阿莫西林对大鼠体内黄芩苷血药浓度的影响

 目的研究口服阿莫西林对中药有效成分黄芩苷血药浓度的影响。方法用HPLC-ECD方法测定阿莫西林和黄芩苷合并给药组与黄芩苷单独给药组大鼠的血药浓度,比较两者的药动学参数。结果阿莫西林和黄芩苷合并给药组大鼠ρ_max(964.94±301.18)μg·L^-1,AUC_0～24h(8989.35±2610.28)μg·h·L^-1;黄芩苷单独给药组大鼠ρ_max(2645.62±601.42)μg·L^-1,AUC_0～24h(28952.90±5731.42)μg·h·L^-1。结论两组药动学参数存在显著性差异(P<0.05),口服阿莫西林严重影响黄芩苷的血药浓度,应提醒临床医生和患者注意。     

黄芩与五味子配伍对黄芩苷、五味子酯甲代谢动力学的影响

目的: 研究黄芩与五味子配伍对黄芩苷和五味子酯甲的大鼠药代动力学规律的影响。方法: 大鼠灌胃黄芩提取物2.5 g ·kg^-1﹑五味子提取物2.5 g ·kg^-1和黄芩提取物加五味子提取物各2.5 g ·kg^-1,分别于0.25,1,2,4,8,12,24 h取血分离血浆,采用HPLC测定其黄芩苷﹑五味子酯甲的含量,结果运用DAS 3.0计算其药动学参数。结果: 测定黄芩组黄芩苷的药动学参数分别为t1/2=(6.203±3.324)h,AUC=(41.868±28.254)μg ·L^-1 ·h^-1,C_max=(2.883±0.684) μg ·L^-1,MRT=(11.697±4.108) h,V_d=(568 112.69±81 364.658)L ·kg^-1,CL=(98 526.569±93 774.892)L ·h^-1 ·kg^-1;黄芩+五味子组黄芩苷的药动学参数分别为t1/2=(10.686±1.533)h,AUC=(53.064±30.047) μg ·L^-1 ·h^-1,C_max=(3.168±1.312) μg ·L^-1,MRT=(16.147±1.79) h,V_d=(2 240 724.1±1 824 718.9)L ·kg^-1,CL=(139 855.27±107 995.59)L ·h^-1 ·kg^-1;黄芩+五味子组五味子酯甲的药动学参数分别为t_1/2=(21.544±14.611)h,AUC=(11.554±5.516) μg ·L^-1 ·h^-1,Cmax=(0.311±0.074) μg ·L^-1,MRT=(34.139±18.532) h,V_d=(12 153 917±5 806 489.8)L ·kg^-1,CL=(564 758.71±384 128.86)L ·h^-1 ·kg^-1;五味子组五味子酯甲的药动学参数分别为t1/2=(4.926±5.371)h,AUC=(4.988±3.029) μg ·L^-1 ·h^-1,C_max=(0.287±0.071) μg ·L^-1,MRT=(12.002±6.854) h,V_d=(3 091.656±1 585.602)L ·kg^-1,CL=(615.571±250.643)L ·h^-1 ·kg^-1。结论: 黄芩与五味子配伍,可以促进黄芩苷和五味子酯甲在血液中的吸收,并可延长这两种成分的半衰期,使其血药浓度维持在较高水平,达到协同增效的目的。     

补肾通络方中马钱苷、阿魏酸和二苯乙烯苷的体内药代动力学研究

研究灌胃补肾通络方后大鼠血浆中马钱苷、阿魏酸和二苯乙烯苷药代动力学特征。采用液-液萃取法处理血浆样品;HPLC-UV检测含量,色谱柱为Johnson spherigel C₁₈(4.6 mm×250 mm, 5 μm),流动相为甲醇-0.01%冰醋酸水溶液,梯度洗脱,流速为1 mL·min^-1,柱温为30 ℃,检测波长:马钱苷为235 nm,阿魏酸和二苯乙烯苷为320 nm,进样量为10 μL。采用DAS 2.0软件对所测数据进行处理,得到大鼠血浆中马钱苷、阿魏酸和二苯乙烯苷的主要药动学参数如下:C_max分别为(0.369±0.042),(0.387±0.071),(0.233±0.044) mg·L^-1;t_max分别为(0.226±0.022),(0.282±0.031),(0.233±0.044) h;t_1/2β分别为(6.89±0.20),(10.7±0.11),(6.93±0.090) h;AUC_0-∞分别为(1.91±0.36),(3.22±0.52),(1.52±0.33) mg·h·L^-1;AUC_0-t分别为(1.62±0.33),(2.58±0.43),(1.30±0.30) mg·h·L^-1;CL分别为(20.2±4.0),(1.39±0.23),(31.7±6.9) L·h^-1·kg^-1。药代动力学研究结果表明,灌胃补肾通络方后马钱苷、阿魏酸和二苯乙烯苷药动学曲线均符合血管外给药二室模型,且3种成分吸收快,马钱苷和二苯乙烯苷消除速度中等,阿魏酸消除慢(但生物利用度为最高),每天给药3次能维持血药浓度,适合制成普通口服制剂。     

