羧甲基壳聚糖包衣尼莫地平纳米脂质体的制备及体外释药研究

目的：制备羧甲基壳聚糖包衣尼莫地平纳米脂质体，并对其进行体外释药考察。方法：采用薄膜分散法制备尼莫地平脂质体，并用不同浓度的羧甲基壳聚糖包衣，经高压均质机多次乳匀得到羧甲基壳聚糖包衣尼莫地平纳米脂质体。以包封率为指标，筛选最佳处方；用激光粒度分析仪测定其Zeta电位，粒径大小及分布，并用透射电镜观察其形态；用透析法考察其体外释药性质。结果：羧甲基壳聚糖与脂材比例为1：4制备得到的脂质体包封率最高，平均为（75．2±3．1）％（n=3）；Zeta电位为（-9．3±1．2）mV，平均粒径为（85．7±8．2）nm，（n=3）；体外释药曲线符合Higuchi方程：Q=-0．1926＋0．357 9t1/2，（r=0．9800）。结论：本实验制备的羧甲基壳聚糖包衣尼莫地平纳米脂质体具有包封率高，粒径小，大小均匀，体外能显著延缓药物释放的性质，值得进一步研究。     

羟基喜树碱包衣纳米脂质体的制备及体外释药研究

目的:进行羟基喜树碱氯化壳聚糖包衣纳米脂质体(Nanoliposome,N-liposome)的制备及体外释药考察,以提高包封率和稳定性.方法:采用薄膜分散法制备羟基喜树碱脂质体并用氯化壳聚糖包衣,经高压均质机多次乳匀得到纳米脂质体(＜100nm),用激光粒度分析仪测定其zeta电位、粒径大小及分布,用不同冻干保护剂进行冷冻干燥,用透析法考察药物体外释药性质.结果:包衣纳米脂质体zeta电位为 55.1mV,平均粒径(ZAve)为91.9 nm,粒径分布为20～120 nm;以15%(W/V)的海藻糖做冻干保护剂的脂质体冻干前后粒径变化最小,再水化后平均粒径为98.2 nm,包封率为(61.2±1.2)%(n=3);氯化壳聚糖包衣脂质体外释药曲线符合Higuchi方程(Q=0.055 0.0228t1/2).结论:本试验制备的羟基喜树碱包衣纳米脂质体具有包封率高,稳定性好,大小均匀,以及体外能显著延缓药物的释放的性质.     

多西他赛纳米脂质载体的制备及其性质考察

目的制备多西他赛纳米脂质载体,并考察其剂型性质及体外释药行为。方法采用薄膜超声法制备多西他赛纳米脂质载体,使用透射电镜观察粒子外观形态,光子相关光谱法测定其粒径和分布,微柱离心法测包封率,透析法测体外释药特性。结果在优化条件下制备的纳米级粒子粒径为(124±16)nm,Zeta电位为-19.57 mV,包封率为95.8%。体外释放符合Weibull释放模型。结论制备的多西他赛纳米脂质载体粒径小,药物包封率高,并可实现药物控释。     

两亲性壳聚糖包覆紫杉醇脂质体的制备及体外释放研究

目的:制备两亲性壳聚糖N-辛基-N,O-羧甲基壳聚糖包覆紫杉醇脂质体(PTX-LP-OCC),并考察其理化性质及体外释放行为。方法:采用基于乙醇的前体脂质体法制备紫杉醇脂质体并以OCC包覆,并以普通脂质体(PTX-LP)为对照,测定其包封率、粒径大小、电位,观测其形态及稳定性,然后采用全体液平衡反向透析法研究体外释放行为。结果:紫杉醇脂质体包封率为89.5%,粒径为236.5 nm,Zeta电位为-31.4 mV,多糖包覆修饰后药物包封率无显著变化,粒径及Zeta电位显著增加,脂质体稳定性显著提高,药物释放呈缓释特征,且突释显著降低。结论:两亲性壳聚糖包覆脂质体是一个有前景的抗肿瘤药物递送载体     

N-三甲基壳聚糖包覆司帕沙星纳米脂质体原位凝胶的研制及体外释药研究

摘 要 目的：制备眼用N-三甲基壳聚糖（TMC）包覆的司帕沙星（SL）纳米脂质体原位凝胶（ISG）,并考察其体外释放度。方法: 采用pH梯度法制备SL脂质体,经高压均质至纳米级,用TMC包衣。以胶凝温度为指标,优选ISG基质泊洛沙姆407的最佳浓度,采用冷法制备TMC包覆SL纳米脂质体ISG。对TMC包覆SL纳米脂质体ISG中脂质体的形态、粒径、Zeta电位及包封率进行考察;以TMC包覆SL纳米脂质体为对照,采用无膜溶出模型考察其体外释药特性。结果: 泊洛沙姆407的最佳浓度为25%,在人工泪液中的胶凝温度为23.6 ℃,稀释后的胶凝温度为33.5 ℃。TMC包覆SL纳米脂质体ISG中脂质体形态圆整,平均粒径为（96.8±1.5）nm,Zeta电位为（46.2±1.4）mV,包封率为（76.6±2.4）%,与TMC包覆SL纳米脂质体相比无明显变化。TMC包覆SL纳米脂质体ISG药物释放和凝胶溶蚀均为符合零级动力学特征,且与TMC包覆SL纳米脂质体相比,缓释性更为显著。结论:TMC包覆SL纳米脂质体ISG胶凝温度理想,并可延缓药物释放。     

