当归微粉的特征及对阿魏酸溶出的影响

目的:比较当归普通粉和微粉的粉体学特征、水溶性及醇溶性浸出物含量、指标成分阿魏酸溶出量,探索微粉化技术在当归中的应用价值.方法:通过激光粒度分析仪对普通粉和微粉进行表征,扫描电镜(SEM)观察普通粉和细粉的表面形态,测定粉体学参数休止角和堆密度,冷浸法测定水溶性及热浸法测定醇溶性溶出物的含量,利用超声提取进行水溶性指标成分阿魏酸的溶出实验,采用HPLC测定阿魏酸的含量.结果:当归普通粉和微粉的粉体学特征及表面形态差异显著,但水溶性及醇溶性浸出物量、水溶性指标成分阿魏酸的溶出差别不大.结论:微粉化应用于当归,通过对粉体学特征的影响而影响其制剂学性质,但不能显著提高其醇溶性及水溶性浸出物和指标成分阿魏酸的溶出量,生产中不宜对当归进行微粉化.     

乳香超微粉的制备工艺及理化性质研究

目的优选乳香超微粉制备工艺,研究微粉化对乳香粉体理化性质与体外溶出等特性的影响。方法以超微粉收率为评价指标,单因素实验考察原粉末粒度、冷冻时间、辅药比及粉碎时间对乳香超微粉碎的影响;对比分析考察微粉化对粉体学性质(休止角、松密度、振实密度、压缩度)、有效成分的量(挥发油、乙酸辛酯及11-羰基-β-乙酰乳香酸)与溶出情况等的影响。结果优选得到乳香超微粉工艺为粉碎至细粉,冷冻4 h,辅药比1∶5、超微粉碎15 min。随粉碎度增加,乳香粉体休止角增大,松密度与振实密度减小,压缩度有增加的趋势,说明流动性降低;乳香挥发油中有效成分乙酸辛酯的量呈先增后降的趋势。溶出实验表明经优化工艺制备得到的超微粉中乙酸辛酯的量最高,11-羰基-β-乙酰乳香酸的累积溶出率明显比普通粉大。结论优选的乳香超微粉工艺可行,适度微粉化有利于乳香有效成分的提取与溶出。     

微粉化对黄芩苷粉体学性质的影响

该研究对黄芩苷进行微粉化处理,系统考察分析微粉化对黄芩苷粉体学性质的影响,采用扫描电镜法（SEM）、差示扫描量热法（DSC）和X-射线粉末衍射法（XRD）等方法分析比较黄芩苷普通粉和微粉的微观结构,测定粉体学参数,进行吸湿性研究,并考察微粉化对黄芩苷溶出度的影响。黄芩苷在微粉化之后化学成分没有改变,并且具有良好的可压性,改善溶出效果明显,微粉化技术在促进难溶性成分黄芩苷的吸收中具有一定的应用价值。     

微粉化对盐酸小檗碱粉体学性质和溶出度的影响

目的:比较盐酸小檗碱各粉体的粉体学性质和溶出度,为改善该成分的溶出效率提供参考。方法:采用振动磨对盐酸小檗碱进行粉碎。检测样品粒径、比表面积及孔隙率,采用差示扫描量热法(DSC)分析微粉化对晶型结构的影响,考察盐酸小檗碱粉体的体外溶出速率。结果:盐酸小檗碱经振动磨粉碎后,其粒子体积累积分布图中90%处粒径值(d0.9)最小值可达38.78μm。总体而言,比表面积及孔隙度的变化随着粉碎时间而变化,在0~4 min,随着粉碎时间的增加,粉末的比表面积及孔体积显著增加,之后再随着粉碎时间的增加,比表面积及孔体积呈下降趋势。DSC揭示经粉碎处理的粉体结晶度有不同程度的下降,盐酸小檗碱微粉溶出效果均有所改善,其中尤以超微粉碎4 min的微粉溶出效果最佳。结论:药物经振动磨粉碎后,各粉体的粉体学性质及溶出度可得到显著改善,为药物的剂型开发和临床用药提供参考。     

微粉化对制何首乌质量的影响

目的比较制何首乌普通粉和微粉的粉体学特征、水溶性浸出物含量、指标成分溶出量,探索微粉化技术在制何首乌中的应用价值.方法通过激光粒度分析仪对普通粉和微粉进行表征,扫描电镜(SEM)观察普通粉和微粉的表面形态,测定粉体学参数休止角和堆密度,冷浸法测定水溶性溶出物的含量,利用超声提取进行脂溶性指标成分游离和结合型大黄素、大黄素甲醚的溶出实验,采用HPLC法测定大黄素、大黄素甲醚的含量.结果何首乌普通粉和微粉的粉体学特征、表面形态、水溶性浸出物含量、脂溶性指标成分大黄素、大黄素甲醚溶出量差异显著,微粉化能促进制何首乌中水溶性物质的浸出及脂溶性指标成分的溶出.结论微粉化能促进制何首乌有效成分的充分利用,微粉化技术应用于制何首乌中具有可行性和必要性.     