沙棘膏中槲皮素、山柰素、异鼠李素血药浓度的HPLC-MS/MS测定及大鼠体内药代动力学研究

建立大鼠血浆中槲皮素、山柰素、异鼠李素的HPLC-MS/MS分析方法,用于沙棘膏中3种黄酮类成分在正常大鼠体内的药代动力学研究。该实验选用正常SD大鼠,单剂量灌胃沙棘膏(槲皮素26.35 mg·kg^-1、山柰素4.040 mg·kg^-1、异鼠李素31.37 mg·kg^-1)后不同时间点采血,采用高效液相色谱-质谱连用(HPLC-MS/MS)系统进行槲皮素、山柰素、异鼠李素血药浓度测定,以kinetica 5.0.11软件,对数据进行二房室动力学拟合,计算主要药动学参数。经方法学考证,槲皮素、山柰素、异鼠李素的线性范围分别为7.500~600.0 μg·L^-1(R²=0.998 5),1.000~80.00 μg·L^-1(R²=0.998 5),10.00~800.0 μg·L^-1(R²=0.998 0),日内、日间精密度RSD≤14%,血浆样品冻融1次,－20 ℃放置15 d,室温放置6 h以及处理后的分析物-20 ℃放置24 h的稳定性均良好,符合生物样品分析要求。大鼠灌胃沙棘膏后的药代参数如下,槲皮素t_1/2β(113.3±19.37) h,AUC_0-t(12 542.14±3 504.05) μg·h·L^-1,MRT_0-∞(119.6±13.29) h,C_max(164.6±27.33) μg·L^-1,T_max(5.199±0.840 3) h;山柰素t_1/2β(79.85±17.15) h,AUC_0-t(934.51±94.59) μg·h·L^-1,MRT_0-∞(81.50±13.75) h,C_max(80.15±14.24) μg·L^-1,T_max(3.827±0.902 7) h;异鼠李素t_1/2β(118.3±20.73) h,AUC_0-t(26 067.77±4 124.60) μg·h·L^-1,MRT_0-∞(129.0±16.30) h,C_max(269.6±29.32) μg·L^-1,T_max(6.513±1.450) h。该文所建立的灵敏、准确的HPLC-MS/MS检测方法适用于大鼠血浆中槲皮素、山柰素、异鼠李素成分的药代动力学研究。     

黄连解毒汤的组合树脂精制物在脑缺血模型大鼠体内的整合药动学研究

目的: 研究黄连解毒汤有效部位（Huanglian Jiedu Tang active fraction,HLJDTAF）在脑缺血模型大鼠体内的整合药动学。 方法: 采用电凝法阻断大鼠大脑中动脉（MCA）,建立脑缺血模型（MCAO）,假手术组及模型组灌胃给予黄连解毒汤有效部位（HLJDTAF）后按不同时间点采血,用高效液相色谱法测定小檗碱、巴马汀、黄芩苷、栀子苷在大鼠体内的血药浓度,绘制药-时曲线,建立整合药动学模型。比较单一成分的药动学参数与整合药动学参数的差异。 结果: 假手术组血浆药物浓度-时间曲线下面积（AUC）_（0-t）,C_max分别为（17.95±3.18）mg·L^-1·h,（1.37±0.51） mg·L^-1,平均驻留时间（MRT）_（0-t）,t_1/2z分别为（11.19±0.59） h,（68.28±44.56） h;模型组AUC_（0-t）,C_max分别为（18.65±1.00） mg·L^-1·h,（1.61±0.12） mg·L^-1,MRT_（0-t）;t_1/2z分别为（9.61±0.39）h,（15.04±3.73）h。可知,相对于假手术组,模型组AUC_（0-t）,C_max较高,MRT_（0-t）,t_1/2z较小。说明黄连解毒汤有效部位在脑缺血模型大鼠体内吸收较好,达峰浓度更高;同时代谢加快,在体内停留时间较短。 结论: 黄连解毒汤有效部位（HLJDTAF）的整合药动学特征与单个成分的药动学特征基本一致。所获参数能够最大程度上表征中药复方多效应成分整体的体内处置规律,为建立中药复方药代动力学研究提供了一种研究方法。     

