双氯芬酸钾凝胶剂的研制

制备了双氯芬酸钾凝胶剂 ;采用 HPLC法测定含量 ;对制剂进行了初步稳定性考察和抗炎药效学试验 ,结果表明双氯芬酸钾凝胶剂稳定 ,对角叉菜胶所致的炎症有显著的抑制作用 ,作用强度与扶他林乳胶剂相当     

外用双氯芬酸钾凝胶治疗局部风湿性疼痛综合征

目的 比较研究双氯芬酸钾凝胶（ＤＰＧ）和双氯芬酸钠凝胶（ＤＳＧ）治疗局部风湿性疼痛综合征的疗效和安全性。方法 试验设计为多中心、随机对照、单盲、平行性的比较研究。试验组 ６０例,１％ＤＰＧ外用,每日３－４次,每次２－４ｇ,日总量不超过２０ｇ,疗程２周;对照组４５例,１％ＤＳＧ外用,使用方法同ＤＰＧ。结果 ２周时ＤＰＧ的总有效率为 ８８％,ＤＳＧ总有效率为８７％,ＤＰＧ组疗效明显高于 ＤＳＧ组（Ｐ＜０．０５）。两药均能显著改善病人的临床症状和体征（Ｐ＜０．０５～０．００１）,两组相比ＤＰＧ对关节肿胀数的改善优于ＤＳＧ组（Ｐ＜０．０５）,对其他各指标的改善两组间差异无显著性（Ｐ＞０．０５）． ＤＰＧ的耐受性良好,无１例病人发生不良反应;ＤＳＧ组的不良反应发生率为２％,两组间差异无显著性（Ｐ＞０．０５）．结论ＤＰＧ治疗局部风湿性疼痛综合征的疗效优于ＤＳＧ,且耐受性好,无明显不良反应。     

不同添加剂对双氯芬酸钾凝胶剂稳定性的影响

目的 研究不同添加刑对双氯芬酸钾凝胶剂稳定性的影响。方法 制备凝胶刑过程中加入不问添加刑，考察制剂稳定性。结果 丙二醇、0．5％吐温-80有利于凝胶刑的稳定性，甘油、并丙醇、1．0％吐温-80容易使双氯芬酸钾从凝胶剂中析出。结论 不同添加剂对双氯芬酸钾凝胶荆稳定性有不同的影响，合适的添加刑有利于凝胶剂的稳定。     

双氯芬酸钾凝胶剂的制备及抗炎作用研究

以双氯芬酸钾为主药,利用卡波姆溶液在pH6～12可胶凝成稳定的凝胶原理,制备具有水溶性半固体凝胶剂。采用高效液相色谱法进行含量测定,平均回收率为99．55％,RSD为1.22％。研究表明该制剂的配制及质控方法可行,与进口同类制剂产品进行动物抗炎疗效比较,抗炎作用显。     

双氯芬酸钾水凝胶的制备和质量评价

目的研制双氯芬酸钾水凝胶．并对其进行质量评价。方法用卡波姆940为基质．用紫外分光光度法测定制剂中双氯芬酸钾的含量．并建立制剂的其他质量评价指标。结果双氯芬酸钾在277nm处有最大吸收．而且基质几乎无干扰,浓度在2～20μg·mL^-1范围内,呈良好线性关系。结论该凝胶制剂制备简单,稳定悼好,刺激性小,质量控制方法简便易行,定量准确。     

双氯芬酸钾凝胶剂的制备及抗炎作用研究

以双氯芬酸钾为主药,利用卡波姆溶液在pH 6～12可胶凝成稳定的凝胶原理,制备具有水溶性半固体凝胶剂。采用高效液相色谱法进行含量测定,平均回收率为99.55％,RSD为1.22％。研究表明该制剂的配制及质控方法可行,与进口同类制剂产品进行动物抗炎疗效比较,抗炎作用显著。     

双氯芬酸钾壳聚糖凝胶剂的制备与质量控制

目的 研制双氯芬酸钾壳聚糖凝胶剂,并建立其含量测定方法.方法 以卡波姆和壳聚糖作为凝胶基质制备双氯芬酸钾壳聚糖凝胶剂,采用高效液相色谱法进行含量测定.结果 双氯芬酸钾在40.4～323.2 μg·mL^-1浓度范围内线性关系良好，r=0.999 8，平均回收率为99.72%，RSD为0.80%.结论 该凝胶剂制备工艺简单,质量稳定,质量控制方法准确可靠.     