六味地黄丸粉体粒径与其破壁率和溶出度的相关性研究

目的 考察六味地黄丸粉体粒径与细胞破壁率、体外溶出度之间的关系。方法采用激光粒度仪和光学显微镜测定4种六味地黄丸粉体(粗粉、细粉、极细粉、微粉)的粒径、细胞破壁率;采用桨法,以马钱苷、丹皮酚为指标,考察上述4种粉体的溶出特征;比较粉体粉碎程度与细胞破壁率、溶出度之间的关系。结果不同粉碎程度的六味地黄丸粉体的粒径分布、破壁率以及溶出度在一定范围内相关性较强,在该范围内,特征细胞破壁率以及马钱苷、丹皮酚累积释放率都随粉体粒径的减小而提高,而山茱萸、泽泻、牡丹皮微粉的特征细胞破壁率均能达到100%。结论适度的改变粉碎程度能改变中药细胞破壁率,从而控制中药有效成分溶出的速率和程度。     

超微粉体化对铁棒锤不同药用部位理化性质影响研究

目的比较铁棒锤不同药用部位普通粉与超微粉粉体学性质及主要化学成分体外溶出差异,为铁棒锤微粉化应用研究提供实验依据。方法采用激光粒度仪测定铁棒锤普通粉和超微粉粒径及比表面积;电镜和光学显微镜观察不同粉体形态变化;利用HPLC法测定不同粉体有效成分溶出度;IR法比较其成分结构差异。结果铁棒锤不同药用部位普通粉和不同粒径超微粉在休止角、堆密度、吸湿性及显微结构等方面具显著差异;与铁棒锤地下部分普通粉、超微粉Ⅰ相比,其地上部分乌头碱、乙酰乌头碱水中溶出率更高,而超微粉Ⅱ溶出率无明显差异;地下部分各粉体相比,普通粉中乌头碱溶出率高于超微粉Ⅱ,低于超微粉Ⅰ;地上部分普通粉乌头碱溶出率高于超微粉Ⅱ,在60～120 min内低于超微粉Ⅰ;地上和地下乙酰乌头碱溶出率超微粉均低于普通粉;IR结果显示,微粉后铁棒锤化学成分未发生明显改变。结论利用超微粉碎技术制备铁棒锤超微粉体是可行的,且适度的微粉化能提高铁棒锤细胞破壁率,促进有效成分乌头碱的溶出。     

当归超微粉体和普通粉体的粉体学性质比较

目的:比较当归超微粉体和普通粉体的粉体学性质,为超微粉粹应用于当归提供试验依据。方法:通过测定当归粉体的粒径及分布、吸湿性、粉体的形貌结构等粉体学特征和体外溶出行为,研究当归粉体的粒径对其粉体学特性、含量和体外溶出行为的影响。结果:随当归粉体粒度的减小,比表面积及孔容和吸湿性增加,流动性变弱,4种粉体中阿魏酸含量大小顺序为普通粉微粉Ⅰ微粉Ⅱ微粉Ⅲ,但是随着粉碎程度的加强,微粉Ⅱ中的阿魏酸溶出速率、累积溶出率和溶出总量均高于其它粒径级别的当归粉体。结论:适度的微粉化能促进当归有效成分的溶出。     

不同粒径黄芪超微粉理化性质的研究

目的:对不同粒径黄芪超微粉理化性质进行研究,为黄芪超微粉生产以及粒径的控制提供实验依据。方法:采用气流粉碎机制备黄芪不同粒径的超微粉体,对其粒径、形貌结构、流动性、吸湿性、有效成分溶出度等进行考察。结果:随着粒径的减小,黄芪粉体的比表面积增加,流动性稍有降低,吸湿性稍有增加,收率降低,有效成分溶出速率、溶出量以及相对累积溶出百分率总体来说有所增加。结论:适度的微粉化能促进黄芪有效成分的溶出,然而粒径太小,收率过低不符合生产实际,实际生产过程中应综合考察优选最佳粉碎粒径。     

