脑清通胶囊成型工艺及稳定性研究

目的研究脑清通胶囊的成型工艺及稳定性。方法通过考察辅料的不同比例对浸膏粉流动性和吸湿性的影响,筛选最佳制粒成型工艺条件,测定了颗粒的临界相对湿度。并进行了6个月加速和长期稳定性实验。结果微粉硅胶用量为制剂处方量的10%时,制得颗粒流动性和吸湿性最佳,临界相对湿度为56.7%。稳定性实验中,各项指标均符合质量标准规定,丹酚酸B含量下降值<10%。结论该成型工艺合理、可行,以该工艺制得的胶囊质量稳定性良好。     

当归妇康胶囊剂成型工艺的研究

目的:确定当归妇康胶囊剂成型工艺条件.方法:考察不同辅料对浸膏粉吸湿性的影响;以颗粒的流动性与吸湿性为指标,用单因素法优选制粒工艺条件.结果:最佳制粒工艺条件为:浸膏粉(药材提取物:淀粉=5:2)与微晶纤维素按7:1的比例混匀,以95%乙醇为润湿剂制软材,醇用量为浸膏粉的5%.结论:成品颗粒的流动性好,临界相对湿度约为65%.     

复方山茱萸胶囊的成型工艺研究

目的:确定复方山茱萸胶囊的最佳成型工艺.方法:通过对不同辅料对流动性,吸湿性,成型性的考察筛选制备颗粒的辅料,优选最佳制粒成型工艺,并测定临界相对湿度.结果:最佳成型工艺为浸膏粉∶微晶纤维素∶磷酸氢钙=1:0.12:0.03,生产环境的相对湿度宜控制在62%以下.结论:本试验确定的成型工艺能为其实际大生产提供依据.     

熄风通脑胶囊成型辅料的选择与处方研究

目的优选熄风通脑胶囊的最佳辅料与制剂成型工艺。方法通过对不同辅料对流动性、吸湿性的考察筛选制备颗粒的辅料,优选最佳制粒成型工艺,并测定临界相对湿度。结果用微晶纤维素作辅料制成颗粒效果较佳,生产环境的相对湿度宜控制在72％以下。结论本试验确定的成型工艺能为其实际大生产提供依据。     

养血当归片防潮成型工艺的研究

目的建立浸膏粉吸湿过程的数学模型,考察养血当归片防潮成型工艺,改善其吸湿性。方法选取养血当归片为实验对象,以吸湿特性参数和成型工艺参数为指标,筛选防潮辅料及成型工艺。结果最佳防潮成型工艺:以9%乳糖,3%的微粉硅胶为填充剂,75%乙醇为润湿剂,0.5%的硬脂酸镁作为润滑剂湿法制粒压片,所制颗粒的CRH为69%。结论该工艺防潮成型效果较好,可有效的降低浸膏粉的吸湿性。     

灵芝多糖制粒工艺对吸湿性和流动性的影响研究

摘要：目的:考察灵芝多糖不同制粒工艺对其吸湿性和流动性的影响。方法:在灵芝多糖喷雾干燥工艺及处方初筛的基础上,应用极端顶点设计试验筛选干法制粒主辅料的最优处方及配比,采用正交设计对干法制粒工艺参数优化,并研究其对灵芝多糖吸湿性和流动性的影响。结果:喷雾干燥工艺得到的颗粒压缩度为32.36%,休止角为33.8°,24 h吸湿率为11.46%,未能很好地解决其流动性和吸湿性,经过干法制粒得到的灵芝多糖固体化颗粒能够改善其吸湿性及流动性。通过混料设计筛选最优处方为辛烯基琥珀酸淀粉钠与灵芝多糖1∶1,其最佳工艺参数为进料速度15 Hz,滚轮速度20 Hz,滚轮压力0.5 MPa,整粒速度15 Hz时,该工艺下收率相对高。在此条件下,灵芝多糖固体化颗粒24 h吸湿率为7.10%,24 h临界相对湿度为77.35%,休止角为30.1°,流动性良好。结论:经过干法制粒得到的灵芝多糖固体化颗粒能够显著改善其吸湿性及流动性。     

治疗痛风性关节炎的穿山龙胶囊成型工艺

目的:通过试验探讨穿山龙胶囊的成型工艺。方法:对不同辅料对浸膏粉吸湿性的影响进行考察;以颗粒的合格率作为指标,筛选最佳制粒工艺条件,并考察颗粒的休止角、堆密度及临界相对湿度。结果:浸膏粉与辅料按2∶3的比例混匀,加入70%乙醇制粒,所得颗粒的休止角为37.3°,堆密度为0.442g/mL,临界相对湿度为61%。结论:该成型工艺合理、可行,为生产实践提供了理论依据。     

