葛根芩连汤中小檗碱在正常和糖尿病大鼠的药动学比较

目的：比较葛根芩连汤中小檗碱在糖尿病模型大鼠和正常大鼠的药动学行为差异。方法：采用腹腔注射链脲佐菌素诱发大鼠实验性糖尿病模型,与正常大鼠共同饲养6周后,灌胃给予葛根芩连汤,于给药后10,30rain,l,2,3,4,6,8,12,24h从眼底静脉丛取血,采用HPLC法测定血浆中小檗碱的浓度,以DAS软件拟合药动学参数。结果：小檗碱在正常大鼠和糖尿病模型大鼠中的cmax分别为（28．88±2．45）和（37．79±3．33）ng·ml-1（P〈0．05）,AUC0-24分别为（210．58±6．03）和（305．63±11．9）ng·h·ml-1（P〈0．05）。结论：糖尿病可能对小檗碱在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程中一个或多个环节产生影响,提高了其体内生物利用度,有利于其治疗作用的发挥。     

葛根提取物在正常及心肌缺血大鼠体内药物代谢动力学研究

目的对葛根提取物在正常和心肌缺血2种不同情况下大鼠体内的药物代谢动力学过程进行研究。方法正常大鼠及心肌缺血大鼠灌胃给予葛根提取物后(相当于葛根素600 mg·kg-1)在不同时间点眼眶采血,色谱甲醇沉淀蛋白,反相高效液相法测定各时间点葛根素在大鼠体内的的血药浓度,利用药动学软件DAS2.1.1拟合药动学参数。结果正常大鼠和心肌缺血大鼠血液中葛根素浓度药动学均符合二室模型,比较2组主要药动学参数,葛根素在正常及血肌缺血大鼠体内的AUC0~∞、AUC0~t分别为(990.764±42.3254)、(1236.914±1125.3)mg·min·L-1,(739.503±99.232)、(1210.016±111.12)mg·min·L-1,Cmax分别为(8.987±2.890)、(24.75±2.666)mg·L-1。结论与正常组大鼠相比,葛根素在心肌缺血大鼠体内血药浓度高,吸收速度快。反映了葛根对症治疗心肌缺血证疾病的临床合理性,体现了方与证相对应的中医思想。     

降香和丹参配伍对丹参素药动学的影响

目的:研究复方丹参方中使药降香不同成分对君药丹参的主要成分丹参素药动学的影响。方法:给家兔灌服丹参水提物、丹参-降香水提物和丹参-降香油,采用HPLC法检测不同采样点血浆中丹参素的血药浓度,用DAS2.0数据处理软件计算药动学参数。结果:配伍前后,药-时曲线均呈二室开放模型,与丹参水提物组比较,配伍组曲线下面积AUC0~∞均明显增加,清除率(Cl/F)减小,丹参-降香油组Cmax明显增加,t1/2α和tmax明显延长。结论:使药降香水提物和降香油均可提高君药丹参有效成分丹参素体内生物利用度,减少丹参素在体内消除,降香油为使药降香引药归经的主要活性成分。     

丹参注射液在大鼠体内的药动学研究

目的 :检测丹参注射液静脉用药在大鼠体内的药动学。方法 :大鼠iv丹参注射液 ,以丹参酸甲为检测指标 ,用高效液相色谱 (HPLC)测定不同时间血浆药物浓度。计算丹参酸甲在大鼠体内的药动学参数。结果 :大鼠iv丹参注射液 (相当于丹参酸甲4 0mg·kg-1) ,药动学参数 :T1 2α0 .2 9± 0 .2 3h ,T1 2 β1.75± 0 .99h ,Vd0 .83± 0 .70L·kg-1,Cl 0 .33±0 .16L·h-1·kg-1,AUC(0 -inf) 148± 66mg·h-1·L-1。结论 :大鼠iv丹参注射液 ,血药浓度 时间曲线呈二室开放模型     