杜仲超微粉体理化特性及体外溶出性能研究

目的研究杜仲Eucommia ulmoides不同粒径粉体理化特性及体外溶出行为的差异,为杜仲超微粉体的粒径控制与应用提供实验依据。方法采用超微粉碎机制备杜仲不同粒径的超微粉体,激光粒度仪测定粉体的粒径,显微镜观察显微结构,通过破壁率来衡量超微粉碎的破壁效果;利用HPLC法测定不同粒径粉体有效成分提取效率及在不同溶出介质的溶出度。结果杜仲超微粉体在显微结构、破壁率、休止角及堆密度等方面与普通粉体差异显著;超微粉体的提取率以及在水、人工胃液、人工肠液中有效成分的溶出度均高于普通粉体。结论适度的微粉化能提高杜仲细胞破壁率,促进杜仲有效成分的溶出,其溶出度还受到溶出介质的影响,超微粉碎技术应用于杜仲具有可行性。     

粒径对浙贝母粉体溶出度和药效学的影响

目的：研究不同粒径的浙贝母粉体在溶出度和药效学上的差异。方法：以贝母素甲的溶出量为指标,比较浙贝母最细粉（D50=36.46μm）和普通粉（D50=158.65μm）在溶出度上的差异。并通过小鼠酚红排痰实验和小鼠氨水引咳实验,比较浙贝母最细粉和普通粉在药效学上的差异。结果：浙贝母最细粉中的贝母素甲的体外溶出速度显著快于普通粉（P〈0.05）,最细粉表现出明显的排痰效果和镇咳作用,而普通粉的排痰效果和镇咳作用均不明显。结论：超微粉碎能促进浙贝母有效成分的溶出,浙贝母最细粉的药理效应要优于普通粉。     

3种中药最细粉的制备及理化性质考察

目的 制备3种中药浙贝母、天麻和红景天的最细粉,比较不同粒径的中药粉体的理化性质差异。方法 分别制备浙贝母、天麻和红景天最细粉,对其粒径、形貌结构、流动性、吸湿性等粉体学特征以及醇溶性浸出物的量和有效成分的量进行考察。结果 药材经过粉碎后,3种中药材的粉体学性质及醇溶性浸出物和有效成分的量均发生一定的改变。随着粒径的减小,中药粉体的比表面积增加,流动性稍有降低,吸湿性稍有增加,醇溶性浸出物的量和有效成分的量均有所提高。结论 3种中药材经过粉碎后,粉体学性质有所改变,能够促进药材中有效成分的溶出,为中药最细粉的入药提供了实验依据。     

超微粉碎对七厘散稳定性的影响

目的:研究超微粉碎对七厘散稳定性的影响.方法:将七厘散细粉及微粉分别置于高湿、高温及光照环境中,定期考察2种粉体的含水量、休止角、血竭素含量及体外溶出度.结果:七厘散细粉及微粉在高湿环境下含水量均升高,流动性和血竭素含量下降,血竭素溶出无显著变化;在高温环境下2种粉体的含水量均下降,流动性增加,血竭素溶出均降低,细粉中血竭素含量下降,微粉中则无显著变化;光照条件下2种粉体含水量均升高,流动性无显著变化,血竭素含量均下降,细粉中血竭素溶出下降,微粉中则无显著变化.结论:微粉在高温环境下血竭素体外溶出稳定性较细粉差,光照条件下微粉较细粉稳定性高,其余条件下二者各指标的变化均不明显.     

不同粒径三七粉物理性质及体外溶出度的比较研究

目的:对不同粒径三七粉的一般物理性质及体外溶出度进行比较研究.方法:对不同粒径的三七粉进行外观性状、流动性、松密度、浸出物、水分、吸湿性以及体外溶出度等方面进行比较研究.结果:超微粉碎后,三七粉的一般物理性质发生一定改变,随着粒径的减小,三七粉体逐渐出现团聚现象,颜色变浅,粉末细腻,颗粒感消失;流动性变差;松密度提高;浸出物含量(冷浸法、热浸法)增加;含水量增加;吸湿性变强.但其体外溶出度与80目细粉相比并无显著性差异.结论:与80目细粉比较,三七超微粉的一般物理性质虽然发生了一定变化,但体外溶出度并无显著性差异.因此三七在散结镇痛胶囊制剂粉碎工艺中,三七仍采用80目细粉并不适宜超微粉碎.     

