鬼臼毒素硬脂酸固体脂质纳米粒的制备

OBJECTIVE: To improve the therapeutic efficacy and reduce the adverse effect of podophyllotoxin (PPT) by wrapping it in stearic acid solid lipid nanoparticles. METHODS: Stearic acid solid lipid nanoparticles containing podophyllotoxin was prepared using modified microemulsion technique, whose morphology was examined by transmission electron microscope. High-performance of liquid chromatography was employed to determine the entrapment efficiency of PPT in the nanoparticles. RESULT: The entrapment efficiency of PPT in the nanoparticles was 85.6% and the mean diameter of the particles was 56.5+/-25.8 nm. CONCLUSION: The stearic acid solid lipid nanoparticles has high entrapment efficiency for PPT and is homogeneous in size, which can be a promising targeted preparation for epidermal delivery.     

固体脂质纳米粒的研究进展

固体脂质纳米粒(SLN)是近年发展的一种新型毫微粒类给药系统,采用生理相容、耐受性好的类脂材料为载体,采用高压乳匀法进行工业化生产,同时具有聚合物纳米粒的优点,主要适合于亲脂性药物;SLN的水分散系统可以进行高压灭菌或γ辐射灭菌,具有长期的物理化学稳定性,SLN主要用于静脉给药,达到靶向或控释作用,也用于口服给药,以控制药物在胃肠道内的释放,亦可用于局部给药。作者就SLN的制备方法、稳定性、体外释药性、药效学、毒性以及存在的问题等方面的研究进行综述。     

固体脂质纳米粒研究进展

0 引言 固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticles, SLN)是指粒径在10～100mm之间的固态胶体颗粒,它以固态天然或合成的类脂、三酰甘汕等为载体,将药物包裹或夹嵌于类脂核中制成固体胶粒给药系统,是20世纪90年代初发展起来的一种可替代乳剂、脂质体和聚合物纳米粒的新型胶体给药系统[1].     

固体脂质纳米粒的研究新进展

目的:综述固体脂质纳米粒的研究新进展。方法:参阅国内外大量有代表性的论文,进行分析、归纳和总结。结果:比较了五种方法制备固体脂质纳米粒的优、缺点,其中以微乳化法和高压乳匀法(HPH)制备固体脂质纳米粒方法较好。介绍了固体脂质纳米粒的理化性质及其研究方法,讨论了适合于固体脂质纳米粒的不同给药途径。结论:固体脂质纳米粒作为一种新型的给药系统,虽存在一些问题有待解决,但却是一个很有发展前景的新型给药系统。     

固体脂质纳米粒的研究进展

固体脂质纳米粒是新一代亚微粒给药系统,由于其生理相容性好、可控制药物释放以及良好的靶向性等优点,日益受到各国研究者的重视.本文综述了固体脂质纳米粒的制备方法、体外释药、给药途径及存在问题等方面的内容.     

亲水性蛋白和多肽固体脂质纳米粒的制备方法

目的 近年来,随着生物技术和基因工程的进步,许多新的具有药用活性的蛋白和多肽得到了发展。然而,由于蛋白和多肽的亲水性和不稳定性,需要选择特殊的载体和制备工艺,以克服药物本身的缺陷。方法 本综述描述了在优化的制备方法下,固体脂质纳米粒(SLN)作为亲水性的蛋白和多肽药物的可选择载体,用来包封亲水性蛋白和多肽。结果 SLN作为载体可以改善蛋白的稳定性,避免其水解,并能够实现药物分子的持续释放。结论 因此,许多重要的多肽和蛋白已被包封进SLN或正在研究当中。     

丹参酮I固体脂质纳米粒的制备及评价

[目的] 制备丹参酮I固体脂质纳米粒(TSI-SLN)并对其性质质量进行考察。[方法] TSI-SLN的制备方法选用乳化固化法,并以制剂的粒径、电位和包封率为考察指标。对TSI-SLN冻干品进行差式扫描量热法(DSC)检测。[结果] TSI-SLN的平均粒径为(128±2.00)nｍ,电位为(-9.35±0.12)mV;TSI的包封率为(74.03±1.32)%。DSC结果表明丹参酮I包裹在纳米粒中。[结论] 采用乳化固化法安全可靠,简单易行;该方法下制备的SLN具有较小的粒径和较高的包封率;且理化性质稳定,为后续实验提供了依据。     