葛根螺旋藻颗粒中葛根素在大鼠体内的药动学

建立了高效液相色谱法测定大鼠血浆中的葛根素.大鼠分别灌胃给予葛根提取物和葛根螺旋藻颗粒,取血样进行分析.采用C<,18>色谱柱,以甲醇-0.5%乙酸(27:73)为流动相,检测波长248 nm.血浆中葛根素在0.16～10.24 μg/ml浓度范围内线性关系良好,低、中、高浓度样品的提取回收率分别为54.8%、71.3%和69.9%.大鼠灌胃给予葛根提取物和葛根螺旋藻颗粒后的主要药动学参数分别为AUC<,0-1>(8.46±1.80)和(10.63±1.99)μg·h·ml<'1>,AUC<,0-∞>(8.98±1.98)和(11.76±2.49)μg·h·ml<'-1>,t<,max>(0.88±0.31)和(0.72±0.35)h,c<,max>(4.67±0.64)和(5.80±0.68)μg/ml.     

口服和静注丹参素在兔体内的药动学

目的:研究家兔灌胃丹参提取物和静注丹参素溶液后丹参素在体内药动学特征.方法:用高效液相色谱(HPLC)法测定了16只家兔按丹参素10 mg·kg-1单剂量灌胃丹参提取物和静脉注射丹参素溶液后,丹参素血药浓度变化情况.结果:HPLC法的线性范围为0.114～5.68 mg·L-1,r=0.999 8.平均相对回收率为96.8%～101.3%,RSD为1.7%～6.2%,日内、日间精密度RSD分别为3.2%～8.1%和3.3%～8.8% ;经口给药丹参素主要药动学参数T1/2(Ke)为(1.24±0.20 )h,Tmax为(1.25±0.15) h,Cmax为(0.86±0.19 )mg·L-1,AUC(0-7)为(2.95±0.71) mg·h·L-1.静注丹参素主要药动学参数T1/2β为(1.69±0.38) h,AUC(0-7)为(4.37±0.49) mg·L-1·h.结论:经口给药丹参素在兔体内过程符合一室开放模型,吸收较完全,可作为口服应用.     

丹参水溶性主成分丹参素和阿魏酸合用的药动学相互作用

目的研究丹参水溶性主成分丹参素和川芎水溶性主成分阿魏酸合用时的药动学相互作用。方法6只♂健康家兔,采用随机交叉与自身对照分组,分别进行单用丹参水溶性主成分丹参素和阿魏酸及同时合用丹参素和阿魏酸时的主要药动学参数比较。采用反相高效液相色谱法测定家兔血浆中丹参素及阿魏酸的浓度。结果静脉给药后,丹参素和阿魏酸在家兔体内符合二室开放模型,在单用和复合给药时的分布半衰期(T12α),消除半衰期(T21β),总体消除率(Cls),药-时曲线下面积(AUC)等主要药动学参数均无统计学显著性差异。结论在给药剂量下,丹参素与阿魏酸合用时,没有表现出明显的药动学相互作用。     

丹参注射液对大鼠体内稳态华法林药动学和药效学参数的影响

目的 探讨丹参注射液对大鼠体内稳态华法林药动学和药效学参数的影响. 方法 采用平行、随机的实验设计. 丹参注射液 5 g.kg^-1腹腔注射给药,bid,连续9 d ; 华法林0.2 mg.kg^-1.d^-1灌胃给药,每天1次连续9 d. 分别在给药的第1,6和10天从尾动脉抽取血样测定血药浓度和凝血酶原时间（PT）. 结果 丹参对PT值没有影响（P>0.05）,当丹参和华法林合用时,丹参增加华法林的血药浓度（P<0.05）,改变华法林的药动学参数（P<0.05）和药效学主要参数INR（P<0.05）. 结论 丹参和华法林联合用药时发生相互作用,可能导致出血,应注意监测.     