超微粉碎对当归物理化学特性影响的研究

目的：研究当归经超微粉碎后5个不同粒度的理化特性,探索超微粉碎技术在当加工归中的应用价值。方法：通过扫描电镜（SEM）观察不同粒径当归粉的表面形态,测定粉体学参数休止角、滑角、持水力与膨胀力;热浸法测定水溶性溶出物的含量,利用热水提取蛋白质实验,采用Bradford方法测定蛋白质的含量,计算出蛋白质的溶解率。结果：随着当归颗粒粒径的减小,其休止角、滑角和溶解度增大,蛋白质的溶解率提高,持水力与膨胀力减小。不同粒径的当归粉表面形貌也有一定的差异。结论：超微粉碎技术改变了当归的物理化学特性,提高了其水溶性浸出物和蛋白质的溶出量,在医药加工业应用方面具有一定的潜力。     

不同粒径龙血竭粉的物理性质及体外溶出度比较

目的:比较不同粒径龙血竭粉的一般物理性质及体外溶出度.方法:对不同粒径龙血竭粉的外观性状、流动性、浸出物、水分、吸湿性及体外溶出度等进行比较研究.结果:超微粉碎后,龙血竭粉的—般物理性质及体外溶出度均发生一定改变.随粒径的减小,龙血竭粉体逐渐出现团聚现象,颜色变浅,粉末细腻,颗粒感消失.流动性变差,浸出物含量(冷浸法、热浸法)增加,含水量增加,吸湿性变强,体外溶出度提高.结论:与80目细粉比较,龙血竭超微粉的一般物理性质和体外溶出度均发生一定变化,为龙血竭的超微粉入药提供实验依据.     

浙贝母、天麻和红景天最细粉的稳定性研究

目的 考察浙贝母、天麻和红景天最细粉的质量稳定性.方法 采用常温留样实验考察,连续追踪12个月,比较不同时间的3种中药最细粉的形貌结构、粒径、比表面积、堆密度、休止角等粉体学特征以及有效成分的量和体外溶出曲线.结果 经过12个月的常温留样实验,浙贝母、天麻和红景天最细粉的粉体学特征没有发生显著性改变,3种中药最细粉的有效成分的量基本保持不变,体外溶出率曲线的差异性很小,具有等价性.结论 浙贝母、天麻和红景天最细粉,在12个月的常温留样实验考察期内,质量稳定性良好.     

中药粉体的物理性质与屈服压力的相关性分析

目的：考察中药粉体物理性质与屈服压力的相关性。方法：利用Heckel方程中屈服压力来表征粉体的可压性。采用多元线性回归分析法考察中药粉体的休止角、崩溃角、平板角、含水量、松密度、振实密度、吸湿性、平均粒径等参数与屈服压力的相关关系。结果：模型药物中屈服压力在52.76~261.64 MPa,其中麦冬、金钱草、五倍子提取物的屈服压力较大,回归方程表明休止角、振实密度、吸湿性、平均粒径与屈服压力呈明显的正相关,崩溃角、平板角、含水量、松密度与屈服压力则呈明显的负相关。结论：中药粉体的物理性质是影响其可压性的重要因素,其中休止角、振实密度、吸湿性和平均粒径对可压性的影响较大。     

Comprehensive Evaluation of Powdered Chinese Herbal Medicines-An Exemplification of Isatidis Radix

Objective Currently, powdered Chinese herbal medicines(CHMs) were mainly evaluated through physical property, chemical dissolution, and bioactivity independently. It could not reflect the quality comprehensively. This paper was to explore and establish a comprehensive evaluation method for powdered CHMs. Methods Isatidis Radix was chosen as an exemple. Firstly, powdered Isatidis Radix in different particle size was prepared. Then, their physical properties were characterized. The dissolution of index component epigoitrin was determined, and their antiviral activities were evaluated by neuraminidase-based bioassay. Results As the particle size decreased, powder distribution tended to be uniform, and the dissolution of epigoitrin increased, antiviral activity enhanced. According to cluster analysis of above results, the sequence of evaluation consequence was ultrafine powder S2(D90: 32.80 ± 0.29) ultrafine powder S1(D90: 52.08 ± 0.53) fine powder S0(D90: 118.16 ± 0.76)(from the superior to the inferior). Conclusion Overall, the comprehensive evaluation for powdered CHMs based on the physical characterization, chemical dissolution, and bioassay could not only be used to evaluate powdered herbs, but also guide the screening and optimization of the particle size of powder.