伏立康唑滴眼液的制备及质量控制

目的 制备伏立康唑滴眼液并建立其质量控制方法。方法 伏立康唑采用被制成羟丙基-β-环糊精包合物的方法来制备滴眼液,并采用高效液相色谱法测定主药含量。结果 所得制剂为无色透明液体,鉴别、检查结果均符合中国药典2005年版中的相关规定。伏立康唑检测浓度的线性范围为0.100 0～0.900 0 mg&;#8729;mL^-1 (r=0.999 9),平均回收率为99.78％(RSD=0.47%,n=9)。结论 该制备工艺简单,质量可控,值得临床推广。     

伏立康唑滴眼液的处方优化及质量控制

目的:设计伏立康唑滴眼液的处方并建立其质量控制方法。方法:以滴眼液渗透压的综合评分为指标,选取辅料丙二醇、聚乙二醇400和吐温-80的加入量为影响因素,通过3次正交试验进行处方优化设计及验证试验;考察优化处方所制制剂的初步稳定性(4周)和家兔刺激性,并对制剂进行质量评价。结果:优化处方中丙二醇、聚乙二醇400和吐温-80的加入量分别为0、25、125mL,其渗透压为0.230～0.320Osmol。4周稳定性考察中各指标未见明显变化;刺激性评分结果为0(无刺激性)。质量评价中本品pH值为5.5～6.5,百分含量为96.38%～102.61%。结论:本品制备工艺简单,质量可控,值得在临床推广使用。     

阿昔洛韦羟丙基-β-环糊精包合物滴眼液的制备及质量控制

目的:建立阿昔洛韦羟丙基-β-环糊精包合物滴眼液的制备工艺及质量控制方法。方法:采用饱和水溶液法制备阿昔洛韦羟丙基-β-环糊精包合物滴眼液,高效液相色谱法测定制剂中阿昔洛韦的含量,考察制剂稳定性及对兔眼刺激性。结果:阿昔洛韦标准曲线在5～40mg.L-1之间有较好的线性关系(r=0.9997),含量测定平均回收率为(100.36±1.17)%,日内、日间RSD分别小于1.23%,1.19%;制剂稳定性良好,对家兔眼无刺激性。结论:本制备工艺简单,质控方法可靠,可满足眼科临床用药需要。     

伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精包合物滴眼液的制备及质量考察

摘 要 目的：制备1%伏立康唑（VCZ）磺丁基醚 β 环糊精（SBE β CD）包合物滴眼液,并对其质量进行考察。方法: 按摩尔比1〖KG*9〗∶〖KG-*2〗1制备VCZ SBE β CD包合物,以氯化钠为渗透压调节剂,苯扎溴铵为防腐剂制备VCZ SBE β CD包合物滴眼液,并对其性状、pH、含量、稳定性及刺激性进行考察。结果: 本品为无色透明液体,3批样品的pH为6.44±0.20,6.50±0.15,6.48±0.22,渗透压为（320±4.62）,（316±2.88）,（322±2.60）MOsm,VCZ平均含量为1.02%（g·ml^-1）,加速试验及长期试验中本品各项指标均无明显变化,对家兔眼无明显刺激。结论: VCZ SBE β CD包合物滴眼液具有主药含量高、质量稳定、眼用安全等特点,值得进一步研究。     

伏立康唑/羟丙基倍他环糊精包合物的制备及性质考察

目的选用羟丙基倍他环糊精(HP-β-CD)对难溶性药物伏立康唑进行包合,以期提高其溶出速率,并对包合过程进行研究。方法采用研磨法、超声法、溶液搅拌法制备伏立康唑包合物。通过差示扫描量热法和X射线粉末衍射法,考察伏立康唑/HP-β-CD包合物形成特征。比较pH值为1.0、4.0、7.0条件下,HP-β-CD对伏立康唑的增溶能力并与磺丁基醚倍他环糊精(SBE-β-CD)进行比较。最后考察包合过程中pH值、温度及潜溶剂等因素对溶解度相图的影响。结果以溶液搅拌法制备伏立康唑包合物,当包合温度为25℃,pH值为6.0,不加潜溶剂,以及药物与HP-β-CD的投料质量比为1∶12时,伏立康唑/HP-β-CD包合物形成的ΔH、ΔG和ΔS分别为-36.85、-13.63和-77.90。结论研究制备的伏立康唑/HP-β-CD包合物,性质稳定,包合量可以达到临床用药剂量的要求,包合过程中得到的相关热力学参数,为包合条件的优化提供理论依据。     

