青蒿琥酯抑制鸡胚尿囊膜血管生成作用的研究

 目的观察青蒿琥酯对新生血管生成的影响。方法采用鸡胚绒毛尿囊膜方法,检测青蒿琥酯对正常鸡胚绒毛尿囊膜微血管生成抑制作用,对肿瘤细胞诱导的鸡胚绒毛尿囊膜微血管生成的敏感性以及对MCF-7细胞、白血病K562细胞生长和浸润的影响。结果青蒿琥酯有较强的抗肿瘤细胞和浸润作用,以及抑制血管增殖作用,并且呈剂量依赖性。结论青蒿琥酯具有抑制新生血管增殖作用。     

转铁蛋白对青蒿琥酯体外抗肿瘤活性的增效作用研究

目的 研究转铁蛋白对青蒿琥酯体外抗肿瘤活性的增效作用,观察药物作用后细胞凋亡情况.方法 采用MTT法检测青蒿琥酯单用或与转铁蛋白合用对鼻咽癌CNE2细胞的增殖抑制作用,DAPI染色观察CNE2细胞凋亡,流式细胞术分析细胞凋亡率变化.结果 青蒿琥酯对CNE2细胞的IC50值为116 μg/mL,青蒿琥酯合用转铁蛋白后IC50值降为17.4μg/mL,DAPI染色显示青蒿琥酯合用转铁蛋白作用CNE2细胞24h后,细胞出现明显凋亡现象,流式细胞分析结果显示,与对照组相比,青蒿琥酯合用转铁蛋白组作用24h后,细胞出现明显凋亡现象,而平行进行的青蒿琥酯100μg/mL,组相同作用时间没有出现凋亡.结论 转铁蛋白对青蒿琥酯体外抗肿瘤活性有较强增效作用,转铁蛋白与青蒿琥酯合用加速了青蒿酯诱导的细胞凋亡,是转铁蛋白增强青蒿琥酯作用的重要机制之一.     

TPGS修饰青蒿琥酯脂质体的制备及其体外抗肿瘤活性

目的制备聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)修饰青蒿琥酯脂质体,并考察其体外抗肿瘤活性。方法薄膜分散法制备脂质体,透射电镜和粒径仪进行表征,超滤离心法测定包封率。MTT法评价其对人肝癌HepG2细胞的毒活性。结果所得脂质体平均粒径126.7 nm,PDI 0.182,Zeta电位-10.1 mV,包封率78.8%,载药量18.38%。其对HepG2细胞具有明显抑制作用,IC_(50)为0.034μmol/mL。结论与TPGS未修饰青蒿琥酯脂质体相比,该方法制备的TPGS修饰青蒿琥酯脂质体粒径更小,稳定性更好,包封率更高,而且具有更强的体外抗肿瘤活性。     

透明质酸修饰的中药提取物咖啡酸脂质体的制备及初步细胞学研究

目的:制备透明质酸(HA)修饰的中药提取物咖啡酸(CA)脂质体(HA-CA脂质体)并考察其对透明质酸受体(CD44)高表达A549及透明质酸受体(CD44)低表达HepG2细胞的增殖抑制作用。方法:合成HA-DOPE;通过薄膜分散法制备HA-CA脂质体并用动态光散射粒径分析仪测定粒径;采用HPLC法建立绿原酸体外含量测定方法并测定HA-CA脂质体的包封率;采用MTT法考察游离CA、CA脂质体及HA-CA脂质体对A549细胞和HepG2细胞的增殖抑制作用;采用荧光细胞摄取实验验证HA脂质体的靶向性。结果:HA-CA的平均粒径为210.5 nm,PDI=0.17;包封率(88.87±1.32)%;MTT法结果显示,HA-CA脂质体对A549细胞的增殖抑制作用明显大于CA脂质体,且CA脂质体大于游离CA;CA脂质体和HA-CA脂质体对HepG2细胞的增殖抑制作用则基本相当,均大于游离CA;A549细胞对载6-香豆素HA脂质体(HA-C脂质体)的摄取高于HepG2细胞组。结论:MTT实验结果显示,HA-CA脂质体对A549细胞的增殖抑制作用最强。细胞摄取实验研究显示,HA-C脂质体与高表达的HA受体细胞特异性结合,达到肿瘤主动靶向效果。以HA为主动靶向配体制备的HA-CA脂质体可通过配体-受体特异性结合的机制将药物递送至靶部位,提高药物对肿瘤细胞的增殖抑制作用。     

