藜芦甾体生物碱抗肿瘤活性研究进展

百合科（Liliaceae）藜芦属（Veratrum）植物的化学成分包括甾体生物碱类、二苯乙烯类、黄酮类、二肽类及其它类化合物，其中甾体生物碱是其主要活性成分。近年来，其抗肿瘤活性得到了广泛的关注和研究。本文综述了近10年来分离得到的新异甾体生物碱，及在化合物单体层面的抗肿瘤活性研究，包括在细胞水平上的抗肿瘤活性筛选、化合物结构修饰、构效关系及作用机制等，并结合蒙药藜芦“泻痞”应用的文献研究，提出了其中甾体生物碱可能是其抗肿瘤药效物质基础。该文献研究为藜芦甾体生物碱的抗肿瘤作用提供研究思路，并为蒙药藜芦抗肿瘤制剂的开发提供参考。     

小桃儿七中2个新的甾体类化合物

目的 研究小桃儿七Helleborusthibetanus中的甾体类成分及其细胞毒性。方法 采用多种现代分离色谱技术进行分离纯化,根据MS、IR和NMR等数据鉴定新化合物的结构,采用MTT法对新化合物的细胞毒活性进行筛选。结果 从小桃儿七的正丁醇部位分离鉴定了2个甾体类化合物,分别鉴定为(25S)-27-O-β-D-葡萄吡喃糖基-3,25-二羟基螺甾-5(6)-烯-1β-yl-O-α-L-阿拉伯吡喃糖苷（1）和3β,14β-二羟基-3β-(2-羟基丙酰氧基)-5α-蟾酥甾-20,(22)-二烯（2）,化合物2对人结肠癌HCT116细胞、人肺癌A549细胞和人肝癌HepG2细胞的半数抑制浓度（half inhibitory concentration,IC50）分别为（10.8±0.4）、（4.8±0.7）、（45.3±1.8）μmol/L。结论 化合物1和2均为新化合物,分别命名为铁筷子苷M(thibetanosideM)和铁筷子苷N(thibetanoside N);化合物2表现出较好的细胞毒活性。     

百合属植物甾体皂苷成分及其药理活性研究进展

百合属植物中含有多种甾体皂苷成分,迄今为止已从其鳞茎中发现了至少82个甾体皂苷类化合物,其中螺甾烷醇类皂苷13个(1~13)、异螺甾烷醇类皂苷39个(14~52)、变形螺旋甾烷类皂苷7个(53~59)和呋甾烷醇类皂苷23个(60~82)。研究表明这些甾体皂苷具有多种药理活性,包括抗肿瘤、抗菌、抗炎、抗氧化、抗抑郁、保肝、降血糖、镇静催眠、抑制c AMP磷酸二酯酶及Na~+-K~+-ATP酶等。该文对百合属植物鳞茎中的这82个甾体皂苷类化合物及其生物活性进行分类归纳,并且分析这些化合物的结构特征以及构效关系,以期为百合的深入研究与应用开发提供参考。     

葱属植物甾体化合物及黄西酮化合物的研究进展

 目的 概述近5年来葱属植物中甾体化合物及黄酮化合物的化学、药理等方面的研究进展。方法 查阅国内外资料并进行汇总、综述。结果 近年来从葱属植物中分离大量具生物活性的甾体化合物及黄酮化合物。结论 这两类化合物是葱属植物中重要的活性成分,是开发防治心血管疾病和抗肿瘤药物的重要依据,应结合药理实验进一步研究构效关系及作用机制,以利于开发应用。      

