一类新型脑功能显像放射性示踪剂

用于脑扫描的常规放射性药物由于存在着完整的血脑屏障(BBB)而不能进入正常脑组织,任何放射性药物如果由于它的亲水性、分子大小或蛋白结合能力使它保留在血液中而不致通过BBB,便能够被用作粗糙的脑扫描剂。BBB奇异的选择性大大地促进了脑扫描剂的发展。1975年,Konikowski在小鼠身上评     

脂质体MRI对比剂的研究进展

脂质体作为诊断和治疗靶向药物的载体,进入体内后具有被动靶向和主动靶向2种作用,近年来,随着脂质体制备技术的进展和各种新型脂质体的出现,使其在MR靶向成像中的应用有了较快的发展,介绍了MR脂质体对比剂的特性及其制备的基本原理,总结了不同脂质体对比剂在MRI靶向成像中的应用价值.     

脂质体MRI对比剂的研究进展

脂质体作为诊断和治疗靶向药物的载体,进入体内后具有被动靶向和主动靶向2种作用,近年来,随着脂质体制备技术的进展和各种新型脂质体的出现,使其在MR靶向成像中的应用有了较快的发展,介绍了MR脂质体对比剂的特性及其制备的基本原理,总结了不同脂质体对比剂在MRI靶向成像中的应用价值.     

发达国家中临床常规使用的放射性药物

一、研究心血管的放射性药物1.心血管(血池显象) 在核医学中放射性核素心血管造影已成为常规,这是一种研究巳知或疑似心脏病患者的诊断与评价的非创伤性试验。它可提供心脏全部和局部功能的定量指标。做这检查最早使用的显象剂是~(99m)Tc-人血清白蛋白。由于红血球的全身分布比白蛋白少,所以现在认为~(99m)Tc-标记自身红细胞是一种理想的显象剂。~(99m)Tc-红细胞常采用三种标记方法:体内、体外和体内与体外相结合。Pavel首先报道了体内标记红细胞并能得到较好标记率的方法。方法是受检者先注射非放射性锡-焦磷     

脂质体介导的99Tcm-反义寡聚核苷酸在荷瘤裸鼠体内分布及显像研究

目的研究脂质体介导的99Tcm-反义寡聚核苷酸在荷瘤裸鼠体内的分布及反义显像诊断结肠癌的可能性,为反义显像和反义治疗的临床应用提供实验依据.方法制作荷瘤裸鼠模型,每只小鼠尾静脉注射约0.30MBq脂质体包裹的99Tcm-反义寡聚核苷酸,于不同时间眼眶静脉采血后处死小鼠,测定不同组织中及标准源的放射性计数.荷瘤裸鼠尾静脉注入脂质体介导的99Tcm-反义寡聚核苷酸(30～90mg),于注射后不同时间显像,观察其在肿瘤组织的浓聚情况,并以脂质体介导的99Tcm标记的正义和无义寡聚核苷酸为对照.结果胃、网状内皮系统和肿瘤组织放射性浓聚较高,其次为心和血,余组织中放射性分布较少.肿瘤组织中放射性在2h时达到高峰,以后迅速降低.在2h时,脂质体介导的99Tcm-反义寡聚核苷酸能清晰显示肿瘤部位,而对照组则不能.结论脂质体介导的99Tcm-反义寡聚核苷酸可用于结肠癌的诊断,但临床应用前还需进行大量的研究.     

外照射放射性皮肤损伤救治进展

皮肤在放射生物学中有着特殊的地位,它是接受外照射的必经途径.放射性皮肤损伤具有长期性、持久性、潜在性和进行性作用特征.放射性皮炎治疗手段主要有药物、物理和手术治疗等.该文介绍外照射放射性皮肤损伤救治进展.     

外照射放射性皮肤损伤救治进展

皮肤在放射生物学中有着特殊的地位,它是接受外照射的必经途径.放射性皮肤损伤具有长期性、持久性、潜在性和进行性作用特征.放射性皮炎治疗手段主要有药物、物理和手术治疗等.该文介绍外照射放射性皮肤损伤救治进展.     