丹红注射液中丹参素和原儿茶醛在大鼠体内的药代动力学研究

目的：研究大鼠单剂量静脉注射丹红注射液后丹参素和原儿茶醛的药代动力学。方法：大鼠实施颈静脉插管手术后,单次尾静脉注射丹红注射液（10 mL·kg^-1,含丹参素1.472 9 g·L^-1,原儿茶醛0.229 0 g·L^-1）,用建立的超高效液相色谱法测定大鼠血浆中丹参素和原儿茶醛的浓度,并计算药代动力学参数。结果：丹参素和原儿茶醛的主要药动学参数如下：最大浓度（C_max）分别为（73.73±11.46）,（4.60±3.39）mg·L^-1,消除半衰期（t_1/2）分别为（0.88±0.20）,（1.13±0.61）h,血药浓度-时间曲线下面积（AUC_0-t）分别为（30.19±5.12）,（2.15±1.56）mg·L^-1·h。结论：丹参素和原儿茶醛在大鼠体内的动力学过程符合二室模型。     

银杏内酯类化合物在大鼠体内的绝对生物利用度研究

研究银杏内酯A(GA)、银杏内酯B(GB)和白果内酯(BB)在大鼠体内的药动学特征及其绝对生物利用度。该实验建立了检测大鼠血浆中GA,GB,BB的LC-MS/MS分析方法,考察大鼠经口服(ig)和静脉注射(iv)给药后血浆中3种银杏内酯类化合物的血药浓度,采用DAS 2.0药动学处理软件,计算GA,GB,BB的药动学参数及其绝对生物利用度。结果显示,GA,GB,BB经大鼠注射给药后的C_max分别为(513.9±116.9),(701.3±76.0),(5 255.6±476.8) μg·L^-1,AUC_0-t分别为 (960.9±268.5),(779.5±140.6),(7 409.3±1 181.1) μg·h·L^-1;灌胃给药后的C_max分别为(522.9±39.9),(146.8±31.6), (2 711 .9±588.9) μg·L^-1,AUC_0-t分别为(1 760.4±300.7),(636.6±180.3),(16 651.4±1 306.5) μg·h·L^-1。GA,GB,BB在大鼠体内的的绝对生物利用度分别为(61.1±10.4)%,(27.2±7.7)%,(56.2±4.4)%。该实验所建立的方法专属性好,灵敏度高,可用于GA,GB,BB在大鼠体内的药代动力学和生物利用度研究。     

新型乌贝速释片的生物等效性研究

目的: 制备一种新型乌贝速释片,并研究该剂型与乌贝散在Beagle犬体内的药代动力学和生物等效性。方法: 采取粉末直接压片法制备乌贝速释片,将6只Beagle犬随机分为2组,分别口服给予乌贝速释片和乌贝散,采用LC-MS/MS测定给药后不同时刻血浆中贝母素甲的浓度,采用DAS 2.0软件按非房室模型处理得药动学参数,评价速释片剂与散剂的生物等效性。结果: 乌贝速释片中贝母素甲的主要药动学参数为C_max(7.4±2.3) μg·L^-1,AUC_0-t (59.13±15.25) μg·L^-1·h^-1,T_max(1.5±0.0) h,乌贝散中贝母素甲的主要药动学参数为C_max(8.0±1.7) μg·L^-1,AUC_0-t (68.78±16.27) μg·L^-1·h^-1,T_max(1.5±0.0) h,乌贝速释片中贝母素甲的lnAUC_0-t和lnC_max的90%置信区间分别为乌贝散相应参数的95.4%~104.6%,90.9%~109.1%。结论: 自制的乌贝速释片与乌贝散具有生物等效性,且生产工艺简单,服用方便。     