红藻刺状鱼栖苔中具有生物活性的甾体类化合物

目的:对红藻刺状鱼栖苔Acanthophora spicifera中的甾体类化学成分进行研究,寻找具有生物活性的先导化合物.方法:利用正相和反相柱色谱、sepbadex LH-20柱色谱、反相HPLC以及重结晶等手段进行分离纯化,借助MS,IR,1D和2D NMR等方法鉴定结构;通过MTT法对分离鉴定的单体化合物在HCT-8,Bel-7402,BGC-823,A549和HELA细胞株上进行细胞毒活性测试;通过MTT法对单体化合物在犬血管平滑肌细胞模型上进行增殖抑制活性测试.结果:从刺状鱼栖苔中分离得到6个甾体类化合物,分别鉴定为6-羟基-胆甾-4-烯-3-酮(1)、胆甾-4-烯-3,6-二酮(2)、胆甾-5-烯-3β-醇(3)、5α-胆甾-3,6-二酮(4)、β-谷甾醇(5)和24-羟基-24-乙烯基-胆甾醇(6).结论:其中化合物1,2,3,5为首次从该海藻中分离鉴定;化合物1,2,4表现出一定细胞毒活性.     

萝藦科各属植物C21甾体苷类成分及药理活性研究进展

现代药理学研究证明C21甾体苷类化合物具有多方面的生物活性和药理作用,萝藦科各属植物因富含各种C21甾体苷类成分而倍受重视,现已从该科植物中分离得到大量结构不同的C21甾体苷.结合国内外相关文献,综述了近年来萝藦科几个属植物C21甾体苷类成分及其药理活性的研究现状.     

玉竹水溶性成分分离及其糖苷酶抑制活性

目的:研究玉竹中具有降血糖作用的生物碱成分并进行分离鉴定。方法:组合运用多种离子交换树脂色谱对玉竹水提物进行分离纯化,采用NMR和MS等光谱技术鉴定化合物结构;采用PNPG法和DNS法对所分离生物碱成分进行抗α-葡萄糖苷酶和抗α-淀粉酶活性筛选。结果:从玉竹水提物中分离得到8个化合物,其中2个多羟基生物碱,2个酰胺类化合物,3个氨基酸以及甜菜碱。其结构分别鉴定为1-deoxynojirimycin(1),fagomine(2),L-azetidine-2-carboxylic acid(3),1,2(S)-pyrrolidinedicarboxamide(4),(2S)-citrullinamide(5),丝氨酸(6),γ-氨基丁酸(7)和甜菜碱(8)。对化合物1,2,4,5,8分别进行了α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性筛选。其中化合物1和2有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性,半数抑制浓度(IC50)分别为0.098,0.272 mol·m L-1,作用效果优于阳性药阿卡波糖(IC500.493 mol·m L-1)。此外,化合物1对α-淀粉酶有抑制活性,IC50为0.681 mol·m L-1,但抑制活性较阿卡波糖(IC500.035 mol·m L-1)弱。结论:化合物1~8均为首次从玉竹中分离得到。化合物1和2有显著的抗α-葡萄糖苷酶活性。因此,多羟基生物碱类成分是玉竹发挥降血糖作用的药效物质基础。     

荨麻提取物对5α-还原酶抑制活性的研究

目的 研究荨麻提取物中水溶性成分的5a-还原酶抑制活性.方法 基于荧光测定的方法,建立一种5a-还原酶抑制剂体外模型,从大鼠前列腺组织中提取5α-还原粗酶,与底物睾酮(Testosterone)以及供氢体还原型辅酶Ⅱ(NADPH)共同组成了一种微量反应体系.利用荧光测定仪检测NADPH的含量,以荧光的强弱来判断5a-还原酶的活性,以非那雄胺作为阳性对照.结果 同对照组相比,反应体系中加入荨麻提取物后荧光值有显著升高.结论 荨麻根的水溶性成分在体外能够抑制5a-还原酶的活性.     

黄边灵芝麦角甾类化学成分及其细胞毒活性研究

目的:研究黄边灵芝的麦角甾类化学成分,并对分离得到的化学成分进行细胞毒活性筛选。方法:采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱色谱和制备薄层色谱、半制备高效液相色谱等方法对黄边灵芝的化学成分进行分离纯化,采用NMR、MS等波谱学手段对分离得到的化合物进行结构鉴定,运用MTT法筛选所得成分对小鼠结肠癌细胞CT26的细胞毒活性进行研究。结果:从黄边灵芝中分离得到了7个麦角甾类化合物,分别鉴定为:5α,8α-过氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(1)、5α,8α-过氧麦角甾-6,9(11),22-三烯-3β-醇(2)、麦角甾醇(3)、麦角甾-7,22-二烯-3β-醇(4)、麦角甾-7,22-二烯-3-酮(5)、calvasterol A(6)和volemolide(7)。化合物1~5抑制CT26细胞增殖的IC50值分别为76.93、37.19、13.02、48.19和1.25μmol/L。结论:所有化合物均为首次从黄边灵芝中分离得到,其中,化合物6、7为首次从灵芝属真菌中分离得到,且化合物1~5对CT26细胞表现出了显著的细胞毒活性。     