包载紫杉醇的透明质酸聚合物胶束细胞毒性及细胞摄取研究

目的:研究CD44受体单靶向的透明质酸-十八烷基(HA-C18)、叶酸和CD44受体双靶向的叶酸-透明质酸-十八烷基(FA-HA-C18)载紫杉醇(PTX)胶束的肿瘤细胞靶向功能。方法:选择叶酸和CD44受体表达丰富的MCF-7细胞,评价PTX-HA-C18和PTX-FA-HA-C18胶束的细胞毒性和细胞摄取。结果:相比于市售制剂泰素(taxol),HA载药胶束在低浓度下表现出较强的细胞毒性,且PTX-FA-HA-C18胶束的细胞毒性显著强于PTX-HA-C18胶束。HA胶束能显著提高PTX在细胞中的摄取量,且细胞摄取呈现浓度-时间依赖性。相比于HA-C18胶束,FA-HA-C18胶束表现出更强的摄取能力。结论:HA胶束具有良好的肿瘤细胞靶向功能,FA-HA-C18双靶向胶束表现出最佳的靶向能力。     

青蒿琥酯对腺样囊性癌NACC细胞凋亡和侵袭的影响

目的:探究青蒿琥酯(ART)对人腭部小涎腺腺样囊性癌(NACC)细胞凋亡、侵袭能力的影响.方法:NACC细胞经ART 100 mg·L-1干预后,吖啶橙/溴化乙锭(AO/EB)染色观察细胞形态学变化;Transwell小室检测对照组及ART 25,50,100 mg·L-1组细胞侵袭力;免疫细胞化学法测定各组细胞胞浆中血管内皮生长因子(VEGF)的蛋白表达量;实时荧光定量聚合酶链反应(Real-time qPCR)测定各组细胞VEGF mRNA的表达.结果:①经AO/EB染色,与对照组相比,ART 100 mg·L-1组可明显观察到凋亡细胞(细胞形态不规则,核染色质固缩);②Transwell实验中,与对照组相比,ART 25,50,100mg·L-1组细胞跨膜数减少(P＜0.01);③细胞免疫化学结果显示,与对照组相比,ART 25,50,100,200 mg·L-各组胞浆中VEGF的蛋白阳性表达量显著降低(P＜0.01);④Real-time qPCR测得各ART组VEGF基因相对表达量均明显低于对照组(P＜0.01).结论:青蒿琥酯可诱导NACC细胞的凋亡,抑制其侵袭能力,下调其VEGF的表达.     

青蒿琥酯对体外培养角质形成细胞的影响

目的:了解青蒿琥酯(artesunate,ART)对角质形成细胞生长的抑制作用及机制。方法:用不同浓度ART处理人角质形成细胞株HaCat,MTT法检测ART对HaCat增殖情况的影响,流式细胞仪分析ART处理后的HaCat的趋化因子CXCR2表达的改变。对正常人表皮角质形成细胞进行原代培养,观察ART处理后,培养液中TGF-β1含量的变化。结果:0·01～0·5mg/mlART可抑制HaCat细胞的增殖,干预24小时后即可见到明显的抑制作用,但CXCR2的表达稍高于正常对照组。同时,正常原代的角质形成细胞的培养上清中TGF-β1分泌增加。结论:0·01～0·5mg/ml青蒿琥酯可促进角质形成细胞TGF-β1分泌,抑制角质形成细胞的增殖。     

青蒿琥酯免疫调节作用的研究进展

青蒿琥酯(Artesunate)是半倍萜内酯化合物青蒿素的水溶性衍生物,化学名为二青青蒿素-1,2-α-琥珀酸单酯,分子式为C19O8H28,分子量为384.43。现代研究发现,其除了具有高效、低毒的抗疟作用外,尚有抗血管增生、缓解气管平滑肌痉挛、抗肿瘤、抗病原微生物等作用,青蒿琥酯对免疫系统亦有广泛的作用,为其治疗自身免疫性疾病提供一定的依据,现就其免疫调节作用综述如下。1对免疫细胞的作用1.1对T细胞的作用陈华等[1]参照Whisler法测定T抑制细胞(TS)功能,用体内外法试验表明,青蒿琥酯可促进TS细胞的诱导活化。林培英等[2]研究表明青蒿琥酯对绵…     