双氯芬酸凝胶剂的稳定性研究

以经典恒温加速试验法测试双氯芬酸凝胶剂的稳定性，并考察了光照等的影响，结果表明，该制剂双氯芬酸的降解反应是一级反应，室温贮存有效期长达２６年。     

双氯芬酸钾致急性肾衰竭

1名52岁女性类风湿性关节炎患者,给予口服双氯芬酸钾50mg,3次/d,枸橼酸铋钾110mg,3次/d,静脉滴注锝[99mTc]-亚甲基二膦酸盐{[99mTc]-MDP}注射液200mg,1次/d。1周后,患者出现恶心、呕吐、咳嗽、咽痛等症状,Cr由95μmol/L升至542μmol/L,BUN由6.76mmol/L升至18.9mmol/L。遂停药,给予泼尼松龙、左氧氟沙星、血浆置换等治疗,症状无明显缓解,Cr为638μmol/L,BUN为25.8mmol/L。肾穿刺活检结果显示肾淀粉样变性、急性肾小管坏死。经血液透析及对症治疗后,患者病情稳定,Cr降至379～442μmol/L,BUN降至12.3～20.76mmol/L。随访1年,患者肾功能仍未恢复正常。     

双氯芬酸钾凝胶含量的HPLC测定

建立了双氯芬酸钾凝胶含量的HPLC测定法,采用YWG-C18柱,以甲醇-5%醋酸水溶液为流动相,检测波长275nm,方法平均回收率为99.55%,RSD为1.22%。     

双氯芬酸二乙胺乳胶剂和双氯芬酸钠肠溶片治疗肌筋膜疼痛综合征的疗效比较

目的比较双氯芬酸二乙胺乳胶剂和双氯芬酸钠肠溶片治疗肌筋膜疼痛综合征的临床疗效。方法选择肌筋膜疼痛综合征患者80例,随机分为双氯芬酸二乙胺乳胶剂治疗组(外用组)和双氯芬酸钠肠溶片口服治疗组(口服组)。所有患者治疗前及治疗后1周、2周、3周分别进行VAS评分,并记录药物的不良反应。结果各组治疗前后的VAS评分组内比较差异有统计学意义(P<0.01),组间比较无明显差异(P>0.05);外用组不良反应少且轻微,明显低于口服组(P<0.01)。结论双氯芬酸外用乳胶剂治疗肌筋膜疼痛综合征疗效好,不良反应小。     

双氯芬酸凝胶剂的薄层扫描测定

以硅胶ＧＦ２５４制板，苯－氯仿－乙酸乙酯－冰醋酸（５∶５０∶８∶３）为展开剂，用双波长薄层扫描法测定双氯芬酸凝胶剂的含量，平均回收率为１００．５％，ＲＳＤ为０．８１％。     

双氯芬酸二乙胺凝胶剂的含量测定

目的：采用HPLC法测定双氯芬酸二乙胺凝胶剂的含量。方法：以甲醇：4％冰醋酸（70：30）为流动相,CNWC。8色谱柱（150mm×4．6mm,5μm）,检测波长为276nm。结果：双氯芬酸钠的测定在51．600-1290．0μg／ml范围内线性关系良好,双氯芬酸钠的平均回收率为101．2％,RSD=1．2％（n=9）。结论：方法简单、灵敏度高,可用于双氯芬酸二乙胺凝胶剂的含量测定。     

UV法测定双氯芬酸钠凝胶剂的含量

目的：建立双氯芬酸钠凝胶剂的含量测定方法。方法：采用紫外分光光度法于276nm波长外测定其吸收度并计算含量。结果：线性范围在5－30μg/ml,回归方程：A＝0．03185c－0．01323;r＝0．9999(n＝6）,平均回收率为100．42％,RSD=0．88％。结论：方法简便,准确,适合双氯芬酸钠凝胶剂的含量测定。     

双氯芬酸凝胶剂的研制及透皮吸收试验

双氯芬酸是一种强效非甾体消炎药,抗炎作用高于甲芬那酸,镇痛比吲哚美辛强2～3倍,比阿司匹林强26～50倍,使用剂量是现行解热镇痛药中最少的品种之一,已列入美国非处方药(OTC).国内以针剂、片剂和复方制剂(如感冒通)为主,现也有凝胶和乳剂应市.国外有欧洲出品的 almiral gel凝胶剂和汽巴公司的 voltaren emulgel乳胶剂,这是一种由水溶性聚合物为基质的无色透明半固体,可水洗、无油腻感.为此.我们研制了一种类似的凝胶剂.并对其透皮吸收等作了实验研究.1 材料与方法1.1 凝胶剂处方组成及选择:双氯芬酸为水溶性药物,经皮渗透作用小,在一定范围内药物通过皮肤的渗透系数与油-水分配系数有平行关系.选择合适的亲水、亲脂性介质可影响药物的溶解度和皮肤     

