纳洛酮的临床应用简介

纳洛酮又称丙烯吗啡酮,是羟二吗啡酮的衍生物,为阿片受体竞争性药物,它与分布在脑干等部位的阿片受体结合后,能有效地阻断阿片类药物及内源性阿片样物质所引发的各种效应。1963年开始用于临床,主要用于阿片类麻醉药的拮抗苏醒,此后在儿科临床用于治疗窒息、休克、     

吗啡联合小剂量阿片受体拮抗剂应用研究进展

吗啡是临床常用的强效阿片类镇痛药，临床应用中出现恶心、呕吐、镇静、瘙痒、便秘、尿潴留、呼吸抑制等副作用，长期应用又出现耐受和依赖。大剂量阿片受体拮抗剂能拮抗吗啡所产生的全部效应，而小剂量的阿片受体拮抗剂不仅能减少或减轻吗啡所致的副作用，还能增强吗啡的镇痛效能。本文就小剂量阿片受体拮抗剂与吗啡的联合应用、小剂量阿片受体拮抗剂增强吗啡镇痛效能、减弱吗啡耐受和依赖的作用机制，以及拮抗副作用等方面的研究进展进行综述。     

纳洛酮的儿科应用进展

纳洛酮 (Naloxone ,NAL)为羟二氢吗啡酮的衍生物 ,别名纳诺松、丙烯吗啡酮、丙烯羟吗啡醇 ,是阿片受体 (opiaterecep tor)纯拮抗剂而无激动活性 ,其与阿片受体的亲和力大于吗啡和脑啡呔 ,能竞争性地阻止并取代阿片样物质与受体的结合 ,解除阿片类药物中毒症状及迅速诱发阿片成瘾者的戒断症状。1960年 ,Feshman首先合成NAL。1961年 ,Blumberg研究发现 ,NAL能拮抗羟二氢吗啡酮对实验动物的镇痛及呼吸抑制作用。1971年 ,美国开始将阿片类药物及其它麻醉镇静药应用于中毒的抢救 ,以后其应用逐渐扩展到儿童窒息、昏迷、休克等的抢救治疗。19…     

非阿片类药物改善阿片类药物致呼吸抑制研究进展

阿片类药物通过作用于阿片受体,激活与受体偶联的G蛋白和(或)β-抑制蛋白等信号通路而发挥镇痛和麻醉等效应,但同时阿片类药物致呼吸抑制(OIRD)则是临床常见的严重问题.目前通常采用阿片受体拮抗剂纳洛酮等改善OIRD,但纳洛酮可能会拮抗阿片类药物的镇痛作用,甚至带来许多不可预知的不良反应.近年来,使用非阿片类药物直接和(...     

阿片依赖病理过程中NMDA受体与阿片受体的相互作用及分子机制

阿片依赖的病理生理学基础与机体长期接触阿片类物质后产生的代偿性适应相关。近年来研究发现 ,NMDA受体拮抗剂、抗体和反义核酸能抑制阿片躯体和精神依赖。该文从神经生化和分子生物学角度 ,综述了NMDA受体作用系统与阿片受体作用系统的相互作用以及NMDA受体参与阿片依赖的分子机制 ,并评价了NMDA受体拮抗剂及其他相关物质治疗阿片依赖的应用前景     

阿片精神依赖和复发的神经生物学研究进展

阿片依赖是一种慢性复发性脑部疾病，阿片类物质的正性强化效应或奖赏效应是造成阿片依赖的主要原因。阿片依赖不仅涉及阿片受体作用系统本身，还与多种神经递质及受体系统的代偿性适应有关，如多巴胺、兴奋性氨基酸、5-羟色胺和促肾上腺皮质激素释放因子等神经递质及其受体系统。     

阿片受体固有活性与阿片类物质依赖

阿片类物质依赖作用的机理仍不完全清楚，近年来学术界对阿片受体固有活性与阿片类物质作用的关系表现出很大的兴趣。阿片受体慢性暴露于阿片类物质后固有活性的变化与阿片类物质依赖产生的关系是研究阿片类成瘾机制热点问题之一。     

阿片类物质滥用对女性生殖系统损害的研究进展

一长期应用阿片类物质所致女性生殖内分泌影响1.1长期应用阿片类物质所致女性性激素的改变:长期使用阿片类物质可通过下丘脑、垂体影响人体性腺功能。例如吗啡对女性性腺轴的作用位点在μ型阿片受体,即吗啡分别占据性腺轴各组织中的μ阿片受体,     

阿片受体与阿片类依赖的防治

阿片类依赖是一种特殊的疾病。病原是外源性阿片类化合物，靶部位是阿片受体。靶部位在病原作用下所造成的一系列后效应涉及机体很多系统的功能紊乱。本综述以阿片受体为核心概要地讨论阿片类依赖的形成、戒断和康复机制，并根据这些机制探讨对阿片类依赖的诊断、治疗和康复的总体设计。     

κ阿片受体中枢副作用评价方法和发生机制研究进展

κ阿片受体激动会产生较强的镇痛作用,但不会诱发经典阿片样副作用,同时还可以拮抗阿片类物质成瘾。但由于其中枢镇静、烦躁不安副作用的存在,目前临床以κ阿片受体为靶标的药物多为κ/μ混合激动剂,尚缺乏选择性κ受体激动剂。开发中枢副作用小的κ受体激动剂将是新型镇痛药物的重要研究方向。该文对目前临床使用的以κ阿片受体为靶标的镇痛药、κ受体中枢副作用评价方法和发生机制进行综述。     