青蒿琥酯对肝纤维化小鼠肝细胞内Ca~(2+)分布的影响

目的:探讨青蒿琥酯对肝细胞保护作用的机理。方法:采用四氯化碳致小鼠肝损伤模型,利用电镜细胞化学技术和体视学技术研究钙离子在肝细胞的分布情况。结果:模型组钙离子在胞浆中的数密度较正常组和青蒿琥酯高剂量组均有明显增高,差异有非常显著性意义(P0.01);模型组与青蒿琥酯低剂量组小鼠胞浆钙离子数密度比较,差异无显著性意义(P0.05);青蒿琥酯高剂量组胞浆钙离子数密度与秋水仙素组比较,差异有显著性意义(P0.05)。结论:青蒿琥酯具有稳定细胞膜、内质网和线粒体等膜性结构的作用,使影响细胞生理活性的钙离子在胞内外处于稳态的水平,从而阻挡了因钙离子的失衡而启动的脂质过氧化反应对肝细胞的损伤。     

青蒿琥酯对H22小鼠肿瘤VEGF表达的影响

目的：观察青蒿琥酯对H22肝癌小鼠的抑瘤作用及对肿瘤VEGF表达的影响。方法：取H22肝癌细胞接种于小鼠右腋皮下,随机分为模型对照组（Control）、环磷酰胺组（CTX）组及青蒿琥酯15mg/kg组、30mg/kg组、45mg/kg组、60mg/kg组,连续腹腔注射给药两周后,剖瘤称重,计算抑瘤率,免疫组化法检测肿瘤VEGF表达情况。结果：与模型对照组比较,青蒿琥酯各剂量组均不同程度的抑制肿瘤生长（P〈0.01）,其中青蒿琥酯45mg/kg组抑瘤率为65.26%,效果与CTX相当,优于青蒿琥酯其它各剂量组（P〈0.01）;各治疗组能降低肿瘤组织VEGF表达,其中ATS 45mg/kg组与CTX组降低作用明显（P〈0.05）。结论：青蒿琥酯明显抑制肝癌细胞生长,抑瘤机理与抑制肿瘤组织VEGF表达有关。     

白屈菜红碱、血根碱单体的分离和鉴定

目的:分离及鉴定白屈菜红碱和血根碱单体.方法:采用柱色谱分离技术对白屈菜红碱和血根碱进行分离纯化,通过HPLC进行鉴定.结果:采用柱色谱法可获得单一成分,经HPLC鉴定为白屈菜红碱和血根碱单体,纯度分别为98.6％,95.7％.结论:采用柱色谱技术可从博落回中提取、分离到高纯度的白屈菜红碱和血根碱单体.     

Antibacterial and Antimycobacterial Lignans and Flavonoids from Larrea tridentata

Three lignans and four flavonoids were isolated and characterized from Larrea tridentata and compounds were tested against 16 bacterial species/strains. Results showed that: dihydroguaiaretic acid (1) had activity towards methicillin resistant (MR) Staphylococcus aureus (minimum inhibitory concentration (MIC) 50 µg/mL) and multidrug‐resistant (MDR) strains of Mycobacterium tuberculosis (MIC 12.5–50 µg/mL); 4‐epi‐larreatricin (2) was active against Enterobacter cloacae (MIC 12.5 µg/mL), as well as sensitive (MIC 50 µg/mL) and MDR strains of M. tuberculosis (MIC 25 µg/mL). 3′‐Demethoxy‐6‐O‐demethylisoguaiacin (3) displayed activity against sensitive and resistant S. aureus (MIC 25 µg/mL), Enterococcus faecalis (MIC 12.5 µg/mL), Escherichia coli (MIC 50 µg/mL), E. cloacae (MIC 12.5 µg/mL) and MDR strains of M. tuberculosis (MIC 12.5 µg/mL). 5,4′‐Dihydroxy‐3,7,8,3′‐tetramethoxyflavone (4) and 5,4′‐dihydroxy‐3,7,8‐trimethoxyflavone (5) were active against M. tuberculosis MDR strains having MIC values of 25 and 25–50 µg/mL, respectively, while 5,4′‐dihydroxy‐7‐methoxyflavone (6) was active against S. aureus (MIC 50 µg/mL) and E. faecalis (MIC 50 µg/mL). We concluded that lignan 3 is the main compound responsible for the antibacterial activity of L. tridentata. Lignans 1 and 2 as well as flavonoid 6 contribute with some degree of antibacterial activity. On the other hand, compounds 1, 2, 3, 4 and 5 contributed to the antimycobacterial activity found in L. tridentata. Copyright © 2012 John Wiley & Sons, Ltd.     