兰索拉唑脂质体的制备及其药剂学性质考察

目的:研究兰索拉唑阳离子脂质体的制备方法并考察其药剂学性质。方法:采用正交设计筛选处方,乙醇注入法制备兰索拉唑脂质体;超滤法测定其包封率;用透射电镜观察脂质体的外观形态,并用粒径分析仪和Zeta电位仪分别测定脂质体的粒径和Zeta电位;进一步考察脂质体的释放规律。结果:所得脂质体包封率约为(80±1.23)%;形态为粒径均匀的球形和类球形,粒径为(184±21)nm,Zeta电位为(36.1±5)mV;脂质体的体外释放符合一级方程;具有较好的稳定性。结论:优选得到的脂质体处方和制备工艺合理、稳定,其体外释放具有缓释特点。     

注射用多西他赛脂质体的制备及其体内外评价

 目的：制备多西他赛脂质体,对其体内外性质进行评价。方法：采用改良薄膜分散法结合冷冻干燥工艺制备多西他赛脂质体冻干粉;用激光粒度仪考察了脂质体的粒径分布和Zeta电位;超滤法测定了包封率;以市售多西他赛注射液为对照,比较体外释放、大鼠骨髓抑制和裸鼠体内肿瘤抑制情况。结果：多西他赛脂质体平均粒径为92 nm,Zeta电位为-52.3 mV,包封率＞95%,24 h累积释放率为84.1%;相同剂量下,多西他赛脂质体比多西他赛注射液的骨髓抑制作用降低,但二者对HT-29移植瘤的抑制作用相同。结论：本实验所制备的多西他赛脂质体包封率较高、稳定性较好;与多西他赛注射液相比,毒性较低,同时具有相同的抗肿瘤效力。      

N-三甲基壳聚糖包覆的水飞蓟宾脂质体的稳定性及体外释药的研究

摘 要 目的： 制备N-三甲基壳聚糖包覆的水飞蓟宾脂质体（TMC-SLBL）,并考察其稳定性及体外释放度。方法: 采用薄膜分散法制备SLBL,并用不同季铵化程度的TMC进行包覆;考察其包封率、形态、粒径和Zeta 电位;以平均粒径和包封率为指标考察各种SLBL在4℃下的稳定性;采用透析法考察各种SLBL的体外释药特性,并按照零级方程、一级方程、Higuchi方程、Ritger peppas方程对其体外释药数据进行拟合。结果: TMC包覆对SLBL的包封率无显著性影响,均大于75%;SLBL在TMC包衣后粒径有所增大,Zeta电位由负变正,且随着TMC季铵化程度的增大而增大;各种SLBL在4℃下放置30 d均较稳定,平均粒径和包封率均无显著变化（P>0.05）;各种SLBL体外释放曲线均符合Higuchi方程和Ritger peppas方程,且TMC包衣后缓释效果更佳明显。结论: TMC-SLBL包封率较高,稳定性良好,呈正电性,在体外具有良好的缓释作用,值得进一步研究。     

甘草酸二铵脂质体的制备及其性质的研究

目的:研究甘草酸二铵阳离子脂质体的制备方法和脂质体的性质。方法:采用均匀设计筛选最佳处方,逆相蒸发法制备甘草酸二铵脂质体;葡聚糖凝胶柱法测定其包封率;用透射电镜观察脂质体的外观形态,马尔文测定仪测定脂质体的粒径和Zeta电位;并用溶出度第3法考察了脂质体的释放规律。结果:制得脂质体的包封率约为(56±1．54)%(n=3);脂质体的形态为粒径均匀的球形或近球形,粒径为(183±9)nm(n=3),Zeta电位为(22．8±6)mV(n=3);脂质体的体外释药符合Higuchi方程;具有较好的稳定性。结论:采用逆相蒸发法,添加十八胺可制得具有较高包封率及稳定性的甘草酸二铵阳离子脂质体,制得脂质体的体外释放具有缓释特点。     

维生素A棕榈酸酯阳离子脂质体原位凝胶的制备及其兔角膜滞留性考察

目的:以维生素A棕榈酸酯(VAP)为主药,制备阳离子脂质体原位凝胶,并对其兔角膜滞留性进行考察。方法:采用薄膜分散法制备VAP脂质体(VAPL),并用不同季铵化程度的NC-三甲基壳聚糖(TMC)包衣制备CAP阳离子脂质体(TMCVAPL),再以泊洛沙姆407为基质,制备VAP阳离子脂质体原位凝胶(TMC-VAPL-ISG)。采用荧光示踪法对其兔角膜的滞留时间进行考察。结果:透射电镜显示VAP脂质体粒径分布均匀,未包衣时平均粒径为(62.98±0.078)nm,Zeta电位为(-11.2±0.57)mV,平均包封率为(70.62±0.66)%(n=3);TMC包衣后,脂质体粒径明显增大(P<0.05),平均包封率为(69.49±0.79)%,随着TMC季铵化程度的增大,Zeta电位显著增大(P<0.05)。与未包衣和包衣的CAPL相比,TMC-CAPLISG兔角膜的滞留时间延长2倍,且随着TMC季铵化程度的提高,滞留效果逐渐增强(P<0.05)。结论:TMC-VAPL-ISG具有阳离子脂质体和原位凝胶的优势,能明显延长兔角膜滞留时间。