布洛芬混悬液人体生物利用度和药物动力学研究

用反相高效液相色谱法，血样甲醇沉淀蛋白后直接进样测定。１０名受试者随机分组自身交叉对照试验，单剂量口服布洛芬片或混悬液３００ｍｇ，布洛芬药时数据经３Ｐ８７程序拟合为一房室模型，其主要药动学参数，片剂和混悬液分别为：Ｋａ０．７２±０．１８ｈ－１，２．５０±０．８ｈ－１；Ｔ１／２ｋｅ２．０４±０．３２ｈ，２．２±０．５ｈ；ＡＵＣ０－∞１１１±２５ｍｇ·ｌ·ｈ－１，１１９±２８ｍｇ·ｌ·ｈ；Ｔｍａｘ２．８±０．６ｈ，０．９８±０．２３ｈ；Ｃｍａｘ１９．９±３．４μｇ·ｍｌ－１，２７．３±３．３μｇ·ｍｌ；相对生物利用度１０７．１６±８．１２％。     

阿奇霉素片在健康人体的相对生物利用度和药代动力学

目的研究阿奇霉素片（大环内酯类抗生素）在健康人体的相对生物利用度及药代动力学。方法19名健康受试者自身交叉单剂量口服阿奇霉素片受试制剂和参比药物各500mg后，用微生物法测定用药后不同时间血药浓度。结果2制剂的血药浓度-时间曲线基本一致，符合二房室模型，受试制剂和参比药物的药代动力学参数：t1/2β分别为（34．61±7．42），（31．16±5．28）h；tmax分别为（2．60±0．21），（2．55±0．16）h；Cmax分别为（557．15±129．57），（548．34±137．46）μg·L^-1；AUC0-tn分别为（8．45±2．29），（8．66±2．34）h·mg·L^-1；受试制剂的相对生物利用度为（99．35±19．77）％。结论受试制剂与参比药物生物等效。     

国产舒他西林片在健康人体内的药动学及相对生物利用度

目的在8名健康志愿者体内研究了国产舒他西林片和对照片的药动学和生物利用度。方法受试者交叉口服单剂量(750mg)国产片和进口片后,采用高效液相色谱法检测血药浓度。结果国产片和对照片中两种成分的主要药动学参数分别为舒巴克坦C     

罗红霉素缓释胶囊在家犬体内的药动学及相对生物利用度

目的评价罗红霉素缓释胶囊在家犬体内的药动学、相对生物利用度及体内外相关性。方法6条家犬随机交叉口服罗红霉素普通片和罗红霉素缓释胶囊 3 0 0mg后 ,利用HPLC法测定血药浓度并对其进行药动学和生物利用度研究。结果罗红霉素缓释胶囊和普通片的tmax分别为 (6 40±1 67)h和 (1 60± 0 5 5 )h ,cmax分别为 (6 5 2± 1 44)mg·L-1和 (1 5 5 1± 4 3 8)mg·L-1,AUC0 -52 分别为 (1 5 2 99± 3 3 5 2 )mg·h·L-1和 (1 70 86± 446 43 )mg·h·L-1,MRT0 -52 分别为 (2 0 42± 1 1 5 )h和 (1 3 0 3± 2 80 )h ,相对生物利用度为 90 76% ;其体内吸收与体外释药相关性显著 (r =0 9788)。结论罗红霉素缓释胶囊具有明显的缓释特征     

国产盐酸硫利哒嗪片的相对生物利用度及其药物动力学

本文报道利用反相ＨＰＬＣ法测定血清中的盐酸硫利哒嗪浓度，并对１０名健康志愿者口服国产与进口片后的药物动力学与生物利用度进行了考察。结果表明，国产片与进口片的各项药动学参数基本一致，经统计学分析差异无显著性（Ｐ〉０．０５），国产片相对于进口片的生物利用度为１０８．９％。     

吡拉西坦缓释胶囊在家犬体内的药物动力学与相对生物利用度

目的评价吡拉西坦缓释胶囊在家犬体内的药物动力学、相对生物利用度及体内外相关性。方法6条家犬随机交叉口服吡拉西坦普通片和吡拉西坦缓释胶囊1 200 mg后,采用RP HPLC法测定血药质量浓度;用药物动力学软件3p87对血药质量浓度时间数据进行处理,计算各项药物动力学参数及相对生物利用度;采用Wagner-nelson法计算不同时间吡拉西坦缓释胶囊体内吸收百分数,以体内吸收百分数对相同批号药物相应时间体外累积释放百分数作回归,根据回归方程计算两者相关性。结果吡拉西坦缓释胶囊和普通片的tmax分别为(3.30±0.80)h和(1.70±1.20)h,ρmax分别为(51.70±18.40)mg.L-1和(81.90±43.20)mg.L-1,AUC0-36分别为(381.99±142.11)mg.h.L-1和(414.99±221.18)mg.h.L-1,tMR分别为(7.82±0.62)h和(5.21±1.26)h,相对生物利用度为104.44%。体外释放和体内吸收具有良好的相关性(r=0.989 3)。结论吡拉西坦缓释胶囊具有明显的缓释特征。     

