丹皮酚微乳凝胶剂的制备及体外透皮特性研究

目的：对胡椒科植物荜茇Piper longum的化学成分进行研究。方法：荜茇用95%乙醇提取,依次用石油醚、氯仿、正丁醇萃取,对氯仿萃取部分采用各种柱色谱进行分离纯化,通过波谱数据分析(MS,¹H-NMR,¹³C-NMR)进行结构鉴定。结果：从氯仿萃取部分分离鉴定了11个化合物,其中6个酰胺类生物碱,3个倍半萜,2个其他类化合物。分别鉴定为：类对香豆酰哌啶(coumaperine,1),N-5-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2E-pentenoyl piperidine(2),胡椒内酰胺A(piperolactam A,3),1-［1-oxo-5(3,4-methylenedioxyphenyl)-2E,4E-pentadienyl］-pirrolidine(4),1-［1-oxo-5(3,4-methylenedioxyphenyl)-2E-pentenyl］-pirrolidine(5),1-［1-oxo-9(3,4-methylenedioxyphenyl)-2E,8E-nonadienyl］-pyrrolidine(6),姜黄酮\[R-(-)-turmerone,7\],octahydro-4-hydroy-3α-methyl-7-methylene-α-(1-methylethyl)-1H-indene-1-methanol(8),(+)-aphanamol I(9),二去甲氧基姜黄素(bisdemethoxycurcumin,10),去甲氧基姜黄素(demethoxycurcumin,11)。结论：化合物1～11均为首次从荜茇中分离得到。     

荜茇三氯甲烷部位化学成分研究

目的:对胡椒科植物荜茇Piper longum的化学成分进行研究.方法:荜茇用95%乙醇提取,依次用石油醚、三氯甲烷、正丁醇萃取,对三氯甲烷萃取部分采用各种柱色谱进行分离纯化,通过波谱数据分析(MS,~1H-NMR,~(13)C-NMR)进行结构鉴定.结果:从三氯甲烷萃取部分分离鉴定了13个化合物,其中6个酰胺类生物碱,3个倍半萜,4个其他类化合物.分别鉴定为:1-(3',4'-methylenedioxyphenyl)-1E-tetradecene(1),3-(3',4'-methylenedioxophenyl)-propenal(2),胡椒酸(piperoic acid,3),3',4,-dihydroxy-biabola-1,10-diene(4),eudesm-4(15)-ene-1β,6α-diol(5),7-epi-eudesm-4(15)-ene-1',6β-diol(6),几内亚胡椒胺(guineesine,7),胡椒碱(piperine,8),胡椒酰胺(pipericide,9),2E,4E-dienamide(10),(2E,4E,8E)-N-isobutylhenicosa-2,4,8-trienamide(11),荜茇明碱(piperlonguminine,12),胡椒酸甲酯(methyl piperate,13).结论:其中化合物1-6为首次从荜茇中分离得到.     

荜茇根提取物化学成分的研究

目的:研究荜茇根提取物的化学成分,为进一步研究其有效成分提供依据。方法:采用硅胶、Sephadex LH-20等色谱技术对荜茇根95%乙醇提取物的二氯甲烷和乙酸乙酯萃取部分进行化学成分分离,根据理化性质和波谱数据鉴定各化合物的结构。结果:从荜茇根提取物中分离得到8个化合物,通过核磁共振等波谱技术结合理化性质鉴定其化学结构。分别为:墙草碱(1)、胡椒碱(2)、去甲氧基姜黄素(3)、二去甲氧基姜黄素(4)、β-谷甾醇(5)、棕榈酸(6)、β-胡萝卜苷(7)和氨-顺式-阿魏酰酪胺(8)。结论:化合物(7)(8)为首次从荜茇根中分离得到。     

荜茇化学成分的研究(é)