盐酸二甲双胍在正常大鼠与糖尿病大鼠体内的药动学比较

目的比较盐酸二甲双胍在正常大鼠与糖尿病大鼠体内的药动学差异。方法正常大鼠与糖尿病模型大鼠,分别灌胃给予盐酸二甲双胍后,于不同时间点采集血样,用HPLC测定血药浓度并绘制药-时曲线,用DAS1.0统计软件计算药动学参数。结果盐酸二甲双胍在正常大鼠与糖尿病大鼠体内的主要药动学参数分别为：Cmax=9.41μg·mL^-1、t1/2=161.8min、Cl/F=0.079L·min^-1·kg^-1;Cmax=20.09μg·mL^-1、t1/2=1718.93min、Cl/F=0.012L·min^-1·kg^-1。结论盐酸二甲双胍在正常大鼠与糖尿病模型大鼠体内的药动学参数有明显差异（P〈0.05）。     

黄芪注射液联用葛根素注射液对2型糖尿病肾病微量蛋白尿的影响

目的观察葛根素注射液联用黄芪注射液对2型糖尿病肾病微量蛋白尿的治疗作用。方法将确诊为2型糖尿病肾病的78例患者随机分为治疗组41例，给予葛根素注射液500 mg·d^-1，加用黄芪注射液30 mL·d^-1；对照组37例，单用黄芪注射液30 mL·d^-1，两组均静脉滴注，均以2周为1个疗程。观察两组治疗前后的总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白(LDL-C)、高密度脂蛋白(HDL-C)、血细胞比容(PCV)、血小板聚集率(PAGT)、凝血因子Ⅰ(FIB)及24 h尿微量蛋白(UAER)等指标的变化。结果治疗组治疗后上述各项指标与治疗前均显著改善(P＜0.05或P＜0.01)；治疗后除TC、LDL-C外，其他指标的改善均比对照组显著，差异有显著性或极显著性(P＜0.05，P＜0.01)。结论葛根素注射液有较好的调节血脂、改善血粘度及降低尿蛋白排泄率的作用。葛根素注射液加用黄芪注射液治疗2型糖尿病肾病的疗效比单用黄芪注射液好，两者有协同作用。     

丹参川芎嗪联合前列地尔治疗糖尿病肾病疗效观察

摘 要 目的： 观察丹参川芎嗪联合前列地尔治疗糖尿病肾病的临床疗效。方法: 糖尿病肾病住院患者84例随机分为观察组和对照组各42例;对照组单纯应用前列地尔治疗,观察组给予丹参川芎嗪联合前列地尔治疗。连续治疗4周后比较两组患者临床疗效、血糖与肾功能指标变化和药品不良反应。结果: 观察组总有效率为95.2%,对照组总有效率为83.3%,两组比较差异无统计学意义（P>0.05）。两组患者空腹血糖、糖化血红蛋白,以及BUN、Scr及尿蛋白水平均较治疗前明显降低（P<0.05）,且观察组各项指标均优于对照组（P<0.05）。结论:丹参川芎嗪联合前列地尔治疗糖尿病肾病效果显著,有效促进患者肾功能恢复,值得临床推广应用。     

丹参多酚酸盐体外抗肿瘤作用研究

目的:研究丹参多酚酸盐体外抗肿瘤的作用,探讨其可能机制。方法:采用MTT比色法测定注射用丹参多酚酸盐体外对人肝癌细胞株SMMC-7721细胞、人肺腺癌细胞株SPC-A-1细胞、B淋巴瘤细胞株Raji细胞和急性粒细胞白血病细胞株HL-60细胞4种肿瘤细胞株增殖的影响;采用流式细胞仪检测细胞周期的改变及细胞凋亡情况;采用吉姆萨染色及吖啶橙荧光染色观察细胞形态变化。结果:注射用丹参多酚酸盐对SMMC-7721、SPC-A-1、Raji、HL-60细胞增殖均有显著的抑制作用,且呈时间和剂量依赖关系;可诱导SMMC-7721细胞阻滞于S期继而发生细胞凋亡;可观察到细胞逐渐凋亡形态。结论:注射用丹参多酚酸盐有较强的体外抗肿瘤作用,可能是通过作用于细胞周期、诱导肿瘤细胞凋亡来发挥的。     