不同微型药物载体对扑热息痛体外经皮吸收的影响

 目的 考察微乳、微囊、脂质体不同微型药物载体对扑热息痛体外经皮渗透的影响.方法 使用Franz体外释药装置,采用紫外分光光度法检测接受液中扑热息痛的浓度并计算药物的经皮累积释放量.结果 在体外经皮释放试验中,扑热息痛经皮制剂的不同给药载体经皮吸收效果差异明显,不同给药载体经皮吸收试验的体外渗透参数表明,脂质体和微囊的经皮吸收效果明显优于微乳,差异有统计学意义(P<0.05).结论 微囊更适宜作为扑热息痛经皮制剂的给药载体.     

肿瘤显像放射性药物的作用

近来,一些放射性药物已显示出对恶性组织有很大的亲合力,目前应用的全部趋肿瘤放射性药物是非特异性的,它们可被良性肿瘤和感染病灶包括脓肿和肉芽肿摄取。肿瘤显象的灵敏度取决于所用放射性药物、肿瘤类型、它的大小和位置以及过去和目前的治疗。枸橼酸镓-67(~(67)Ga),是应用最广泛的趋肿瘤放射性药物,它的最大价值似乎是在于探测各种细胞类型的支气管癌。肺癌的     

脂质体包封率测定方法研究进展

包封率是脂质体研究的重点,脂质体作为药物载体只有对药物的有效包载,才可能较好地发挥临床治疗作用.本文主要介绍脂质体包封率的各种测定方法并对其适用范围、优越性和局限性进行归纳总结,以期为载药脂质体的研发和应用提供参考.     

有关肿瘤“放射免疫探测”技术的进展

自从放射性核素问世以来,人们即开始研制亲肿瘤放射性药物,试图通过放射性核素的阳性显影达到早期诊断、探测其转移程度和观察治疗效果。到目前为止,国内外已研制成功的亲肿瘤放射性药物有多种,但能满足临床需要者为数不多。除~(131)碘对诊断和治疗甲状腺转移癌有较大价值外,其他亲肿瘤放射性药物或因特异性不强,或因灵敏度不高,已逐渐被淘汰。70年代最受欢迎的~(67)镓-柠檬酸盐由于它在炎症病变中的蓄积,目前已成功地用于寻找脓肿原发病灶,诊断骨髓炎,且在这方面的应用已不亚于它对肿瘤的诊断价值。     

受体结合实验及其在放射性显像剂研究中的应用进展

受体结合实验是一种重要的药物筛选方法,它通过体外实验来考察配体与受体的结合能力.目前,很多放射性显像剂是利用放射性配体与体内受体结合的高度选择性来进行受体显像的.因此,受体结合实验是放射性显像剂研究中广泛使用的一种体外评价方法,在放射性显像剂设计与筛选中发挥了重要作用.     

微透析取样组合PET技术的应用进展

PET是一种先进的新型分子功能显像技术,PET信号是特定组织的细胞内外和血管中放射性探针以及它的放射性代谢产物总和,但不能提供化学信息或区分放射性物质存在的隔室.微透析技术是一种在体取样技术,可以监测取样部位细胞外液中化学成分的变化.微透析与PET技术结合,从不同角度实现了对靶组织的动态监测,对于疾病的诊断和病理学研究具有重要意义,是药理学和药物代谢研究的有用工具.     

放射性核素肺显影国内外的新进展

一、肺显影剂的分类目前在扫描机及γ闪烁照相机上使用的肺显影剂,可分为三大类,即放射性大颗粒聚合白蛋白(或白蛋白微球)、放射性气溶胶、放射性气体。 1.放射性大颗粒聚合白蛋白或白蛋白微球:目前临床上常用的灌注肺扫描药物为标记的     

主动靶向脂质体在肿瘤MRI诊断中的应用

主动靶向脂质体作为MRI对比剂的载体,以其良好的生物相容性、无毒性、主动靶向性等特点在肿瘤诊断及治疗领域显示出独特的优势。通过在脂质体上标记特殊的分子识别系统或制成对pH值、温度敏感的脂质体,实现肿瘤靶向成像是研究的热点。该文就各种主动靶向脂质体在肿瘤MRI诊断中的应用进行综述。     