鬼臼毒素硬脂酸固体脂质纳米粒的制备

目的 为提高鬼臼毒素(PPT)制剂的疗效,降低毒副作用,以硬脂酸为载体材料制备PPT固体脂质纳米粒。方法 采用改良的微乳技术制备PPT固体脂质纳米粒;用透射电镜考察了纳米粒的形态;用高效液相色谱法测定PPT固体脂质纳米粒的包封率。结果 PPT固体脂质纳米粒基本呈圆球状或椭圆球状,粒径为(56.5±25.8)nm,包封率85.6%。结论 PPT固体脂质纳米粒包封率高,粒径分布较均匀,具有较好的稳定性,是有希望的表皮靶向制剂。     

维甲酸固体脂质纳米粒的制备及其药物稳定性研究

目的 :制备维甲酸固体脂质纳米粒 (RA SLN)并对其药物稳定性进行分析。方法 :以具生物相容性的硬脂酸和棕榈酸作为脂质载体 ,采用溶剂分散法制备维甲酸固体脂质纳米粒 ;测定其平均粒径和zeta电位 ;用透射电镜 (TEM)观察其微观形貌 ;高效液相色谱 (HPLC)法对全反式维甲酸 (ATRA)的浓度进行定量测定 ,并绘出其随时间降解曲线。结果 :以不同脂质材料作为载体制备的RA SLN ,平均粒径 3 0 0～ 40 0nm ,大都呈完整的球形 ,其zeta电位的范围是 -2 8～ -4 0mV ;所制备的RA SLN分散液中有效药物含量在 15mg·L- 1 左右 ,药物降解速度得到降低。结论 :RA SLN提高了有效药物含量 ,改善了药物稳定性 ,可能成为一种治疗增殖性玻璃体视网膜病变的新型药物     

不同浓度的非那雄胺固体脂质纳米粒的制备

目的：摸索出非那雄胺固体脂质纳米粒的制备方法。方法：采用改良的乳化蒸发-低温固化法将非那雄胺包封于固体脂质纳米粒中,制备0.1%、0.5%、1%不同浓度非那雄胺-固体脂质纳米粒（finasteride Solid lipid nanoparticles,FSLN）混悬液,观察其外观,用透射电镜考察其形态。结果：仅有0.1%非那雄胺-固体脂质纳米粒外观均匀,粒径为（98.2±15.3）,包封率96.3%。结论：0.1%非那雄胺-固体脂质纳米粒包封率高,粒径分布较均匀,具有一定的稳定性。     

Solid Lipid Nanoparticles Loaded with Edaravone for Inner Ear Protection After Noise Exposure

Background:Antioxidants and the duration of treatment after noise exposure on hearing recovery are important.We investigated the protective effects of an antioxidant substance,edaravone,and its slow-re...     

去氢骆驼蓬碱固体脂质纳米粒制备工艺的研究

目的：优化去氢骆驼蓬碱固体脂质纳米粒（HM-SLN）的制备工艺。方法：以包封率、载药量及稳定性为评价指标,采用正交试验法优选处方和制备工艺,并对优选条件下制得的HM-SLN进行质量评价。结果：以优化处方制备的去氢骆驼蓬碱固体脂质纳米粒平均粒径为121nm,包封率为（88.11±0.585）%,载药量为（2.03±0.005）%。结论：本优化工艺制备HM-SLN包封率较高,稳定性好,方法可靠。     