响应面法优化罗麦颗粒成型工艺的研究

摘 要 目的：优化罗麦颗粒剂的最佳成型工艺。方法: 以合格颗粒收率及吸湿性为指标对赋形剂的种类进行筛选,通过对制粒效果的考察,优选赋形剂的最佳混合比例。以合格颗粒收率、溶化性、吸湿性、感官评价的总评“归一值”作为评价指标,选取辅料倍数、乙醇浓度、柠檬酸用量为主要影响因素,采用3因素5水平中心组合设计—响应面法优化罗麦颗粒成型工艺。结果: 确定了糖粉和麦芽糊精为颗粒的赋形剂,且糖粉和麦芽糊精的最佳混合比例为3∶1。罗麦颗粒的最佳成型工艺是赋形剂用量为提取物的5倍量,润湿剂为85%乙醇,柠檬酸含量为0.3%。结论:运用中心组合设计—响应面法制备所得的罗麦颗粒具有合格收率高、吸湿性小、溶化性好、口感柔和且服用量适中等优点,表明优化罗麦颗粒湿法制粒的工艺合理、可行。     

乳痛宁颗粒成型工艺研究

目的:研究乳痛宁颗粒的最佳制粒处方组成。方法:以颗粒吸湿百分率、成型率和溶化率为指标,筛选颗粒最佳辅料与配比。结果:处方最佳组成为1份浸膏粉加1.5份蔗糖。所制颗粒吸湿性小、成型率高、溶解性好、成本低,临界相对湿度约为65%。结论:本研究可为乳痛宁颗粒制剂处方组成的确定及生产环境的控制提供理论依据。     

肝舒胶囊的成型工艺研究

目的探讨肝舒胶囊的成型条件。方法从粉末和颗粒的吸湿性、流动性等几个方面进行考察。结果采用3%羧甲基淀粉钠为辅料所制颗粒的临界相对湿度约为61%,休止角为29.68°,堆密度为0.65 g/mL,可选用0号胶囊进行装量。结论本成型工艺可行,利于制粒,制成的颗粒流动性好,利于填充。     

Process optimization for the enhanced stability of diclofenac potassium granules and capsules

This study aimed to investigate the effects of different process parameters on the physical properties, in vitro dissolution rate, and short and long-term stability of diclofenac potassium (DFP) granules and capsules. DFP granules exhibited low total amounts of impurities when prepared through the wet granulation method using a granulating solvent with a low water/ethanol ratio. The impurities of the wet DFP mass dried at 70 °C were higher than those dried at 50 °C or 60 °C. DFP granules were stable under strong light exposure during preparation. DFP granules prepared using a granulating solvent with a 1:4 water/ethanol ratio had a relatively smaller particle size and higher angle of repose than those prepared using granulating solvents with other water/ethanol ratios. The dissolution rate of DFP capsules prepared using four different water/ethanol ratios was less than 2% after 10 min of dissolution and increased to 95% within 30 min of dissolution. The total amount of drug impurities of DFP capsules prepared using a granulating solvent with 1:4 water/ethanol ratio was considerably lower than those of DFP capsules prepared using a granulating solvent with a 1:0 water/ethanol solvent ratio. Regardless of the water/ethanol ratio, the capsules showed poor stability when exposed to high temperature (60 °C) and strong light (4500±500 Lux) for 10 days, but were relatively stable at high humidity (92.5% RH). The results of the long-term stability (25±2 °C and 60%±10% relative humidity) study showed that DFP granules were more stable than DFP capsules, and were stable for 12 months. The type of encapsulating material did not affect the 2-month stability of DFP. DFP granules are sensitive to granulating solvent and drying temperature and DFP capsules should be stored away from high temperature and strong light.     

正交试验优选脑通颗粒成型工艺

目的:优选脑通颗粒成型工艺。方法:以乙醇浓度、糊精用量、阿司帕坦用量为考察因素,以制粒难易程度、口感、外观、粒度、溶化性及其综合评分为评价指标,采用L(934)正交试验优选成型工艺,并考察颗粒的吸湿性。结果:最佳制粒工艺为乙醇浓度85%,糊精用量为45%,阿司帕坦用量为1%,测得临界相对湿度为70%。结论:本试验结果可为脑通颗粒处方组成的确定及生产环境的控制提供理论依据。     

不同赋形剂对心脉神胶囊沸腾干燥制粒的影响

目的:研究不同赋形剂及配方对心脉神胶囊沸腾干燥制粒的影响,寻求最佳的制粒配方。方法:用制粒难易程度、颗粒得率、吸湿性、临界相对湿度等为考察指标,评价不同赋形剂及配方对颗粒的影响,并筛选合适的配方。结果:心脉神颗粒的最佳处方配比是浸膏∶乳糖∶糊精∶微粉硅胶=1∶0.3∶0.3∶0.4,临界相对湿度约为50%。结论:以该处方配比制备的颗粒吸湿性降低,胶囊剂贮藏时间比原处方增加,稳定性亦增强。     

对乙酰氨基酚口腔崩解片的研制

目的 以对乙酰氨基酚（扑热息痛）为模型药物制备新型口服速释剂型口腔崩解片。方法 以崩解时间为指标，采用正交试验筛选片剂的处方组成，并优化制备工艺。结果 以MCC／L-HPC 50：15作为崩解剂，部分制粒压片工艺制得的扑热息痛口腔崩解片，体外平均崩解时间为35s，置于口腔40s内可崩解，无砂砾感，片剂体外溶出度1min可达95％。结论 扑热息痛口腔崩解片于口腔内可迅速崩解，制备工艺简单可行，有效地改善了药物粉末的流动性，适宜于大生产。     