1981年治疗核医学的新水平

放射性药物体内治疗方法有可能超过目前放疗和化疗,因为它有三个特点:(1)放射性药物给予靶组织的剂量比常规放疗要大得多。(2)放射性药物治疗后白血病和其它癌肿的发病率较低。(3)这种治疗是非侵入性和非创伤性的。上述观点是由于1946年以来,Na~(181)I治疗了近一百万例甲状腺机能亢进症,约5000例分化甲状腺癌;NaH_2PO_4(~(32)P)治疗25万例真性红细胞增多症。因此,作者能作出相当有力的和自信的论述。一、选择性的靶组织照射(一) Graves病:用Na~(121)I治疗Graves′病,如果甲状腺24小时摄取为50%的话,甲状腺的平均剂     

用于PET放射性药物合成的微流体芯片

微流体芯片在有机合成领域显示了它独特的优势,而应用到放射性药物合成领域却很少.最近,国际上几个科研小组证实了微流体芯片在放射性药物合成上的潜力,并证实传统放射合成的许多步骤均可被微流体芯片所取代.同时也证实以微流体芯片为基础的放射性化学合成比传统的放射性化学合成使用的前体量更少,反应速度更快,合成出的药品有更高的比活度和产率,纯化过程也更简单,同时对放射性的防护也更容易.尽管有如此多的优点,但目前还没有被广泛的商业开发.本文对目前国际上主要的几种微流体芯片的优缺点及其在PET药物合成中的应用进行了综述.     

放射性核素治疗的进展

内服放射性药物(非封闭的放射源)有取代现在放射治疗和化疗的可能性,其理由如下: 1.给予大剂量的放射性药物,靶组织选择性吸收得到的拉德剂量比常规放射治疗要多。2.经40余年的随访,用放射性药物治疗后,白血病和癌的发生率十分低。3.放射性药物治疗属相对的无创伤性。以发病率和死亡率对~(131)Ⅰ、~(83)P治疗与放疗、化疗进行了比较,得到了新的评价。这些比较使我们有兴趣重新使用放射性药物治疗。Saeger等最近评论了各种放射治疗方法,结论是放射性药物比常规体外放射治疗能给予靶组织以更特异和更大的拉德剂量。     

奥沙利铂长循环热敏脂质体的包封率测定及体外释放考察

目的:建立奥沙利铂脂质体的包封率和含量测定方法,并对其体外释放进行考察.方法:采用逆相蒸发法制备奥沙利铂脂质体,用葡聚糖凝胶G-50柱分离载药脂质体和游离药物,以水为洗脱液,RP-HPLC法测定包封率,采用透析法考察脂质体在37℃和41℃的体外释放规律.结果:柱层析分离方法的药物回收率为99.25%,柱加样回收率为100.37%;药物含量测定方法的工作曲线为A =3E 06c-3290.8(n=5),r=0.9999,线性范围0.0201～2.0100 mg/ml,方法回收率为100.70%;脂质体在41℃条件下的释放规律符合一级动力学过程.结论:本方法简便、灵敏、准确,可以用于测定奥沙利铂脂质体的含量和包封率,所制得的脂质体具有明显的热敏释放特征.     

脂质体介导的99Tcm-反义寡聚核苷酸在荷瘤裸鼠体内分布及显像研究

目的：研究脂质体介导的^99Tc^m-反义寡聚核苷酸在荷瘤裸鼠体内的分布及反义显像诊断结肠癌的可能性,为反义显像和反义治疗的临床应用提供实验依据。方法：制作荷瘤裸鼠模型,每只小鼠尾静脉注射约0.30MBq脂质体包裹的^99Tc^m-反义寡聚核苷酸,于不同时间眼眶静脉采血后处死小, 测定不同组织中及标准源的放射性计数。荷瘤裸鼠尾静脉注入脂质体介导的^99Tc^m-反义寡聚核苷酸（30－90mg),于注射后不同时间显像,观察其在肿瘤组织的浓聚情况,并以脂质体介导的^99Tc^m标记的正义和无义寡聚核苷酸为对照。结果：胃、网状内皮系统和肿瘤组织放射性浓聚较高,其次为心和血,余组织中放射性分布较少。肿瘤组织中放射性在2h时达到高峰,以后迅速降低。在2h时,脂质体介导的^99Tc^m-反义寡聚核苷酸能清晰显示肿瘤部位,而对照组则不能。结论：脂质体介导的^99Tc^m-反义寡聚核苷酸可用于结肠癌的诊断,但临床应用前还需进行大量的研究。