目的 对荜茇Piper longum的化学成分进行研究,为阐明其有效成分提供依据.方法 利用硅胶、反相C18和凝胶柱色谱对荜茇95%乙醇提取物的二氯甲烷和醋酸乙酯萃取部分进行化学成分分离,根据光谱数据和理化性质鉴定各化合物的结构.结果 分离到10个化合物,分别是胡椒碱(Ⅰ)、methyl piperate(Ⅱ)、几内亚胡椒碱(Ⅲ)、苯丙酸(Ⅳ)、胡椒次碱(Ⅴ)、胡椒新碱(Ⅵ)、墙草碱(Ⅶ)、(E)-4-[(2-methypropyl)amino]-4-oxo-2-butenoic acid(Ⅷ)、pipernonaline(Ⅸ)、β-谷甾醇(Ⅹ).结论 化合物Ⅰ、Ⅳ、Ⅶ为首次从该种植物中分离得到.     

苎叶蒟中1个新的含氮木脂素

目的对苎叶蒟Piper boehmeriifolium的枝叶部位进行化学成分研究。方法采用硅胶、RP-C_(18)柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和半制备HPLC等方法进行分离和纯化,并综合运用IR、HR-ESI-MS、~1H-NMR、~(13)C-NMR、DEPT、HSQC、HMBC等方法鉴定化合物的结构。结果从苎叶蒟乙醇提取物中分离得到15个化合物,分别鉴定为3-(3,4-methylenedioxybenzyl)-4-(3,4-dimethoxybenzyl)-1H-pyrrole-2,5-dione(1)、2E,4E-decadienoylpiperidide(2)、2E-decenoylpiperidide(3)、墙草碱(4)、piperchabamide B(5)、假蒟亭碱(6)、piperdardine(7)、胡椒新碱(8)、胡椒碱(9)、二氢荜茇明宁碱(10)、chingchengenamide A(11)、假荜茇酰胺B(12)、guineensine(13)、荜茇宁(14)和kusunokinin(15)。结论化合物1为新化合物,命名为胡椒木脂酰亚胺,化合物2、3、7、8、10和15为首次从该植物中分离得到。     

荜茇根化学成分及其抗肿瘤活性

目的研究荜茇Piper longum L.根的化学成分及其抗肿瘤活性。方法荜茇干燥根茎95%乙醇提取物采用硅胶、Sephadex LH-20、重结晶进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。MTT法测定其中2种典型生物碱的抗肿瘤活性。结果从中分离得到10个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1)、胡萝卜苷(2)、二十四烷酸(3)、十九烷酸(4)、荜茇酰胺(5)、胡椒碱(6)、胡椒内酰胺A(7)、胡椒内酰胺D(8)、N-异丁基-(2E,4E,12Z)-十八烷基-1-酰胺(9)、3,4-亚甲二氧基肉桂酸(10)。化合物5对3株肿瘤细胞的IC50值均小于20μmol/L。结论化合物3~4、7~10为首次从该植物中分离得到,化合物5对3株肿瘤细胞表现出显著的细胞毒活性。     

毛叶三条筋化学成分的研究

目的研究毛叶三条筋Lindera caudata(Nees)Hook.f.的化学成分。方法毛叶三条筋提取液的分离纯化采用硅胶、HPLC色谱等技术进行,然后根据所得化合物的理化性质及波谱数据进行鉴定。结果从中分离鉴定出6个化合物,分别为(1R,2S,5R,6S)-2-(3,4-methylenedioxyphenyl)-6-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-3,7-dioxabicyclo[3.3.0]octane(1)、(1R,2S,5R,6S)-6-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2-(3,4-methylenedioxyphenyl)-3,7-dioxabicyclo[3.3.0]octane(2)、epipinoresinol(3)、pinoresinol(4)、medioresinol(5)、(-)de-4',4″-O-dimethylepimagnolin A(6)。结论所有化合物均为首次从该植物中分离得到。     

大叶蒟根和茎的化学成分研究(Ⅱ)

