烯二炔类抗生素及其靶向药物研究新进展

烯二：炔类抗生素因强的抗肿瘤活性而受到重视。近年报道与单抗偶联的烯二炔类抗生素有力达霉素（Lidamycin LDM）、新制痛菌素（Neocarzinostatin,NCS）和卡利奇霉素（Calicheamicins,CLM）。本文突出阐明了其靶向药物的研究进展,同时也介绍了其辅基蛋白、新型筛选模型、产生菌发酵方面的最新动态。     

烯二炔类抗肿瘤抗生素的研究进展

烯二炔类抗生素由稀有放线菌产生,其新颖结构中含有双烯双炔共轭大环,通过形成苯型游离基的方式直接氧化破坏肿瘤细胞DNA分子链,具育抗瘤谱广,强烈的生物学活性和作用机制独持的特点。     

新型烯二炔类抗肿瘤抗生素力达霉素的研究进展

带有烯二炔结构发色团的抗肿瘤抗生素力达霉素对肿瘤细胞有极强的杀伤力,是近年来发现的抗肿瘤活性较强的化合物之一,在肿瘤的化学治疗方面有良好的应用前景。本文介绍力达霉素的分子结构与生物合成、化学合成、分子作用机制与抗肿瘤活性、单克隆抗体高效偶联物、组合生物合成等方面研究的最新进展。     

烯二炔类抗生素生物合成研究进展

烯二炔类抗生素是迄今发现的抗肿瘤活性最强的抗生素。本文介绍其生物合成机制,并结合组合生物技术、药物靶点核苷酸数据库及基因组文库的序列标签,提出两种新颖的有较高可行性的烯二炔生物合成方法。     

烯二炔类抗肿瘤抗生素及其靶向药物研究近况

烯二炔类抗生素是一种结构新颖、作用机制独烯二炔结构是其活性中心。该类抗生素具有极强的抗肿瘤活性却因毒性较大难以直接用于临床。近年来,研究人员展开了烯二炔类抗生素靶向药物的研发工作,以提高其肿瘤靶向性并减少药物毒副作用。归纳总结了已报道的天然来源的烯二炔类抗肿瘤抗生素及其活性代谢物,并重点介绍烯二炔类抗生素相关靶向药物的研究进展,旨在为其深度开发提供参考。     

烯二炔类抗肿瘤抗生素全合成研究：Ⅳ.含芳环烯二炔单元 …

以２－溴苯甲醛为原料，经６步反应，得到含芳环十元环状烯二烯单元开链衍生物。共合成１２个新化合物，其结构均经＾ＮＨＭＲ谱和质谱确证。     

烯二炔类高效抗肿瘤抗生素研究进展

近年来一种全新结构的烯二炔类高效抗肿瘤抗生素正在兴起,它具有独特的分子结构、新颖的作用机制和强烈的生物学活性,是迄今为止已发现的活性最强的抗肿瘤物质。研究者常把烯二炔称作enediyne,也有人称作diynene、bicyclodiynene或bicyclic enediyne等。目前已发现并确定为烯二炔结构的抗生素有calicheamicins、esperamicins、dynemicins、新制癌菌素(neocarzinostatin,NCS)、kedarcidin以及C1027。 1 烯二炔类物质的抗肿瘤活性     

烯二炔类抗肿瘤抗生素的研究进展

烯二炔类抗生素是一种有着全新结构的高效抗肿瘤抗生素,本文对其抗肿瘤活性、作用机制、代表性药物力达霉素以及免疫偶联物的研发等方面的研究近况进行了阐述。     

烯二炔类抗肿瘤抗生素全合成研究：Ⅲ.十元环烯二炔单元开链 …

以环戊酮为原料 ,经七步反应 ,得到十元环状烯二炔单元开链衍生物 ,为进一步合成十元环状烯二炔类化合物打下基础。本文中共合成了 6个新化合物 ,其结构均经 1 H- NMR谱和质谱确证。     

烯二炔类抗肿瘤抗生素全合成研究Ⅲ.十元环状烯二炔单元开链衍生物的合成

以环戊酮为原料,经七步反应,得到十元环状烯二炔单元开链衍生物,为进一步合成十元环状烯二炔类化合物打下基础.本文中共合成了6个新化合物,其结构均经1H-NMR谱和质谱确证.     