伏立康唑与羟丙基-β-环糊精包合常数的测定

目的测定伏立康唑的羟丙基-β-环糊精包合物的包合常数。方法以伏立康唑为模型药物,采用相溶解度法测定伏立康唑与羟丙基-β-环糊精的包合常数。结果伏立康唑的羟丙基-β-环糊精的包合常数为162.5 L/mol,伏立康唑的相溶解度与羟丙基-β-环糊精的摩尔浓度成正比。结论伏立康唑的羟丙基-β-环糊精包合物可用于静脉注射。     

羟丙基β-环糊精对伏立康唑增溶作用的研究

目的 研究羟丙基β-环糊精对伏立康唑增溶作用,为注射用伏立康唑的制剂加工提供依据.方法 采用相溶解度法研究羟丙基β-环糊精对伏立康唑的包合作用,依据相溶解曲线考察羟丙基β-环糊精对伏立康唑增溶作用,进而测定其包络常数.结果 伏立康唑被羟丙基β-环糊精包合后,其溶解度大大提高,溶解度随羟丙基β-环糊精浓度的增加而增加,两者之间呈良好的线性关系;包合物的组成比基本呈1:1关系,包络常数约为311.1 mol·L-1.结论 羟丙基β-环糊精对伏立康唑具有较强的增溶作用,是制备注射用伏立康唑的有效方法之一.     

伊曲康唑-羟丙基-β-环糊精包合物颗粒的制备与质量控制

目的制备伊曲康唑-羟丙基-β-环糊精包合物颗粒，并对其进行质量控制。方法采用加热搅拌法，在酸性条件下将伊曲康唑制备成羟丙基-β-环糊精包合物，采用制备颗粒一般方法制备伊曲康唑-羟丙基-β-环糊精包合物颗粒。采用紫外分光光度法对其进行质量控制。 结果伊曲康唑-羟丙基-β-环糊精包合物颗粒制备工艺简单，增加伊曲康唑的溶出度，质量控制方法简单易行。结论该制备工艺简便，增加了伊曲康唑的溶出度。     

吲哚美辛羟丙基-β-环糊精包合物滴眼液的制备

目的建立吲哚美辛（IDM）羟丙基-β-环糊精包合物滴眼液的制备方法。方法采用饱和水溶液法制备,以紫外分光光度法测定制剂中IDM的含量并考察制剂的稳定性。结果IDM质量浓度在5—25μg／mL范围内与吸收度有较好的线性关系（r=0．9998）,平均回收率为97．63％,RSD=0．61％（n=6）,日内、日间精密度RSD分别小于1．93％和2．34％（n=5）;制剂稳定性良好。结论该制备工艺简单,质量控制方法可靠,适合于眼科临床用药。     

盐酸加替沙星滴眼液的制备及质量控制

目的 :建立盐酸加替沙星滴眼液的制备方法及质量标准。方法 :取盐酸加替沙星 +氯化钠制成0 2 %盐酸加替沙星滴眼液 ,以磷酸盐缓冲液 -乙腈 (81∶19)为流动相 ,采用高效液相色谱法 (C18 柱 )测定盐酸加替沙星的含量。结果 :该方法能很好分离被测组分与其它杂质 ,被测组分浓度线性范围为25～400μg/ml(r=0 9996) ,平均回收率为99 89 % ,RSD=1 55 %。结论 :制备工艺简单 ,质量可控。     

盐酸加替沙星滴眼液的制备及质量控制

目的:建立盐酸加替沙星滴眼液的制备方法及质量控制方法。方法:取盐酸加替沙星加氯化钠制成0．3％盐酸加替沙星滴眼液,以磷酸盐缓冲液-乙腈(83:17)为流动相,检测波长为286 nm,反相高效液相色谱法测定盐酸加替沙星的含量。结果:该方法能很好分离被测组分与其它杂质,线性范围为50-350μg·ml-1(r=0．999 3),平均回收率为99．4％,RSD 1．1％。结论:制备工艺简单,质量可控。     

阿丹三滴眼液的质量控制

目的 :建立阿丹三滴眼液的质量标准。方法 :采用薄层层析法和高效液相色谱法对丹参和三磷酸腺苷分别进行定性分析 ,用可见分光光度法对硫酸阿托品进行定量分析。结果 :平均回收率为99 9 % ,RSD为2 46 % (n=5)。结论 :本方法简便、准确、专属性强 ,可用于阿丹三滴眼液的质量控制     