目的研究大叶蒟Piper laetispicum根和茎的化学成分。方法采用硅胶柱色谱分离纯化,通过波谱方法鉴定化合物结构。结果从大叶蒟根和茎中分离得到6个化合物,分别鉴定为N-异丁基-(3,4-亚甲二氧基苯)-2E,7E-九碳二烯酰胺[N-isobutyl-(3,4-methylendioxyphenyl)-2E,7E-nonadienamide,Ⅰ]、N-异丁基-(E)-7-(3,4-亚甲二氧基苯)七碳-2-烯酰胺(pipercallosidine,Ⅱ)、N-异丁基-7-(3,4-亚甲二氧基苯)-2E,4E-七碳二烯酰胺[N-isobutyl-7-(3,4-methylendioxyphenyl)-2E,4E-heptadienamide,Ⅲ]、4,5-二氢荜茇明宁碱(4,5-dihydropiper-longuminine,Ⅳ)、1-肉桂酰吡咯烷(1-cinnamoylpyrrolidine,Ⅴ)、胡椒醇(piperitol,Ⅵ)。结论化合物Ⅰ为新化合物,命名为大叶蒟酰胺B(laetispiamideB);化合物Ⅱ为首次从该植物中分离得到。     

山蒟化学成分的研究(Ⅰ)

目的研究山Piperhancei藤茎的化学成分,为阐明其有效成分提供依据。方法利用硅胶、聚酰胺柱色谱进行化合物的分离,根据光谱数据(IR,UV,MS,1H-NMR,13C-NMR)和化学方法鉴定其结构。结果从其氯仿萃取物中分离得到9个化合物,分别鉴定为:凤藤酰胺(futoamide,)、毛穗胡椒碱(trichostachine,)、假荜拨酰胺A(retrofractamideA,)、胡椒次碱(pipercide,)、几内亚胡椒碱(guineensine,)、胡椒碱(piperine,)、胡椒亭(piperettine,)、卵形椒碱(piperovatine,)及(2E,4E)-N-异丁基-7-(3,4-次甲二氧基苯基)-2,4-二烯庚酰胺[(2E,4E)-N-isobutyl-7-(3,4-methylenedioxyphenyl)-hepta-2,4-dienamide,]。结论化合物～和～均为首次从该植物中分离得到。     

北方枸杞中生物碱类成分研究

运用硅胶、ODS反相硅胶以及制备高效液相等多种色谱方法对北方枸杞果实乙酸乙酯部位的化学成分进行系统分离纯化,并采用NMR、MS等波谱方法鉴定其化学结构。从北方枸杞果实乙酸乙酯部位中分离并鉴定了10个生物碱类化合物,分别为methyl(2S)-[2-formyl-5-(hydroxymethyl)-1H-pyrrol-1-yl]-3-(phenyl)propanoate(1)、methyl(2R)-[2-formyl-5-(methoxymethyl)-1H-pyrrol-1-yl]-3-(phenyl)propanoate(2)、3-羟基-4-乙基酮吡啶(3)、3-吲哚甲醛(4)、(R)-4-isobutyl-3-oxo-3,4-dihydro-1H-pyrrolo[2,1-c][1,4]oxazine-6-carbaldehyde(5)、(R)-4-isopropyl-3-oxo-3,4-dihydro-1H-pyrrolo[2,1-c][1,4]oxazine-6-carbaldehyde(6)、methyl(2R)-[2-formyl-5-(methoxymethyl)-1H-p...     