高效液相色谱法同时测定丹参中6种化学成分的含量

目的建立高效液相色谱法(HPLC)同时测定丹参中迷迭香酸、丹酚酸B、二氢丹参酮Ⅰ、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ和丹参酮ⅡA含量的方法。方法采用Thermo C18柱(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱;以甲酸水和乙腈进行梯度洗脱;柱温30℃;流速1mL·min-1;检测波长为270nm。结果迷迭香酸、丹酚酸B、二氢丹参酮Ⅰ、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ和丹参酮ⅡA的线性范围分别为:0.336~3.36μg(r=0.999 9),4.772~47.72μg(r=0.999 8),0.019 3~0.192 8μg(r=0.999 8),0.072~0.72μg(r=0.999 7),0.077 2~0.772(r=0.999 8)和0.174 4~1.744μg(r=0.999 9);平均加样回收率分别为:100.2%,100.4%,98.6%,100.0%,99.3%和99.1%,RSD值分别为1.58%,1.25%,1.09%,1.21%,1.10%和1.06%。结论该法同时测定了丹参中迷迭香酸、丹酚酸B、二氢丹参酮Ⅰ、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ及丹参酮ⅡA6种化学成分的含量,结果准确可靠。     

丹参和三七对实验性糖尿病小鼠心肾组织纤维化病变的影响及其作用机制研究

目的:探讨丹参和三七对实验性糖尿病小鼠心肾组织纤维化病变的影响及其可能的作用机制。方法:采用一次性尾静脉注射四氧嘧啶造成小鼠糖尿病模型,饲养6周后随机分为7组,其中组1为糖尿病对照组(DM组),其余6组加用左旋N硝基精氨酸制备糖尿病小鼠心、肾组织纤维化模型。然后将组2设为糖尿病-组织纤维化模型对照组(DML组),3～7组则分别给予格列奇特(组3)或格列奇特加高、低剂量的丹参(组4、组5)和三七(组6)及依那普利(组7)。计算用药前后各组的心、肾脏器系数,检测血浆和心肾组织中一氧化氮、羟脯氨酸及丙二醛的含量和诱导型一氧化氮合酶、内皮型一氧化氮合酶的活性。结果:与DML模型组比较,丹参高剂量组(组4)血浆、心、肾组织中的一氧化氮含量显著增加,其提高率分别为298.4%、143.1%和189.5%;内皮型一氧化氮合酶的活性显著提高,其提高率分别为64.3%、67.6%和113.0%;心、肾组织中丙二醛、羟脯氨酸的含量也明显降低,丙二醛的降低率分别为45.5%和40.3%,羟脯氨酸的降低率分别为19.3%和17.6%。结论:在给予基础降糖药的基础上,合并给予丹参能对抗实验性糖尿病小鼠心肾组织纤维化,而合并给予三七的药效相对较弱。     

还原型谷胱甘肽联合丹参治疗酒精性肝病的疗效观察

目的:观察还原型谷胱甘肽联合丹参治疗酒精性肝病的疗效。方法:将50例酒精性肝病患者随机均分为2组,对照组25例,给予门冬氨酸钾镁、甘草酸二铵和维生素C静脉滴注;治疗组在对照组基础上加用谷胱甘肽1200mg和复方丹参注射液20mL,qd,静脉滴注。2组疗程均为1个月。监测治疗前、后肝功能的变化。结果:治疗组在肝功能改善方面明显优于对照组(P<0.05);治疗组和对照组总有效率分别为92.0%和68.0%,2组比较有显著性差异(P<0.05)。结论:还原型谷胱甘肽联合丹参治疗酒精性肝病确有良好疗效。     