洛美沙星滴眼液的制备及质量控制

目的:研究洛美沙星滴眼液的处方和制备工艺,建立质控标准和药效学考察。方法:用紫外分光光度法测定含量,以薄层层析法鉴别,室温留样考察稳定性。用家兔角膜感染模型,考察该制剂的药效。结果:本品含量测得平均回收率为98.12％(RSD=1.19％);受试品与对照品的薄层主斑点一致;室温放置28个月变化在合格范围内;本品对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和肺炎克雷伯氏菌有杀灭作用。     

伏立康唑片的制备及其质量评价

目的制备并评价伏立康唑片。方法采用预胶化淀粉、一水乳糖、交联羧甲基纤维素钠、聚维酮、硬脂酸镁制备伏立康唑片,并对其进行薄膜包衣。采用正交设计法确定最佳处方。对其硬度、脆碎度和溶出度进行考察并与市售伏立康唑片比较。结果预胶化淀粉、一水乳糖、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁的用量分别为片重的40%,21%,3%和1%,采用5%聚维酮K90水溶液做黏合剂,片芯硬度为15 kg.cm 2,包衣厚度为4%左右时,伏立康唑片的溶出度接近原研产品。结论伏立康唑片的制备工艺简单,重现性好,药物的溶出行为达到预期目的。     

加替沙星滴眼液的制备和质量控制

目的：研究加替沙星滴眼液的制备和质量控制方法。方法：通过对溶剂、防腐剂、渗透压调节剂和pH值的试验性考察,优化制剂处方工艺。建立HPLC法,测定制剂含量和有关物质,并考察制剂稳定性。结果：获得最佳处方工艺,制备的加替沙星滴眼液其含量和有关物质以及稳定性均符合质量控制要求。HPLC法所测加替沙星浓度的线性范围为7．5～60．3mg·L-1（r=O．9999）,平均回收率为99．7％（RSD=0．17％,n=9）。结论：该处方工艺简单、实用,质量控制方法可靠、易行。     

基于Westgard多规则理论的伏立康唑药物治疗监测的HPLC-MS/MS方法学室内质控的评价

目的 建立伏立康唑治疗药物监测的HPLC-MS/MS质量控制方法,应用Westgard多规则理论对质控样品进行评估。方法 精密称取分析物伏立康唑对照品和内标氟康唑对照品适量,分别用甲醇溶解,与空白血浆基质混匀并按血浆处理方法进行操作,制备含内标氟康唑的低、中、高浓度质控血浆样品(80,5 000,8 000 ng·mL^-1),采用HPLC-MS/MS测定2020年12月随行的36组血浆质控样品,并应用Excel绘制Levey-Jennings质控图和Z-分数质控图,采用Westgard多规则理论进行室内质量评估。结果 伏立康唑低、中、高浓度质控值日内、日间RSDs分别为4.9%~5.3%,6.0%~7.1%,内标和伏立康唑的提取回收率分别为110%~112%,98%~112%,符合中国药典对生物样品检测的要求。Levey-Jennings质控图、Z-分数质控图结果均提示随行36组质控血浆样品的浓度检测结果均在可控范围内。结论 伏立康唑治疗药物监测室内质量控制体系的建立可有效提高血药浓度监测结果的准确性,为临床精准的个体化给药提供服务。     

麟生颗粒的制备及质量控制

目的 制备麟生颗粒并建立质量控制标准.方法 对麟生颗粒中的主要成分淫羊藿、仙茅进行了薄层色谱定性鉴别;用高效液相色谱法对淫羊藿苷进行含量测定.结果 薄层鉴别方法专属性强.淫羊藿苷在1.1～20.9 μg·mL-1内有良好的线性关系,回归方程Y=43 857X-5 324.2(r=0.999 9),平均回收率为98.28%,RSD为2.39%.结论 本法操作简便、准确、分离效率高、稳定性好、分析速度快,为本制剂的质量控制提供了可靠的方法.     

四逆颗粒剂的制备与质量控制

目的制备四逆颗粒剂，并建立其质量控制方法。方法采用蒸馏法提取干姜中的挥发油，水提法提取其他药材药液，以薄层层析法作定性鉴别，高效液相色谱法测定制剂中甘草酸的含量。结果样品中甘草酸质量浓度在25～200μg／mL范围内与峰面积比有良好的线性关系，平均回收率为100．03％，RSD为1．2％。结论制剂制备工艺合理，质量控制方法可靠。