基于《黄帝内经》与《难经》论述“调腹通络”的理论基础

“调腹通络”技术是中医基础理论指导下，基于临床五迟、五软病康复实践的总结，分为“调腹”与“通络”两部分。通过对《黄帝内经》《难经》经典整理、溯本求源，从发育迟缓病症、痿软无力病症等，以及对冲脉理论、神阙理论、从阴引阳及从阳引阴理论、解结理论的整理，深入认识五迟、五软与肾、肝、脾的关系，进一步优化“调腹通络”思路与技术的奠定基础，进而科学、合理的指导临床康复治疗。     

气相色谱-串联质谱法结合QuEChERS法快速检测中药中50种农药残留

目的 建立运用气相色谱-串联质谱（GC-MS/MS）法快速筛查460份中药材及其中药饮片（43份）中常用的50种农药残留。方法 通过对比《中国药典》2020版中药中农药残留的前处理方法,优选中药中50种农药残留的适配性前处理方法。中药样品经乙腈溶剂提取,以Qu ECh ERS法处理,采用GC-MS/MS测定,内标法定量。结果 在460份检测样品中共检出农药残留66份,总检出率为14.3%,检出禁用农药6份,检出率为1.3%,43份中药饮片中农药残留检出率为11.6%,未检出禁用农药。农残的检出是季节性分布集中出现在第3、4季度,农贸市场和种植地的农残检出率明显高于医院和药店,并且存在农残超标情况。中药中根类和叶类受污染最重,中药材全草类中农药残留最多,检出率为20.4%,其次为叶类18.3%和根茎类16.3%,中药饮片中农残最高为叶类,检出率为15.4%,全草类检出率为11.1%、根茎类检出率为6.2%,全草类、根茎类和叶类存在样品中检出多种农药残留的现象。结论 该方法简单快速、灵敏度高、重现性好、准确度高,可快速筛查中药中农药残留,为保障中药质量提供参考。     

不同比例甘草配伍祖师麻抗大鼠佐剂性关节炎的实验研究

目的 观察不同比例甘草配伍祖师麻对大鼠佐剂性关节炎（AA）模型的治疗作用,筛选两者配伍比例,探讨其配伍意义。方法 采用足跖皮内注射弗氏完全佐剂制备AA模型,将140只模型大鼠随机分成14组：模型组,雷公藤多苷片组,祖师麻低、中、高剂量组,甘草低、中、高剂量组,祖师麻-甘草（3：1）低、中、高剂量组,祖师麻-甘草（3：2）低、中、高剂量组,另取10只正常大鼠为对照组,给药组大鼠造模前2 d开始ig给药,连续给药31 d,观察各组大鼠体质量变化,计算足肿胀度、关节炎指数（AI）,采用ELISA法检测大鼠血清炎症细胞因子肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和白细胞介素-1β（IL-1β）的水平,观察大鼠膝关节组织病理变化,通过免疫组化法测定大鼠膝关节滑膜组织中血管内皮生长因子（VEGF）、巨噬细胞游走抑制因子（MIF）的表达。结果 与模型组比较,祖师麻组、祖师麻甘草配伍组能够明显抑制AA大鼠体质量减轻的趋势,对抗AA大鼠足肿胀度及AI的增加,降低异常升高的血清TNF-α、IL-1β水平,改善关节病理组织变化,减少滑膜组织VEGF、MIF的表达,其中以祖师麻-甘草（3：2）配伍组效果最优。结论 祖师麻甘草配伍后,对AA大鼠各项指标改善作用显著,作用优于单用祖师麻,其最佳配伍比例为祖师麻-甘草（3：2）。调节血清炎症细胞因子TNF-α、IL-1β及滑膜组织VEGF、MIF的表达,可能是祖师麻甘草配伍治疗类风湿性关节炎机制之一。     