菝葜中的甾体皂苷及其细胞毒活性

目的:研究菝葜Smilax china L.的甾体皂苷类成分及其细胞毒活性。方法:利用色谱技术进行分离纯化,并根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定。采用MTT法对分离得到的单体化合物进行细胞毒活性的初筛。结果:从该植物乙醇提取物的正丁醇部分分离得到6个甾体皂苷,分别鉴定为borassoside B(1),薯蓣皂苷(2),原薯蓣皂苷(3),22-O-甲基原薯蓣皂苷(4),isonarthogenin 3-O-α-L-rhamnopyranosyl(1-2)-O-[α-L-rhamnopyranosyl-(1-4)]-β-D-glucopyranoside(5),diosgenin-3-O-[α-L-rha(1-3)-α-L-rha(1-4)-α-L-rha(1-4)]-β-D-glucopyranoside(6)。在样品溶液质量浓度为5 mg.L-1时,化合物2和6对K-562癌细胞生长的抑制率分别是89.1%9,0.1%。结论:化合物1和6是首次从该植物中分离得到,也是首次从菝葜属植物中分离得到。化合物2和6对K-562癌细胞具有明显的体外细胞毒活性。     

吉祥草中甾体皂苷成分及其抗肿瘤活性研究

目的研究吉祥草中甾体皂苷类成分及其体外抗肿瘤作用。方法运用正相、反相、凝胶柱色谱和波谱分析方法对吉祥草中的化学成分进行分离和结构鉴定,以人肾癌786-O细胞作为体外抗肿瘤实验模型,采用MTT法对化合物进行体外抗肿瘤活性筛选。结果从吉祥草正丁醇萃取部分分离并鉴定了5个化合物,分别为异万年青-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖皂苷(1)、(25R)-5β-spirostane-1β,2β,3β,4β,5β,6β-hexol(2)、凯提皂苷元(3)、凯提-5-O-β-D-吡喃葡萄糖皂苷(4)、吉托皂苷元-3-O-β-D-半乳糖苷(5),其中化合物1和5为首次从该植物中分离得到。体外抗肿瘤活性实验结果显示化合物1、2、3对人肾癌786-O细胞具有较强的细胞毒活性,其半数抑制浓度(IC50)分别为79.23,30.15,58.46μmol·L-1。结论化合物1和5为首次从吉祥草中分离得到,化合物1、2、3对人肾癌786-O细胞具有细胞毒活性。     

五倍子抑制表皮生长因子受体活性及活性部位的UPLC/Q-TOF-MS分析

目的 应用均相时间分辨荧光（HTRF）技术,筛选发现具有抑制表皮生长因子受体（EGFR）活性的五倍子提取物,同时采用超高效液相色谱与串联四级杆飞行时间质谱仪联用技术（UPLC/Q-TOF-MS）对其活性部位进行分析和鉴别。方法 药材经石油醚渗滤、乙醇提取、醋酸乙酯萃取和水煎煮后,得到4个提取部位。采用HTRF法检测五倍子醋酸乙酯提取物对EGFR的抑制作用,并计算抑制率。采用Acquity UPLC BEH C₁₈色谱柱,以0.1%甲酸水溶液-乙腈为流动相,梯度洗脱,200～400 nm扫描,使用ESI离子源,在正离子模式下采集数据。结果 五倍子的醋酸乙酯部位显示较强的EGFR抑制活性,并从其活性部位中分析鉴定出14个化合物,主要成分为鞣质类化合物,其中11个分别为石榴皮鞣素、香草醛、六羟基二苯酰胺葡萄糖、鞣花鞣质、杨梅苷、原儿茶素、五倍子鞣质倍酰葡萄糖、五倍子鞣质、鞣花酸、3, 5-二咖啡酰奎宁酸、monogalloyl-glucose,另外3个为未知成分。结论 本研究首次发现五倍子醋酸乙酯提取部位具有较强的EGFR抑制活性,IC₅₀为5.528 μg/mL,Q-TOF-MS测定的相对分子质量及正离子信息鉴定表明五倍子醋酸乙酯提取物中主要为鞣质类成分,其中五倍子鞣质、鞣花酸、鞣花鞣质为最主要成分。五倍子中含有的鞣质类成分为抑制EGFR活性的主要成分,为其在抗癌方面的应用提供理论依据,同时为进一步跟踪分离活性成分奠定基础。     