国产格列美脲片在人体内的药动学及相对生物利用度

目的 :在 10名健康志愿者体内研究了国产格列美脲片和进口对照片的药动学和生物利用度。方法 :受试者交叉自身对照分别口服单剂量受试片或参比片各 4mg,采用高效液相色谱法检测血药浓度。结果 :国产片和对照片主要药动学参数 :Cmax分别为 (4 15 .6± 10 7.3)和 (4 0 6 .3± 15 0 .1) μg·L-1;Tmax分别为 (3.1± 0 .5 )和 (3.2± 0 .7)h ;T1/2 分别为 (7.3± 1.5 )和 (7.5± 1.7)h;AUC0→t分别为 (2 4 39.8± 5 98.5 )和 (2 2 2 6 .1± 4 5 8.9) μg·L-1·h ;AUC0→∞ 分别为 (2 6 35 .4± 6 5 5 .8)和 (2 4 0 2 .4± 4 6 3.9) μg·L-1·h。受试片与参比片比较 ,生物利用度F为 (110 .8± 18.1) %。结论 :统计学结果显示 ,两制剂具有生物等效性。     

头孢氨苄分散片人体药动学及相对生物利用度

目的研究健康人体内头孢氨苄分散片药动学及相对生物利用度。方法12名健康志愿受试者自身交叉口服头孢氨苄分散片和头孢氨苄片500mg后,采用高效液相色谱法测定血清中头孢氨苄浓度。结果头孢氨苄分散片和片剂的体内过程均符合一房室模型,AUC分别为(1328.0±303.9)和(1304.4±266.7)μg·ml     

辅酶Q_(10)胶囊的药动学与人体相对生物利用度

目的研究水溶性辅酶Q_(10)超分子包合物灌装的辅酶Q_(10)胶囊(受试制剂)与辅酶Q*10胶囊(参比制剂)的生物利用度和生物等效性。方法 18名健康男性受试者随机分成2组,分别服用含44 mg辅酶Q_(10)的受试制剂和参比制剂,用高效液相色谱法测定其血药浓度,并计算药动学参数。结果受试制剂与参比制剂的ρ_(max)分别为(3.06±0.41)和(1.16±0.24)mg·L~(-1),t_(max)分别为(6.0±0.0)和(6.0±0.0)h,AUC_(0-t)分别为(114.50±15.78)和(40.48±8.90)mg·h·L~(-1),AUC_(0-∞)分别为(131.19±19.42)和(48.09±8.83)mg·h·L~(-1)。结论水溶性辅酶Q_(10)超分子包合物灌装的辅酶Q_(10)胶囊人体的相对生物利用度为(288.7±35.4)%。受试制剂的生物利用度大于参比制剂,两制剂生物不等效。     

两种扑热息痛薄膜包衣异型片的药代动力学比较及生物利用度初步研究

目的研究单剂量口服两种扑热息痛异型片500mg 的药代动力学和相对生物利用度。方法10名男性健康志愿者按照随机、交叉试验设计 ,采集服药后0.5,1,1.5,2,3,4,6,8,10h的血样本。用HPLC方法测定扑热息痛的血药浓度。结果两种制剂的药 -时曲线符合口服吸收有滞后时间的一级动力学一室模型。受试制剂扑热息痛薄膜包衣异型片(康司达)的主要药代动力学参数 :Cmax=5.51±1.24mg/L,Tpeak=1.03±0.43h,T 1/2ka=0.27±0.16h,T1/2ke=2.60±0.51h,AUC0～t=23.69±4.08mg/h·L -1,MRT=3.65±0.22h。结论受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为102.5±13.3 % ,受试制剂(康司达)与参比制剂扑热息痛片生物等效     

高效液相色谱法测定盐酸二甲双胍肠溶片在正常人体的药动学及生物利用度

目的 :研究盐酸二甲双胍肠溶片与普通片的药动学和生物利用度。方法 :受试者交叉口服单剂量 ( 10 0 0mg)肠溶片与普通片 ,用反相高效液相色谱法测定血药浓度。结果 :两种片剂的主要药动学参数分别为Cmax( 2 .9± 0 .7)mg·L- 1和 ( 2 .6±0 .6)mg·L- 1,Tmax为 ( 2 .6± 0 .4)和 ( 2 .3± 0 .5)h ,T1 2Ka为 ( 0 .87± 0 .2 6 )h和 ( 0 .81± 0 .2 3 )h ,T1 2Ke为 ( 1.6± 0 .4)h和 ( 1.9±0 .6)h ,AUC为 ( 12 .2± 1.1)mg·L- 1·h- 1和 ( 11.9± 1.2 )mg·L- 1·h- 1。肠溶片相对于普通片的生物利用度F为 ( 10 3 .0±12 .0 ) %。结论 :两种剂型的各药动学参数之间差异均无显著性 (P >0 .0 5) ,经双向单侧t检验 ,两制剂具有生物等效性。     