千金子制霜前后提取物对大鼠肠道菌群的影响

目的研究千金子制霜前后提取物对正常大鼠肠道菌群的影响,为进一步阐明千金子制霜减毒机制提供参考。方法大鼠ig高、中、低剂量的千金子生品和霜品提取物,采用平板菌落计数法考察千金子制霜前后大鼠粪便中4类代表性肠道菌群双歧杆菌、乳酸杆菌、大肠杆菌、肠球菌的数量变化。结果平板菌落计数实验结果表明,ig千金子生品与霜品提取物后大鼠出现菌群失调现象,且千金子霜品较生品引起的菌群紊乱程度低,在低剂量给药时可使条件致病菌肠球菌和大肠杆菌的数量减少。结论千金子制霜前后提取物均会影响肠道菌群的生物多样性,影响肠道菌群平衡,且千金子制霜后对4类肠道菌群的作用减弱,引起肠道菌群紊乱程度减小,这与千金子霜品泻下作用缓和的研究结果相一致,表明从肠道微生态角度考察千金子制霜前后对肠道菌群的干预作用,可揭示制霜与肠道菌群数量变化可能存在相关性。     

蝉蜕HPLC定量分析方法的建立和质量评价研究

目的建立蝉蜕Cicadae Periostracum中乙酰多巴胺二聚体A和B的定量分析方法,并用于蝉蜕药材的质量评价。方法建立HPLC-UV方法,并进行方法学验证,同时对4个基原40批市售药材的2种乙酰多巴胺二聚体进行含量测定,并进行聚类分析。采用优化的Alltima C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,乙腈-水流动相,2种成分能与其他色谱峰分开,并达到基线分离,在测定浓度范围内线性关系良好,平均加样回收率在97.53%～102.75%,方法精密度和重复性的RSD均小于5%,样品在24 h内稳定;依据2种乙酰多巴胺二聚体含量进行聚类分析。结果所建立的分析方法简便,准确度和精密度良好,能作为蝉蜕药材常规定量评价方法;40批蝉蜕药材可聚为3类,但2种乙酰多巴胺二聚体的含量没有基原特征性。黑蚱蝉基原的蝉蜕商品中乙酰多巴胺二聚体的含量差异较大,可能与不同来源的商品污染泥沙的量不同有关。结论山蝉、华南蚱蝉和蟪蛄基原的蝉蜕含有较高的乙酰多巴胺二聚体,且整体色谱特征与黑蚱蝉基原蝉蜕相似,是蝉蜕药材的潜在资源,严控泥沙应该是保证蝉蜕药材质量稳定一致的主要措施。     

半夏曲炮制中4种优势微生物的生理生化特性及黄色素含量测定

目的研究半夏曲中4种优势微生物的生理生化特性,测定炮制过程中不同时间点各样本的黄色素含量,为揭示半夏曲炮制机制奠定基础。方法以半夏曲中筛选出的4株优势菌枯草芽孢杆菌Bacillussubtilis、宛氏拟青霉Paecilomyces variotii、丝衣霉菌Byssochlamys spectabilis、黑曲霉Aspergillus niger为研究对象,分别测定它们的最适宜生长温度、pH值,利用糖类的产酸能力以及产淀粉酶、蛋白酶、黄色素的能力,同时测定半夏曲炮制过程中5个不同时间点样本的黄色素含量。结果枯草芽孢杆菌、宛氏拟青霉、丝衣霉菌、黑曲霉生长的最适温度分别为35℃、29℃、29～31℃、39℃,最适pH值分别为7.0、7.0、7.5、7.0。4种菌均具有产淀粉酶和蛋白酶的能力,宛氏拟青霉、丝衣霉菌具有产黄色素能力。5个不同时间点样品的黄色素质量分数分别为69.875、69.875、71.750、119.500、137.875μg/g。结论 4种优势微生物在半夏曲炮制中可能起重要作用。     