旋覆花属植物化学成分及药理活性研究进展

依据近年来国内外发表的论文文献,对旋覆花属植物的化学成分及药理活性的研究进展进行综述。分析和归纳该属植物中近二十年来相继发现的化合物,主要报道了倍半萜、二萜、黄酮及甾体类化合物,并对其中主要化合物的药理活性进行了概述。认为倍半萜类化学成分是菊科旋覆花属植物的特征性成分,其药理活性主要集中在抗肿瘤和抗炎两方面。     

锯齿棕的药理作用及临床应用研究进展

锯齿棕是棕榈科植物,其树皮和果实的提取物主要含脂肪酸及脂甾醇类化合物。锯齿棕提取物能抑制5α-还原酶的活性,使前列腺组织中睾酮向二氢睾酮的转化减少,从而抑制前列腺细胞的增殖并显著改善前列腺增生患者的尿道梗塞症状,对良性前列腺增生具有良好的疗效,并具有抗前列腺炎症的作用。     

黄蜀葵花总黄酮药理活性的研究进展

黄蜀葵花为锦葵科植物黄蜀葵的干燥花冠,含黄酮类、还原糖类、鞣质类及长链烃类等化合物,其中,黄酮类化合物为主要活性成分。现从改善肾功能、抗炎、解热镇痛、保护心脑缺血损伤、促进血管新生、降血糖和抗感染等方面综述黄蜀葵花总黄酮的药理活性研究进展。     

125 锯齿棕的药理作用及临床应用研究进展

锯齿棕是棕榈科植物，其树皮和果实的提取物主要含脂肪酸及脂甾醇类化合物。锯齿棕提取物能抑制5α-还原酶的活性，使前列腺组织中睾酮向二氢睾酮的转化减少，从而抑制前列腺细胞的增殖并显著改善前列腺增生患者的尿道梗塞症状，对良性前列腺增生具有良好的疗效，并具有抗前列腺炎症的作用。     

小酸浆中甾体类化学成分研究

目的研究小酸浆Physalis minima全草中甾体类化学成分。方法利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、中压ODS柱色谱及半制备高效液相色谱等方法分离纯化,根据理化常数和核磁共振谱、质谱等光谱数据鉴定化合物结构。结果从小酸浆全草的乙醇提取物中分离得到7个甾体类化学成分,其中酸浆苦素类化合物2个,分别鉴定为16,24-cyclo-13,14-secoergost-2-ene-18,26-dioicacid-14:17,14:27-diepoxy-5α,6β,13α,20α,22β,25β-hexahydroxy-1,15-dioxo-γ-lactone-δ-lactone(1)、酸浆苦素D(2);醉茄内酯类化合物5个,分别鉴定为physagulin L(3)、physagulin M(4)、physaminimin F(5)、physagulin K(6)、withagulatin A(7)。结论化合物1为新化合物,命名为25-羟基酸浆苦素D;化合物3、4、7为首次从该植物中分离得到。     