褪黑素纳米粒的制备工艺研究

目的:制备褪黑素载药纳米粒并对其影响因素进行研究。方法:以聚乳酸、壳聚糖可生物降解材料为载体,明胶为分散剂,Span -80和Tween- 80混合液为乳化剂,采用复乳 溶剂挥发法制备载药纳米粒,根据纳米粒的表面形态、粒径大小、分布、包封率、载药量选择最佳工艺条件,制备褪黑素纳米粒。结果:原子力显微镜观察纳米粒表面圆滑,分布均匀。正交设计效应曲线图直观分析和方差分析结果,均显示搅拌速度、溶剂挥发温度、聚乳酸与褪黑素投料比、壳聚糖浓度是影响制备工艺的主要因素。结论:在30℃;10 0 0r/min搅拌速度;褪黑素与聚乳酸的质量比为1∶3;Tween 80与Span 80体积比为5∶1;壳聚糖质量分数为1%情况下,可制备成平均粒径在4 5 . 84nm ,包封率为38.33% ,载药量为8 .35 %的褪黑素载药纳米粒。     

表面活性剂复配制备稳定的固体脂质纳米粒混悬液(英文)

目的:表面活性剂在固体脂质纳米粒的制备过程中扮演着重要角色,为规避药物对体系的影响,本文选用4种表面活性剂制备了空白而具有良好物理稳定性的固体脂质纳米粒混悬液。方法:用激光散射粒度仪和Zeta电位分析仪(LD)检测平均粒径、颗粒分布范围和Zeta电位,另外还进行了DSC热分析和颗粒形态的TEM观察。结果:离子型表面活性剂脱氧胆酸钠可以提高纳米粒的Zeta电位从而提高系统物理稳定性,但乳化率低;非离子乳化剂Pluronic F-68可以起到空间稳定的作用从而避免胶体系统中颗粒的聚结。结论:4种表面活性剂的复配[两种非离子乳化剂(Pluronic F-68和Tween80),离子型表面活性剂(脱氧胆酸钠)以及卵磷脂]可以制备稳定6个月而不分层的纳米混悬液。     

固体脂质纳米粒的研究进展

固体脂质纳米粒（solid lipid nanoparticles,SLN）是由天然存在或人工合成的固态类脂为载体,将药物镶嵌于类脂核或和黏附于类脂表面制备而成的固体胶粒给药系统,粒径在10~1 000 nm 之间。固体脂质纳米粒所用的载体均为无毒或低毒性、生物相容性好、生物可降解的类脂,是20 世纪90 年代初发展起来的新一代亚微粒给药系统。固体脂质纳米粒具有控制药物释放、避免药物的降解或泄漏以及良好的靶向性等优点。该文对固体脂质纳米粒基本组成成分、制备方法、影响载药量（drug loading,DL）和包封率（entrapment efficiency,EE）的因素、载药系统的释放以及固体脂质纳米粒的应用、优势等方面进行综述。     

黄芩苷固体脂质纳米粒的制备及其在小鼠体内组织分布研究

目的 制备黄芩苷固体脂质纳米粒（solid lipid nanoparticle,SLN）,研究其在小鼠体内的组织分布并评价组织靶向性。方法 采用乳化蒸发-低温固化法制备黄芩苷固体脂质纳米粒分散液,冷冻干燥成黄芩苷SLN冻干粉。灌胃给予黄芩苷-SLN干粉混悬液与黄芩苷混悬液,测定小鼠各组织中药物浓度,采用DAS 2.0软件拟合药物代谢动力学参数。计算靶向效率（targeting efficiency, Te）、靶向指数（targeting index, TI）和相对靶向效率（relative targeting efficiency, Rte）,分析比较两种制剂在小鼠体内组织分布情况。结果 小鼠灌胃黄芩苷-SLN冻干粉后,肝组织的Te最大;TI的大小顺序为脾、心、肝、脑、肾、肺,且仅脾、心的Rte为正值。结论 黄芩苷-SLN肝组织分布量最大,脾组织靶向性较强,对黄芩苷临床应用具有重要意义。     

叶酸修饰的奥沙利铂纳米粒的制备及其体外特性研究

目的：制备叶酸修饰的奥沙利铂纳米粒,对其体外特性进行研究.方法：以载药量、包封率为评价指标,对制备叶酸修饰的奥沙利铂纳米粒的方法（包括薄膜分散法、注入法、超声波分散法、逆向蒸发法）进行筛选,再用正交试验优化制备工艺.结果：采用逆向蒸发法制备叶酸修饰的奥沙利铂纳米粒效果较好,纳米粒的平均粒径为（102±53） nm,Zeta电位为（32.5±5.0） mV,载药量为607.79 μg/mL,包封率为82.50%,12 h累积释放量为78.6%.结论：本实验所制备的叶酸修饰的奥沙利铂纳米粒包封率较高、稳定性较好,工艺相对简单,具有良好的应用前景.     