纳洛酮在临床救治中的应用

纳洛酮是一种特异性阿片受体拮抗剂,化学结构与吗啡相似,能阻止吗啡样物质与阿片受体结合,有效地拮抗β-内啡肽对机体产生不良反应。本文综述了纳洛酮在临床治疗中的应用。     

蛋白激酶在阿片受体脱敏中的作用

阿片类镇痛药耐受性在受体水平的变化包括：受体下调、内吞和G蛋白脱偶联。在阿片受体的信号转导过程中，蛋白激酶(PKA，PKC，CaMKⅡ，GRK和MAPK)对阿片类镇痛药的耐受性、依赖性及阿片受体与谷氨酸受体之间的相互作用等方面起作用。本文综述了蛋白激酶在阿片受体脱敏中的作用。     

纳曲酮的神经精神药理作用及其临床应用

纳曲酮是阿片受体拮抗剂，主要作用于μ，δ，κ三种阿片受体，有较强的阿片受体拮抗作用。动物研究表明，纳曲酮对学习记忆、生长发育应激反应以及摄食行为有一定影响。临床上的纳曲酮除用于防止阿片类依赖病人戒毒后复吸以外，还试用于治疗妇女下丘脑垂体性闭经、小儿孤僻症和食欲过盛等。     

复吸的有效干预——纳曲酮预防给药

完整有效的戒毒治疗应包括脱毒、康复和回归社会三个阶段。脱毒治疗仅是戒毒治疗的第一步，如无后继的干预措施，近期的复吸率高达95％以上。我国的戒毒康复治疗尚处于起步阶段，自愿戒毒机构大多还不具备开展康复治疗的条件，而用纳曲酮预防复吸已有十多年的经验，无疑是一个有价值的选择。纳曲酮是阿片受体拮抗剂，对脑内的阿片受体有很强的亲和力，能阻断阿片类物质与阿片受体作用，在阿片受体与海洛因之间起到屏障作用，因而不产生或减弱欣快效应，同时也阻止了躯体依赖的形成，因此起到了预防复吸的作用。     

基于阿片受体亚型的药物研究进展

作为一类经典镇痛药物,阿片类药物在临床广泛使用。已有大量研究阐述了阿片受体的功能,除调节疼痛、依赖和情绪外,阿片受体还介导多种生理效应,影响机体正常生理及病理活动。已发现4种主要的阿片受体亚型(μ,δ,κ和ORL1),它们在作用特点和脑区分布上存在显著差异,这决定了其所介导生物效应的不同。基于阿片受体不同亚型功能的差异,开发相应特异性靶向药物已成为药物研发的新方向。本文综述了基于阿片受体亚型的药物研究进展,并展望了其发展前景。     

阿片受体的晶体结构和基因多态性研究进展

阿片受体是阿片类镇痛药的重要作用靶点,中度至重度疼痛的治疗大部分依赖于阿片类药物的使用。目前临床上常用的吗啡等阿片类镇痛药治疗指数窄并且具有较大的个体差异。而且常常伴随着一些严重的耐受性和成瘾性等副作用。深入认识阿片受体高分辨率结构特点,有助于一些基于结构研发的方法中开发治疗疼痛及成瘾药物。研究阿片受体的基因多态性有助于从分子生物学的角度解释个体间对阿片类药物反应存在的差异。     

阿片受体对呼吸功能影响的研究进展

<正>阿片受体的研究已有40年历史。阿片受体及其内源性阿片肽分布于大脑和外周组织,在调节内分泌、心血管、疼痛、呼吸、应激反应、体温调节、胃肠和免疫功能等方面起着重要的作用。阿片类物质与阿片受体结合后,通过蛋白激酶、钙、钾通道、钙调蛋白激酶Ⅱ、G蛋白偶联受体激酶和丝裂原激酶等复杂而庞大的信号转导及调节控制系统进行转     

盐酸纳洛酮治疗急诊昏迷154例效果观察

盐酸纳洛酮（NLX）为羟吗啡酮的衍生物，是阿片受体纯拮抗剂而无激动活性，与阿片受体的亲和力大于吗啡和脑啡肽，能竞争性的阻断并取代阿片样物质与受体的结合，清除阿片类物质中毒症状，临床上最初用于阿片类物质急性中毒的解救及其成瘾患者的诊断和治疗。随着对其认识的深入，近年来其临床应用越来越广泛，尤其在抢救急，危重昏迷患者时应用更为多见。急诊昏迷病人是临床最为急重也最为棘手的病例。由于患者处于昏迷状态，往往不能够提供较准确的病史资料。我院近年来应用盐酸纳洛酮对急诊昏迷病人的抢救取得较好疗效，现报告如下：     

k阿片受体及其激动剂的药理特性及研究进展

1971年美国斯坦福大学Goldstein等首先应用立体专一性结合实验发现了阿片受体，从而揭开了阿片受体的研究序幕。近20年来，阿片受体的研究成为神经药理学、分子药理学以及整个神经生物学研究中一个极为活跃的领域。阿片受体和阿片样物质受到极大关注的主要原因之一是人们希望找     

盐酸纳洛酮的药理特性与临床应用

盐酸纳洛酮是阿片受体特异性拮抗剂,在体内吸收迅速,易通过血脑屏障,与阿片受体的亲和力大于吗啡和脑啡肽,能阻止吗啡和阿片类物质与阿片受体结合,解除中枢抑制作用,临床用于阿片类镇痛药中毒的解救,可迅速解除呼吸抑制及其他中枢抑制症状,使昏迷患者复苏。近年来,对纳洛酮的临床应用报道颇多．现概括如下。