2种藜芦属植物化学成分及其抗真菌活性研究

目的采用活性指导分离的方法研究百合科藜芦属植物Veratrum virid和藜芦V. nigrum干燥根及根茎的抗真菌活性成分。方法利用多种色谱技术进行分离纯化。通过现代波谱技术对单体化合物进行结构鉴定。结果从V.virid的甲醇提取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为rubivirine-3-O-β-glucopyranoside(1)、veratrosine(2)、veratramine(3)、pseudojervine(4)、rubivirine(5)、resveratrol 3,4′-O,O′-di-β-D-glucopyranoside(6)、mulberroside A(7)、resveratrol 4′-O-β-D-glucopyranoside(8)、resveratrol 3-O-β-D-glucopyranoside(9)、oxyresveratrol-2-O-β-D-glucopyranoside(10);从藜芦的甲醇提取物中分离得到9个化合物,分别鉴定为veratrosine(2)、veratramine(3)、pseudojervine(4)、rubivirine(5)、verussurinine(11)、veralosidine(12)、jervine(13)、γ-chaconine(14)、germidine(15)。结论其中化合物1～5、11～15为甾体生物碱类化合物,6～10为二苯乙烯苷类化合物。化合物1为新的甾体生物碱类化合物;化合物5～10、14为首次从该属植物中分离得到。采用纸片扩散法评价化合物的抑真菌活性,结果显示化合物14对新生隐球菌和克柔念珠菌都具有较好的抑制活性,半数抑制浓度(IC50)分别为4.1、19.8μg/mL。并且化合物14在100μmol/L浓度下对4株人肿瘤细胞都不具有抑制活性。     

卷丹甾体皂苷和酚类成分及其抗氧化活性研究

目的对卷丹Lilium lancifolium的鳞茎进行甾体皂苷和酚类成分及其体外抗氧化活性研究。方法应用多种柱色谱(包括正相、反相和凝胶柱色谱)分离和波谱分析方法对卷丹进行分离和结构鉴定,采用ABTS自由基和DPPH自由基清除法对化合物的抗氧化活性进行筛选研究。结果从卷丹中分离得到11个化合物,分别鉴定为顺-1-O-对香豆酰基甘油酯(1)、反-1-O-对香豆酰基甘油酯(2)、咖啡酰基甘油酯(3)、3,4-二羟基苯甲醛(4)、邻羟基苯甲酸(5)、(25R,26R)-26甲氧基螺甾烷-5-烯-3β-O-α-L-鼠李糖-(1→2)-[β-D-葡萄糖-(1→6)]-β-D-葡萄糖苷(6)、(25R,26R)-3β,17α-羟基-26甲氧基螺甾烷-5-烯-3β-O-α-L-鼠李糖-(1→2)-[β-D-葡萄糖-(1→6)]-β-D-葡萄糖苷(7)、薯蓣皂苷元3-O-{O-α-L-鼠李糖基-(1→2)-O-[β-D-木糖基(1→3)]-β-D-葡萄糖苷}(8)、(25R)-3β,17α-二羟基-5α-螺甾烷-6-酮-3-O-α-L-鼠李糖基-(1→2)-β-D-葡萄糖苷(9)、(25R)-3β-羟基-5α-螺甾烷-6-酮-3-O-α-L-鼠李糖基-(1→2)-β-D-葡萄糖苷(10)、(25R)-螺甾烷-5-烯-3β-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-[β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)]β-D-吡喃葡萄糖苷(11)。体外抗氧化活性实验结果显示酚类化合物1～5对ABTS和DPPH自由基清除作用较强,抗氧化活性较强;而甾体皂苷类抗氧化活性比酚类化合物弱。结论化合物1～5和9、10为首次从该植物中分离得到。卷丹鳞茎中的酚类化合物和甾体化合物对不同自由基具有不同程度的清除作用,有一定的抗氧化活性。     

黄精属植物甾体皂苷类成分及药理活性研究进展

 目的介绍百合科黄精属植物甾体皂苷类成分及其药理活性研究概况。方法查阅国内外资料并进行分析和综述。结果黄精属植物含有多种甾体皂苷类成分;其具有降血糖、增强免疫、抗肿瘤、改善学习记忆等多种药理活性。结论黄精属植物中甾体皂苷类成分具有较好的活性,值得深入研究。