黄芪乌梅降糖颗粒的制备工艺与质量分析

目的优选黄芪乌梅降糖颗粒的制备工艺,并考虑其质量,为该制剂的质量标准制订提供参考。方法建立HPLC-ELSD法检测黄芪乌梅降糖颗粒中黄芪甲苷的含量;建立紫外-分光光度法测定黄芪乌梅降糖颗粒中总黄酮的含量,通过单因素和正交设计试验,确定最佳提取工艺。考察不同辅料、润湿剂用量,以成型率、溶化性及吸湿率为指标,筛选处方中加入辅料的品种、配比及最佳成型工艺。结果确定黄芪乌梅降糖颗粒的最佳水提工艺为10倍量的水,煎煮3次,1次60min。黄芪乌梅降糖颗粒的最佳制备工艺为微晶纤维素-聚维酮科K30-二氧化硅(3.5∶1∶0.5),浸膏粉-辅料(10∶1),85%乙醇,用量50%。结论本实验确定的提取工艺和制备工艺稳定可行,质量可控。     

提高硝酸磷肥产品粒度合格率的方法

探讨从中和料浆浓缩工序来的熔体在硝酸磷肥双轴造粒机中的造粒机理；分析影响造粒的因素（化学性质、返料比、温度、熔体的含水量、返料的粒度分布、物料停留时间）；介绍成粒曲线及其应用（即生产中如何通过改变一些操作条件使成粒点处于成粒曲线范围内）；最后介绍天脊煤化工集团公司造粒控制现状及其对策。     

正交设计法优化枣仁神安片干法制粒工艺研究

目的采用干法制粒工艺制备枣仁神安片,研究干法制粒的最佳工艺条件。方法采用L9(34)正交试验,以颗粒得率和颗粒脆碎度为评价指标,考察轧轮压力、轧轮转速、浸膏粉含水、物料传送速度的影响,优化干法制粒最佳工艺参数。结果最佳工艺参数为轧轮压力1.5 MPa,轧轮转速12 r.min 1,物料传送速度50 r.min 1,浸膏粉含水量不得超过6%。结论上述工艺稳定可靠,可应用于枣仁神安片的生产。     

感冒清热颗粒制粒工艺优化

目的确定最佳制粒工艺条件,保证颗粒质量,提高制粒效率,提高装袋合格率,减小装量差异,保证产品质量。方法采用正交试验法调整喷雾速度及进风温度,考查装袋合格率、装量差异。结果最佳试验条件是在喷雾速度及进风温度均采用二水平时制粒质量最好。结论采用喷雾速度及进风温度二水平,装袋合格率高,装量差异小,生产周期较短,提高了产品质量,降低了生产成本。     

头孢呋辛酯片干法制备工艺条件研究

目的:研究头孢呋辛酯片的干法制备工艺条件,确定制备方法。方法:以颗粒粒度、流动性及成品率为考察指标,筛选干法制粒的工艺条件,并进行质量考察和稳定性研究。结果:确定干法制粒三要素分别为液压压力2·5～3MPa、挤压速度15～20r·min-1、加料速度200～300g·min-1,控制压饼厚度1～2mm。循环干法制粒的合格颗粒(16～30目)可达90%以上,休止角约30°,流动顺畅,压片成品率约94%,经加速试验和长期稳定性试验考察,各项指标符合2005年版《中国药典》相关规定。结论:经筛选后的工艺参数及微调后的处方能适应干法制粒的要求,产品稳定性优于湿法样品,工艺重现性良好,生产周期缩短。     

Evaluation of drug physical form during granulation, tabletting and storage

An active pharmaceutical ingredient (API) was found to dissociate from the highly crystalline hydrochloride form to the amorphous free base form, with consequent alterations to tablet properties. Here, a wet granulation manufacturing process has been investigated using in situ Fourier transform (FT)-Raman spectroscopic analyses of granules and tablets prepared with different granulating fluids and under different manufacturing conditions. Dosage form stability under a range of storage stresses was also investigated. Despite the spectral similarities between the two drug forms, low levels of API dissociation could be quantified in the tablets; the technique allowed discrimination of around 4% of the API content as the amorphous free base (i.e. less than 1% of the tablet compression weight). API dissociation was shown to be promoted by extended exposure to moisture. Aqueous granulating fluids and manufacturing delays between granulation and drying stages and storage of the tablets in open conditions at 40 degrees C/75% relative humidity (RH) led to dissociation. In contrast, non-aqueous granulating fluids, with no delay in processing and storage of the tablets in either sealed containers or at lower temperature/humidity prevented detectable dissociation. It is concluded that appropriate manufacturing process and storage conditions for the finished product involved minimising exposure to moisture of the API. Analysis of the drug using FT-Raman spectroscopy allowed rapid optimisation of the process whilst offering quantitative molecular information concerning the dissociation of the drug salt to the amorphous free base form.