开心散抗抑郁、改善学习记忆作用及机制研究进展

开心散由人参、远志、石菖蒲、茯苓4味传统药物组成,主治健忘、神智不宁、失眠多梦等症状,是宁心安神、健脾益智的代表方剂。其主要活性成分有人参皂苷类、远志皂苷和寡糖酯类、细辛醚、茯苓酸、茯苓多糖等。现代药理研究表明,开心散具有抗抑郁、抗痴呆、改善认知、抗疲劳等作用。通过查阅国内外与开心散相关的文献报道,对开心散抗抑郁、改善学习记忆能力的药理活性及作用机制的研究进展进行综述,并对其潜在的神经精神疾病的临床治疗方向进行展望。     

槟榔药理毒理探讨与合理用药思考

槟榔Areca catechu位列我国名贵的"四大南药"之首,至今已有1 800多年药用历史,且临床应用广泛。槟榔的药理作用多集中在驱虫、抗肿瘤、抗衰老、抗动脉粥样硬化和对消化系统、神经系统的作用上。近年来,食用槟榔致口腔癌事件等安全问题发生,而药用槟榔与食用槟榔的主要化学成分均为槟榔碱,药用槟榔的临床安全性遭受质疑。基于化学成分剖析槟榔药理/毒理作用特点,探讨其临床应用注意事项,以期为槟榔临床安全合理用药提供参考依据。     

药食同源药材黄精 玉竹营养及生物活性成分分析

目的 为深入挖掘药食同源药材黄精、玉竹的营养价值,推动其食品产业化进程,对滇黄精、黄精、多花黄精、玉竹4个基原物种的营养和生物活性成分进行测定。方法 参照《食品安全国家标准》,测定样品中碳水化合物、淀粉、可溶性膳食纤维、蛋白质、氨基酸、维生素和矿物质元素等多个营养指标含量,分别通过苯酚-硫酸法、香草醛比色法、NaNO₂-Al(NO₃)₃-NaOH比色法和Folin-Ciocalteu比色法对多糖、甾体皂苷、黄酮和酚酸总含量进行测定;以《中国居民膳食营养素参考摄入量》为分析依据,对黄精、玉竹的营养价值进行分析。结果 黄精、玉竹中碳水化合物营养价值高（淀粉质量分数为8.33%~10.89%、可溶性膳食纤维质量分数为3.41%~9.53%）,氨基酸种类丰富（黄精、多花黄精、玉竹含18种,滇黄精含17种）,具高谷氨酸、高维生素B₆、高铁、高锰和高钼等特点,且含有多糖、甾体皂苷、酚酸、黄酮等生物活性成分。结论 药食同源药材黄精、玉竹符合现代人的健康饮食需求,可作为优质膳食原料推广使用,测定结果将为其食品产业化发展提供参考。     

朱砂、朱砂安神丸及氯化汞在小鼠体内吸收、分布对比

目的:对比研究朱砂、朱砂安神丸及氯化汞在小鼠体内的吸收、分布规律。方法:昆明种小鼠180只,分为正常组、朱砂临床剂量组(0.2 g·kg-1,ig)、朱砂高剂量组(11.2 g·kg-1,ig)、朱砂安神丸组(2 g·kg-1,ig)、氯化汞组(0.07 g·kg-1,ig),每组小鼠在给药1,2,4,8,16,24 h后各取6只鼠的血、脑、肝、肾,原子荧光光度法检测汞含量。结果:朱砂临床剂量组和朱砂安神丸组体内最大血药浓度及各时间点血药浓度与氯化汞组相比具有明显差异(P<0.05);朱砂临床剂量组与朱砂安神丸组各时间点肝、肾组织中汞含量与氯化汞组有显著性差异(P<0.05);朱砂临床剂量组和朱砂高剂量组在血液和组织中汞含量亦有显著性差异(P<0.05);朱砂高剂量组脑中汞含量最高。结论:临床剂量的朱砂、朱砂安神丸的汞吸收及各组织的汞含量均明显低于高剂量的朱砂和氯化汞。     

Hypotensive and diuretic effect of Equisetum bogotense and Fuchsia magellanica and micropropagation of E. bogotense