丹参抑制人粘连成纤维细胞增殖的作用研究

目的:研究丹参对人粘连成纤维细胞增殖的抑制作用。方法:从人体腹膜粘连组织中原代培养出成纤维细胞(AFB),以地塞米松为阳性对照,考察丹参及其主要成分丹参素、丹参酮ⅡA对AFB增殖活性与生长因子-β1(TGF-β1)mRNA表达的影响。结果:丹参冻干粉、丹参素作用下AFB活性下降幅度大,而且半数抑制浓度(IC50)显著低于丹参酮ⅡA,TGF-β1mRNA表达水平亦显著降低(P<0.01或P<0.05),丹参酮ⅡA对TGF-β1表达无显著影响。结论:丹参通过下调AFBTGF-β1mRNA表达抑制其增殖,主要起效成分为丹参素。     

注射用丹参(冻干)粉针治疗冠心病心绞痛的疗效观察

目的观察丹参粉针治疗冠心病心绞痛及心电图改变的疗效。方法选择冠心病患者80例,停用血管扩张剂、抗凝药及抗心律失常药物,高血压患者继续服用降压药物,加用丹参粉针治疗。观察治疗前后临床心绞痛症状,心电图改变,动态心电图检查。结果患者临床心绞痛症状缓解、心电图好转、动态心电图期前收缩指标改善,且无不良反应出现。结论使用丹参粉针辅助治疗冠心病心绞痛,尤其对冠心病合并心律失常是一种安全有效的方法。     

丹参和川芎嗪联合应用对大鼠脑缺血再灌注氧化损伤的保护作用研究

目的:研究丹参和川芎嗪联合应用对大鼠脑缺血再灌注氧化损伤的保护作用。方法:将Wistar大鼠200只随机分5组,即假手术、模型、丹参、川芎嗪、丹参+川芎嗪组。采用线栓法复制大鼠大脑中动脉缺血再灌注损伤模型,观察大鼠缺血再灌注后缺血脑梗死面积,脑水分、脑钙、丙二醛(MDA)含量和超氧化物歧化酶(SOD)活性。结果:模型组脑梗死面积比假手术组显著增大(P<0.01);各用药组与模型组比脑梗死面积显著减小(P<0.01),且丹参+川芎嗪组效果更好;与假手术组比较,模型组MDA、脑钙和脑水分含量显著增高(P<0.01),而SOD活性显著降低(P<0.01);与模型组比较,各用药组脑钙和脑水分含量显著降低(P<0.05),SOD活性显著升高(P<0.05),且丹参+川芎嗪组效果更好。结论:丹参和川芎嗪联合应用比单用对大鼠脑缺血再灌注损伤后脑细胞保护作用更有效。     

尼莫通结合复方丹参、右旋糖酐治疗脑梗死效果观察

目的:探讨尼莫通结合复方丹参、右旋糖酐治疗脑梗死的效果。方法:选取本院2011年8月~2013年6月诊治的脑梗死患者194例,随机分为两组,97例患者采用复方丹参结合右旋糖酐治疗为对照组,97例患者采用尼莫通结合复方丹参、右旋糖酐治疗为观察组,疗程2周,于治疗前后给予患者神经功能缺损评分和日常生活能力评分,分析两组患者治疗前后的血流动力学指标,比较两组患者的治疗效果、脑梗死病灶范围的变化情况、不良反应情况。结果:治疗后,两组患者神经功能缺损评分、纤维蛋白原、血浆黏度、血小板凝集指数、红细胞积压均明显下降,两组患者日常生活能力评分均明显升高。观察组患者神经功能缺损评分、纤维蛋白原、血浆黏度、血小板凝集指数、红细胞积压均明显低于对照组;观察组患者日常生活能力评分、总有效率均明显高于对照组;观察组患者脑梗死病灶范围缩小情况明显好于对照组;观察组患者脑梗死面积明显小于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。观察组患者不良反应发生率高于对照组,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:尼莫通结合复方丹参、右旋糖酐治疗脑梗死的效果显著,可明显改善患者的血流动力学指标和神经功能缺损状况,提高患者的日常生活能力,有助于改善患者的预后。