Preparation, Pharmacokinetics, and Tissue Distribution Properties of Icariin-Loaded Stealth Solid Lipid Nanoparticles in Mice

Objective To evaluate the difference of the pharmacokinetic (PK) and tissue distribution properties in mice administrated with lyophilized icariin stealth solid lipid nanoparticles (Ica-SSLN) modified by polyethylene glycol and icariin control solution (Ica-Sol). Meanwhile, to establish a sensitive, specific, and stable HPLC method for the determination of Ica in mice plasma and various tissues. Methods Ica-SSLN was prepared by high temperature melt-cool solidification method. Particle size and Zeta potentials were measured by a ZetaPlus. After iv administration of Ica-SSLN and Ica-Sol at a single dose of 7.46 mg/kg, the blood and tissues including brain, liver, spleen, lung, heart, and kidney were collected at different time points. The obtained concentration from HPLC analysis was statistically treated to determine the PK model and the relevant PK parameters using DAS1.0. Tissue distribution studies of Ica-SSLN were carried out in Kunming mice after iv administration and compared to Ica-Sol. Results The characteristic data showed that the mean particle size of Ica-SSLN was (50.03 ± 0.90) nm, entrapment efficiency was (71.67 ± 1.09)%, and the particles carried negative charge, Zeta potential was (?22.77 ± 1.89) mV. The concentration-time profiles of Ica in mice after iv administrated with Ica-SSLN and Ica-Sol were shown to fit a two-compartment open model. Compared with Ica-Sol, the t1/2β of Ica-SSLN was prolonged by seven times and the AUC was increased by four times. The levels of Ica concentration in the kidney tissues were significantly increased. In addition, compared with Ica-Sol, the relative target efficiency to kidney tissue was 79% and the relative tissue exposure was 16.95. Conclusion It demonstrates that Ica-SSLN has selective targeting to kidney tissue and the kidney targeted Ica-SSLN seems to have significant advantages and good development value.     

蒿甲醚-蔗糖铁脂质纳米粒的制备及表征

目的 研制蒿甲醚-蔗糖铁脂质纳米粒且表征其理化性质.方法 以大豆卵磷脂和大豆油为载体,采用薄膜分散-高压乳匀法制备蒿甲醚-蔗糖铁脂质纳米粒.用高效液相色谱法测定包封率和载药量,用电子显微镜观察形态,用激光粒度仪测定粒径.结果 制得的脂质纳米粒呈类球状,粒径较均匀,平均粒径为(161±17.4) nm,包封率为(85.1±0.83)%,载药量为(5.3±0.2)%.体外释放实验表明,脂质纳米粒具有良好的缓释特征.结论 该制备工艺简单可行,制得的纳米粒分散均匀,包封率较高.     

眼用伊曲康唑固体脂质纳米粒的制备及其体外释放

目的为解决伊曲康唑(ITZ)的分散性,制备伊曲康唑固体脂质纳米粒(ITZ-SLN),并考察其体外释放规律。方法采用微乳法-低温固化法制备ITZ-SLN;用马尔文激光粒度仪测定纳米粒的Zeta电位与粒度分布,低温高速超滤离心分离SLN与未包封的药物,反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定包封率及其载药量,采用扩散法-超滤法测定纳米粒(ITZ-SLN)的体外释放行为。结果纳米粒的粒径为(15.23±2.10)nm,Zeta为(-22. 65±0.91)mV,包封率为(96.02±2.10)%,载药量为(0.15±0. 02)%,其体外释放规律符合一级释放动力学方程。结论该制剂处方设计和工艺方法可行,可达到缓释效果。