B,C的肠道代谢产物与其结构与肠黏膜上的酶相关,并且在十二指肠、空肠代谢较多;在回肠、结肠代谢较少.