Equisetum bogotense (Equisetaceae) and Fuchsia magellanica (Onagraceae) were used by the Mapuche Amerindians as diuretics. Intravenous administration of hydroalcoholic extracts to rats elicited a hypotensive response of ?29.0% ±4.5% and ?24.2% ±0.5% respectively in the mean blood pressure of normotensive animals at a dose of 5 mg crude extract/kg body weight. The activity was found to be related with polar compounds. For Fuchsia, the active principles are related to tannins. A single oral dose of 500 mg/kg body weight Equisetum extract produced a significant increase (p < 0.05) in the urine output in rats, while in Fuchsia a reduction in diuresis was observed. The diuretic effect of the Equisetum extract was weak compared with hydrochlorothiazide at 25 mg/kg body weight. The data presented support the use of E. bogotense in Chilean traditional medicine. A micropropagation method for E. bogotense was established by culturing shoot tips in Murashige-Skoog medium with macro and micronutrients diluted 4-fold and containing 0.1 mg/L thiamine, 100 mg/L myoinositol, 1.0 mg/L NAA and 0.1 mg/L BAP.     

雷公藤甲素阿魏酸醇质体的制备与评价

目的研究雷公藤甲素阿魏酸醇质体最佳制备工艺,并考察其制剂性能和体外透皮特性。方法 MTT法确定雷公藤甲素与阿魏酸的配伍比例。采用注入法制备雷公藤甲素阿魏酸醇质体,在单因素实验结果的基础上,采用Box-Behnken设计优化处方,并对其粒径、包封率、电位、分析方法学及体外释放行为进行研究。采用改良的Franz扩散池进行醇质体的体外透皮实验。结果雷公藤甲素与阿魏酸的配伍比例为1∶100。醇质体优化处方为乙醇体积分数为20%,磷脂质量分数为2.2%,超声时间为90 s,制备出的醇质体外观为澄清液体,微有蓝色乳光,平均粒径为(46.75±2.39)nm,Zeta电位为(-46.32±3.76)m V,包封率为(67.72±1.10)%。醇质体中阿魏酸、雷公藤甲素的体外透皮行为均符合Higuchi方程。结论醇质体粒径小、分布均匀、稳定性良好,有良好透皮吸收特性,可为雷公藤有效成分的局部透皮制剂开发提供一定依据。     

茯苓及其化学拆分组分学习记忆及镇静催眠的性味药理学研究

目的 评价茯苓及其拆分组分的活性,并结合中医传统理论对其进行性味归属。方法 采用东莨菪碱造成小鼠记忆障碍并应用Morris水迷宫实验,观察茯苓及其组分对学习记忆的影响,同时应用抖笼法及戊巴比妥钠协同催眠实验来观察茯苓及其组分的镇静催眠作用。结果 茯苓水煎液（生药8.56 g/kg）、醋酸乙酯组分、石油醚组分、粗多糖组分及精制多糖组分均能明显缩短小鼠到达平台的潜伏期,并且降低东莨菪碱所致记忆障碍小鼠大脑乙酰胆碱酯酶（AchE）活性,醇洗物与水洗物对潜伏期的影响不明显,各个组分对于小鼠的脑指数均有不同程度的增加;生药42.8 g/kg茯苓水煎液可显著延长阈上剂量戊巴比妥钠引起小鼠睡眠时间,而对小鼠睡眠潜伏期没有影响;茯苓粗多糖能显著缩短小鼠的睡眠潜伏期,并且与精制多糖组分均能显著延长小鼠睡眠时间,醋酸乙酯组分作用次之。结论 茯苓改善学习记忆和镇静催眠作用都与其味甘入脾能健脾宁心相关,其醋酸乙酯、石油醚及多糖拆分组分可能为其甘味的物质基础。     

基于DNA条形码和高效液相色谱法鉴定及质量评价三七和越南三七

目的：三七（Panaxnotoginseng（Burk.）F. H. Chen）以其块根及根茎的治疗效果而闻名,越南三七(P. vietnamensis var.fuscidicus)被当地居民称为“野三七”或“越南三七”,已在市场上流通。由于其形态相似,可能会引起临床用药的安全问题,因而迫切需要一种快速而有效的方法进行鉴别。 方法：本研究采用DNA条形码技术对三七与越南三七进行鉴定,利用高效液相法评价二者不同组织三七皂苷R1和人参皂苷（即Rb1、Rg1、Re、Rd、Rc和Rb2）的差异。 结果：条形码结果表明三七与越南三七被聚成不同分支,越南三七与越南人参（Panaxvietnamensis）聚为一支,相似度为98%。三七与越南三七的化学成分组成在根中相似,而在须根、茎、叶和花中种类及含量均有差异。 结论：利用ITS2能快速、有效鉴别三七和越南三七;HPLC结果表明三七和越南三七的药理活性可能存在差异。