LC-MS/MS测定大鼠血浆中莫诺苷血药浓度

莫诺苷是从中药山茱萸Cornus officinalis Sieb. & Zucc.中提取分离获得的环烯醚萜苷类化合物,具有神经保护等多种药理活性.本研究首次采用LC-MS/MS技术建立了大鼠血浆中莫诺苷浓度的测定方法.血浆样品采用蛋白沉淀法,以金丝桃苷作为内标,色谱柱为Inertsil C8-3色谱柱(2.1 mm×50 mm,5 μm),流动相为水(含1 mmol·L^-1甲酸钠)-乙腈梯度洗脱,流速0.4 mL·min^-1.采用电喷雾离子源(ESI),正离子模式,多反应监测(MRM).莫诺苷在2~5 000 μg·L^-1 (r= 0.995 7)线性关系良好,最低定量限为2 μg·L^-1.方法精密度、准确度、回收率和基质效应均符合生物样品测定的要求,适合大鼠血浆中莫诺苷浓度的测定.应用该方法进行莫诺苷在大鼠体内的药代动力学研究,给药剂量为20 mg·kg^-1,绘制血药浓度-时间曲线,并采用DAS 2.0 计算得主要药代动力学参数:AUC_0-∞为(587.6±290.7) μg·min·L^-1,C_max为(334.2±148.0) μg·L^-1,T_max为(0.6±0.3) h,t_1/2为(0.7±0.3) h.     

山葛降脂分散片中葛根素在大鼠体内的药代动力学研究

目的: 山葛降脂分散片和葛根分散片中葛根素在大鼠体内药代动力学的对比研究。 方法: 以香草醛为内标物,利用HPLC测定大鼠血浆中葛根素的含量。 结果: 山葛降脂分散片的主要药动学参数: T _max (3.000±0.371) h, C _max (3.159±0.415) mg ·L^-1,AUC_0→∞ (19.593±3.168) mg ·L^-1 ·h^-1,MRT _0→∞ (11.370±2.358) h;葛根分散片的主要药动学参数: T _max (4.000±0.313) h, C _max (2.784±0.398) mg ·L^-1,AUC _0→∞ (17.605±3.993) mg ·L-1 ·h^-1,MRT _0→∞ (8.678±1.625) h。 结论: 山楂叶和葛根提取物合用能使葛根素的吸收加快,浓度增大,消除减慢。房室模型拟合分析为二房室模型。     

川芎挥发油中藁本内酯在大鼠体内的药动学研究

目的 测定川芎挥发油中藁本内酯在大鼠体内的药动学.方法 采用RP-HPLC法,以蛇床子素为内标物测定大鼠口服川芎挥发油的β-环糊精包合物后藁本内酯的血药浓度,使用3P97药动学软件计算其药动学参数.结果 藁本内酯在大鼠体内符合二室模型,主要的药动学参数:t_(1/2)(α)为(1.429±1.161)h,t_(1/2)(β)为(6.877±2.275)h,t(peak)为(3.401±1.951)h,AUC为(70.87±25.92)μg/mL·h.结论 以蛇床子素为内标,RP-HPLC法能够准确、灵敏地测定藁本内酯在大鼠体内的药动学.     

人工骨异烟肼体外及家兔体内释放度研究

 目的：了解蜂蜡为阻滞剂包裹的异烟肼-人工骨(INH-PHA-wax)与未包裹蜂蜡的异烟肼-人工骨(INH-PHA)体外及家兔体内的释放度。方法：用RP-HPLC在不同时间分别测定体外及植入家兔体内的包裹或未包裹蜂蜡的异烟肼-人工骨中异烟肼的浓度。结果：包裹15%蜂蜡INH-PHA-wax,体外20 d释药66%;包裹25%蜂蜡INH-PHA-wax,20 d释药22%;未包裹蜂蜡INH-PHA,6 d释药97%。包裹25%蜂蜡INH-PHA-wax植入家兔体内，可持续释药达240 d,而未包裹蜂蜡INH-PHA持续释药仅60 d。结论：INH-PHA-wax可有效地控制药物的释放，对治疗骨结核可能是一有效植入式缓释剂。     