烯二炔类抗肿瘤抗生素单克隆抗体导向药物研究进展

单克隆抗体对相应的抗原有高度特异性。因此,利用单抗作为特异性载体制成导向药物(免疫偶联物),对于治疗肿瘤有巨大潜力和引人瞩目的前景。文章对烯二炔类抗肿瘤抗生素.特别对新制癌菌素、力达霉素和calicheamicins及其单克隆抗体免疫偶联物的研究进展作了概述。     

诱导细胞凋亡的抗肿瘤抗生素

细胞凋亡是肿瘤防治的一个非常重要的机制，诱导细胞凋亡的抗肿瘤抗生素的面世开辟了肿瘤化疗药物研发的新途径。概述诱导细胞凋亡的抗肿瘤抗生素种类、来源、抗肿瘤谱及实验研究，并对其作用机制进行探讨。     

烯二炔类高效抗肿瘤抗生素Calicheamicin的研究进展

烯二炔类抗生素是由放线菌产生的一类高活性抗肿瘤化合物,因其具有烯二炔环这一独特结构以及很强的抗肿瘤活性而备受人们的关注.其中,针对抗生素calicheamicin(CLM)的研究较为全面,并已用于临床治疗.本文对CLM的发现、结构特点与作用机制、单克隆抗体-CLM偶联物的临床疗效及毒副作用、CLM的化学修饰与合成作简要综述.     

烯二炔类抗肿瘤抗生素全合成研究Ⅴ.通过分子内的偶联反应合成十元环状烯二炔

以顺式1，2-二氯乙烯为原料，经六步反应，得到与芳环骈连的共轭环状烯二炔，本文首次以分子内的偶联反应作为环合反应来合成环状烯二炔。     

具有烯二炔类抗生素产生能力的稀有放线菌的筛选

高质量的微生物天然产物库是新药研发的重要来源,目前我国已经建立了较大规模的微生物产物库,建立高效准确的筛选模型来筛选烯二炔类抗肿瘤抗生素对已建立的微生物产物库进行筛选对于新药研发至关重要.本文重点讨论了目前已经较为常用的烯二炔类抗生素产生菌的筛选方法,包括基于活性与基因的筛选模型和精原细胞筛选模型,之后根据甄永苏院士的团队所做的内容提出两种新的理论上可行而且未来有可能被构建的筛选模型.     

抗癌散的抗肿瘤活性成分研究

目的：对抗癌散的抗肿瘤活性成分进行研究。方法：用硅胶、葡聚糖凝胶（Sephadex LH-20）柱色谱等方法进行分离纯化,通过理化性质及光谱数据确定化合物的结构;采用流式细胞术（FCM）对部分单体化合物进行抗肿瘤活性的测定。结果：分离得到β-谷甾醇（Ⅰ）、正丁基-β-D-吡喃果糖苷（Ⅱ）、人参皂苷Rg1（Ⅲ）3个化合物;活性实验结果表明,部分化合物具有一定的抗肿瘤活性。结论：本研究初步阐明了复方抗癌散中的主要化学成分,其中化合物Ⅱ为首次从该植物中分离得到;化合物（Ⅱ）和化合物（Ⅲ）对人肝癌细胞（Bel-7402）有较好的抑制活性。     

嗜酸乳杆菌抗肿瘤作用的研究进展

嗜酸乳杆菌（Lactobacillus acidophilus）是机体肠道、生殖道内重要的益生菌之一,与人体健康息息相关。近年来研究发现,该菌在免疫调节中发挥重要作用,并显示出抗肿瘤特性。本文综述了嗜酸乳杆菌对多种癌症的抑制作用,如乳腺癌、胃癌、结肠癌、直肠癌、宫颈癌等,以及对其机体免疫系统的调节、促进肿瘤细胞凋亡、抗炎等抗肿瘤作用机制。本综述为嗜酸乳杆菌抗肿瘤研究、新型抗肿瘤药物的开发和生物防治肿瘤技术的发展提供思路。