健康志愿者中两种国产双氯芬酸钠缓释剂的相对生物利用度

目的：研究两种国产双氯芬酸钠缓释剂在12名男性健康志愿者中的药物动力学和相对生物利用度。方法：根据交叉试验方案po单剂量100 mg及多剂量两种双氯芬酸钠缓释制剂,采用反相高效液相色谱法测定血清中双氯芬酸钠的浓度。结果：po单剂量100 mg研制片AUC、cmax、tmax、T1/2α、T1/2β分别为(5 753±2 161) (h*ng)/ml、(675.4±141.6) ng/ml、(2.284±0.542) h、(0.943 0±0.582 4) h、(6.713±2.208) h;对照片为(5 150±2 167) (h*ng)/ml、(620.1±187.1) ng/ml、(2.491±0.645) h、(1.060 0±0.682 9) h、(6.159±2.372) h,研制片的相对生物利用度为107.9%。po多剂量研制片AUC、cmax、tmax、T1/2α和T1/2β分别为(5 915±1 112) (h*ng)/ml、(766.5±173.0) ng/ml、(2.670±0.770) h、(1.690±1.060) h、(5.460±2.070) h;对照片为(5 781±1 849) (h*ng)/ml、(759.2±216.3) ng/ml、(2.310±0.520) h、(1.200±0.830) h、(6.160±2.210) h,研制片的相对生物利用度为102.3%。两种国产缓释制剂的所有药物动力学参数经统计学(SPSS 软件)处理均无显著性差异(P＞0.05),用双向单侧t检验对其主要药物动力学参数进行检验。结论：两种国产双氯芬酸钠缓释制剂具有生物等效性。     

5—单硝酸异山梨酯缓释片相对生物利用度及药物动力学

目的：比较５－单耠酸异山梨酯（５－ＩＳＭＮ）缓释片产普通片的相对生物利用度和药物动力学，进行相对生物利用度及药物动力学参数测定。方法：１０名男性健康受试者交叉ｐｏ给药５－ＩＳＭＮ缓释片４０ｍｇ和普通片２０ｍｇ，以硝酸异山梨互为内标，用毛细管气相色谱－电子捕获（ＧＣ－ＥＣＤ）检测法测定人血浆中５－ＩＳＭＮ的浓度。结果：：两种剂型的药－时曲线均符合一室模型，单剂量时缓释片和普通片的ＡＵＣ０－∞分别为（     

Relative bioavailability of a paracetamol suppository

Summary The relative bioavailability of a new paracetamol suppository (Panodil) and tablets in doses of 0.5 and 1 g was investigated in eight healthy subjects. The tablets were absorbed faster and higher peak plasma concentrations were obtained than after the suppositories. The bioavailability of the suppositories was approximately 80% of that of the tablets at both dose levels. There was no indication of capacity-limited elimination at either the two doses investigated.     

Zaleplon pharmacokinetics and absolute bioavailability

The pharmacokinetics and absolute oral bioavailability of zaleplon were assessed to evaluate the extent of presystemic metabolism of this new nonbenzodiazepine hypnotic agent. A partially randomized, single-dose, four-period crossover study was conducted in 23 healthy subjects. Subjects received 1 and 2.5 mg intravenous (i.v.) infusions of zaleplon during the first and second periods, respectively, and then were randomly assigned to receive a 5 mg oral dose or 5 mg i.v. infusion of zaleplon in a crossover design during the final two periods. Zaleplon pharmacokinetics were determined in 20 subjects (ten men and ten women) after the two 5 mg treatments. The oral and i.v. doses of zaleplon administered in this study were safe and well-tolerated. Following i.v. administration, zaleplon had a moderate to high systemic clearance (mean +/- S.D., 0.94 +/- 0.20 L/h/kg), rapid elimination (half-life, t1/2 = 1.05 +/- 0.13 h), and a steady-state volume of distribution of 1.27 +/- 0.25 L/kg, indicating substantial distribution into extravascular tissues. Zaleplon was rapidly absorbed after oral administration, and the mean apparent elimination t1/2 was similar to that obtained after i.v. infusion. The absolute bioavailability was 30.6 +/- 10.2%.