外用1%双氯芬酸钾凝胶治疗骨关节炎的疗效观察

目的探讨1%的双氯芬酸钾凝胶(diclofenac potassmm gel,DPG)局部外用治疗骨关节炎(osteoarthritis,OA)的疗效和安全性.方法用随机、开放、多中心平行性临床研究方法,将120例膝关节OA患者随机分为两组,分别局部外用1%DPG和1%的双氯芬酸钠凝胶(diclofenac sodium gel,DSG),疗程2 wk,观察疗效和不良反应.结果1%DPG和1%DSG均能明显改善OA的多种临床指标,经治疗1 wk时DPG组和DSG组的总有效率分别为68.33%和60.00%(P=0.292),2周时分别为76.67%和71.67%(P=0.752);不良反应为局部皮肤的水肿、皮疹、瘙痒等,轻度可耐受,发生率DPG和DSG组分别为5.00%和3.33%(P＞0.5).结论外用1%DPG治疗OA安全有效,且耐受性好.     

双氯芬酸钠柔性脂质体凝胶剂的制备及临床应用

目的:制备双氯芬酸钠柔性脂质体凝胶并应用于临床。方法:用超声分散法制备双氯芬酸钠柔性脂质体,用原子力扫描探针显微镜及ζ电位粒度仪观测其大小及分布;用微型葡聚糖凝胶柱法测定其包封率,并以双氯芬酸钠胶囊为对照药,观察双氯芬酸钠柔性脂质体凝胶临床疗效。结果:双氯芬酸钠柔性纳米脂质体平均粒径89．6 nm,包封率38．6％。治疗类风湿关节炎患者24例,总有效率达83％。结论:本品符合凝胶剂的要求,疗效确切,可试用于临床。     

外用1%双氯芬酸钾凝胶治疗骨关节炎的临床疗效

目的 :探讨 1%的双氯芬酸钾凝胶 (DPG )局部外用治疗骨关节炎 (OA)的疗效和安全性。方法 :用随机、双盲、多中心平行性临床研究方法 ,将12 0例膝关节OA病人随机分为 2组 ,分别局部外用 1%DPG和 1%的双氯芬酸钠凝胶 (DSG) ,疗程2wk ,观察疗效和不良反应。结果 :1%DPG和1%DSG均能明显改善OA的多种临床指标 ,经治疗 1wk时DPG组和DSG组的总有效率分别为6 8%和 6 0 % (P >0 .0 5 ) ,2wk时分别为 77%和72 % (P >0 .0 5 ) ;镇痛起效时间DPG组和DSG组分别为 (12 6± 30 )min和 (146± 33)min (P <0 .0 5 )。不良反应发生率DPG和DSG组分别为 5 %和 3% (P >0 .0 5 )。结论 :外用 1%DPG治疗OA安全有效 ,且耐受性好 ,其起效时间较外用 1%DSG短     

吡罗昔康凝胶与双氯芬酸钠凝胶治疗骨关节炎的随机对照试验

目的：考察吡罗昔康凝胶（ｐｉｒ）与双氯芬酸钠凝胶（ｄｉｃ）治疗骨关节炎的疗效和不良反应。对象和方法，１２０例骨关节炎患者，随机分为吡罗昔康凝胶组６０例和双氯芬酸钠凝胶组６０例，分别采用局部涂擦的给药办法，每天３～４次，１４ｄ为一疗程。结果ｐｉｒ和ｄｉｃ治疗骨关节炎的总有效率分别为７０．０％和６８．３％，经统计学经处理无差异，耐受性两药相近，不良反应以轻度胃肠道反应和局部皮肤反应为主。     

双氯芬酸钠脂质体凝胶剂的研制

目的 :研制双氯芬酸钠脂质体凝胶 ,并进行评价。方法 :运用薄膜蒸发法制备了双氯芬酸钠脂质体 ,然后用卡波姆 (Carbopol)为基质制得凝胶。并建立了一阶导数紫外分光光度法进行测定。结果 :测得样品低、中、高 3个浓度的平均回收率分别为 (10 1 1± 0 86 ) % ,(99 90± 1 0 4 ) %和 (10 0 5± 0 91) %。脂质体经凝胶柱分离后测得平均包封率为 4 3 6 % ,经库尔特计数器测得平均粒径为 1 37μm。凝胶分别于冰箱 (4℃ )和室温下密封保存 0 5、1、3、6mo ,6mo后的包封率下降分别为 4 4 %、6 8%。结论 :经初步评价 ,将双氯芬酸钠制成脂质体凝胶剂是可行的