配伍药物与pH值环境对大黄蒽醌类成分溶出变化的影响规律

目的 研究配伍药物与pH值环境对大黄药对中蒽醌类成分溶出变化的影响规律。方法 首先检测与大黄配伍的药物（醋甘遂、牡丹皮、黄芩、黄连、附子、枳实、厚朴）单煎液的pH值,然后在相同pH值的水溶液中加入大黄进行煎煮,采用UV-Vis法和HPLC法测定此pH值的水煎液中蒽醌类成分的量,与大黄药对共煎液中蒽醌类成分的量进行比较。结果 UV-Vis法检测结果显示,大黄与黄连配伍时,总蒽醌的溶出量最低,而大黄与黄芩配伍时总蒽醌的溶出量最高。用盐酸水溶液提取大黄,总蒽醌的溶出量随pH值升高而增加;HPLC法测定结果显示,在测定的7个药对中,黄连与大黄配伍时,蒽醌类成分溶出量最低,而附子与大黄配伍时,蒽醌类成分的溶出量最高。使用不同pH值的盐酸水溶液提取大黄时,蒽醌类成分的量在pH值为5.6时最高。结论 大黄在煎煮过程中,与其配伍的药物和pH值环境均会引起蒽醌类成分溶出量的变化,但是不同药物配伍后形成的pH值环境与用盐酸调整的pH值环境对蒽醌类成分产生的影响存在不一致性,pH值环境对其影响较大。     

中药及活性成分促进伤口愈合的研究进展

由于生长因子类生物制剂药物在治疗伤口愈合中的局限性,从传统中药中挖掘缓解炎症反应、促血管生成、重塑上皮组织、加速伤口愈合的中药及其活性成分,对治疗慢性伤口有积极意义。除传统的活血止血类药物如丹参Salviae Miltiorrhizae Radix et Rhizoma、三七Notoginseng Radix et Rhizoma、姜黄Curcumae Longae Rhizoma、乳香Olibanum等及其活性成分外,清热药如积雪草Centellae Herba、黄连Coptidis Rhizoma,补益药中黄芪Astragali Radix、淫羊藿Epimedii Folium等及其活性成分,复方托里消毒散、生肌化瘀汤等在伤口愈合各阶段都具有积极的调控作用。通过对活血止血类、清热类、补益类药物及其活性成分和复方治疗伤口愈合作用机制进行综述,为了解中药药效物质在治疗慢性伤口的相关研究提供参考和依据。     

星点设计-效应面法优化芷芎散温敏凝胶的处方及其鼻黏膜渗透特性研究

目的 制备并优化芷芎散鼻用温敏凝胶的处方,并考察其体外释放机制和鼻黏膜渗透特性。方法 利用星点设计-效应面法优化泊洛沙姆温敏凝胶基质处方,然后经Franz扩散池法考察欧前胡素、阿魏酸的体外释放机制及其离体家兔鼻黏膜渗透特性。结果 最优处方为泊洛沙姆407（P407）20%、泊洛沙姆188（P188）6.5%,欧前胡素接近零级释放模型,阿魏酸接近Higuchi模型,处方对欧前胡素和阿魏酸的透过鼻黏膜均具有促进作用。结论 优化所得的处方为芷芎散新给药途径制剂的开发提供基础。     

中药一支箭HPLC指纹图谱

目的:建立中药一支箭3种基源植物尖头瓶尔小草(Ophioglossum pedunculosum)、狭叶瓶尔小草(O.thermal)和瓶尔小草(O.vulgatum)的HPLC指纹图谱,为科学评价药材质量提供依据。方法:采用HPLC方法,Waters Xbridget色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相甲醇(A)-0.3%甲酸水(B)梯度洗脱,流速1.0 m L·min-1,柱温40℃,检测波长260 nm,进样量10μL,用聚类分析、相似度分析和主成分分析方法对一支箭指纹图谱进行分析。结果:15批一支箭中药材归为3类,确定14个主要共有峰,在亲缘关系上狭叶瓶尔小草和瓶尔小草较近,离尖头瓶尔小草较远,利用4个对照品瓶尔小草醇,3-O-甲基槲皮素,瓶尔小草醇4'-O-β-D-葡萄糖苷和3-O-甲基槲皮素7-O-β-D-葡萄糖基-4'-O-β-D-葡糖糖苷的相对含量作为化学分类学标签可区分3个种。结论:一支箭HPLC指纹图谱的构建为其基源植物的质量控制和品种鉴定提供了参考。