Transdermal Behavior of Geniposide in Shangyi Aerosol in vivo and in vitro

目的：观察伤益气雾剂中栀子苷透皮吸收的特点,探讨伤益气雾剂外用时栀子苷的透皮吸收的动力学。方法：利用体内外实验对栀子苷透皮量及其血药浓度进行测试观察。结果：无论体内体外试验均表明,给药后半小时栀子苷即可透过皮肤,在皮下组织中分布,同时血中也能明显测到栀子苷。其透出量具有累积增多的线性关系。结论：伤益气雾剂中栀子苷可明显透过皮肤,并在皮下组织及血液中分布。本实验为该药外用治疗相关病症的应用提供了实验依据。     

小儿紫癜中医辨证治疗

目的:为进一步做好小儿紫癜中医辨证治疗作用的研究工作提供科学依据。方法:通过对80例小儿紫癜患者随机分成实验组和对照组,其中实验组使用中药进行治疗,对照组采用常规西药保守治疗,观察两组的作用疗效。结果:中药组对小儿紫癜总有效率达到92.5%,而西药对照组总有效率只达到57.5%,两组治疗效果差异有明显统计学意义(P0.01),即中药组对小儿紫癜患者治疗后临床作用明显有效。结论:小儿紫癜采用中医辨证治疗效果好、副作用少,值得在临床中大力推广。     

荧光原位杂交技术在宫颈癌中的应用进展

荧光原位杂交技术(FISH)技术是一门新兴的分子细胞学遗传技术,具有快速、安全、高灵敏度及探针可长期保存等优点,在分子细胞遗传学、肿瘤生物学、产前诊断等领域已得到广泛应用。从FISH与常规宫颈癌检测技术比较、荧光探针类型及标记方法和在宫颈癌中的应用做简要综述。     

彝族药伤益气雾剂中栀子苷透皮吸收的动力学观察

目的：观察伤益气雾剂中栀子苷透皮吸收的特点,探讨伤益气雾剂外用时栀子苷的透皮吸收的动力学。方法：利用体内外实验对栀子苷透皮量及其血药浓度进行测试观察。结果：无论体内体外试验均表明,给药后半小时栀子苷即可透过皮肤,在皮下组织中分布,同时血中也能明显测到栀子苷。其透出量具有累积增多的线性关系。结论：伤益气雾剂中栀子苷可明显透过皮肤,并在皮下组织及血液中分布。本实验为该药外用治疗相关病症的应用提供了实验依据。     

中国八省市居民亚健康状态的职业特征分析比较

目的:了解不同职业人群的亚健康状态。方法:通过中国人亚健康状态调查问卷(CSHS-3),采用整群随机抽样的方法,对中国东西南北中8个省市20～60岁调查对象进行现场调查,运用卡方检验、协方差分析、秩和检验等统计方法,比较亚健康状态不同方面的职业特征及不同职业的亚健康状态的差异及特点。结果:亚健康状态不同方面的职业特征存在差异;不同职业的亚健康状态存在差异。其中亚健康状态总得分最高的是工人;躯体表现领域得分最高的是工人;心理领域学生得分最高;社会适应领域得分最高的是工人;性生活领域农民得分最高。结论:对不同职业的亚健康状态的差异及特点进行分析,可为职业相关的亚健康状态的干预提供流行病学依据。     

黄芩及其制剂中黄芩苷定量方法研究进展

综述了近5年来黄芩苷定量分析方法研究状况，系统阐述了4种方法：紫外分光光度法、薄层扫描法、高效液相色谱法和高效毛细管电泳法测定黄芩苷的应用，为我们选择合适的方法提供了较全面的依据。     

慢性乙型肝炎中医辨证客观指标研究进展

辨证是中医的特色,然而辨证具有较强的宏观性,客观指标与中医证型的相关性研究恰好可以弥补这方面的不足.本文对近些年中医分型与客观指标关系的研究进行综述,认为二者的相关性研究可以加快中医辨证向客观化、量化发展的现代化进程.     

《素问》五运六气理论中的时序

五运六气理论探讨了人体生命在时间空间中的规律。从时序的测定、时序中的周期性、地理位置的影响三方面论述五运六气理论时间与空间的问题,表明其理论既有固定的模式,又有灵活变化的思想,并受到地理位置的影响,应当根据实际征象,灵活运用,从而论证五运六气理论的科学合理性,正确理解五运六气理论的内涵。